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本文分析了红霉素在健康成年马体内的药动学过程。给药后于不同时间取血样,用管碟法测定血清中抗生素含量。给马单次快速静脉注射红霉素(12.5mg/kg)后,血清中药物浓度(对数座标)随时间下降(线性座标)符合无吸收因素二室模型。按二室模型的数学式计算出的理论值与实测值相符。还算出静脉给药后的药动学参数,以及多剂量给药的参数。红霉素的药动学参数是: 初始血浆浓度(C°P,5.59±3.28mg%),半衰期值(t1/2β,2.91±1.24h.),表观分布容积(Vd.(β),5.54±2.22,100ml/kg),药物自中央室消除的一级速率常数(K_(10),1.04±0.45h.~(-1)),治疗浓度维持时间[Tcp(ther),5.56±3.61h],总清除率(Cl_B,1454±596ml/kg.h.),曲线下面积(AUC,10.52±6.45,u/ml.h.)。多剂量给药参数是: 给药间隔时间(τ,6h.),稳态下最高,平均与最低血浆浓度C_(pmax)~∞、C_p~∞、C_(pmin)~∞)分别为10.34、1.75、0.47mg%,负荷剂量(D_0~*,15.41mg/kg),维持剂量(D_0,12.5mg/kg)。 相似文献
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耐氟喹诺酮类鸡源性沙门氏菌DNA旋转酶gyrA基因序列分析 总被引:1,自引:0,他引:1
取临床分离的对5种氟喹诺酮类药物(环丙沙星、氧氟沙星、恩诺沙星、单诺沙星和沙拉沙星)均耐药的9株鸡源性沙门氏菌耐药株,提取其染色体DNA。设计引物gyrAF和gyrAR扩增其DNA旋转酶gyrA基因的氟喹诺酮类耐药决定区(QRDR),对PCR扩增产物进行测序及序列分析。与质控菌株相比,9株临床分离耐药株中只有菌株38和60的gyrA基因发生单碱基突变,菌株38的gyrA基因第371位碱基发生C→T突变,菌株60的gyrA基因第350位碱基发生A→C突变,两处突变均位于QRDR内,其余菌株的核苷酸未发生任何突变。菌株38的碱基突变导致gyrA基因第121位氨基酸发生R→C取代,即Arg→Cys;菌株60的碱基突变导致gyrA基因第114位氨基酸发生M→L取代,即Met→Leu。上述结果提示,gyrA基因QRDR突变并非沙门氏菌耐药性产生的主要原因。 相似文献
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提取体外诱导的3株不同耐药水平鸡源性沙门菌环丙沙星耐药株的染色体DNA(分别为16×MIC、64×MIC、128×MIC).设计引物acrAF和acrAK,对耐药菌株acrA全基因序列进行克隆及序列分析.与质控菌株C79-13相比,菌株16×MIC的acrA基因第121位碱基发生T→C突变;菌株64×MIC的acrA基因第393位碱基发生C→突变,第1109位碱基发生A→G突变;菌株128×MIC的acrA基因第1121位碱基发生C→T突变.菌株16×MIC的碱基突变导致acrA基因的第40位氨基酸发生M→T取代,即Met→Thr;菌株64×MIC的碱基突变导致acrA基因的第131位氨基酸发生A→C取代,即Arg→Cys;而菌株128×MIC碱基突变并没有导致相应氨基酸的改变.上述结果提示,acrA基因的突变可能并非鸡源性沙门菌耐药性产生的主要原因. 相似文献
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复方制剂中黄芩甙成分在奶牛血浆和乳中药动学的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
文章以高效液相色谱 (HPL C)法为定量手段 ,研究复方制剂中黄芩甙经子宫内灌注给药后在奶牛血浆和乳汁中药物代谢动力学特征。采用 MCPKP药代动力学程序处理药时数据 ,分析黄芩甙在血浆和乳中的药动学参数。结果表明 ,黄芩甙在血浆、乳中的药动学特征均符合一级吸收一室开放模型。黄芩甙在血浆中的主要药动学参数为 :C0=0 .37︼g· m L- 1 、Ka=1.73· h- 1 、K =0 .2 5· h- 1 、t1/ 2 Ka=0 .70 h、t1/ 2β=2 .93h、Cm ax=0 .2 4︼g· m L- 1 、Tmax=2 .2 3h、AU C=1.5 2 m g· (L h) - 1 、Tlag=0 .5 0 h。黄芩甙在乳汁中的主要药动学参数为 :C0 =0 .76︼g· m L- 1 、Ka=0 .88· h- 1 ,K=0 .38h- 1、t1/ 2 Ka=0 .79h、t1/ 2 β=1.82 h、Cm ax=0 .31︼g· m L- 1、Tmax=3.2 7h、AU C=2 .0 0mg· (L h) - 1、Tlag=1.6 0 h。 相似文献
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几种培养因子对喹诺酮类药物抑制体外嗜水气单胞菌活性的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
