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1.
试验旨在研究汤阴北艾精油对CYP450酶各亚型活性和表达的影响。采用水蒸馏提取法提取北艾精油,通过GC-MS检测北艾精油成分。为研究北艾精油对CYP450酶活性的影响,将SD大鼠随机分为对照组(CON)和北艾精油组(EO),分别灌胃0.1%吐温-80 100 μL/g和0.1%吐温-80稀释的北艾精油(5%)100 μg/g,灌胃后给予20 μg/g各探针药物,采用鸡尾酒探针法分别对给药后5、10、20、30 min及1、2、3、6、12、24、36、48 h血浆中3种探针底物的浓度进行检测,考察北艾精油对CYP1A2、CYP2E1和CYP2D6酶活性的影响;为探究北艾精油对CYP450酶基因和蛋白表达的影响,将昆明小鼠随机分为对照组和北艾精油组,分别灌胃0.1%吐温-80 100 μL/g和0.1%吐温-80稀释的北艾精油(5%)100 μg/g,连续灌胃3日,每日2次,末次给药24 h后提取总mRNA及肝微粒体,采用实时荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法(Western blotting)测定CYP1A2、CYP2E1和CYP2D6 mRNA和蛋白表达含量。结果表明:①北艾精油主要成分为Eucalyptol;3-Cyclohexen-1-ol,4-methyl-1-(1-methylethyl)-3;(+)-2-Carene,4-.alpha.-isopropenyl-2;m-Mentha-4,8-diene,(1S,3S)-(+)-;Benzoic acid,2,4,6-trimethyl-2,4,6-trimethylphenyl ester。②对血液中非那西汀(CYP1A2底物)、右美沙芬(CYP2D6底物)和氯唑沙宗(CYP2E1底物)进行药代动力学分析可知,北艾精油具有抑制CYP2D6和CYP2E1酶活性的作用,而对CYP1A2酶活性无显著作用。③实时荧光定量PCR和Western blotting测定结果表明,北艾精油可显著抑制CYP2E1和CYP2D6酶的表达。综上,北艾精油对CYP2E1和CYP2D6酶活性和表达均具有明显的抑制作用,提示艾草精油不能同时与以CYP2D6和CYP2E1为主要代谢酶的药物同食。该研究结果可为北艾精油的合理用药提供数据基础。  相似文献   

2.
本研究通过建立人肝微粒体体外孵育试验,考察泰妙菌素对4种CYP450亚酶的探针底物睾酮、非那西丁、氯唑沙宗、氢溴酸右美沙芬代谢的影响,以反映泰妙菌素对人CYP3A4、CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6酶活性的作用。试验分为3组:药物试验组、阳性对照组(不含NADPH)、阴性对照组(不含CYP450抑制剂),孵育体系为100μL,孵育试验在96孔板中进行。终止反应后使用高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS/MS),以内标法检测96孔板中孵育液的剩余探针底物浓度。根据药物试验组与阴性对照组的探针药物代谢浓度之比,计算药物试验组的探针药物代谢率。使用Graphpad Prism 6.0软件,以药物试验组相对代谢率为纵坐标,药物浓度对数值为横坐标作图,计算试验组药物IC_(50)值。针对泰妙菌素与CYP3A4的孵育试验设置多个孵育时间点观察孵育时间对IC_(50)值的影响。试验结果显示,酮康唑对CYP3A4的IC_(50)值为0.044μmol/L,α-萘黄酮对CYP1A2的IC_(50)值为0.030μmol/L、4-甲基吡唑对CYP2E1的IC_(50)值为0.022μmol/L、奎尼丁对CYP2D6的IC_(50)值为0.096μmol/L。泰妙菌素对CYP1A2及CYP2D6的IC_(50)值均大于50μmol/L,对CYP2E1的IC_(50)值为0.045μmol/L,对CYP3A4的IC_(50)值为1.609μmol/L。延长泰妙菌素与CYP3A4的孵育时间(10~50 min)后,泰妙菌素对CYP3A4的IC_(50)值由1.609μmol/L增加至8.657μmol/L。本研究中4种亚酶常用抑制剂的IC_(50)值与参照值相近,表明所建立人肝微粒体体外孵育试验方法可靠。以IC_(50)值为指标显示泰妙菌素对CYP1A2和CYP2D6无抑制作用,对CYP2E1和CYP3A4存在强抑制作用,泰妙菌素可能是CYP3A4的可逆性抑制剂。  相似文献   

