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1.
《江苏农业科学》2017,(24)
60尾鲫鱼单剂量(12 mg/kg)口服给予阿苯达唑后采集血样,进行阿苯达唑及其亚砜在鲫鱼体内的药动学研究;40尾鲫鱼以同等剂量连续口服给药5 d,之后采集肌肉样品,检测药物浓度,分析残留消除的过程;利用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测血浆和肌肉中阿苯达唑以及其代谢产物阿苯达唑亚砜的浓度,药物浓度-时间数据采用3P97药动学程序软件处理。结果表明,鱼口服阿苯达唑后,血浆中阿苯达唑亚砜药物浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,t_(1/2Ka)为10.91 h,t_(1/2Ke)为11.95 h,t_(peak)为16.46 h,K_a为0.06 h~(-1),K_e为0.06 h~(-1),C_(max)为0.28 mg/L,AUC为12.56 mg·h/L,药动学参数表明阿苯达唑亚砜在15~18℃水温下,在鲫鱼体内吸收缓慢,滞留时间和半衰期较长,分布容积较小,血药浓度低。在20℃水温下,多剂量口服阿苯达唑残留消除试验表明,停药后4 d肌肉中阿苯达唑亚砜的浓度为0.787 mg/kg,停药后8 d为0.064 mg/kg,停药后24 d药物浓度低于检测限。 相似文献
2.
体重 2 2～ 32kg的绵羊 8只 ,单次按 10mg/kg剂量交叉内服氧阿苯达唑和阿苯达唑 ,采用高效液相色谱法检测血清中阿苯达唑 (ABZ)、氧阿苯达唑 (亚砜 ,ABSO)及代谢物阿苯达唑砜 (砜 ,ABSO2 )。绵羊分别内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,血清中ABZ低于仪器最低检出限 ,ABSO和ABSO2 的药时曲线下面积 (AUC)两药比较无显著性差异 ,内服氧阿苯达唑分别为 (2 9.34± 11.38)和 (2 1.98± 5 .88) μg/h·ml,内服阿苯达唑分别为 (2 8.86±8.78)和 (2 2 .80± 7.0 3) μg/h·ml。内服后代谢物达峰时间 (Tmax)氧阿苯达唑较阿苯达唑短 ,两药ABSO的Tmax分别为 (7.2 5± 3 .5 7)和 (8.75± 2 .6 1)h ,ABSO2 的Tmax分别为 (11.0 0± 6 .0 5 6 )和 (19.5 0± 8.12 )h(P <0 .0 5 )。内服后代谢物的消除氧阿苯达唑较阿苯达唑快 ,血清中ABSO的平均滞留时间 (MRT)两药分别为 (12 .89± 3 .0 0 )和 (15 .6 6± 2 .34)h(P <0 .0 1) ,ABSO2 分别为 (17.93± 3.2 5 )和 (19.2 7± 5 .0 8)h。本项研究表明 ,绵羊内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,两药代谢物的吸收程度相近 ,吸收和消除速度氧阿苯达唑则较阿苯达唑快 相似文献
3.
【目的】研究联合应用伊维菌素和三氯苯达唑在蠕虫感染绵羊体内的药代动力学特征及相互影响,【方法】借助经典麦克麦斯特法定量检查羊群消化道蠕虫感染基础上选取每克粪便虫卵数大于1500个,且感染强度相近的泌乳期鄂尔多斯细毛羊15只,平均体重为（39.3±3.2）kg,年龄为4周岁。将15只受试羊禁食8 h后随机分成3组,按照预定试验设计给予不同药物：第1组皮下注射伊维菌素（0.2 mg•kg-1）,第2组灌服三氯苯达唑混悬液（12 mg•kg-1）,第3组皮下注射伊维菌素（0.2 mg•kg-1）的同时灌服三氯苯达唑混悬液（12 mg•kg-1）。分别于给药后第0.75、2、4、8、16、24、36、48、72、120、192和336 h,由颈静脉采集5 mL血样,离心分离血浆,冷冻保存待测。建立检测血浆伊维菌素（IVM）、三氯苯达唑（TCBZ）及其主要活性代谢产物三氯苯达唑亚砜（TCBZSO）浓度的高效液相色谱（HPLC）荧光检测法和紫外检测法,并对每个样品进行甲醇沉淀蛋白,经ODS C18固相萃取柱进行纯化处理后,分别测定各组血浆样品中的IVM、TCBZ及其主要代谢产物TCBZSO的浓度。色谱条件：反相C18柱,InertsilODS-SP(5 µm,4.6×150 mm,I.D.);流动相为V(甲醇+乙腈)﹕V(水)=95﹕5;激发波长364 nm,发射波长470 nm;流速为1.0 mL•min-1;柱温为室温;进样量为20 µL。最后将测定血药浓度数据用Phoenix WinNonlin药动学软件按非房室模型方法处理,计算出各试验组每只羊的相关药动学参数,并进行统计学分析。 【结果】血浆样品色谱图中IVM和内标物AVM色谱峰分离良好,保留时间分别为8.73 min和6.16 min,且不受血浆其他干扰峰的影响;TCBZ和TCBZSO以及内标物甲苯咪唑的保留时间分别为10.04、5.53和3.42 min,且在试验分析条件下具有良好的分离度,血浆内源性物质对目标峰没有干扰。对HPLC检测方法的绝对回收率、精密度和准确度等的考证结果均达到色谱测定要求。因此,本试验所建立的方法切实可行,能满足测定血浆样品各目标物的检测要求。联合应用IVM和TCBZ后,IVM的血浆峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积（AUC）极显著下降,表观分布容积（Vd）、消除半衰期（T1/2ke）和体清除率（CLb）反而极显著增加;联合用药后TCBZSO的Vd、MRT和Tmax显著高于单独用药组,T1/2ke则极显著高于单独用药组。【结论】为蠕虫感染绵羊联合应用伊维菌素和三氯苯达唑后,在药代动力学方面相互产生了负面影响,未达到联合用药的真正目的。由此可见,在临床实践中联合用药时应考虑它们的药动学相互作用问题,应避免只根据体外药效学协同作用进行盲目配伍和联合用药,从而保证充分发挥各药物的原有药效和协同作用的目的。 相似文献
4.
