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1.
新型含哒嗪酮环酰肼类化合物的合成和生物活性研究 总被引：2，自引：0，他引：2
哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphis fabae具有一定的杀虫活性,其中 7d 在500 mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimna separata和红蜘蛛Tetranchus urticae的生物活性不明显。 关键词; 哒嗪酮;酰肼;合成;生物活性 相似文献
2.
为了提高吩嗪-1-羧酸 (申嗪霉素) 的生物活性,以吩嗪-1-羧酸和不同取代的苯乙酮为原料,通过溴化反应和亲核取代反应,合成了22个未见文献报道的含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类化合物 3a ～ 3c 和 6a ～ 6s ,其结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和琼脂保湿浸叶法测定了目标化合物对6种植物病原菌的杀菌活性和对朱砂叶螨雌成螨的杀螨活性。杀菌活性测定结果表明:在0.2 mmol/L下大部分目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani具有一定的抑制作用,其中 6b 和 6e 的抑制率分别为56.05%和65.37%,低于对照药剂吩嗪-1-羧酸 (86.83%)。杀螨活性测定结果表明:药后24 h,大部分目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有良好的杀螨活性,在1 mmol/L下化合物 6k 和 6m 的校正死亡率分别为87.88%和90.82%,进一步测得其相应的LC50值分别为0.25 和0.19 mmol/L。本研究所合成的新化合物不仅具有一定的杀菌活性,还具有较好的杀螨活性,这为吩嗪-1-羧酸的进一步结构改造提供了新思路。 相似文献
3.
为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-肼基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物具有良好的杀菌活性,但杀虫活性较弱。其中化合物3k在50 mg/L时对灰霉病菌的抑制率为86.29%±1.51%,与对照药剂腐霉利相当。初步的构效关系研究结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。 相似文献
4.
马来松香酸酰腙类化合物的合成及杀菌活性 总被引：1，自引：1，他引：0
以马来松香酸为原料,经酰氯化和肼解反应制备了马来松香酸酰肼(3),3 与取代苯甲醛通过缩合反应合成了11个未见文献报道的马来松香酸酰腙类化合物 4a~4k, 其结构均经 IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征和确证。初步的生物活性测定结果表明:目标化合物在质量浓度为50 μg/mL下对5种供试植物病原菌均有不同程度的杀菌活性,其中化合物 4e (R=4-CH3OC6H4)对小麦赤霉病菌Gibberella Zeae的抑制率达68.3%。 相似文献
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6.
1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性 总被引：4，自引：0，他引：4
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25 μg/mL浓度下, 3b 和 3j 对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000 μg/mL下, 3b 对粘虫Mythimna separata的致死率达到100%。 相似文献
7.
为了寻找具有较高除草活性的农药先导化合物,将吡唑环与双酰肼结构进行拼接,设计合成了13个未见报道的含吡唑环的双酰肼类目标化合物6a~6m,其结构均通过核磁共振氢谱及高分辨质谱确认。培养皿法测定结果表明:在200 mg/L下,化合物N'-(2-(2,4-二氯苯氧基)乙酰基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰肼(6i)对小麦Triticum aestivum、油菜Brassicacampestris、高粱Sorghum bicolor、萝卜Raphanus sativus和黄瓜Cucumis sativus根、茎的抑制率均达80%以上。盆栽试验表明:在有效成分150 g/hm2剂量下,采用苗后茎叶喷雾处理,化合物6i对反枝苋Amaranthus retroflexus和鳢肠Eclipta prostrata的抑制率均达80%;相同剂量下采用苗前土壤喷雾处理,6i对反枝苋A. retroflexus的抑制率也达80%。 相似文献
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9.
天然产物吩嗪-1-羧酸（PCA）作为重要的微生物代谢产物,在假单胞菌属（Pseudomonads）和链霉菌属（Streptomycetes）等微生物分泌物中广泛存在,具有医用抗肺癌活性及抗水稻纹枯病、西瓜枯萎病、辣椒疫病、小麦全蚀病、西瓜炭疽病和油菜菌核病等病原菌的广谱性农用抗菌活性,对人畜和环境无害,并具有独特的化学结构,是研发绿色农药的理想化合物。文章综述了吩嗪-1-羧酸及其类似物在微生物发酵及化学合成方面的研究进展,分析了各合成路线中的关键反应,讨论了各合成方法的优缺点。 相似文献
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13.
