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分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据.以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性.结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20 ~ 30 μm,包封率为87.3%;油中干燥法微囊粒径范围为200~400μm,包封率为93.7%.上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间. 相似文献
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为实现功能化氧化石墨烯(graphene oxide,GO)和多种羧基化碳纳米管(carboxylated carbon nanotube,CNTs)复合物的制备及载药性能研究,首先将壳聚糖(chitosan,CS)共价修饰于各碳纳米材料表面,进一步缩合用于示踪的异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate,FITC)及负载羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT),随后采用Zeta电位和透射电镜进行碳纳米载药复合物的表征,紫外可见吸收光谱(UV-vis)进行载药性能及药物体外释放的研究,CCK-8法测定其对细胞的毒性。结果显示:相比多种CNTs纳米复合物,GO纳米复合物有较高的载药量(LC)和载药效率(LE),LC和LE分为1.24 mg/mg和92.7%;药物释放量与pH值相关,酸性条件(pH=5.8)下,36 h时HCPT累计释放量达到56.15%,中碱性条件(pH=7.4和pH=8.0)下,HCPT累计释放量分别是12.58%和7.35%;CCK-8显示GO纳米载药复合物在50μg·mL~(-1)范围内使用时,无细胞毒性。提示:以GO为载体合成的纳米复合物在生物学中具有广阔的应用前景,值得进一步研究。 相似文献
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生长激素释放肽-6缓释微球的制备及其对动物生长的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
以生物降解材料乳酸乙醇酸共聚物(PLGA,LA-GA 8515)为载体,采用复乳-液中蒸发法制备含生长激素释放肽-6的乳酸乙醇酸共聚物微球,并通过体外药物释放试验评价载药微球的释药特征.结果得到收率、粒径大小和分布及含药量均满意的微球,其中包封率为100%,平均体积径为3.45μm,收率为79%.在37℃、pH7.0的生理等渗缓冲液中,首日释药19.19%,其后以平均日释药3.23%的速度释药25 d.小鼠肌肉注射微球30 d后,累积增重比注射生长激素释放肽-6、生理盐水分别高22.56%(P<0.05)和53.17%(P<0.01).结果表明,生长激素释放肽-6乳酸乙醇酸共聚物微球有望发展成为新型长效制剂. 相似文献
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采用正交设计法对醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂(MPA-PLA)进行处方筛选,优化制备工艺。以高效液相为检测方法,评价该制剂的体外释放规律。结果显示:MPA-PLA能显著延长释放时间,具有长效缓释制剂的基本释药规律。 相似文献
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长效恩诺沙星注射液体外释药实验及在山羊体内的药动学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
本文比较了恩诺沙星注射剂和长效恩诺沙星注射液体外释药动力学和在山羊体内的药动学特征。采用紫外分光光度法测定了体外释放率;选用8头健康山羊进行肌注长效恩诺沙星注射液和恩诺沙星注射液的药物动力学研究,以反相高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星的浓度。恩诺沙星普通注射液1h体外累计释药百分率达83 22%,而长效恩诺沙星注射液10h释药仅80 56%。肌注长效恩诺沙星注射液和恩诺沙星注射液的药时数据符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为:T1/2Ka1 76±0 12hand0 34±0 04h(P<0 01);T2/1Ke7 50±0 39hand1 15±0 10h(P<0 01);Tmax4 81±0 26hand0 85±0 09h(P<0 01)。两者的体外释药率和药代动力学参数有显著差异,前者的吸收半衰期、达峰时间及消除半衰期分别为后者的5 2、5 7和6 5倍。说明恩诺沙星注射液肌注后吸收缓慢、消除半衰期延长,具有缓释特征,能起到长效的作用。 相似文献
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《中国兽医杂志》2017,(12)
为了考察自制紫杉醇-姜黄素介孔SiO_2/脂质复合递药系统的体外释药行为,建立高效液相色谱法同时检测紫杉醇-姜黄素浓度;筛选适当增溶剂增加紫杉醇-姜黄素溶解度;反透析法考察各药物组的体外释药行为,绘制紫杉醇-姜黄素累积释药曲线并进行释药模型拟合。结果显示,不同药物组中紫杉醇-姜黄素释药行为表现出一定差异性,两种药物单药组累积释药量均高于混合组,自制递药系统累积释药量均高于裸药组。但紫杉醇不同递药系统组累积释药量由高到低分别为:MSNs>PLMSNs>LMSNs,姜黄素不同递药系统组累积释药量由高到低分别为:LMSNs>PLMSNs>MSNs。此外,PLMSNs组中紫杉醇-姜黄素释药行为均符合Hixon-Crowell释药模型。 相似文献
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恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价 总被引:2,自引:1,他引:1
研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5~12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。 相似文献
