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乙酰乳酸合成酶及其抑制剂研究新进展 总被引：1，自引：0，他引：1
乙酰乳酸合成酶(AHAS)是支链氨基酸生物合成途径中的一个关键酶,是绿色除草剂的重要作用靶标。由于此生物合成过程只存在于植物和微生物体内,因此该类抑制剂对哺乳动物具有生物安全性。近年来,随着AHAS三维结构的阐明,人们不仅深入了解了已有抑制剂的作用机制,并且依此设计开发了一些新型的抑制剂,拓展了其在抑菌活性方面的生物学功能。文章对近年来AHAS及其抑制剂的最新研究进展进行了综述,重点就AHAS的酶学特征、结构特征及结合方式,以AHAS为靶标的新颖除草活性化合物的设计开发以及AHAS抑制剂的抗菌生物活性研究进展等问题详细进行了总结,以期为设计开发靶向AHAS的新型除草剂或抗菌药物提供参考。 相似文献
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HPPD抑制剂的机理与应用进展 总被引：2，自引：0，他引：2
HPPD是在植物光合作用过程中发现的一类新型除草剂靶标酶,可以催化对羟苯基丙酮酸氧化脱羧转变为尿黑酸。HPPD抑制剂的抑制作用会导致植物分生组织产生白化症状,最终死亡。本文对HPPD的作用机理以及HPPD抑制剂主要品种的应用作了综述。 相似文献
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大多数除草剂都是通过特殊酶的抑制而产生杀草作用的。因此,以靶标进行分子设计,鉴定化合物分子结构中的活性团,开发能有效杀死杂草、而不伤害作物并对动物及环境安全的除草剂品种有着重要意义。本文着重对各种不同类型靶标酶在除草剂的研究与开发过程中的应用加以阐述。 相似文献
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除草剂安全剂作用机理研究进展 总被引：4，自引：0，他引：4
除草剂安全剂是一类可在不影响除草剂对靶标杂草活性的前提下,有选择性地保护作物免受除草剂伤害的特殊用途化合物,有关安全剂作用机理的研究对新安全剂的开发具有重要意义。目前关于除草剂安全剂的作用机理主要有4种观点:1）影响除草剂在作物体内的吸收和转运;2）与除草剂竞争靶标位点;3）影响靶标酶的活性;4）增强作物对除草剂的代谢。文章对近年来安全剂作用机理及安全剂对杂草的影响等研究进展进行了综述,并分析了当前存在的问题及未来的研究方向,旨在为深入研究安全剂的作用机理及新安全剂开发提供参考。 相似文献
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杂草对AHAS抑制剂的抗药性分子机理研究进展 总被引：3，自引：1，他引：2
除草剂在田间的重复及不合理使用,导致了杂草抗药性的发生和发展。其中AHAS抑制剂由于靶标单一,抗性发展十分迅速。截至2009年,已有103种杂草对AHAS抑制剂产生了抗药性,占19类化学除草剂总抗药性杂草生物型的近1/3。从AHAS基因突变位点及种类与杂草抗药性水平的关系、AHAS基因突变与AHAS酶活性的关系、AHAS基因拷贝数与杂草抗药性的关系以及AHAS酶与除草剂结合前后的三维结构等方面,综述了杂草对AHAS抑制剂产生抗药性的机理,旨在为AHAS抑制剂抗性研究提供参考。并对自然种群目标基因的等位基因检测技术(ECOTILLING)和衍生型酶切扩增多态性序列(dCAPS)两种通过检测等位基因多态性的手段快速诊断抗药性杂草的新技术进行了介绍,讨论了延缓杂草抗药性发生和发展的策略。 相似文献
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通过盆栽试验,研究了CF（单施化肥）、CM（牛粪）和CM＋CF（牛粪和化肥各提供50%的氮）等处理对侧柏根系形态特征、根际土壤微生物数量及酶活性的影响。结果表明：同CF处理相比,CM＋CF处理显著提高了侧柏的根表面积、比根表面积、总根长、根尖数和根系活力,其中根表面积分别比CK、CF和CM处理提高110.01%、59.27%和28.54%;明显增加了根际土壤微生物数量及微生物量碳、氮含量,其中微生物量碳、氮含量分别比CF处理增加62.22%和45.35%。CM和CM＋CF处理的微生物多样性指数与微生物总量的变化趋势一致,而CK和CF处理的变化趋势相反。此外,CM＋CF处理还显著提高了根际土壤脲酶、过氧化氢酶、多酚氧化酶和蔗糖酶活性,尤其对多酚氧化酶的提高幅度最大。与CM＋CF处理相比,CM处理对侧柏根际微域的影响较小。因此,牛粪与化肥配施更有利于土壤微生物数量和酶活性的提高,从而为侧柏生长创造良好的微生态环境。 相似文献
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通过L-丝氨酸与不同的酰氯在室温下反应,合成了8个未见文献报道的乙烯合成抑制剂O-酰基化丝氨酸（2a~2h）,其结构通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确证。以氨乙氧乙烯基甘氨酸（aminoethoxyvinylglycine,AVG）为阳性对照,测定了目标化合物对樱桃番茄Lycopersivon esculentum Mill.乙烯合成量和果实硬度的影响,同时运用分子对接的方法分析了目标化合物与番茄1-氨基环丙烷羧酸（1-aminocyclopropane-1-carboxylic acid, ACC）合成酶（ACS, 1IAY）可能的结合模式。结果显示:大部分目标化合物具有延缓樱桃番茄果实软化和抑制乙烯合成的作用,其中化合物2c和2h效果较为突出。用2c和2h处理番茄后第5天,与空白对照相比,果实硬度分别提高27.62%和40.04%,均与AVG处理无显著性差异;2c和2h对乙烯合成量的抑制率分别达71.89%和53.28%,其中2c处理的抑制效果显著优于AVG处理。分子对接方法分析结果表明:化合物2c与番茄ACS酶活性空腔的氨基酸残基有较好的相互作用,2c的羧基可与Ala54和Arg412的氨基形成氢键,从而占据ACS酶的活性空腔。O-酰基化丝氨酸类化合物结构简单,容易获取,对乙烯合成抑制剂的开发具有推动作用。 相似文献
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Fabbri BJ Duff SM Remsen EE Chen YC Anderson JC CaJacob CA 《Pest management science》2005,61(7):682-690
