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1.
袁宗辉 《华中农业大学学报》1994,13(5):492-496
磺溴酞和酚磺酞静注后在猪均具中等分布容积和高清除率特征，在兔呈高分布容积和中清除率特征，在鸡则是低分布容积和低消除率。３种动物比较，猪对两药的消除能力最强，兔体内易于药物分布，鸡对药物的消除和分布均相对较弱。两药在同种动物体内的分布动力学无显著差异，但ＢＳＰ的消除速度和程度比ＰＳＰ大。结果说明，动物种属是决定药物体内过程的首要因素，药物的结构及消除方式是其次。在药物的使用、研制和评价过程中应对药动 相似文献
2.
快速静注200mg/kg后,磺胺二甲嘧啶(SM_2)在兔体内迅速发生消除,t_(1/2)β为1.6±1.3h。N_4~-乙酰化代谢是其主要的消除方式,消除所给剂量62.1％。12.7±1.1和2.8±1.8％的药物以原型分别从肾脏和胃肠道排泄。N_4~-乙酰基磺胺二甲嘧啶(N_4SM_2)的形成和消除都很迅速,t_(1/2)分别为0.6±0.4和2.2±1.1h。SM_2及其N_4SM_2的药动学特性是由兔的生理生化特点所决定,临床用药时要注意。 相似文献
3.
硫酸头孢喹肟混悬液在猪体内的药物动力学研究 总被引：2，自引：0，他引：2
以健康猪为试验动物,按随机交叉设计试验,肌肉注射头孢喹肟混悬液和静脉注射头孢喹肟溶液,研究其在猪体内的药物动力学。结果表明:肌肉注射的主要药物动力学参数,分布半衰期(T1/2α)为1.33 h,消除半衰期(T1/2β)为4.92 h,表观分布容积(Vd)为0.34 L.kg-1,曲线下面积(AUC)为17.22μg.h.mL-1,达峰时间(tmax)为0.83 h,峰浓度(cmax)为3.36μg.mL-1,生物利用度(F)为93.87%。静脉注射的主要药物动力学参数,T1/2α为0.30 h,T1/2β为2.32 h,Vd为0.13 L.kg-1,AUC为18.35μg.h.mL-1。硫酸头孢喹肟混悬液在健康猪体内的药物动力学特征可归纳为:肌注吸收迅速,达峰时间短,生物利用度高,有效血药浓度可维持24 h。 相似文献
4.
氟苯尼考及氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学及组织分布 总被引：2，自引：0，他引：2
采用液质联用法(HPLC-MS/MS)建立了氟苯尼考和氟苯尼考胺同时检测的方法,研究了氟苯尼考口灌给药西伯利亚鲟后,氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学和组织分布。水温22℃下,氟苯尼考以15 mg/kg剂量单次口灌给药西伯利亚鲟,检测血浆、肝脏、肾脏和肌肉等组织中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的浓度,结果显示:氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药时数据均符合一级吸收二室开放模型,氟苯尼考在血浆中的达峰浓度(Cmax)为3.4μg/mL,达峰时间(Tpeak)为2.943 h,表观分布容积(V/F)为3.267 L/kg,消除半衰期(t1/2β)为31.21 h,药时曲线下总面积(AUC)为76.51μg.h/mL,Cmax(FFA)/Cmax(FF)和AUCFFA/AUCFF仅为5.44%和20.73%;氟苯尼考在各组织中分布广泛,分布规律相近,肝脏、肾脏中药物浓度较高。结果表明:氟苯尼考在西伯利亚鲟体内具有吸收迅速、达峰浓度高、消除相对缓慢及组织中分布广泛的特征且氟苯尼考主要以原形药物形式代谢消除。研究亮点:针对氟苯尼考目前广泛用于水产养殖中细菌性疾病防治的现状,本文首次采用液质联用法进行了氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内分布及代谢规律的研究。建立了比较简单的样品处理方法,并从药物本身和代谢产物整体来研究药动学及组织分布特征,为制定该药安全使用方法提供了理论基础。 相似文献
5.
