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1.
为了寻求无公害的杀虫剂,设计合成了系列新型的含有去氢枞酸骨架的1,3,4-噻二唑衍生物。利用1H NMR、IR、MS和元素分析等手段对所合成新化合物进行了分析和表征。探讨了化合物对棉铃虫(Helicoverpa armigera)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)和小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性。研究表明在200 mg/L质量浓度下,化合物N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-苯基硫脲(3a)和N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-间甲基苯基硫脲(3c)对棉铃虫具有良好的杀虫活性,防效率分别达到93.3%和83.3%,而化合物N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-邻甲基苯基硫脲(3b)、N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-间甲基苯基硫脲(3c)、N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-对甲基苯基硫脲(3d)和N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-对氯苯基硫脲(3i)对玉米螟具有一定的杀虫活性,防效率分别为66.7%、66.7%、73.3%和60%;此外,对化合物构效关系也进行了讨论,发现苯环上4位取代基对棉铃虫和玉米螟的防效率贡献分别为HCH3ClCF3OCH3Br=F和CH3ClBrFH=CF3OCH3。 相似文献
2.
以脱氢枞胺为原料,在三氟乙酸酐和乙酸酐保护其氨基后,经B环铬酸氧化转化成为(酮)N-三氟乙酰基-7-氧代脱氢枞胺(2a)和N-乙酰基-7-氧代脱氢枞胺(2b),酮再与盐酸氨基脲缩合形成(缩氨基脲)N-三氟乙酰基脱氢枞胺-7-氨基脲酰腙(3a)和N-乙酰基脱氢枞胺-7-氨基脲酰腙(3b),然后在氯化亚砜的处理下发生Hurd-Mori反应,环合生成(B环并1,2,3-噻二唑衍生物)N-三氟乙酰基脱氢枞胺-6-烯[7,6-d]-并-1,2,3-噻二唑(4a)和N-乙酰基脱氢枞胺-6-烯[7,6-d]-并-1,2,3-噻二唑(4b),最后在碱性条件下水解脱去氨基保护基,合成了脱氢枞胺-6-烯[7,6-d]-并-1,2,3-噻二唑(5)。通过FT-IR、~1H NMR、~(13) C NMR和ESI-MS等方法对2a、3a、4a、4b和5的结构进行了表征,进一步分析了4a、4b和5这3种新型脱氢枞胺1,2,3-噻二唑衍生物的谱图特征及结构差异。 相似文献
3.
脱氢枞酸与二氯亚砜反应得到脱氢枞酸酰氯,再与氨基硫脲反应制备脱氢枞基氨基硫脲,脱氢枞基氨基硫脲再与芳香醛和乙酰乙酸乙酯反应,合成了10个脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物,分别为:4-苯基-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3a)、4-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3b)、4-(2-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3c)、4-(4-甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3d)、4-(4-溴苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3e)、4-(4-对三氟甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3f)、4-(4-氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3g)、4-(2,6-二氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3h)、4-(2-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3i)、4-(3-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3j)。通过FT-IR、MS、~1H NMR和13C NMR表征了目标化合物结构。选取猴胚胎肾细胞MA-104作为受试细胞,测试了化合物3a～3j的细胞毒性;利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测试了这些化合物对单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的体外抗病毒活性。数据显示,该系列衍生物的细胞毒性较小,与阳性对照药物利巴韦林相比,化合物3a、3b、3d、3e、3h、3i和3j体现出更小的细胞毒性;化合物3j具有较好的抑制HSV-1活性,半数抑制浓度(IC50)0.465 g/L,选择指数(SI)12.18,达到与阳性对照药物利巴韦林相近的抑制活性(IC50为0.156 g/L,SI为12.6),其余样品具有较弱的抑制HSV-1活性。 相似文献
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以脱氢枞酸为原料,经酰胺化、还原、季铵化反应制备了N,N,N',N'-四甲基-N-去氢枞基-N'-十二烷基-二溴化-1,3-丙二铵(V3)、N,N,N',N'-四甲基-N-去氢枞基-N'-十二烷基-二溴化-1,4-丁二铵(V4)、N,N,N',N'-四甲基-N-去氢枞基-N'-十二烷基-二溴化-1,5-戊二铵(V5)及N,N,N',N'-四甲基-N-去氢枞基-N'-十二烷基-二溴化-1,6-己二铵(V6)等4种松香基季铵盐型杂双子表面活性剂。通过FT-IR及1H NMR表征了产物的结构,并对该系列表面活性剂的表面张力(γcmc)和临界胶束浓度(Ccmc)、Krafft点、乳化性能、泡沫性能等表面活性以及抑菌性能进行了研究。研究结果表明,该系列表面活性剂具有良好的表面性能及抑菌性能;Ccmc分别为3.32×10-5、2.86×10-5、2.54×10-5、2.28×10-5mol/L;γcmc值分别为24.7、26.5、28.9、32.3 m N/m;Krafft点分别为12、17、20、23℃;松节油/水乳化体系中分出10 m L水的时间分别为42、45、53、48 h;初始起泡高度分别为137、128、131、135 mm,5 min后泡沫高度分别为125、121、127、131 mm;对大肠杆菌的最小抑菌浓度为4、2、2和2 mg/L,抑菌性均优越于市售抑菌剂新洁尔灭(64 mg/L)。 相似文献
7.