The carboxyterminal processing protease of D1 protein (CtpA) is predicted to be an excellent target for a general broad-spectrum herbicide. The gene for spinach CtpA has been expressed in Escherichia coli. The expressed protein that was found mainly in inclusion bodies has been purified and refolded on a nickel-chelate column. Active recombinant CtpA was recovered. Two assays for CtpA activity were developed, a medium-throughput HPLC assay using a fluorescent substrate and a high-throughput assay based on fluorescence polarization capable of application in a high-throughput 96-well plate format. This high-throughput assay was developed to screen chemistry for CtpA inhibitors. Native spinach CtpA was partially purified and the native and recombinant enzymes were compared kinetically for their K(m) and V(max) values using different peptide substrates. Native CtpA partially purified from spinach was shown to have similar kinetic properties to recombinant CtpA. Antibodies developed against the recombinant protein were used to estimate the in planta abundance of the native enzyme in spinach. Since only a small proportion of the recombinant protein is refolded during isolation and it appears that only a small proportion of this enzyme is active, size-exclusion chromatography and light scattering experiments were performed on rCtpA in order to gain insight into its structure and the reasons why most of the protein is not active. The use of rCtpA to screen for herbicidal compounds and the more general question of how good a herbicide target the enzyme is are discussed. 相似文献
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柑橘园常用杀螨剂杀虫剂对巴氏钝绥螨的毒性测定 总被引：1，自引：0，他引：1
在室温下进行橘园15种常用杀螨剂、杀虫剂对巴氏钝绥螨的室内毒性测定,结果表明,57%炔螨特EC,25%三唑锡WP,25%噻嗪酮WP,3%啶虫脒WP,90%敌百虫SP,0.5%苦.烟AS,45%石硫合剂结晶等药剂,在常用浓度范围内对巴氏钝绥螨的毒性很小,可用于放螨前清园、放螨后挑治中心虫株或防治其他害虫;5%噻螨酮EC,24%螺螨酯SC,1.8%阿维菌素EC虽对巴氏钝绥螨毒性很小,但由于属慢效性杀螨剂,其安全性需进一步开展室内测定和田间试验;10%浏阳霉素EC,2.5%鱼藤酮EC,1.2%苦参.烟碱EC,99%矿物油EC对巴氏钝绥螨的毒性大,不宜在释放巴氏钝绥螨的橘园使用。 相似文献
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The proposed target enzyme for benzoylcyclohexanedione herbicides, 4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase (HPPD) was purified from etiolated maize seedlings with a purification factor of 105. Enzyme activity was measured by detection of carbon dioxide formed from radiolabelled substrate. The enzyme has a pH optimum of 7·3 and an apparent molecular mass of 43 kDa, similar to that of the mammalian liver enzyme. Activity needs the presence of a reducing system glutathione/dichlorophenol indophenol or ascorbate and catalase. Surprisingly, a commercial catalase preparation of low specific activity—generally used for the enzyme assay—showed HPPD activity