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【目的】分析黄芪(Astragalus membranaceus)、柴胡(Bupleurum chinensis)和黄连(Coptis chinensis)3种中药对鲫鱼(Carassius auratus)体内吡喹酮代谢及CYP1A1和CYP3A活性的影响,明确中西药联合使用的相互作用机制,为健全水产品安全用药体系打下基础。【方法】试验共分8组(A0空白对照组和A1吡喹酮对照组投喂基础饵料,A2~A4组、B2~B4组分别投喂添加有黄芪、柴胡和黄连的饵料),饲喂30 d后,A1~A4组鲫鱼以10 mg/kg剂量单次经口灌服吡喹酮,并在给药后0.25、0.5、1、3、6、12、24、48和96 h于尾静脉采血,采用高效液相色谱法(HPLC)分析不同时间点血液中吡喹酮浓度;同时在给药3 h后测定A0~A4组、B2~B4组鲫鱼肝脏中的CYP1A1和CYP3A活性。【结果】A1~A4各组鲫鱼血液中吡喹酮浓度呈先升后降的变化趋势,A1、A2和A3组鲫鱼血液中吡喹酮达峰时间(Tmax)均为1 h,峰值(Cmax)分别为2.71、2.90和3.01 mg/L;A4组鲫鱼血液中吡喹酮达峰时间(Tmax)为3 h,峰值(Cmax)为2.50 mg/L。 A2~A4组鲫鱼血液吡喹酮消除半衰期(t1/2β)与药时曲线下面积(AUC(0-∞))均高于A1组,而总体清除率(CL/F)较A1组明显降低;吡喹酮可显著提高鲫鱼肝脏CYP1A1和CYP3A活性(P<0.05,下同),而黄芪、柴胡和黄连对吡喹酮引起的CYP1A1和CYP3A活性升高具有显著抑制效果。【结论】黄芪、柴胡和黄连虽然能够提高吡喹酮在机体内的生物利用率,却延缓其代谢,致使吡喹酮在鲫鱼体内的残留时间延长,对食品安全造成极大威胁。因此,水产生产上中药与吡喹酮配伍使用时应当慎重。 相似文献
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为了延缓主要淡水养殖病原菌——嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)的耐药性,以嗜水气单胞菌ATCC 7966为出发菌株,评价了其对恩诺沙星、氟苯尼考、盐酸多西环素、复方硫磺间甲氧嘧啶钠和硫酸新霉素等抗菌药物的敏感性;并以恩诺沙星为受试药物,对ATCC7966进行低浓度耐药性诱导,获得最小抑菌浓度(MIC)提高了256倍的耐药性菌株。测定了茉莉花、薄荷叶、连翘等26种中草药对嗜水气单胞菌耐药性的延缓作用,结果表明:板蓝根、射干、苦参、大青叶、车前草、连翘、黄芩及艾草8种中草药均具有延缓嗜水气单胞菌对恩诺沙星耐药性的作用,其中,连翘延缓耐药性的作用最为明显。复筛实验结果表明,经过20代接种后,连翘实验组的耐药性只上升了2倍(对照组上升了16倍)。 相似文献
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以15 mg/kg的剂量分别对中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)单次肌注氧氟沙星和左氧氟沙星,运用反相高效液相色谱法,测定了中华绒螯蟹血淋巴和肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢中氧氟沙星和左氧氟沙星的浓度,分别阐明了它们在中华绒螯蟹各组织中的残留消除规律。结果显示,氧氟沙星和左氧氟沙星在中华绒螯蟹血淋巴内的药物-曲线时间关系符合开放性二室模型,其药代动力学方程分别为:Ct=21.31e-0.497t+9.779e-0.035t和Ct=74.938e-1.822t+20.811e-0.038t。氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为88.89、65.02、83.26、114.76 h。左氧氟沙星在肌肉、肝胰腺、精巢、卵巢的消除半衰期分别为86.03、344.83、106.19、154.73 h。结果表明,相同给药剂量下,左氧氟沙星在体内浓度更高,分布更广,对于中华绒螯蟹的细菌性疾病有着更好的预防与治疗作用。 相似文献
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基于P-糖蛋白基因表达评价尼罗罗非鱼体内恩诺沙星代谢“首过效应” 总被引:1,自引:0,他引:1
为从药物酶的角度建立一种客观评价鱼类"首过效应"的方法,利用荧光定量PCR法测定尼罗罗非鱼(Oreochomis niloticus Linn)肝、肾组织中P-糖蛋白(P-gp)基因表达量,分析了单剂量(40 mg.kg 1)口服给药恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)后,尼罗罗非鱼肠道、肝组织中mRNA水平的相对表达量与ENR血药浓度的时实相关性。实验结果显示:在尼罗罗非鱼肠道、肝组织中,P-gp基因在分子量127 bp处出现了与预期大小相符的特异性扩增片段。对尼罗罗非鱼口灌给药ENR后,ENR能迅速通过肠道进入血浆,其在肠道、肝和血浆中的消除速度较快,其药物时量曲线关系符合一级吸收的二室开放动力学模型。当血浆中ENR浓度达到最高达峰时(1 h),实验组肠道和肝中P-gp基因的相对表达量相对于对照组均表现出显著性差异(P<0.05);当肠道中ENR浓度达到最高峰时(2 h),实验组肠道P-gp基因的相对表达量则表现出极显著差异(P<0.01);当肝中ENR浓度达到最高峰时(2 h),实验组肝P-gp基因的相对表达量与对照组相比则表现出显著性差异(P<0.05)。该结果证实了鱼类P-gp基因参与药物代谢过程,提供了一种从分子水平揭示水产动物体内药物代谢规律的思路。 相似文献