制备并表征了具有温控功能的膦配体脂肪醇聚氧乙烯醚亚磷酸邻苯二酚酯(FAPEPP),将其与钯的配合物用于催化松香加氢反应的研究,考察了反应时间、反应温度、氢气压力、催化剂用量等因素对反应的影响.在松香5g、m(松香): m(甲苯): m(水)1: 2: 2、氯化钯0.090%、n(氯化钯): n(膦配体)1: 10、氢气压力5MPa,反应温度160℃,反应时间3h的较佳工艺条件下,产物氢化松香中枞酸的质量分数小于1%,去氢枞酸的质量分数5.6%,符合GB/T 14020-2006国家标准;并对催化剂的重复使用性能进行了考察,催化剂相不经过处理直接重复使用5次后,产品氢化松香仍然符合国家标准中关于枞酸和去氢枞酸的指标要求. 相似文献
8.
以α-蒎烯为原料,先经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛,再与氨基硫脲反应得到α-龙脑烯醛基缩氨基硫脲,然后环合生成α-龙脑烯醛基噻二唑,最后将其与一系列酰氯发生N-酰化反应,合成得到12个未见文献报道的2-取代酰氨基-5-(α-龙脑烯醛基)-1,3,4-噻二唑化合物(6a~6l)。通过FT-IR、~1H NMR、~(13) C NMR和ESI-MS对12个目标产物进行结构表征,并对目标产物的抑菌活性进行了测试。抑菌活性测试表明:在50 mg/L质量浓度下,目标化合物对5种供试病菌均有不同程度的抑制活性,部分目标化合物的抑菌活性与商品抑菌剂嘧菌酯相近,甚至超过嘧菌酯,其中目标化合物6j对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)的抑菌率达94.4%,6h对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)的抑菌率达97.7%。 相似文献
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采用Gaussian 03程序的密度泛函DFT/B3LYP方法,对两个系列脱氢枞酸芳胺化合物5a~5g(13-(苯基)胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(5a)、13-(4-甲氧基苯基)胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(5b)、14-(苯基)胺基-脱氢枞酸甲酯(5c)、13-(8-喹啉)胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(5d)、13-(α-溴萘)胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(5e)、13-(对溴联苯基)胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(5f)、13-[N-(4-甲基苯基)]胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(5g))和6a~6h(13-[N,N-(4-甲氧基苯基)-苯基]胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6a)、13-[N,N-(对溴联苯)-苯基]胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6b)、13-[N,N-(4-甲基苯基)-苯基]胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6c)、13-(N,N-双苯基)胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6d)、13-[N,N-双(4-甲氧基苯基)]胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6e)、13-[N,N-(α-萘)-苯基]胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6f)、13-[N,N-双(4-甲基苯基)]胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6g)、13-(N,N-联苯-苯基)胺基-脱异丙基脱氢枞酸甲酯(6h))的几何构型进行全优化,并研究了它们在5种不同极性溶剂中的荧光发射光谱,探讨了化合物的结构与其发光性能之间的关系。结果表明:芳环的共轭长度及芳环上取代基的种类均影响其共轭程度,从而影响其荧光性能。二芳胺化合物(5a~5g)和三芳胺化合物(6f、6b和6h)在不同极性溶剂中发射波长发生明显位移,所有化合物在不同极性溶剂中具有不同的荧光发射强度,具备作为荧光分子探针探测分子外部环境极性大小的潜能。 相似文献
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以5-脱氢枞酸三苯胺-噻吩-2-甲醛与3,5-双(三氟甲基)苯乙腈为原料，分别在常温和加热回流的条件下反应，得到2个脱氢枞酸三芳胺基丙烯腈化合物：甲基(Z)-6-((4-(5-(2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-2-氰基乙烯基)噻吩-2-基)苯基)(4-甲氧基苯基)氨基)-7-异丙基-1,4a-二甲基-1,2,3,4,4a, 9,10,10a-八氢菲-1-羧酸盐(2)和二甲基6,6’-(((1-氰基乙烯-1,2-二基)双(噻吩-5,2-二基))双(4,1-苯撑)双(4-甲氧基苯基)氮杂二烯基)(E)-双(7-异丙基-1,4a-二甲基-1,2,3,4,4a, 9,10,10a-八氢菲-1-羧酸盐)(3)。探讨了化合物2和3的紫外吸收光谱、荧光发射光谱、溶致变色效应、聚集诱导发光(AIE)特性、热稳定性及电化学性能，并通过理论计算对其结构与性能的关系进行了进一步分析。研究结果表明：与三芳胺基丙烯腈化合物相比，引入脱氢枞酸骨架后，化合物表现出更大的斯托克斯位移、固体状态下更长的红光发射；化合物2表现出AIE特性，而化合物3不具有AIE特性；这两个化合物均具有较好的热稳定性和形态稳定性。脱氢... 相似文献