泰拉霉素注射液在猪体内的药物动力学及生物利用度研究 总被引：1，自引：0，他引：1
【目的】 研究并比较新型大环内酯类抗生素泰拉霉素注射液和瑞可新注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】 30头健康猪,随机分为3组,进行单次给药剂量(2.5mg?kg-1)静注、肌注泰拉霉素注射液和肌注瑞可新注射液,前腔静脉采血,HPLC-ESI-MS/MS法检测猪血浆中泰拉霉素的浓度,罗红霉素做内标。采用药动学软件 WinnonlinTM 的非房室模型分析方法,计算出有关药物动力学参数。【结果】 猪静注给药的药时数据符合非房室模型,静脉注射给药后,血浆清除率为158.3mL?kg-1?h-1,稳态表观分布容积为14.9L?kg-1,消除半衰期为65.8h。肌注泰拉霉素注射液(河南惠中)和肌注瑞可新注射液(美国辉瑞)后,吸收迅速,注射给药后15min,血药浓度达峰值,Cmax 分别为839.22ng?mL-1、746.31ng?mL-1。血浆中平均消除半衰期分别为70.3h和65.1h;采用统计分析软件Excel 2003和SPSS 16.0分析各项药动学参数,均没有显著性差异(P＞0.05),表明两者药动学特征相似。与瑞可新注射液(美国辉瑞)相比,国产的泰拉霉素注射液,相对生物利用度为117%,绝对生物利用度为112%,说明肌注给药吸收较完全,消除缓慢,生物利用度高。【结论】泰拉霉素肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较慢,与肌注瑞可新注射液(辉瑞)药动学特征相似。 相似文献
6.
比较了长效强力霉素注射液和普通强力霉素注射液在猪体内的药物动力学特征.选用6头健康仔猪,按随机交叉设计试验,进行肌注两种强力霉素注射液在猪体内的药物动力学研究,给药剂量均为10 mg/kg BW.长效强力霉素注射液和普通强力霉素注射液肌注给药的药-时数据均符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数:吸收半衰期(T1/2Ka)为(0.51±0.17) h和(0.22±0.06) h,分布半衰期(T1/2α)为(4.38±1.45) h和(0.89±0.32) h,消除半衰期(T1/2β)为(11.07±4.14) h和(5.21±1.78) h,达峰时间(Tmax)为(2.31±0.44) h和(0.62±0.27) h,峰浓度(Cmax)为(1.24±0.33) μg/ml和(2.61±0.58) μg/ml,表观分布容积(Vd)为(7.55±2.24) L/kg和(2.78±0.36) L/kg,药时曲线下面积(AUC)为(19.85±5.62) μg/(ml·h)和(9.53±2.47) μg/(ml·h).结果表明:长效强力霉素注射液在猪体内吸收缓慢,消除半衰期显著延长,临床应用24 h给药1次仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度. 相似文献
7.
采用HPLC法测定血浆药物浓度,3P97药物动力学软件处理血药浓度数据,研究硫酸头孢喹肟口服和静注给药在鸡体内的动力学特征。结果表明:静脉注射主要药物动力学参数,表观分布容积(Vd)为1.16L·kg-1,分布半衰期(T1/2α)为0.29h,消除半衰期(T1/2β)为1.69h,曲线下面积(AUC)为6.57mg·(L·h)-1,消除速率CL(s)为1.53L·(kg·h)-1;口服主要药物动力学参数,T1/2α为0.52h,T1/2β为0.88h,达峰时间(tmax)为1.07h,峰浓度(Cmax)为3.63mg·L-1,AUC为9.84mg·(L·h)-1,生物利用度(F)为75.1%。证明硫酸头孢喹肟静注给药体内分布广泛,消除迅速;口服给药吸收迅速,分布广泛,但在鸡体内生物利用度稍低,但可有效控制常见细菌感染。 相似文献
8.
本文研究了氯霉素单次静脉注射后,在健康、沙门氏菌病和肝损害小型猪体内的药代动力学,以观察疾病对氯霉素在动物体内变化过程的影响.从颈静脉导管采血.药物浓度用高效液相色谱法测定.结果表明,沙门氏菌感染和肝损伤后。氯霉素的动力学发生显著改变.在健康动物体内为一室开放模型.消除半衰期(l_(1/2)β)为1.1h.而在两种疾病动物体内则为二室开放模型,消除半衰期(l(1/2)β)分别为1.68h和1.63h。极显著延长(p<0.01).最后根据有关动力学参数制定了相应的给药方案. 相似文献
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10.