3.
本研究通过建立人肝微粒体体外孵育试验,考察泰妙菌素对4种CYP450亚酶的探针底物睾酮、非那西丁、氯唑沙宗、氢溴酸右美沙芬代谢的影响,以反映泰妙菌素对人CYP3A4、CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6酶活性的作用。试验分为3组:药物试验组、阳性对照组(不含NADPH)、阴性对照组(不含CYP450抑制剂),孵育体系为100 μL,孵育试验在96孔板中进行。终止反应后使用高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS/MS),以内标法检测96孔板中孵育液的剩余探针底物浓度。根据药物试验组与阴性对照组的探针药物代谢浓度之比,计算药物试验组的探针药物代谢率。使用Graphpad Prism 6.0软件,以药物试验组相对代谢率为纵坐标,药物浓度对数值为横坐标作图,计算试验组药物IC50值。针对泰妙菌素与CYP3A4的孵育试验设置多个孵育时间点观察孵育时间对IC50值的影响。试验结果显示,酮康唑对CYP3A4的IC50值为0.044 μmol/L,α-萘黄酮对CYP1A2的IC50值为0.030 μmol/L、4-甲基吡唑对CYP2E1的IC50值为0.022 μmol/L、奎尼丁对CYP2D6的IC50值为0.096 μmol/L。泰妙菌素对CYP1A2及CYP2D6的IC50值均大于50 μmol/L,对CYP2E1的IC50值为0.045 μmol/L,对CYP3A4的IC50值为1.609 μmol/L。延长泰妙菌素与CYP3A4的孵育时间(10~50 min)后,泰妙菌素对CYP3A4的IC50值由1.609 μmol/L增加至 8.657 μmol/L。本研究中4种亚酶常用抑制剂的IC50值与参照值相近,表明所建立人肝微粒体体外孵育试验方法可靠。以IC50值为指标显示泰妙菌素对CYP1A2和CYP2D6无抑制作用,对CYP2E1和CYP3A4存在强抑制作用,泰妙菌素可能是CYP3A4的可逆性抑制剂。  相似文献   

4.
动物CYP酶是代谢药物、外源性化学物质和内源性化合物的超家族酶系,其中CYP2D6亚酶虽然只占动物肝CYP酶系的2%,却承担着约20%左右的药物代谢。作者旨在较为系统地研究双峰驼CYP2D6酶的体外活性及其对特异性抑制剂的敏感性。采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,借助BCA法和CO还原差示光谱法测定肝微粒体蛋白浓度和CYP总酶含量。并在优化肝微粒体孵育体系及建立CYP2D6酶的特异性底物氢溴酸右美沙芬及其活性代谢产物去甲右美沙芬高效液相色谱法的基础上,研究双峰驼CYP2D6酶的动力学特征、底物代谢率及特异性抑制剂奎尼丁对该酶的抑制作用。结果表明,双峰驼肝微粒体蛋白浓度、CYP总酶含量均能满足试验要求。建立的测定酶底物和产物的HPLC法灵敏度高、稳定性好,且各成分分离完全、峰形良好、无干扰。双峰驼CYP2D6酶的Vmax值为(0.141 6±0.052 7)nmol·(min·mg)-1,Km值为(12.986 0±0.357 2)μmol·L-1。奎尼丁对双峰驼CYP2D6酶的半数抑制浓度IC50为(2.779 0±0.063 9)μmol·L-1。因此,该试验不仅为深入研究双峰驼CYP2D6酶体外活性成功建立并优化了反应体系,而且得出了双峰驼CYP2D6酶动力学参数和特异性抑制剂的IC50值,填补了该领域的空白。  相似文献   

5.
细胞色素P450(CYP450)药物生物转化酶和多药抑制(MDR)蛋白可影响药物沉积过程。试验第一部分旨在研究霉菌毒素呕吐毒素和/或伏马毒素在达到欧盟污染标准水平下对肉鸡肠道和肝脏CYP450酶和MDR蛋白表达的影响。编码CYP450(CYP3A37,CYP1A4和CYP1A5)和药物转运子(MDR1/ABCB1和MRP2/ABCC2)基因mRNA表达水平用qRT-PCR测定。结果显示,在饲喂镰刀菌素污染饲粮肉鸡空肠中发现,CYP1A4(P=0.037)和MDR1(P=0.036)A表达显著上调。第二部分试验研究了镰刀菌素污染饲粮对口服恩洛沙星(一种MDR1底物)的吸收影响。结果发现,在镰刀菌素污染饲粮肉鸡上发现恩洛沙星血药浓度—时间曲线(AUC0-48h,mean±SD)呈现显著(P=0.045)但幅度较小的降低(污染组16.28±1.82hμg/mL vs对照组18.27±1.79hμg/mL)。结果提示,饲喂镰刀菌素污染饲粮同时摄入药物可能改变CYP1A4和MDR1底物药物如恩洛沙星等的药代动力学性质。  相似文献   