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青梅叶化学成分研究 总被引：1，自引：0，他引：1
采用正相硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱等柱色谱及高效液相色谱等方法对青梅叶的化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和核磁共振等方法鉴定化合物的结构。从青梅叶75%乙醇提取物中分离了13个化合物,分别鉴定为岩白菜素(1),1,3,4/2,5-环己五醇(2),3-(1-C-β-葡萄糖)-2,6-二羟基-5-甲氧基苯甲酸(3),木栓酮(4),木栓醇(5),羽扇豆醇(6),4-叔丁基苯甲醚(7),对甲氧基苯甲酸(8),邻苯二甲酸二异丁酯(9),邻苯二甲酸二丁酯(10),熊果酸(11),β-谷甾醇(12),β-胡萝卜苷(13)。化合物2～9均为首次从青梅属植物中分离得到,化合物1为青梅中具有保肝护肝的主要活性成分之一。 相似文献
12.
The new cerebroside 1-O-(β-d-glucopyranosyl)-(2 S, 3 S, 4R, 8E)-2-[(2′R)-2′-hydroxytetracosenoilamino]-8-octadecene-1,3,4-triol (1) and ceramide (2 S, 3 S, 4R, 8E)-2-[(2′R)-2′-hydroxytetracosenoilamino]-8-octadecene-1,3,4-triol (2) were isolated from the ethyl acetate extract of the pollen of Brassica napus L. The structures of 1 and 2 were elucidated on the basis of chemical and spectroscopic method. Two new compounds were evaluated for activity in vitro assays for the cytotoxic activities against human tongue squamous carcinoma cell line (Tca8113). 相似文献
13.
Two new compounds, 4-ethoxycarbonyloxy-3,3',4'-trimethoxy-ellagic acid (1) and 4-E-propenyl-phenol-1-O-beta-D-rutinoside (2), together with four known compounds, 3,3',4'-trimethoxy-ellagic acid (3), 3,3'-dimethoxy-ellagic acid (4), 3,3',4'-trimethoxy-ellagic acid-4-O-beta-D-glucopyranoside (5) and 3'-methoxy-ellagic acid-4-O-alpha-L-rhamnopyranoside (6), were isolated from the whole plant of Cleidion brevipetiolatum. Their structures were elucidated from spectral evidences. 相似文献
14.
A new C(18)-phytosphingosine ceramide containing non-hydroxy fatty acid, armillaramide (1), has been isolated together with ergosterol peroxide from the fruiting bodies of the basidiomycete Armillaria mellea. Its structure was established as (2S,3S,4R)-2-hexadecanoylamino-octadecane-1,3,4-triol by spectroscopic and chemical methods. 相似文献
15.
大花栀子果实的化学成分研究 总被引：1，自引：0，他引：1
对茜草科植物大花栀子果实进行化学成分研究,分离得到8个化合物.经理化数据对照和波谱分析,鉴定化合物的结构为:(4R) - 4 - 羟基 - 2,6,6 - 三甲基 - 1 - 环己烯 - 1 - 甲酸(1)、西红花酸(2)、西红花苷 - 4(3)、西红花苷 - 3(4)、西红花苷 - 2(5)、西红花苷 - 1(6)、京尼平苷(7)和京尼平 -1 - β - D - 龙胆二糖苷(8).经检索,其中化合物2 ～ 6为首次从该植物中分离得到. 相似文献
16.