中药复方提取液在鲫鱼体内的药物代谢动力学 总被引：1，自引：0，他引：1
采用寇氏法进行中药复方提取液的急性毒性试验和用药物累积法进行其在鲫鱼体内的药物动力学研究。结果表明复方提取液的24 hLC50=1.207 g/mL,48 hLC50=1.101 g/mL,安全剂量0.785 g/kg。表观药动学参数:零时药物浓度C0=1.4817 g/kg,一级消除速率常数Kel=0.1063 h-1,消除半衰期t1/2=6.0113 h,清除率CLb=0.5851(g.h)/kg,药-时曲线下面积AUC=13.9388(g.h)/kg,表观分布容积V=1.9262。说明该复方提取液在鲫鱼体内代谢较快,药物的生物利用度高,药物与血浆蛋白结合率低,主要分布在组织中。 相似文献
11.
不同水温联合用药中恩诺沙星在鲤体内的药代动力学及残留的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
为比较水温对没食子酸与恩诺沙星联合用药后恩诺沙星在福瑞鲤体内的药代动力学及其残留消除规律的影响,采用对照试验,将福瑞鲤随机分为高温组(26±1)℃和低温组(20±1)℃,没食子酸与恩诺沙星按质量比10∶1配伍后单次混饲口灌给药,用量为体质量2 mg/kg(以恩诺沙星计),血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏各组织样品中的恩诺沙星含量经高效液相色谱法测定。数据经DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析。结果表明:恩诺沙星在血浆中高温组达峰时间T_(max)(0.75 h)早于低温组(4 h),且高温组达峰浓度C_(max)、药时曲线下面积AUC、表观分布容积Vz均大于低温组,分别为1.966 mg/L、130.122 mg/(L·h)、16.9 L/kg和1.610 mg/L、102.795 mg/(L·h)、3.186 L/kg。在鱼体肌肉、肝胰脏、肾脏中的药物浓度均呈现先升高后降低的变化趋势。高温组各组织中的药物在达峰前均高于低温组相应组织含量,而达峰后,高温组较低温组消除更快。表明水温对与没食子酸联用后恩诺沙星的吸收、分布、消除代谢均有较大促进作用。 相似文献
12.
研究甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学过程。按5mg/kg的剂量给家兔静脉注射给药,用紫外分光光度法研究甲氧氯普胺注射液在家兔体内的血药质量浓度。结果表明,甲氧氯普胺在家兔体内的药物动力学符合开放性二室模型。其最佳药-时曲线方程为ρ=1 048.38e-5.737 9t+48.0e-0.301 6t;分布相半衰期(t1/2α)为(0.120 9±0.003 1)h,消除相半衰期(t1/2β)为(3.320 8±0.256 9)h,药-时曲线下面积(AUC)为(6.144 1±0.539 8)mg/(L.h),体清除率(CLB)为(1.454 2±0.145 9)L/(kg.h),表观分布容积(Vd)值为(1.945 2±0.337 1)L/kg。结果显示,甲氧氯普胺在家兔体内分布快、分布广、代谢较快。 相似文献
13.
本文研究了磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)在正常马体内的分布与消除动力学.单剂量快速静脉注射SMD 50mg/kg,药物动力学符合二项指数数学式:Cp=Ae~(-αt)+Be~(-βt).药物在马体内的分布半衰期(t(1/2)α)为0.13±0.09小时,消除半衰期(t(1/2)β)为5.76±1.22小时,表观分布容积(Vd)为4.91±0.46(100mg/kg).曲线下面积(AUC)为84.37±12.73(mg·h/100ml),中央室分布容积(Vc)为1.79±0.72(100ml/kg),清除率(Cl_B)为0.6030±0.0909(100ml/kg).本文还计算了多剂给药参数.给药后12小时的最高,平均与最低稳态浓度分别为21.52mg%,7.03mg%与2.81mg%,负荷剂量(D~*)为65.50mg/kg,蓄积因子(R)为1.31.本研究确定多剂量给药间隔时间为10小时. 相似文献
14.
