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吡啶衍生物研究（Ⅱ）2—（4—吡啶基）—4—烃基—1，2，4—三唑啉—5—硫酮的合成及生物活性 总被引：1，自引：1，他引：0
本研究合成了十七个3－（4－吡啶基）－4－烃基－1,2,4－三唑啉－5－硫酮化合物,并归属了它们的^1HNMR和^13CNMR。生物活性测定结果表明,合成化合物均具有一定的杀菌和除草活性,但植物生长促进活性较差。 相似文献
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用两种方法合成了1-芳基-1，4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4) 。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明，标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用，一些化合物对烟草花叶病毒（ＭＴＶ）和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。 相似文献
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N—芳基e唑烷酮类化合物的合成及其除草活性 总被引：3，自引：1，他引：3
通过2－羟基－3－甲基－3－丁烯腈与不同的取代异氰酸苯酸发生加成环化反应，进一步酰化或水解，合成了6个具有N－芳基e唑烷酮结构的化合物。其结构经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确认。初步生物活性测试表明，其中大部分化合物具有较高的除草活性。 相似文献
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为了寻找更好的具有生物活性的化合物，从4-氟苯氧乙酸出发先合成酰基异硫氰酸酯，再与2-氨基-5-芳基-1，3，4-噁二唑反应合成了10个新的酰基硫脲类化合物，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。采用平皿培养菌落生长速率法对6种病原菌进行了初步的生物活性测试，结果表明，在50mg／L浓度下，大部分化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers、小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达60％以上，其中Ⅱa、Ⅱc两个化合物对小麦赤霉病菌的抑制率达90％以上。 相似文献
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新三唑类化合物P-4对小麦叶锈菌活体生物活性的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
新合成的３２个１，２，４－三氮唑类似物在小麦叶锈病上活体生物活性研究表明，该类化合物对小麦叶锈菌有不同程度的生物活性。其中有１０个化合物的生物活性较为明显。这些化合物的化学结构和生物活性均未见报道。本文以２，２－二甲基－６－对溴苯氧基－４（１，２，４－三唑－１－基）己酮－３为例，在浓度１０μｇ／ｍｌ以上时对小麦叶锈菌活性达１００％。施药方法以叶面喷雾效果较好。高于标药剂三唑酮，但比烯唑醇差。残效期与三唑酮相似，内吸传导低于三唑酮。 相似文献
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Xenocoumacin1（Xcn1）是嗜线虫致病杆菌产生的一种水溶性小肽类抗菌化合物,对真菌和细菌具有广谱的抑菌活性,在农业病害防治中具有良好的开发和应用前景。本文综述了Xcn1化合物的合成和降解机制、合成调控机制、抗菌作用机制以及防控植物疫病的研究进展,并展望了高产Xcn1生产菌株的改良和产业化应用前景。 相似文献
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为寻求具有较高生物活性的农药新品种,以杀螨剂pyflubumide为先导,在其母体结构中引入肟酯和二芳基醚结构,设计并合成了7个未见文献报道的1H-吡唑-4-肟酯乙酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有较强的杀灭作用,大部分化合物对其的致死率达100%,但药效低于对照药剂阿维菌素和炔螨特。 相似文献
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为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物,以 1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料,采用活性亚结构拼接的策略,设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物 6a ~ 6r 。其结构均通过 1H NMR、13C NMR和高分辨质谱（HRMS）的确证。抑菌活性测定结果显示:在100 μmol/L下,化合物 6m 对6种供试真菌具有良好的抑制作用,抑制率均达到50%以上。化合物 6p 对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的EC50值为7.1 μmol/L,抑菌活性高于对照药剂烯唑醇（EC50值9.1 μmol/L）。杀螨活性测定结果显示,在150 μmol/L时,化合物 6h 、 6k 和 6o 在48 h时对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率分别为67.7%、74.9%和57.5%,杀螨活性低于对照药剂阿维菌素B1a(致死率100%)。本研究所合成的化合物 6o 兼具一定杀菌和杀螨活性,可为新型三唑类杀菌杀螨化合物的设计与研究提供参考。 相似文献
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松油烯-4-醇具有较高的生物活性,在前期研究基础上,以松油烯-4-醇为原料,对其羟基进行改造,合成了12个松油烯-4-醇酯类衍生物 Z1~Z12,其中Z3、Z4、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12为新化合物。所有化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱及质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明:各化合物对粘虫均有一定的触杀作用,其中Z5 活性最高,其LD50值为0.072 8 mg/头,为松油烯-4-醇的1.32倍;除 Z9 外,其余11个化合物对家蝇均具有一定的熏蒸作用,但其毒力均低于松油烯-4-醇。 相似文献
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Piotr Duchnowicz Piotr Szczepaniak Maria Koter 《Pesticide biochemistry and physiology》2005,82(1):59-65
In the present work, we describe the effect of chlorophenoxyl herbicides 2,4-dichlorophenoxyacetic acid (2,4-D), 4-chloro-2-methylphenoxyacetic acid, and 2,4,5-trichlorophenoxyacetic acid (2,4,5-T), and their metabolites (2,4-dichlorophenol, 4-chloro-2-methylphenol, 2,4-dimethylphenol, and 2,4,5-trichlorophenol) on the activity of ATPase and the corresponding protein damage (measured by loss of -SH group). Basic compounds caused an increase in the activity of the enzyme by 7-9% (at concentration 1 mM). For higher concentrations (2 and 4 mM), a decrease in the ATPase activity was observed for all investigated compounds. The increase of the free -SH group content was observed for all compounds. More profound changes in investigated parameter values were observed for metabolites (when compared to basic compounds) which may suggest their higher toxicity. 相似文献
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付一峰 左翔 范志金 米娜 郑琴香 黄云 王唤 黄杰 BELSKAYA N.P. BAKULEV V.A. MORZHERIN Yu.Yu. PROKHOROVA P.E. 《农药学学报》2010,12(4):408-416