6.
为了研究双峰驼CYP2D6酶体外活性,建立双峰驼肝微粒体孵育体系并对孵育体系中探针底物浓度、肝微粒体蛋白浓度和孵育时间等进行优化研究。首先采用改良差速离心法制备双峰驼肝微粒体、BCA法测定双峰驼肝微粒体蛋白浓度、CO还原差示光谱法检测CYP总酶含量,然后采用HPLC法跟踪检测孵育体系中CYP2D6酶特异性底物的主要代谢产物去甲右美沙芬含量进而优化孵育条件。结果表明,双峰驼肝微粒体蛋白浓度为5.565 0mg/mL±0.519 7mg/mL,CYP总酶含量为0.177 7nmol/mg±0.050 3nmol/mg;肝微粒体孵育体系的最适底物浓度为250μg/mL,肝微粒体蛋白浓度为5.565 0mg/mL,最适孵育时间为40min。所制备的双峰驼肝微粒体各项指标和优化后的肝微粒体孵育条件均能满足后续对双峰驼CYP2D6酶体外活性研究的基本要求。  相似文献   

7.
本试验旨在研究维生素E对绵羊原代睾丸间质细胞睾酮合成的影响。选择2月龄杜×寒杂交公羔,屠宰后取睾丸组织。分离绵羊睾丸间质细胞,随机分为4个处理组,每个处理组3皿,培养基内添加不同浓度维生素E(0、40、80、160μg/m L)。培养结束后,测定培养基上清睾酮含量,将细胞裂解测定睾酮合成相关酶3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD)、17β-羟基类固醇脱氢酶(17β-HSD)、胆固醇侧链裂解酶(P450scc)、17α-羟化酶(CYP17)以及睾酮合成相关基因3β-HSD、17β-HSD、P450scc、CYP17、类固醇合成急性调节蛋白(St AR)基因相对表达量。结果表明:与对照组相比,添加40μg/m L维生素E有提高绵羊睾丸间质细胞睾酮分泌量的趋势(P=0.061),添加40μg/m L维生素E能显著提高P450scc和3β-HSD酶含量(P0.05),P450scc m RNA与3β-HSD m RNA相对表达量也显著提高(P0.05)。  相似文献   

8.
细胞色素P450(Cytochrome P450,CYP450)属于亚铁血红素单加氧酶超家族,参与生理过程中重要化合物的生物合成,包括类固醇、脂肪酸、类花生酸类物质、脂溶性维生素、胆汁酸等.同时CYP450也是最主要的代谢外源化合物的酶,例如,药物、环境毒物.其介导的外源化合物的代谢是肝脏解毒系统中重要的一部分.细胞色素P4502A5(cytochrome P4502A5,CYP2A5)是鼠类CYP450酶系中的重要成员,与人类CYP2a6同源,在蛋白质序列和底物特异性上,与CYP2a6、CYP2a13高度相似,并且有相同的代谢底物,包括香豆素、尼古丁、可替宁、睾丸素、烟草类致癌物及亚硝胺类等[1].  相似文献   

9.
建立同时测定大鼠血浆中3种细胞色素P450(CYP450)亚型酶( CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4)活性的Cocktail探针药物的高效液相色谱(HPLC)检测方法,为相关肝药酶代谢研究提供方法学参考。分别取非那西丁,咪达唑仑和甲苯磺丁脲三种探针药物,制成混合探针溶液,用一种提取溶剂系统对3种探针药物同时提取,并用高效液相色谱法(HPLC)同时测定该3种探针药物的血药浓度,并对其进行专属性,线性范围及检测限,精密度,回收率,稳定性的验证。色谱条件选用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为甲醇-50 mM磷酸盐缓冲对(45:55;pH3.2);检测波长:230 nm;流速1.0 mL/min;柱温35 ℃。结果:非那西丁,咪达唑仑,甲苯磺丁脲的线性范围分别为0.10~10.0 μg/mL(r=0.9993),0.05~5.0 μg/mL(r=0.9999),0.10~50.0 μg/mL(r=0.9991);方法回收率分别为79.28 %~87.91 %,76.43 %~85.36 %,82.79 %~90.61 %。该HPLC检测方法快捷,准确,灵敏度高,可以在同一次试验中,同时测定大鼠血浆中3种CYP450亚酶探针药物(非那西丁,甲苯磺丁脲,咪达唑仑)的浓度,各探针药物的吸收峰分离完全,无干扰,可用于开展某些受试药物对大鼠CYP450的3个主要亚型酶(CYP1A2,CYP2C9,CYP3A4)调控作用的相关研究。  相似文献   