为了寻找高效的杀菌活性物质,以哌啶噻唑结构为母体,甘氨酸为连接基团,通过重氮化、氯化、成环和缩合等步骤合成了14个含哌啶噻唑结构的乙酰氨基衍生物,通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)对化合物的结构进行确证。初步杀菌活性测定结果表明:甘氨酸作为连接基团对化合物杀菌活性的提高具有积极影响,其中,化合物 7a 、 7c 和 7g 在25 mg/L剂量下对黄瓜灰霉病菌的抑制率为68.7%、71.6%和67.2%,化合物 7a 、 7g 和 7i 对马铃薯晚疫病菌的抑制率分别为50.8%、61.9% 和55.8%。 相似文献
14.
为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50 mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。 相似文献
15.
1-甲基-3-二氟甲基吡唑酰胺类化合物的合成及抑菌活性 总被引：1，自引：1，他引：0
以1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸为原料,经过1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酰氯与相应的氨基苯并杂环类、芳胺类化合物反应,得到了14个未见文献报道的吡唑-4-甲酰胺类化合物(6a~6g、7a~7g),其结构均通过1H NMR、MS和IR表征。抑菌活性测试结果表明,在100 mg/L下,目标化合物对供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中7a~7g的抑菌活性较高,部分对苹果炭疽病菌的抑制率在90%以上。 相似文献
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基于结构拼接思想,设计合成了10个N-取代氨基香豆素类化合物,并测定了其抑菌及除草活性。6-硝基香豆素经Fe/NH4Cl还原得6-氨基香豆素,再与不同醛缩合得Schiff碱,最后经硼氢化钠还原制得10个N-取代氨基香豆素类化合物(4a~4J),其中9个未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。抑菌活性测试结果表明,所有化合物对苹果腐烂病菌Valsa mali、葡萄白腐病菌Coniothyrium diplodiella、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium和柑橘炭疽病菌Citrusanthrax bacteria均有一定抑制作用,其中 4e 的抑菌活性最强,对苹果腐烂病菌和柑橘炭疽病菌的EC50值分别为7.53和12.93 mg/L,对其余2种植物病原菌的EC50值均小于25 mg/L;化合物 4f 次之,对苹果腐烂病菌和葡萄白腐病菌的EC50值均约为11 mg/L。除草活性测试结果表明,除 4f 外,所有目标化合物均有一定除草作用,其中 4c 的活性最强,100 mg/L下对反枝苋Amaranthus retroflexus种子根、茎生长的抑制率均为99%。 相似文献
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2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性 总被引：2，自引：2，他引：0
为了进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,对先导化合物进一步展开研究,合成了15个未见文献报道的2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物。首先以2-氧代环己烷基磺酰胺为原料,经过还原胺化后得到2-氨基环己烷基磺酰胺;再与取代吡啶甲酰氯反应,得到目标化合物。分别通过菌丝生长速率法与黄瓜活体叶片法测定了目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea及其他5种植物病原菌的杀菌活性。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑制活性,其中化合物V-8在离体条件下对番茄灰霉病菌的EC50值为1.41 mg/L,在500 mg/L下的活体防效为79.17%;此外,部分目标化合物在50 mg/L下,对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、大豆根腐病菌、黄瓜绵腐病菌和辣椒疫霉的抑制率高于60%,其中,化合物V-7对黄瓜绵腐病菌的EC50值为2.7 mg/L,其活性高于对照药剂多菌灵（EC50值为4.4 mg/L）,有进一步研究的价值。 相似文献
18.
吡唑酰胺类杀菌剂是近年新农药开发的热点。本研究采用EDCI/HOBt酰胺化法合成了14个结构新颖的N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-吡唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物 ( 3a ~ 3n ),其结构均经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确认,并用X-射线衍射法确定了化合物 3g 的单晶结构和立体构型。菌丝生长速率法试验结果表明,化合物 3a 、 3e 和 3j 对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea KZ-9的EC50值分别为4.28、10.08和11.31 mg/L,抑菌活性不及对照药剂啶酰菌胺和腐霉利;但在孢子萌发试验中,目标化合物表现出与对照药剂相近的抑菌活性,在10 mg/L下有7个化合物对灰霉病菌孢子萌发的抑制率超过了85%;在番茄活体盆栽试验中,化合物 3e 在200 mg/L下对番茄叶片及其花上灰霉病菌的防治效果分别为77.5%和65.2%,高于对照药剂啶酰菌胺 (防效分别为59.8%和30.3%),有进一步研究的价值。 相似文献