选择自然感染羊狂蝇蛆的绵羊67只,应用伊维菌素注射剂分别按0.1、0.2和0.3mg/kg体重剂量颈部皮下注射给药,进行驱除羊狂蝇蛆的效果观察,同时设阳性对照组。结果显示,伊维菌素注射剂0.2、0.3mg/kg 剂量组绵羊的羊狂蝇蛆驱净率和驱虫率均达100％;0.1mg/kg 剂量组绵羊的羊狂蝇蛆驱净率、驱虫率分别为93.9％和98.6％。试验证明伊维菌素注射剂对羊狂蝇蛆有高度驱虫性,临床使用0.2mg/kg体重剂量高效安全。 相似文献
5.
分别采用单位加权回归法和定期剂量递增法研究复方阿苯达唑–伊维菌素对小鼠的经口急性毒性和蓄积毒性。急性毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素使小鼠出现精神沉郁、震颤、昏迷、死亡等中毒反应,其半数致死量(LD50)为1 441.13 mg/kg阿苯达唑+60.05 mg/kg伊维菌素。蓄积毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素蓄积系数为4.26,且随时间延长和给药剂量增加,小鼠体质量、摄食量均显著降低(P0.05),小鼠表现出被毛粗乱、精神萎顿等临床症状,并进一步发展为震颤、昏迷,甚至死亡,至第18天,小鼠死亡数达13只,占给药小鼠的65%。对存活小鼠的血液进行生化检测,结果显示,给药组小鼠的总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、尿酸(URIC)含量均较阴性对照组显著降低(P0.05);给药组小鼠脑指数较阴性对照组极显著升高(P0.01),睾丸指数极显著降低(P0.01),脾指数显著降低(P0.05);小鼠脑和睾丸可见明显病理学变化。综合分析结果表明,复方阿苯达唑–伊维菌素的急性毒性为中等,主要毒性症状为震颤、昏迷等神经症状;蓄积毒性表现为中度蓄积,且主要对小鼠中枢神经系统、肝、肾及睾丸产生毒性作用。 相似文献
6.
阿苯达唑(Albendazole)为新型广谱驱虫药,应用于治疗囊虫病取得了较好疗效。据报道,阿苯达唑进入人体经肝微粒体单氧加氧酶p-450、NADPH FP_1及FP_2的作用下,转化成阿苯达唑亚砜,为治疗囊虫病的有效成分;继而转化成砜、二氨基砜而失活,据作者实测结果,尿中含有大量阿苯达唑亚砜和砜,尚未转化成最终产物便从尿中排出。而致使血中亚砜浓度迅速下降。通过实测数据,为临床治疗提供参考。 相似文献
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吉林农大药代动力学课题组 《吉林农业大学学报》1986,(4)
丙硫苯咪唑(阿苯眯唑)Albendazole,是较新型的苯并咪唑类驱虫剂,对多种动物的线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用,最近用来治疗猪及人的囊虫病,人的肝孢虫病,取得较为满意的疗效。丙硫咪唑在动物体内主要代谢产物为丙硫咪唑亚砜和丙硫咪唑砜。最终代谢产物为2—氨基砜。亚砜和砜为驱除各种寄生虫和治疗囊虫病、孢虫病的有效成分。为查明丙硫咪唑在猪体内代谢状况,探索治疗囊虫病、孢虫病的有效血浓度,我们利用高压液相色谱分离了进入猪体内的丙硫咪唑及其代谢物亚砜和砜。 相似文献
8.
伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液在犬体内的药代动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
【目的】研究并比较伊维菌素微球与伊维菌素普通注射液在犬体内的药代动力学(简称药动学)特征.【方法】18只健康比格犬随机分为3组,分别单次皮下注射伊维菌素聚乳酸(Poly lactic acid,PLA)微球混悬液(3 mg·kg-1),乙交酯丙交酯共聚物(Poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)微球混悬液(3 mg·kg-1)及伊维菌素普通注射液(0.3mg·kg-1),反相高效液相色谱法测定犬血浆内伊维菌素的浓度,运用药动学软件Winnonlin 5.2.1的非房室模型分析方法,计算出有关药动学参数.【结果和结论】伊维菌素普通注射液皮下注射给药后,达峰时间为(1.33±0.21)d,达峰质量浓度为(44.3±5.1)ng·mL-1,药时曲线下面积(AUC0~∞)为(323.26±23.56)ng·mL-1·d;伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液皮下注射给药,AUC0~∞分别为(1 041.47±73.73)、(1 461.77±102.54)ng·mL-1·d,伊维菌素在犬体内维持血药质量浓度1 ng·mL-1的时间达140 d以上,所制备的PLA微球和PLGA微球具有明显缓释特性. 相似文献
9.
用自然感染蠕虫的绵羊观察并确证氧阿苯哒唑对绵羊蠕虫的驱除效果。各试验组羊分别一次内服氧阿苯哒唑５、１０、２０ｍｇ／ｋｇ药物,药物对照组内服丙硫咪唑１０ｍｇ／ｋｇ。结果是氧阿苯哒唑各试验组的精计驱虫率和粗计驱虫率对食道口线虫、奥斯特线虫和细颈线虫均为１００％;高剂量对毛首线虫分别为１００％和９５％;中、高剂量对莫尼蒋绦虫均为１００％。人药后无毒副反应,部检未见病理变化。表明氧阿苯哒唑对绵羊的抗蠕虫效 相似文献
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为调查了解内蒙古乌审旗地区自然放牧绵羊主要蠕虫病的流行情况,并为当地牧民制定较为可行的驱虫方案,本研究于2009年3月至4月,对乌审旗不同地区的绵羊群进行了蠕虫病流行病学调查,并开展了驱虫效果比较试验。分别从6个采样点随机选取300只绵羊,由直肠采集新鲜粪便,采用饱和盐水漂浮法和离心沉淀法富集虫卵,借助光学显微镜观察进行形态学鉴定,用麦克马斯特氏法进行定量分析,并计算感染率。同时,选取蠕虫感染强度较大的60只绵羊作为试验对象,开展了几种抗寄生虫药物的驱虫效果比较试验。结果表明,乌审旗地区自然放牧绵羊蠕虫病流行情况较为严重,并以混合感染为特点,且与当地的草场类型、气候条件和饲养方式以及用药历史密切相关。总感染率达80.7%,感染优势虫种为线虫。根据虫卵形态特征初步鉴定出13种,分别隶属于2门3纲4目9科和12属。药物驱虫结果表明,伊维菌素皮下注射剂仍显示出强大的驱虫效果,而推荐剂量的阿苯达唑片剂几乎没有驱虫作用。 相似文献
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本文对多发风险模型的负盈余持续时间进行了计算,从数值上对古典风险模型与多发风险模型的负盈余持续时间进行了比较,进一步说明了二者的不同之处。 相似文献
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《Science (New York, N.Y.)》1908,28(714):306-307
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《Science (New York, N.Y.)》1940,92(2381):142-143
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猪大肠杆菌病病原学研究进展 总被引：5，自引：0，他引：5
猪的大肠杆菌病主要由产肠毒大肠杆菌（ＥＴＥＣ）引起,包括仔猪黄痢、仔猪白痢、猪水肿病等就ＥＴＥＣ的毒力因子和Ｏ抗原群,猪的日龄及其肠道受体与这些疾病的关系作了比较详尽的综述并讨论了可能存在的其它猪大肠杆菌病病型 相似文献
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观察测量屠宰肉尸452头,其中440头为有无腹股沟深淋巴结的形态学观察;10头为后躯被检淋巴结的形态学观察;2头为管道注射,观察引流区。结果:1.猪有腹股沟深淋巴结,在统计230头,460例肉尸中,有24头存在,占10.43％。腹股沟深淋巴结平均重0.88±0.38克,平均大小为2.82±0.70×1.64±0.36×0.47±0.13厘米;汇集股部内侧和下腹部的淋巴液,注入髂内侧淋巴结。2.髂内侧淋巴结平均重1.87±0.71克,平均大小为3.19±0.80×1.38±0.42×0.55±0.18厘米;输入管数为5—6条,管外径为0.09±0.04厘米,输出管数为1—3条,管外径为0.24±0.10厘米。3.髂内侧淋巴结收纳腘浅淋巴结,腹股沟浅淋巴结和髂下淋巴结引流区的淋巴液和部分盆腔内脏的淋巴液。管辖范围广,位置恒定,淋巴结较大,浅在胴体脏面,易找到,不破坏商品,不影响商品的外观,是屠宰肉尸后躯被检的主要淋巴结。 相似文献
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《Science (New York, N.Y.)》1944,99(2570):257-258