10.
为了研究槲皮素对Aroclor 1254损伤的孕鼠子宫内膜细胞是否具有保护作用,试验通过分离、培养怀孕大鼠的子宫内膜细胞,以Aroclor 1254诱导子宫内膜细胞损伤模型,用不同剂量的槲皮素分别处理损伤的子宫内膜细胞24~72h,MTT法测细胞的活力,RT-PCR及Western blot法检测细胞中CYP450的表达,并通过ELISA法检测细胞培养基中TNF-α、IL-6、雌二醇(estradiol,E2)和孕酮(progesterone,P4)的含量,来确定槲皮素是否对损伤的细胞具有保护作用。结果显示,处理24h后,随着槲皮素浓度的升高,子宫内膜细胞的成活率也随之增高,其中50μmol/L槲皮素时成活率最高。CYP1A1、CYP2B1和CYP2E1在子宫内膜细胞mRNA中的表达随槲皮素浓度的升高呈上升的趋势。CYP1A1和CYP2E1在细胞的蛋白中不表达,CYP2B1的表达随槲皮素浓度的增加而呈升高的趋势。50μmol/L槲皮素作用24h对损伤的怀孕大鼠子宫内膜细胞CYP1A1、CYP2B1和CYP2E1的表达效果最明显。Aroclor 1254损伤的子宫内膜细胞中TNF-α和IL-6的含量比对照组显著升高(P0.05),E2和P4的含量则比对照组显著降低(P0.05)。50μmol/L槲皮素处理后TNF-α和IL-6的含量比Aroclor 1254损伤组显著降低(P0.05),E2和P4则显著升高(P0.05)。这表明槲皮素对损伤的怀孕大鼠子宫内膜细胞具有保护作用。  相似文献   

11.
采用SD大鼠和C57小鼠研究阿司匹林丁香酚酯(AEE)对肝脏主要药物代谢酶活性的影响。首先把研磨的AEE混悬在0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,配制成20 g/L的AEE混悬液。将SD大鼠随机分为2组,试验组每日灌喂1次AEE(54 mg/kg),空白对照组每日灌喂1次等量的0.5%羧甲基纤维素钠溶液。连续3周后随机处死一半,取其肝脏,制备肝匀浆液;剩余一半的SD大鼠,停药2周处死,取其肝脏,制备肝匀浆液。采用ELISA考察AEE对肝脏细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)的影响。研究AEE对C57小鼠肝脏主要药物代谢酶活性的影响,方法同SD大鼠方法。结果显示,SD大鼠连续灌药3周后,AEE对CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2的活性有一定的抑制作用(P<0.05),对CYP2C8的活性有一定的诱导作用(P<0.05);CYP2D6、CYP2C9无显著性差异(P>0.05);停药2周后,发现只有CYP2C19的活性没有恢复,而其余药酶活性都有一定的恢复,与正常组无显著性差异(P>0.05)。C57小鼠连续灌药3周后,AEE对CYP3...  相似文献   

12.
为研究双峰驼细胞色素氧化酶1A(CYP1A)的体外活性,首先采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,并用BCA法测定其蛋白浓度;然后采用CO还原差示光谱法分别测定CYP总酶含量和细胞色素b5含量;最后通过CYP1A酶对7-乙氧基香豆素的脱羟基作用评价其体外活性。结果表明,所制备的双峰驼肝微粒体悬液蛋白浓度为1.652mg/g±0.341mg/g,CYP总酶含量为0.08nmol/mg±0.014nmol/mg,细胞色素b5(Cybts)含量为0.113nmol/mg±0.036nmol/mg,且CYP1A酶具有降解其特异性底物-7-乙氧基香豆素的活性。说明所制备的双峰驼肝微粒体悬液蛋白浓度、CYP总酶和Cytb5含量以及CYP1A酶活性等基本参数均能满足后续的双峰驼CYP1A酶体外活性研究基本要求。  相似文献   