采用高效液相色谱法,研究在单次口灌给药途径下,恩诺沙星在杂交鲟（施氏鲟Acipenser schrenckii♂×达氏鳇Huso dauricus♀）体内的药代动力学。对杂交鲟单次口灌给药恩诺沙星10 mg/kg后,用3P97药代动力学分析软件对实验数据进行了分析。结果表明：恩诺沙星在杂交鲟血液、肌肉和肝脏中的药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放模型;该药在血液、肌肉和组织中的平均回收率分别为93.6%±1.14%、92.65%±1.5%、92.82%±1.39%,在杂交鲟不同组织中分布较广,其在血液、肌肉和肝脏的表观分布容积v/f分别为26.987、6.2298、2.1515 L/kg;恩诺沙星在杂交鲟体内消除较慢,在血液、肌肉和肝脏中的消除半衰期分别为290.139、114.9、901.835 h,总体清除率分别为0.2288、0.1047、0.02164 L/（kg.h）。鉴于恩诺沙星在杂交鲟体内消除较慢,建议养成阶段使用其它药物。 相似文献
15.
【目的】研究抗球虫药盐酸氯苯胍在家兔体内的药物代谢动力学特征及内服给药的生物利用度。【方法】16只健康新西兰大白兔,公母各半,分为2组,一组以2.00 mg·kg~(-1)单次静脉注射给药,另一组以100.00 mg·kg~(-1)单次内服给药,通过耳部静脉采血,并用HPLC-UV法检测血浆中的盐酸氯苯胍浓度。使用WinnonlinTM药动学软件非房室模型计算相关药动学参数,采用SPSS 16.0软件得到药时曲线图。【结果】兔静脉注射盐酸氯苯胍(2.00mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为1.72μg·h·m L~(-1),血浆清除率为1.17 L·h~(-1)·kg~(-1),表观分布容积为2.87L·kg~(-1),消除半衰期为1.72 h;内服盐酸氯苯胍(100.00 mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为6.33μg·h·m L~(-1),消除半衰期为8.94 h。盐酸氯苯胍2种给药方式的药动学参数均存在显著差异(P0.05),内服给药的生物利用度较低,仅为7.36%。【结论】盐酸氯苯胍静脉注射给药的表观分布容积较大,药物在兔组织中分布广泛,并且消除迅速;内服盐酸氯苯胍后,药物经肠道吸收的量较少,体内药物残留较低。 相似文献
16.
【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL~(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL~(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL~(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL~(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。 相似文献
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研究不同水温(18、28 ℃)条件下盐酸氯苯胍(robenidine hydrochloride,ROBH)在斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus)血浆的药代动力学特征。以20 mg·kg-1体质量剂量的盐酸氯苯胍单次口灌斑点叉尾鮰,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中盐酸氯苯胍的浓度,内标法定量,并采用3p97药代动力学软件计算药代动力学参数、开展模型分析。结果表明,在不同水温条件下盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰血浆的药时曲线均符合二室模型特征,动力学方程分别为C18 ℃=4.17e-0.01t+2.48e-0.008t-6.65e-0.05t和C28 ℃=7.69e-0.02t+0.13e-0.01t+-7.82e-0.27t。血浆中盐酸氯苯胍达峰时间Tpeak 分别为42.36和10.03 h,峰浓度值Cmax分别为3.51和5.76 μg·mL-1,表观分布容积V/F(c)分别为3.79和2.78 L·kg-1,分布相的一级速率常数α分别为0.248和0.222 h-1,消除相的一级速率常数β分别为0.006和0.007 h-1,吸收半衰期T1/2(ka)分别为14.67和2.54 h,消除半衰期T1/2(β) 分别为85.52和58.63 h,中央室向周边室转运的一级速率常数K12分别为0.000 2和0.000 2 h-1,周边室向中央室转运的一级速率常数K21分别为0.009和0.01 h-1,药-时曲线下面积分别为554.18和326.74 μg·mL-1·h-1。研究结果表明,盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰体血浆的吸收、分布和消除受水温的影响显著,高水温条件下盐酸氯苯胍的达峰时间短,峰浓度值约是低水温时的2倍,水温对血药曲线下面积的影响较大,对肾清除率影响不大。研究结果为盐酸氯苯胍在斑点叉尾鮰养殖过程中不同季节的合理使用提供一定理论依据。 相似文献