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目的:研究中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β—CD)缓释制剂的制备工艺及其体外释放特性.方法:选用饱和溶液法制备缓释制剂,采用正交试验对缓释制剂的制备条件进行优化。采用分光光度法考察中药CNⅡ缓释制剂的体外释放特性和缓释作用。结果:制备中药CNⅡβ—CD缓释制剂的最佳工艺条件为中药CNⅡ与β—CD投料质量比1:3,反应温度50℃,搅拌时间4h,搅拌速度1500r/min,包合率为35.56%。中药CNⅡβ—CD缓释制剂的体外释药曲线符合Huguchi动力学模型,释药方程:y=25.903t1/2-7.574,r=0.9882:结论:中药CNⅡβ-CD缓释制剂其释放速率明显慢于CNⅡ,基本达到理想的缓释效果。 相似文献
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制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs),筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs,通过单因素考察,以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素,包封率为考察指标,正交试验筛选最优处方,并对其进行体外释放试验。结果表明,制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%,药物与PLGA用量比1∶15,药物浓度2.0 mg·mL-1,2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02 ± 0.82)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放实验中,FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳(P<0.05),后期可持续平稳释放至72小时,累积释放率为(82 ± 1.71)%。结论表明,制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率,体外释药具有缓释行为。 相似文献
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采用篮法考察替米考星微囊在磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的释放特性,并与市售制剂进行比较;进而对替米考星微囊的释药模型进行拟合。结果表明,1 h时,市售替米考星微囊中的药物几近释放完全,而自制替米考星微囊样品1、2和3的药物累积释放率分别为35%、50%和26%。4 h时,样品1和样品2的药物也已经基本释放完全(约90%);而样品3的药物累积释放率才达到50%。模型拟合结果表明,自制替米考星微囊的体外释药曲线与Ritger-Peppas方程拟合度最好,样品1和样品3的拟合方程分别为lnQ = 0.543 6lnt-0.949 4(R2=0.9991)和lnQ = 0.539 1lnt-1.387 6(R2 =0.997 3)。由此可见,自制的替米考星微囊表现出一定的缓释作用,而且药物释放符合Ritger-Peppas方程。 相似文献
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采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶释放微粒,正交法进行工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选出最佳生产工艺.在此优化工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达到70%以上.本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶释放的目的,为恩诺沙星制剂的优化提供了依据. 相似文献
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本试验旨在研究日粮精粗比对活体外瘤胃发酵和烟酸、烟酰胺合成的影响。以4头装有永久性瘤胃瘘管的成年荷斯坦阉公牛作为瘤胃液供体,选用淀粉、微晶纤维素、酪蛋白3种成分配制成相同粗蛋白质水平(13.5%,DM)和不同精粗比(30:70、50:50、70:30,DM)的3种纯合日粮作为发酵底物。应用人工瘤胃体外产气量法进行培养发酵并测定产气量、挥发酸及发酵液中烟酸、烟酰胺含量的变化。结果表明,提高日粮精粗比可极显著降低发酵液pH、乙酸/丙酸摩尔比、乙酸摩尔比(L,P<0.01),显著降低氨态氮浓度(L,P<0.05),但却极显著增加72 h产气量、总挥发酸浓度、丙酸和丁酸摩尔比(L,P<0.01)。随日粮精粗比的提高,瘤胃发酵液中总烟酸(烟酸+烟酰胺)、烟酰胺浓度在24和48 h均呈线性增加(L,0.05
0.10)。由此得出,日粮精粗比可改变活体外瘤胃发酵模式和影响瘤胃微生物合成总烟酸和烟酰胺,且随日粮精粗比的上升,瘤胃合成总烟酸、烟酰胺的数量呈线性增加趋势。 相似文献
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饲粮中添加铬——烟酸复合物对肉鸭生产性能、胴体成分及血液生化指标的影响 总被引:16,自引:3,他引:13
选择1日龄樱桃谷母鸭240只 ,随机分为3组 ,每组5个重复 ,每个重复16只 ,饲养49天。在各组鸭的饲粮中分别添加0、100、200μm/kg铬量的铬—烟酸复合物 ,研究铬—烟酸复合物对肉鸭生产性能、胴体成分及血液生化指标的影响。试验结果显示 :(1)饲粮中添加铬 -烟酸复合物显著(P<0.01)提高肉鸭体重和日增重 ,显著(P<0.01)降低料肉比 ,对日采食量无影响(P>0.05) ;(2)添加铬 -烟酸复合物显著(P<0.05)提高肉鸭瘦肉率和胴体粗蛋白质含量 ,显著(P<0.05)降低肉鸭皮脂率和胴体粗脂肪含量 ;(3)添加铬 -烟酸复合物显著(P<0.01)降低肉鸭血清总脂、葡萄糖、总胆固醇、三酰甘油和尿素氮含量 ,显著(P<0.01)提高血清总蛋白含量。试验结果表明 :饲粮中添加200μm/kg铬量的铬 -烟酸复合物不仅可促进肉鸭生长、降低料肉比 ,而且可提高屠宰性能 ,改善胴体品质 相似文献