13.
吡虫啉是目前应用最广泛的新型烟碱类农药,其不合理使用不仅破坏蜜蜂的记忆、嗅觉、采集能力,还能影响蜜蜂的生长发育情况。利用蜜蜂幼虫人工室内饲养技术,选取意大利蜜蜂为研究对象,用含1×10~(-5)μg/μL、1×10~(-4)μg/μL、1×10~(-3)μg/μL 3种浓度吡虫啉的日粮饲喂1日龄幼虫,记录蜜蜂幼虫的存活率、化蛹率和羽化率;并采用RT-qPCR方法,检测3种浓度吡虫啉对3日龄幼虫、6日龄幼虫、3日龄蛹、出房幼蜂4个时期的CYP9e2、Ace1、Ace2 3种基因的表达量。结果表明,1×10~(-4)μg/μL和1×10~(-3)μg/μL吡虫啉添加浓度显著降低蜜蜂的化蛹率(p0.05);蛹期的CYP9e2相对表达量最低;Ace1、Ace2相对表达量随着吡虫啉浓度增加呈现整体下降趋势。CYP9e2参与了西方蜜蜂吡虫啉的代谢与解毒过程,蛹期CYP9e2低表达量,可能是蛹对吡虫啉敏感的重要原因。  相似文献   

14.
采用胶原酶二步灌流法获取怀孕大鼠的原代肝细胞,以Aroclor1254诱导肝细胞损伤,用不同剂量的槲皮素分别处理损伤的肝细胞2472h,RT-PCR及Western-blot法检测肝细胞中细胞色素酶P450(CYP450)的表达。结果显示,槲皮素处理损伤的肝细胞后,肝细胞CYP1A1、CYP2B1及CYP2E1的表达随槲皮素浓度的增加和处理时间的延长而呈先升高后降低的趋势。10mg/L Aroclor1254是诱导体外培养的原代肝细胞损伤的最适质量浓度,10μmol/L槲皮素是对损伤的怀孕大鼠肝细胞的最佳保护浓度。结果表明,槲皮素对损伤的怀孕大鼠肝细胞具有保护作用。  相似文献   

15.
采用cocktail探针药物法研究了氟尼辛葡甲铵对猪肝微粒体细胞色素(CY)P450酶系的作用.将12头猪随机分为2组,试验组每日肌肉注射氟尼辛葡甲铵1次,对照组给予等体积的生理盐水,连续给药10 d.通过高效液相色谱法检测探针药物的代谢率,评价各组CYP450酶的活性水平.结果显示,试验组的氨苯砜代谢减慢,消除半衰期t1/2延长;而氯唑沙宗代谢加快,t1/2缩短.说明氟尼辛葡甲铵对猪的CYP3A4具有抑制作用,而对CYP2E1存在诱导效应.  相似文献   

16.
采用Cocktail探针药物法探讨氟尼辛葡甲铵对猪肝CYP450酶是否具有诱导或抑制作用。将12头健康猪随机均分为2组,公母各半。试验组每天肌肉注射氟尼辛葡甲铵1次(11 mg/kg),对照组给予相同体积的生理盐水,连续给药10 d。通过HPLC检测探针药物的代谢率,来评价各组CYP450水平。结果显示,试验组的氨苯砜代谢减慢,t1/2延长;而氯唑沙宗代谢加快,t1/2缩短。这说明氟尼辛葡甲铵对猪CYP3A4具有抑制作用,而对CYP2E1存在诱导效应。  相似文献   