Eudesmane derivatives from Laggera pterodonta 总被引：4，自引：0，他引：4
A new eudesmane derivative, 4alpha,5alpha-dihydroxyeudesma-11(13)-en-12-oic acid, was isolated from Laggera pterodonta. Its structure was elucidated as (1) on the basis of spectroscopic evidence. Moreover, six known compounds were isolated: pterodontriol A (2), pterodontriol B, pterodonta acid (3), ilicic acid (4), costic acid and beta-amyrin. Cytotoxic activity of compounds 2, 3 and 4 was investigated. 相似文献
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Hernández DM Díaz-Ruiz G Rivero-Cruz BE Bye RA Aguilar MI Rivero-Cruz JF 《Fitoterapia》2012,83(3):527-531
From the roots of Iostephane heterophylla, six known compounds, namely, ent-trachyloban-19-oic acid (1), the mixture of ent-kaur-16-en-19-oic acid (2) and ent-beyer-15-en-19-oic acid (3), xanthorrhizol (4), 16α-hydroxy-ent-kaurane (5) and 16α-hydroxy-ent-kaur-11-en-19-oic acid (6) were isolated using a bioassay-guided fractionation method. The known compounds (1-6) were identified by comparison of their spectroscopic data with reported values in the literature. In an attempt to increase the resultant antimicrobial activity of 1 and 4, a series of reactions was performed on ent-trachyloban-19-oic acid (1) and xanthorrhizol (4), to obtain derivatives 1a, 1b, and 4a-4d. All the isolated compounds (1-6) and the derivatives 1a, 1b, and 4a-4d were evaluated for their antimicrobial activity against two oral pathogens, Streptococcus mutans and Porphyromonas gingivalis associated with caries and periodontal disease, respectively. Compounds 1, 1b, 2+3, 4 and 4d inhibited the growth of S. mutans with concentrations ranging from 4.1 μg/mL to 70.5 μg/mL. No significant activity was found on P. gingivalis except for 4 with an MIC of 6.8 μg/mL. The ability of 1, 1b, 2+3, 4 and 4d to inhibit biofilm formation by S. mutans was evaluated. It was found that 1, 1b, 4 and 4d interfered with the establishment of S. mutans biofilms, inhibiting their development at 32.5, 125.0, 14.1 and 24.4 μg/mL, respectively. 相似文献
18.
Zhenzhong Shen Yongxian Fan Fuge Li Xiaolong Chen Yinchu Shen 《Journal of pest science》2013,86(2):353-360
Compounds with maleimide, both natural and synthesized, have good biological activities, especially the antifungal activity. In order to investigate the antifungal activity of dimethylmaleimides, 17 N-substituted dimethylmaleimides were prepared from the reactions of 2,3-dimethyl maleic anhydride and amines using a facile synthetic method in this paper. These compounds were evaluated for antifungal activities against Sclerotinia sclerotiorum by the mycelium growth rate method. They exhibited minimum inhibitory concentrations (MICs) ranging from 0.01–50.0 μg/mL, with N-(2-benzimidazole)-3,4-dimethylmaleimide being the most active one with an MIC of 0.01 μg/mL. The structure and activity relationship on these compounds indicated that the hydrophobicity of the N-substituents is associated with their antifungal activity. Compared to current antifungals, most of N-substituted dimethylmaleimides have a perfect activity for S. sclerotiorum control and low toxicity. 相似文献
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采用硅胶柱层析、中低压色谱和制备高效液相色谱协同活性跟踪方法,对漆树木粉醇提取物乙酸乙酯部位的具有抑制酪氨酸酶活性的化合物进行分离,并用红外、质谱和核磁等色谱分析手段对化合物的结构进行表征。从漆树木粉提取物乙酸乙酯部位分离得到7种多酚化合物,分别为没食子酸(1)、黄颜木素(2)、漆黄素(3)、硫黄菊素(4)、3,4',7-三羟基二氢黄酮醇(5)、槲皮素(6)和紫铆花素(7)。各化合物抑制酪氨酸酶活性(半数抑制质量浓度,IC_(50))由强到弱顺序:硫黄菊素(3.74 mg/L)、紫铆花素(4.32 mg/L)、槲皮素(18.73 mg/L)、漆黄素(69.4 mg/L)、没食子酸(89.5 mg/L)、黄颜木素(100 mg/L)和3,4',7-三羟基二氢黄酮醇(164.07 mg/L)。 相似文献
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A new chlorinated flavonoid, 3, 6, 8-trichloro-5, 7, 3', 4'-tetrahydroxyflavone (1), a new biscoumaric acid derivative, 4-O-(2″, 3″-O-diacetyl-6″-O-p-coumaroyl-β-d-glucopyranosyl)-p-coumaric acid (2), and 8, 3', 4'-trihydroxyflavone-7-O-β-d-glucopyranoside (3) together with twenty-four known compounds (4-27) were isolated from the whole plant of Bidens bipinnata. All chemical structures were established on the basis of UV-, MS- and NMR ((1)H, (13)C, (1)H-(1)H COSY, HMQC and HMBC) spectroscopic data. Some of the isolated compounds were tested for the inhibition of α-amylase. The result showed that isookanin (6) was a potent inhibitor of α-amylase (IC(50)=0.447mg/ml). 相似文献