为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个 4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1~I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。 相似文献
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4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯的合成及生物活性 总被引：1，自引：0，他引：1
为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物 2g 培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50 μ g/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物 2c,2n和2o 具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30 μ g/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果, 2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o 具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。 相似文献
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2-[4-(对氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-烃氧基丙烯腈的合成及杀菌活性 总被引：2，自引：2，他引：0
为了寻找生物活性良好的噻唑基丙烯腈类化合物,利用2-氰甲基-4-(对氟苯基)噻唑( 3 )与取代氯甲酸酯( 4 )在碱存在下反应,合成了15个未见文献报道的2- -3-羟基-3-烃氧基丙烯腈化合物( 5 ),其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析表征。初步杀菌活性测试结果表明:所有化合物在试验浓度下均具有一定的抑菌活性,尤其对炭疽病菌Colletotrichum gossypii表现出较好的抑制活性,在质量浓度25 mg/L下,所有化合物的抑制率均在50%以上,其中化合物 5a、5e、5g、5k、5n和5o 的抑制率在80%以上。 相似文献
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为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物，以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物，利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂，设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物 4a~4s、5a~5g、7a 和 8a ，其中14个化合物未见文献报道，所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明，在100 μg/mL下处理72 h内，所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae (Fabricius)均表现出良好的杀虫活性，并具有内吸性，其中化合物 5d 和 7a 48 h致死率为100%，高于对照药剂螺虫乙酯，具有作为先导化合物进一步研究的价值。对处理后的小麦植株进行残留量测定，结果表明目标化合物 4e、5c、7a 和 8a 能被植株较好的吸收 。 该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考。 相似文献
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Insecticidal activity and nicotinic acetylcholine receptor binding of dinotefuran and its analogues in the housefly, Musca domestica 总被引：1，自引：0，他引：1
The insecticidal activity of dinotefuran and 23 related compounds against the housefly, Musca domestica (L) was measured by injection with metabolic inhibitors. Dinotefuran was less active than imidacloprid and clothianidin by a factor of 10 in molar concentrations. Their binding activities to the fly-head membrane preparation were measured by using [125I]alpha-bungarotoxin ([125I]alpha-BGTX) and [3H]imidacloprid ([3H]IMI) as radioligands. The activity of some selected compounds measured with [3H]IMI was 10(4)-fold higher than that measured with [125I]alpha-BGTX. With [3H]IMI as a radioligand, dinotefuran was 13-fold less active than imidacloprid. The inhibitory effect of dinotefuran on the binding of [3H]IMI to the membrane preparation was in a competitive manner. Quantitative analysis of the insecticidal activity of the test compounds with the binding activity measured with [3H]IMI showed that the higher the binding activity, the higher was the insecticidal activity. 相似文献
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为了提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酯化等反应合成了34个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR、1H NM R和GC-M S确证。杂草种子萌发试验结果表明,目标化合物对供试杂草根的抑制率明显高于茎,在100μg/m L时,4-15、4-16和4-26对反枝苋Amaranthus retroflexus根的抑制率分别为92.8%、92.0%和87.4%,有较显著的除草活性;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1 000 g/hm2时,4-1对马唐Digitaria sanguinalis和反枝苋A.retroflexus的鲜重防效均达100%,有较高的除草活性;毒力测定结果表明,4-1对马唐D.sanguinalis的ED50值为有效成分94.89 g/hm2。 相似文献
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Anita Wengel Niels Jacobsen Hans Kolind-Andersen Poul Bjerregaard 《Pest management science》1990,30(2):223-233
Several thiosemicarbazones of 2-formyl- and 2-acetylpyridine dialkylated on N4 and non-alkylated on N2 were found to be broad-spectrum protectant fungicides with activity particularly against oomycetes. The effect of some of the compounds on chitin biosynthesis was studied, but the low inhibitory activity observed combined with the fungicidal activity spectrum—particularly the high activity against oomycetes—excludes this as their main mode of action. Attempts at enhancing the systemic properties of the compounds by chemical modifications failed. 相似文献