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采用脑组织匀浆法和高效液相色谱法(HPLC), 检测异育银鲫(Carassius auratus gibelio)体内不同浓度下阿维菌素(Avermectin, AVM)血脑屏障渗透性及其组织残留情况。结果显示, AVM在其3个半数致死浓度(24 h LC50: 0.127 mg/L、48 h LC50: 0.071 mg/L、96 h LC50: 0.039 mg/L)及其安全用药浓度(0.003 9 mg/L)下, 均能从异育银鲫脑组织中检测出AVM; 其中24 h LC50浓度下脑中AVM含量最高, 为(0.292±0.005) μg/g; 并且各半数致死浓度之间脑中AVM含量差异均极显著(P<0.05)。结果表明, 不同浓度条件下AVM均能渗透通过血脑屏障进入异育银鲫脑组织, 其含量与AVM用药浓度呈正相关。另外, 在安全用药浓度(0.003 9 mg/L)条件下, AVM在各组织中的浓度−时间数据经DAS 3.0药物代谢动力学软件拟合后发现均符合非房室模型, 其主要药代动力学参数大小关系表现为: (1)达峰时间(Tmax): 肌肉<脑<肝<肾; (2)峰浓度(Cmax): 肝>肾>肌肉>脑; (3)末端消除半衰期(T1/2Z): 肝>脑>肾>肌肉; (4)药时曲线下面积(AUC): 肝>肾>脑>肌肉。本研究结果可为研究鱼类血脑屏障、AVM神经毒性及其在水产养殖上的应用提供参考。
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[目的]研究杀虫单和杀虫双联合使用对草鱼车轮虫病的防治效果。[方法]将杀虫单和杀虫双与环烷酸铜、氯化钠、壬基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯、十二烷基硫酸钠、壬基酚聚氧乙烯醚硫酸钠、月桂氮酮按不同比例联合配比,用甲醇和水将其充分混合后制成液体药物,观察其对草鱼车轮虫的杀虫效果。[结果]当杀虫单和杀虫双的含量分别为15.5%和34.0%时,按10 mg/m L的剂量对车轮虫作用24 h后其杀虫效果达100%,并且在不同用药浓度下其混合药物的杀虫效果要显著高于其他组。[结论]将杀虫单和杀虫双2种药物联合使用可以达到最佳的杀虫效果,研究结果可为水产养殖中寄生虫病的防治提供用药参考。 相似文献
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吡喹酮及其主要代谢产物在草鱼体内代谢动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
[目的]研究吡喹酮及其主要代谢产物在草鱼体内的代谢动力学规律。[方法]运用高效液相色谱法(HPLC),研究淡水草鱼在单次口灌给药10 mg/kg剂量条件下,鱼体各组织中吡喹酮(PZQ)及吡喹酮一羟基代谢物(M1)的药动学差异。[结果]草鱼血浆、肠道、肝脏和肾脏内PZQ在各个时间点的药物浓度存在极显著差异(P0.01);PZQ在血浆、肠道、肝脏和肾脏的达峰时间分别为1.0、0.5、1.0和1.0 h,而药物峰浓度为0.41、0.45、0.72和0.44 mg/L,M1在血浆、肠道、肝脏和肾脏的达峰时间分别为48.0、0.5、6.0和48.0 h,而药物峰浓度为0.72、0.45、0.42和0.42 mg/g。这表明PZQ在草鱼体内吸收分布快,M1的达峰时间滞后于PZQ。二者达峰浓度相似表明M1是PZQ在草鱼体内主要代谢物。PZQ在血浆、肠道、肝脏和肾脏的消除半衰期(t_(1/2))分别为16.41、4.77、37.16和8.74 h,M1在血浆、肠道、肝脏和肾脏的消除半衰期(t_(1/2))分别为124、71、246和162 h,其消除半衰期明显比PZQ长,说明在鱼体中M1的残留时间比PZQ更长。[结论]在实际生产中,应注意对M1的检测。 相似文献
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为了快速、灵敏地检测禁用药物环丙沙星在水产品中的残留,建立了基于单克隆抗体的间接竞争酶联免疫法(competitive indirect ELISA,ci-ELISA),并比较了其与高效液相色谱法(High Performance LiquidChromatography,HPLC)在灵敏度、准确性和重现性等方法学参数上的差异。实验结果显示,经过浓缩、净化等前处理过程,ci-ELISA与HPLC的检测灵敏度分别可以达到10μg/kg和1μg/kg,回收率分别为79.28%~92.92%和86.27%~97.32%,相对标准偏差分别在3.21%~8.88%和2.66%~5.52%。前者经济、高效,适合作为初筛方法大批量筛选样品;后者灵敏度、重现性更好,适于在实验室条件下作为验证方法。 相似文献
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鲟鱼属于硬骨鱼纲、辐鳍亚纲、硬磷总目、鲟形目(Acipenseriformes).我国的鲟类有2科3属8种,长江水系的有中华鲟(A cipenser sinensis)、白鲟(Psephurus gladius) 和达氏鲟(Acipenser dabryanus);黑龙江水系的有施氏鲟(Acipenser schrenckii)和达氏鳇(Huso dauricus);新疆地区有裸腹鲟(A cipenser nudiventris)、小体鲟(Acipenser ruthenus)和西伯利亚鲟(Acipenser baerii).鲟鱼是地球上最古老的鱼种之一,素有"活化石"之称,是我国的名特优珍品,肉味鲜美、骨软、营养价值高,鲟鱼肉和卵的蛋白含量高达18%和29%.鲟鱼全身都是宝,利用率极高.另外特别值得一提的是具有"黑色黄金"之称的鲟鱼籽酱,是由鲟鱼卵加工而成,更是驰名中外的高档食品,在国际市场十分走俏. 相似文献