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【目的】研究联合应用伊维菌素和三氯苯达唑在蠕虫感染绵羊体内的药代动力学特征及相互影响,【方法】借助经典麦克麦斯特法定量检查羊群消化道蠕虫感染基础上选取每克粪便虫卵数大于1500个,且感染强度相近的泌乳期鄂尔多斯细毛羊15只,平均体重为（39.3±3.2）kg,年龄为4周岁。将15只受试羊禁食8 h后随机分成3组,按照预定试验设计给予不同药物：第1组皮下注射伊维菌素（0.2 mg•kg-1）,第2组灌服三氯苯达唑混悬液（12 mg•kg-1）,第3组皮下注射伊维菌素（0.2 mg•kg-1）的同时灌服三氯苯达唑混悬液（12 mg•kg-1）。分别于给药后第0.75、2、4、8、16、24、36、48、72、120、192和336 h,由颈静脉采集5 mL血样,离心分离血浆,冷冻保存待测。建立检测血浆伊维菌素（IVM）、三氯苯达唑（TCBZ）及其主要活性代谢产物三氯苯达唑亚砜（TCBZSO）浓度的高效液相色谱（HPLC）荧光检测法和紫外检测法,并对每个样品进行甲醇沉淀蛋白,经ODS C18固相萃取柱进行纯化处理后,分别测定各组血浆样品中的IVM、TCBZ及其主要代谢产物TCBZSO的浓度。色谱条件：反相C18柱,InertsilODS-SP(5 µm,4.6×150 mm,I.D.);流动相为V(甲醇+乙腈)﹕V(水)=95﹕5;激发波长364 nm,发射波长470 nm;流速为1.0 mL•min-1;柱温为室温;进样量为20 µL。最后将测定血药浓度数据用Phoenix WinNonlin药动学软件按非房室模型方法处理,计算出各试验组每只羊的相关药动学参数,并进行统计学分析。 【结果】血浆样品色谱图中IVM和内标物AVM色谱峰分离良好,保留时间分别为8.73 min和6.16 min,且不受血浆其他干扰峰的影响;TCBZ和TCBZSO以及内标物甲苯咪唑的保留时间分别为10.04、5.53和3.42 min,且在试验分析条件下具有良好的分离度,血浆内源性物质对目标峰没有干扰。对HPLC检测方法的绝对回收率、精密度和准确度等的考证结果均达到色谱测定要求。因此,本试验所建立的方法切实可行,能满足测定血浆样品各目标物的检测要求。联合应用IVM和TCBZ后,IVM的血浆峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积（AUC）极显著下降,表观分布容积（Vd）、消除半衰期（T1/2ke）和体清除率（CLb）反而极显著增加;联合用药后TCBZSO的Vd、MRT和Tmax显著高于单独用药组,T1/2ke则极显著高于单独用药组。【结论】为蠕虫感染绵羊联合应用伊维菌素和三氯苯达唑后,在药代动力学方面相互产生了负面影响,未达到联合用药的真正目的。由此可见,在临床实践中联合用药时应考虑它们的药动学相互作用问题,应避免只根据体外药效学协同作用进行盲目配伍和联合用药,从而保证充分发挥各药物的原有药效和协同作用的目的。 相似文献
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本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。 相似文献
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不同给药方式下培氟沙星在鲤体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温为18℃下,按10 mg/kg（体质量）对体质量为（200±30）g的福瑞鲤Cyprinus carpio单次肌肉注射和混饲口灌培氟沙星,于不同时间点采集鲤血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏组织,经超高液相色谱法测定各组织中培氟沙星的浓度,并采用DAS 3.0药物代谢动力学软件的非房室模型统计矩方法分析药时数据。结果表明：混饲口灌给药和肌注给药后,培氟沙星的药时曲线下面积（ AUC）分别为88.35、139.9 mg·h/L,达峰浓度（ Cmax ）分别为2.092、3.687 mg/L,达峰时间（ Tmax ）分别为4.0、0.5 h,消除半衰期（ t1/2）分别为22.301、74.357 h,表观分布容积（ Vd ）分别为5.464、15.342 L/kg,总体清除率（ CL ）分别为0.170、0.143 L·kg/h。研究表明,肌肉注射给药较混饲口灌达峰时间短,达峰浓度高,半衰期长,生物利用度高。 相似文献