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相似文献
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1.
本试验运用响应曲面法优化厚朴酚-β-环糊精包合物的制备工艺。在单因素试验基础上,以β-环糊精与厚朴酚的比例、研磨时间、研磨温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到厚朴酚-β-环糊精包合物中厚朴酚含量的二次回归方程模型。最优包合条件:β-环糊精与厚朴酚的比例为4.9∶1、研磨时间31 min、研磨温度61℃,厚朴酚含量的实测结果(20.27%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(20.59%)符合良好。采用响应曲面法优化厚朴酚包合物制备工艺得到的厚朴酚含量高,能很好地预测试验结果。  相似文献   

2.
为了优化白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺并对制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物进行鉴定,试验采用响应面法,以白屈菜红碱包合率为指标,考察β-环糊精包合过程中包合比、包合温度、包合时间等3个因素,确定最佳包合条件;对β-环糊精甲醇溶液、白屈菜红碱甲醇溶液、白屈菜红碱β-环糊精包合物甲醇溶液及白屈菜红碱β-环糊精混合物甲醇溶液进行紫外扫描,鉴定。结果表明:用饱和水溶液法制备白屈菜红碱β-环糊精包合物的最佳工艺为包合比6∶1,包合温度60℃,包合时间130 min;经该工艺制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物不同于白屈菜红碱、β-环糊精及其混合物。说明可用该工艺制备白屈菜红碱β-环糊精包合物。  相似文献   

3.
黄芩苷-β-环糊精包合物的制备与鉴定   总被引:3,自引:1,他引:2  
本文描述了黄芩苷-β—环糊精包合物的制备和鉴定方法。用溶液—电动搅拌法制备黄芩苷—β-环糊精包合物,HPLC法测定其含量。黄芩苷—β—环糊精包合物与物理混合物的差示量热扫描(DSC)及x—射线衍射扫描图谱均有明显差异,证明黄芩苷与β-环糊精包合成功。  相似文献   

4.
用溶液——电动搅拌法制备黄芩苷-β-环糊精包合物,HPLC法测定其含量。结果黄芩苷-β-环糊精包合物与物理混合物的红外(IR)及X-射线衍射图谱均有明显差异,表明黄芩苷与β-环糊精包合成功。  相似文献   

5.
研究中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺及其药效研究。选用饱和水溶液法制备包合物,采用正交实验对包合物的制备条件进行优化。采用显微镜观察法,薄层色谱法,药效学实验对包合物进行了验证。制备中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的最佳条件是中药CNⅡ与β-CD投料质量比为1:3,反应温度为50℃,搅拌速度为1500r/min,包合率为35.56(。该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。  相似文献   

6.
为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法(IR)对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3∶1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。  相似文献   

7.
为了能够得到制备β-环糊精与维生素E包合物最高效的方法,试验采用微波法、溶液法、超声法三种包合方法在不同包合条件下制备β-环糊精与维生素E的包合物。结果表明:溶液法为最佳方法,在包合比例1∶3、包合时间3 h、包合温度70℃时制备效果最佳,包合率为72.45%。  相似文献   

8.
【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为:搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬...  相似文献   

9.
为优化独活挥发油β-环糊精(B—CD)包合技术,提高其制剂的疗效,以独活挥发油的包合率和包合物收率为指标,通过超声法包合独活挥发油,采用3因素3水平正交设计法分别对影响包合工艺的关键因素进行优选。结果表明,得到的最佳包合工艺条件如下:超声时间为30 min,挥发油与β-CD的比例为1:10(mL:g),水与β-CD的比例为1l:1(mL:g)。研究结果为提高独活有效成分的利用效率提供了技术支撑。  相似文献   

10.
采用超声波法制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,用正交设计法筛选最佳工艺,经相溶解度图研究、熔点测定、紫外光谱分析及溶解度测定等对包合物的形成进行检验。包合反应最佳条件为:阿苯达唑与β-环糊精(β-CD)与比率为1∶2,超声时间40 min,β-CD水溶液浓度8%,此工艺条件下包合物性质稳定,重现性好。结果证明,采用超声波法可制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,方法简便,工艺稳定,并可明显改善阿苯达唑水溶性。  相似文献   

11.
为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。  相似文献   

12.
为了制备厚朴酚-β-环糊精包合物,试验采用3种方法分别制备厚朴酚-β-环糊精包合物,并运用红外光谱法对制得的产物分析鉴定。结果表明:制备的厚朴酚-β-环糊精包合物为白色细微粉末,红外光谱分析显示只有研磨法使厚朴酚被环糊精包合,其包合物的包合率为(52.54±4.37)%。说明采用研磨法可以制备出厚朴酚-β-环糊精包合物,且包合率较高。  相似文献   

13.
研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。  相似文献   

14.
为了建立HPLC法测定黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量方法,在CLC-ODSC18柱上,以甲醇-水-磷酸(47:53:0.2)为流动相,检测波长280 nm,以外标法定量测定了黄芩苷-β-环糊精包合物黄芩苷的含量.结果:线性范围为20.0~80.0μg/ml,回归方程为Y=9753.1X 1546,r=0.9993(n=5),平均加样回收率为99.37%(n=5),精密度试验RSD为0.30%(n=6).本方法准确、可靠、重现性好,可作为黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量测定方法.  相似文献   

15.
杨玉帅  李泽  金天明  杨升 《中国畜牧兽医》2021,48(11):4094-4104
为了提高难溶性药物烯丙孕素(altrenogest,ALT)的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精(ALT-HP-β-CD)及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精(DIME-β-CD)包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。  相似文献   

16.
为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法(IR)对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3:1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5 h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。  相似文献   

17.
为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。  相似文献   

18.
为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。  相似文献   

19.
为了研究甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合过程中的热力学参数变化及包合比,试验分别采用相溶解度法、等摩尔系列法、摩尔比率法测定了TMP与HP-β-CD的包合表观常数、包合过程的熵变、焓变、自由能变化及包合比。结果表明,在不同温度下,TMP与HP-β-CD在水溶液中均可形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈AL型;TMP与HP-β-CD的包合过程可自发进行(△G<0),且为放热反应(△H<0),同时也是熵值增大的过程(△S>0);说明TMP与HP-β-CD在水溶液中均可自发形成1∶1摩尔比的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。  相似文献   

20.
针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.  相似文献   

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