17.
试验旨在探究连翘提取物(FSE)预防性干预对对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)诱导小鼠肝损伤的保护作用及其潜在作用机制。采用半仿生-生物酶法提取连翘有效成分,使用APAP构建小鼠肝损伤模型。随机将60只雌性昆明小鼠分入正常对照(NC)组、APAP肝损伤模型(LD)组、连翘提取物(FSE)对照组、连翘提取物高剂量(HFSE+LD)组、连翘提取物中剂量(MFSE+LD)组和连翘提取物低剂量(LFSE+LD)组,每组10只。HFSE+LD组、MFSE+LD组、LFSE+LD组分别按每天200、100、50 μg/g灌胃给予连翘提取物,NC组和LD组分别灌胃等量生理盐水,每天2次,连续给药6 d。预防性给药3 d后,腹腔注射APAP,每天1次。末次给药12 h后,试验小鼠眼球采血并快速取出肝脏,检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性,以评价肝损伤程度;检测肝脏匀浆液中还原型谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和过氧化氢(H2O2)水平,以评价肝脏氧化应激程度;制作肝脏病理切片,经苏木精伊红(HE)染色后观察肝脏病理变化;采用探针药物法测定肝脏线粒体细胞色素P4502E1(CYP2E1)活性;采用实时荧光定量PCR检测肝脏线粒体CYP2E1 mRNA表达水平;采用Western blotting法检测肝脏CYP2E1蛋白表达情况。结果表明:与NC组相比,LD组小鼠血清中ALT、AST活性均显著增加(P<0.05);肝脏SOD活性、GSH含量均显著降低(P<0.05),MDA、H2O2含量,CYP2E1 mRNA及蛋白表达水平均显著升高(P<0.05),成功构建小鼠肝损伤模型。200、100和50 μg/g的连翘提取物可显著降低肝损伤小鼠血清ALT和AST活性(P<0.05),显著提高肝脏中SOD活性(P<0.05);200、100 μg/g连翘提取物可显著提高肝脏中GSH水平(P<0.05),显著降低肝脏中MDA、H2O2水平及CYP2E1的mRNA和蛋白表达量(P<0.05)。以上结果表明,连翘提取物可减轻APAP诱导的小鼠肝损伤程度且呈剂量依赖性,其潜在作用机制可能与所含活性物质的抗氧化作用以及对CYP2E1酶活性和表达的抑制有关。  相似文献   

18.
为探讨苏丹红Ⅰ(Sudan Ⅰ)对大鼠肝脏细胞色素P450酶系CYP 1A1、CYP 2E1和CYP 3A1基因表达的影响及ALT和AST活性的变化情况,将30只清洁级SD大鼠随机分为5组:对照组和Sudan Ⅰ处理组(包含四个剂量处理组),连续饲喂10 d,采集肝脏和血液作为检测样品。结果显示,Sudan Ⅰ处理组在一定剂量范围内,CYP 1A1、CYP 2E1和CYP 3A1基因的表达量呈上升的趋势,显著高于C组(P0.01,P0.05);ALT和AST的活性随着Sudan Ⅰ剂量的增加,呈现上升的趋势,且显著高于C组(P0.05,P0.01)。该结果提示,Sudan Ⅰ影响了CYP 1A1、CYP 2E1和CYP 3A1基因的表达以及ALT和AST的变化,从而发挥毒性,最终导致机体中毒,肝脏损伤。  相似文献   

19.
大蒜辣素(allicin)具有较好的抗菌、抗氧化等活性,有望作为一种抗生素替代品用于畜禽养殖业,但其对肝药物代谢酶的影响尚不清楚。本研究旨在探究大蒜辣素对肉鸡CYP1A2酶活性、编码基因的mRNA表达和酶动力学的影响,为其在生产实践中的合理使用提供参考。90只1日龄AA肉鸡适应性饲养4 d后随机分为对照组(基础日粮组)、大蒜辣素低剂量组(40 mg·kg-1)和高剂量组(80 mg·kg-1),处理组每天2次、连续42 d于饲料中添加大蒜辣素。给药后第14、28和42天时每组分别随机采集10只鸡肝组织,钙离子沉淀法提取肝微粒体,检测大蒜辣素对CYP1A2酶活性的影响;采用real time RT-PCR方法检测大蒜辣素对CYP1A2和核受体CXR mRNA表达的影响;进一步采用体外探针药物法测定了大蒜辣素对CYP1A2酶的抑制动力学参数。添加不同浓度大蒜辣素第14和28天,肉鸡肝微粒体中CYP1A2酶活性分别显著增加为对照组的1.2倍和1.4倍(P<0.05);而在第42天时低剂量和高剂量大蒜辣素分别使CYP1A2酶活性极显著减少至对照...  相似文献   

20.
试验研究β-葡聚糖的添加对小鼠粪样菌群、小肠ATP酶活性及抗氧化能力的影响.180只纯正昆明种小白鼠(体质量(20±2)g),随机分成4组,对照组按体质量0.1 mL/10 g灌胃氯化钠注射液,试验1、2和3组分别添加50、100和200 mg/kg β-葡聚糖.试验结果显示:各试验组粪样中β-半乳糖苷酶活性均高于对照组;随着灌胃天数的增加,提高粪便中乳酸菌的含量,降低粪便中大肠杆菌的含量,增强小肠各段钠钾ATP酶和钙镁ATP酶活性;血清中超氧化物歧化酶(SOD)的活性和总抗氧化能力(T-AOC),在试验周期28 d后,各试验组都显著高于对照组,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性试验2和3组显著高于对照组.适宜添加量为100 mg/kg.  相似文献   

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