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选择丙酮为起始原料,与甲酸乙酯进行缩合反应得到第一步反应产物甲酰丙酮;再与乙酰乙酸乙酯缩合合成目标化合物2-羟基-4-甲基苯甲酸.将终产物通过红外光谱、质谱、核磁共振进行检测,综合分析各波谱的检测结果,并与标准图谱进行比较,确定所合成产物为2-羟基-4-甲基苯甲酸.在产物的分离纯化上用pH梯度分离法,简化了合成工艺,得到了较高的产率. 相似文献
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苦马豆素抗牛病毒性腹泻病毒的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
【目的】疯草是中国西部影响草地生态和畜牧业健康发展的毒草之一。主要有豆科棘豆属和黄芪属有毒植物等,在冬季牧草严重缺乏的时节,牛羊等牲畜被迫采食后可引起中毒和生产性能下降,甚至死亡,每年给我国草地生态和畜牧业造成的直接经济损失达几十亿元,是危害最严重的毒草。目前,我国西部天然草地动物因疯草中毒死亡所造成的经济损失仍持续剧增。苦马豆素被认为是引起动物疯草中毒的主要毒性成分。由于疯草分布广泛,资源丰富,如何改善草地生态,合理开发利用疯草成为研究的课题和方向。近几十年来, 随着对疯草研究的深入和扩展,人们发现苦马豆素不仅具有良好的抗肿瘤效果,还可作为免疫调节剂、抗HIV及扩散抑制剂、抗病毒和细胞保护剂等药物使用。目前,国内在对苦马豆素抗肿瘤、调节机体免疫方面研究较热,但是,对苦马豆素在抗病毒活性、作用机理方面的研究尚无相关报道。为了探讨茎直黄芪中生物碱苦马豆素(swainsonine,SW)抗牛病毒性腹泻病毒(bovine viral diarrhea virus,BVDV)的作用机制,明确其体外抗病毒作用效果,为抗BVDV的药物筛选提供参考依据。【方法】利用细胞培养技术,采用CPE观察法和MTT比色法相结合的方法测定不同浓度SW对牛肾原代细胞(madin-darby bovine kidney cells,MDBK)的毒性作用,确定药物的安全浓度和TD50,并分别采用先加药后感染病毒、先感染病毒后加药、药毒作用2 h后加入、感染病毒同时给药后再加药四种作用方式,检测不同浓度SW对BVDV入侵的阻断作用、复制的抑制作用、直接杀伤作用和综合作用,并计算不同作用方式下的治疗指数。【结果】结果显示:SW浓度小于0.256 μg•mL-1范围内对MBDK细胞无毒性作用,在大于0.512 μg•mL-1浓度下MBDK细胞表现出一定程度的病变,TD50为2.512 μg•mL-1,按Reed-Muench 氏法计算BVDV TCID50为10-4.7/0.1mL;在体外随苦马豆素质量浓度的增加,其抗BVDV作用具有很好的量效关系,且与作用方式有关,比较四种作用方式下的治疗指数1.05、2.47、2.08和3.21,说明SW对BVDV的综合作用(65.29%,P<0.01)和复制(65.05%,P<0.01)的抑制作用较好,亦有一定的直接杀伤作用,但对其入侵的阻断作用不佳。【结论】SW在体外有良好抗BVDV活性作用,并推测苦马豆素(SW)抗病毒的主要效应可能是SW能进入细胞内抑制BVDV的复制增殖以及直接灭活游离BVDV而发挥作用。 相似文献