which was separable from the catalase activity on a gel filtration column. According to kinetic studies with purified maize HPPD, experimental herbicides from the family mentioned were strong competitive inhibitors of the plant enzyme in nanomolar range withKi values of 5 and 15 nM for 2-(2-nitro-4-chlorobenzoyl)-5-(2-methoxyethyl) cyclohexane- 1,3-dione and 2-(2-chloro-4-methanesulfonylbenzoyl)- cyclohexane-1,3-dione (SC-0051; sulcotrione), respectively. 相似文献
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2种替代植物对黄顶菊入侵土壤养分及酶活性的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
在田间条件下,采用替代试验对比研究了2种一年生草本植物——灰绿藜、反枝苋与入侵我国华北地区的1种外来植物黄顶菊根区之间土壤养分和酶活性变化。结果表明:(1)黄顶菊单独种植根区土壤铵态氮、硝态氮和有机质含量均显著高于替代组合黄顶菊和灰绿藜混种、黄顶菊和反枝苋混种群落,显著高于单种灰绿藜、反枝苋。土壤磷素养分呈现与氮素养分含量相反的趋势,即单种本地替代植物——灰绿藜、反枝苋和混合替代处理高于单种黄顶菊,且差异显著。(2)黄顶菊单独种植根区土壤脲酶活性与黄顶菊和灰绿藜混种、黄顶菊和反枝苋混种群落无显著差异,但显著高于灰绿藜、反枝苋单种。黄顶菊单种根区土壤碱性磷酸酶活性显著高于灰绿藜、反枝苋单种和混合替代处理。各处理根区多酚氧化酶活性无显著变化。说明替代植物灰绿藜、反枝苋对土壤氮素力和土壤酶活性利用能力低于黄顶菊,而且在种间竞争中不能够抑制黄顶菊对土壤有效磷的活化,不利于实现对其替代控制。 相似文献
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We quantified the resistance levels of transgenic rice plants, expressing Myxococcus xanthus protoporphyrinogen oxidase (PROTOX) in chloroplasts and mitochondria, to PROTOX inhibitors, acifluorfen, oxyfluorfen, carfentrazone-ethyl, and oxadiazon. We also determined whether active oxygen species-scavenging enzymes are involved in the resistance mechanism of transgenic rice. The transgenic rice line M4 was about >200-fold more resistant to oxyfluorfen than the wild-type (WT). M4 was also resistant to acifluorfen, carfentrazone-ethyl, and oxadiazon, but did not show multiple resistance to imazapyr and paraquat, which have different target sites. Acifluorfen, oxyfluorfen, carfentrazone-ethyl, and oxadiazon reduced the chlorophyll content in leaves of WT, but had minimal or no effect on M4. The PROTOX inhibitors also caused significant lipid peroxidation in the treated leaves of WT rice. However, the malondialdehyde production in M4 was not affected by these herbicides. The WT rice had higher activities of superoxide dismutase, catalase, ascorbate peroxidase, and glutathione reductase than M4 after treatment with PROTOX inhibitors. A similar response was observed in all cases of antioxidant isozyme profiles analyzed. However, the induction in antioxidant activity in WT was not enough to overcome the toxic effects of a PROTOX inhibitor so the plant eventually died. 相似文献
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用乙酰乳酸合成酶(ALS)活性测定方法研究了双草醚、KIH-15127、苄嘧磺隆3种ALS抑制剂对水稻、稗草和油菜ALS活性的抑制差异性。体外测定结果表明，不同植物ALS对双草醚和KIH-15127的敏感性差异较大，粳稻、稗草和油菜ALS的敏感性强于籼稻，而这些植物ALS对苄嘧磺隆的敏感性差异很小。体内结果显示，双草醚和KIH-15127对稗草和油菜ALS的抑制作用较强，对粳稻ALS的抑制作用可以恢复；苄嘧磺隆对油菜ALS的抑制作用也较强，但对稗草、水稻ALS基本无抑制作用；3种ALS抑制剂对籼稻ALS抑制作用均较弱。结果表明，不同植物对ALS抑制剂的敏感性存在差异。 相似文献