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兽药的溶解度低不仅降低药物在体内的吸收与生物利用度,而且影响药物制剂。常用的兽药剂型可溶性粉、溶液剂、针剂等都需药物有一定的溶解度。因此,增加难溶性兽药的溶解度是兽药工作者经常遇到的难题。1制成可溶性的盐难溶性弱酸或弱碱性兽药,可通过制成可溶性的 相似文献
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纳米混悬剂可增大难溶性药物的溶解度,提高安全性和有效性,是20世纪末发展起来的一种纳米微粒药物传递系统。作为一种新的制剂技术,纳米混悬剂在提高低溶解度药物的生物利用度和有效性等方面具有重要作用。 相似文献
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通过羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物阿苯达唑（ABZ）的包合,提高ABZ在水中的溶解度。采用冷冻干燥法制备ABZ-HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,用差热扫描量热法（DSC）,红外光谱（FIR）对包合物进行物相鉴别。物相鉴别证明ABZ和HP-β-CD已形成包合物,包合物溶解度较原料药提高12.8倍,溶出度提高90%。结果表明HP-β-CD能大幅度地提高ABZ的溶解度和溶出度。 相似文献
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<正>紫苏油是传统中药,近年来发现其在治疗心血管疾病、抗肿瘤方面亦有显著功效。由于紫苏油难溶于水,吸收差,生物利用度低,大大限制了其在临床上的应用和药效的发挥。生物利用度低主要由肝脏代谢及在水中的溶解度低引起,而纳米乳可提高难溶性药物的溶解度,从而提高生物利用度。本试验采用气相色谱法测定药物在体内的含量,研究紫苏油纳米乳在家兔体内的药动学,现将结果报道如下。1材料1.1试验动物 相似文献
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药物载体是指能够改变药物进入体内的方式和在体内的分布,控制药物的释放速率,并将药物输送到靶器官的物质。纳米乳作为新型药物载体,具有不可比拟的优点。纳米乳为各向同性的透明液体,热力学稳定,可过滤灭菌,易于保存;可作为油溶性药物和水难溶性药物的载体,使不溶或难溶性药物的溶解度显著提高,从而提高药物的生物利用度及机体的吸收速度;能够促进大分子水溶性药物在机体内的吸收,提高易酸败、易水解和易挥发药物的稳定性,也可作为缓释给药系统或靶向给药系统可使药物浓集在靶向器官,增强药物的疗效;乳滴粒径小且均匀,能提高包封药物的分散度, 相似文献
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固体分散技术是固体分散在固体中的新技术，通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体（soliddispersion）。固体分散技术是上世纪６０年代初开始发展起来的新技术，研究表明应用固体分散技术，可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来，采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、… 相似文献
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【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为：搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬... 相似文献
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妥曲珠利固体分散物的制备 总被引：3，自引：1，他引：2
为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。 相似文献
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采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。 相似文献
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家禽给药的途径和要领 总被引：1，自引：0，他引：1
一 饮水给药法
1 了解药物的溶解度
所有药物最好易溶于水,对难溶于水的(对热稳定、安全性好)采取加热或加助溶剂方法使其溶解度符合要求也可使用;某些毒性大、溶解度低、对热不稳定的药物,不宜用此法. 相似文献
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固体分散技术是指制备制剂时将同体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术.在制剂中,我们可以通过改变剂型、处方组成和工艺等方法来改变药物的分散状态,从而达到药物速效、高效、缓释及提高生物利用度的目的. 相似文献
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蒲公英为菊科蒲公英属（Taraxacum mongolicum Hand-Mazz.）多年生草本植物perennial herb的带根全草,具有清热解毒、消肿散结、利尿通淋等功效。蒲公英中含有丰富的糖类,而多糖是生物体内普遍存在的一类生物大分子,具有许多重要的生物活性,也是多种内源性生物活性分子的组成成分,具有提高机体免疫力、抗菌、抗病毒、抗寄生虫、抗肿瘤、延缓衰老等一系列作用。本项研究旨在探讨蒲公英多糖纳米乳对蛋鸡生产性能和雏鸡免疫力的影响,寻找一种能够有效提高蛋鸡生产性能和免疫性能的新型制剂。纳米乳剂（Nanoemulsion,NE）是指乳滴的直径大小处在纳米尺度的一种特殊的乳剂,具有其他药物载体不可比拟的优点：物理稳定性好,可提高难溶性药物的溶解度、促进大分子水溶性药物在体内的吸收、提高药物生物利用度等。 相似文献
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众所周知，口服固体药物制剂比如片剂、颗粒剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。如果为水溶性药物，其崩解后可立即进入分散、溶出过程，能够被迅速吸收；对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。 相似文献
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1兽药方面
1．1药物的理化特性与化学结构
药物的物理性质如溶解度和旋光性对药物作用的影响很大。通常易溶解的药物比难溶解的药物易被吸收且作用快，难溶解的药物较难吸收，作用的发挥也缓慢而持久。 相似文献
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本文测定了恩诺沙星的水溶解度和正辛醇／水分配系数,为其生态风险评价提供参数。结果表明,采用《中华人民共和国药典》中规定的测定药物溶解度的方法、摇瓶法和振荡法测得25℃时恩诺沙星的水中溶解度分别为161．33mg／L、243．28mg／L、202．56mg／L,说明思诺沙星属于难溶于水的化合物。3种方法中,药典法测定费时短,但结果偏低;振荡法和摇瓶法测定所需时间较长,但结果较为准确。采用摇瓶法测得25℃时,恩诺沙星的正辛醇／水分配系数为4.45,说明恩诺沙星有一定程度的亲脂性,较易在生物体内富集。 相似文献
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为了提高难溶性药物烯丙孕素（altrenogest,ALT）的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精（ALT-HP-β-CD）及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精（DIME-β-CD）包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。 相似文献
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1药物间的相互作用1.1药物与溶剂有些静脉注射剂之间不能混合使用,是为了避免药物产生理化变化。有些药物在特定药液中溶解度低,混合时容易形成结晶,结晶不明显时就难发现,在这种情况下,大量微晶体注入血管中, 相似文献
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影响养猪用药效果的原因来自于兽药本身、猪的状态、饲养管理和环境因素等3个方面。
1 兽药方面
1．1药物的理化特性与化学结构药物的物理性质如溶解度和旋光性对药物作用的影响很大。通常易溶解的药物比难溶解的药物易被吸收且作用快，难溶解的药物较难吸收，作用的发挥也缓慢而持久。 相似文献