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试验旨在评价黄花补血草总黄酮的安全性,为今后系统研究其药理作用和作为临床安全用药提供试验依据。选取80只1日龄、体重接近的大白鼠,随机分为2大组(Ⅰ、Ⅱ组),其中每大组分成黄花补血草总黄酮高、中、低剂量组和空白对照组,药物组按照15、10、5 g/kg的剂量灌胃给药,对照组不给药,在给药10(Ⅰ组)、21 d(Ⅱ组)后采血测定试验指标。结果显示,Ⅰ组中、低剂量组的大白鼠体增重与对照组相比差异不显著(P>0.05),而高剂量组体增重显著低于对照组(P<0.05)。Ⅱ组低剂量组的大白鼠体增重与对照组相比差异不显著(P>0.05),而中、高剂量组体增重显著低于对照组(P<0.05);试验组大白鼠的各脏器系数与对照组差异不显著(P>0.05);在病理解剖过程中发现,随着剂量组浓度的增大,黄花补血草总黄酮对主要器官有一定的病理性损伤,21 d中、高剂量组的肺部组织出现白色肿块,肝脏出现红色出血点。结果表明,黄花补血草总黄酮毒性低,可以安全用于动物,但其剂量不宜过高。 相似文献
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本试验旨在探讨疯草解毒用复方中药制剂在大鼠体内的药代动力学特性。在确定制剂中有效成分的基础上,采用紫外分光光度法检测大鼠经口服药物制剂后体内有效成分的吸收情况,并计算相应的药代动力学参数。本试验建立了适用于检测8种成分的紫外光谱分析法;制剂经口服给药后能在胃肠道被快速吸收,1 h左右大鼠体内各组分的血药浓度达到最大,药效发挥迅速;党参皂甙、多糖和阿魏酸代谢速度快,甘草酸、柴胡皂苷、黄芪甲苷、升麻素苷的代谢产物在体内作用时间较长。复方中药制剂在试验大鼠体内的药代动力学过程基本符合二室模型(陈皮苷除外)。所选用的测定方法简便、准确度和稳定性较高,适用于该制剂的药代动力学研究。 相似文献
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为观察金丝桃素对免疫抑制小鼠的免疫功能和抗氧化能力的影响,给小鼠皮下注射地塞米松(Dex)1.25 mg.kg-1,建立免疫抑制模型,分别以600和300mg·kg-1两个剂量的金丝桃素混悬液(含金丝桃素分别为3.6 mg· kg-1和7.2 mg· kg-1)对小鼠灌胃,测定胸腺指数和脾脏指数、丙二醛(MDA)、H2O2、NO以及对自由基产生和清除相关的6种酶活性.结果表明,高剂量金丝桃素能显著提高免疫抑制小鼠的脾脏指数(P<0.05);高低剂量金丝桃素均能极显著降低免疫抑制小鼠的MDA、NO和黄嘌呤氧化酶(XOD)浓度(P<0.01),极显著提高免疫抑制小鼠的总超氧化物歧化酶(T-SOD)、总抗氧化力(T-AOC)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH-PX)和过氧化物酶(POD)浓度(P<0.01),对H2O2的水平没有影响.说明,金丝桃素通过提高脾脏指数,降低过氧化物产物MDA和NO水平,改变机体内对自由基产生和清除相关酶活性来影响体内自由基的产生和清除,使机体免疫器官免受损伤,以拮抗Dex所致的免疫抑制,增强机体的免疫功能. 相似文献
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茜草提取物对奶牛乳房炎主要病原菌的抑菌试验 总被引:1,自引:0,他引:1
[目的]明确茜草(Rubia cordifolia L.)乙醇提取物不同萃取部分的抑菌活性。[方法]选择金黄色葡萄球菌、停乳链球菌、无乳链球菌、大肠杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌为代表菌种,用不同极性的溶剂对茜草根的乙醇提取物进行分步萃取,筛选出对奶牛乳房炎主要病原菌有较强抑制作用的萃取部分。[结果]茜草提取物的石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取部分具有抗菌活性。其中乙酸乙酯萃取部分对奶牛乳房炎5种病原菌的抑菌效果最强.氯仿与石油醚萃取部分作用相当,正丁醇萃取部分对6种病原菌不敏感。丙酮萃取部分无抑菌作用。 相似文献