研究了培养基酸碱度(pH)、镁离子(Mg2+)、细菌接种量及小牛血清对4种喹诺酮药物抑制鱼类体外病原菌嗜水气单胞菌Aeromonashydrophila的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的影响。结果表明,当pH为7和8时,4种药物的MIC和MBC均最小,当pH升高或降低时,MIC和MBC均明显升高,抑菌活性明显降低。Mg2+对4种药物的体外抗菌活性均有不同程度的影响,随着Mg2+浓度的升高,环丙沙星和恩诺沙星的MIC和MBC均升高;当Mg2+浓度为0~2 0mg/mL时,二氟沙星的MIC无明显变化;Mg2+浓度为1 0mg/mL时,二氟沙星的MBC由0 8μg/mL上升到3 2μg/mL,单诺沙星的MIC为0 00625μg/mL,但随着Mg2+浓度的增加,MIC和MBC均有升高。细菌接种量为102~105CFU/mL时,环丙沙星和二氟沙星的MIC和MBC均无变化,只有当菌数增至106CFU/mL时,MIC和MBC才开始随着接种细菌量的增加而增加。血清能明显降低4种喹诺酮类药物的体外抑菌活性。 相似文献
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复方中药对人工感染IBV雏鸡免疫指标的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
采用滴鼻法对SPF鸡攻毒建立鸡传染性支气管炎感染模型,使用MTT法、流式细胞仪技术、气管环中和试验法等,从细胞免疫和体液免疫角度研究复方中药防治鸡传染性支气管炎的可能性.结果显示,与感染不给药组相比,复方中药组能显著增加病鸡的体质量(P<0.05),促进免疫器官生长发育,提高淋巴细胞转化率和血清中和抗体效价(P<0.05),极显著提高CD4+/CD8+比值(P<0.01).结果表明,复方中药能明显改善传染性支气管炎感染鸡细胞免疫和体液免疫功能低下的状态,具有提高机体抗病毒感染的作用. 相似文献
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银翘散体外抗禽流感病毒的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
文章探讨银翘散在鸡胚、MDCK细胞上对H9亚型、H5亚型禽流感病毒的直接灭活、治疗和预防作用。结果表明,在鸡胚中银翘散对H9亚型、H5亚型禽流感病毒直接灭活、治疗和预防浓度分别是31.25、15.625、62.5 mg.mL-1。在MDCK细胞上银翘散对H9亚型禽流感病毒直接灭活、治疗和预防浓度分别是7.812、125、125 mg·mL-1,对H5亚型禽流感病毒直接灭活、治疗和预防浓度分别是15.62、125、250 mg·mL-1。 相似文献
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复方中药对禽流感病毒的防治研究 总被引:1,自引:0,他引:1
【目的】探讨自行研制的由贯众、板蓝根、黄芪、柴胡、连翘、黄连、金银花、黄芩及甘草配制的复方中药在体内、体外对禽流感病毒的抑制作用、药物代谢动力学、急性毒性试验及对SPF鸡免疫功能的影响。【方法】在鸡胚、MDCK细胞上进行复方中草药对H5N1和H9N2亚型禽流感病毒的直接灭活作用、治疗作用和预防作用;在体内通过药物累计法研究复方中药在昆明鼠体内的药物代谢动力学;采取口服和腹腔注射两种给药途径研究复方中药对昆明鼠的急性毒性试验;通过免疫器官的指数、在FAC上测量CD3+、CD4+、CD8+及TCR+的含量及采用血凝抑制(HI)方法检测血清中H9亚型禽流感抗体滴度研究复方中草药的对SPF鸡免疫功能的影响;通过体外试验研究其对H5N1禽流感病毒的治疗作用。【结果】该复方药物在鸡胚内对H5N1亚型禽流感病毒的有效灭活浓度、治疗浓度及预防浓度分别是31.25 mg•ml-1、125 mg•ml-1及250 mg•ml-1,对H9N2亚型禽流感病毒的有效灭活浓度、治疗浓度及预防浓度分别是31.25 mg•ml-1、15.625 mg•ml-1及62.5 mg•ml-1;在MDCK上对H5N1亚型禽流感病毒的有效灭活浓度及预防浓度分别是31.25 mg•ml-1、125 mg•ml-1,治疗浓度未测出。对H9N2亚型禽流感病毒的有效灭活浓度、治疗浓度及预防浓度分别是15.625 mg•ml-1、31.25 mg•ml-1及31.25 mg•ml-1;其在小白鼠体内的经时过程为一室模型。其药-时方程式为:C=650.66e-4.9078t ;口服复方中药后对昆明小鼠无毒;腹腔注射复方中药后对昆明小鼠的半数致死量(LD50)为425.6 mg•kg-1;给药后21 d,CD3+、CD4+、CD8+及TCR+的含量分别为64.01%、27.39%、45.05%和32.19%;免疫后半个月,给药-免疫组的禽流感抗体滴度比免疫组高1.6个滴度;同群感染组中,该复方中药预防组的保护率达30%,而治疗组为20%;【结论】体外试验表明,复方中药不仅对禽流感病毒有直接灭活作用,而且对吸附于细胞表面和进入细胞内的禽流感病毒都有抑制作用;其药物代谢动力学特征是吸收快、消除慢;该复方中药不仅安全、而且能增强鸡的体液免疫、细胞免疫功能、增加免疫器官指数。体内试验表明,该复方中药能延长鸡的平均死亡时间,预防效果强于治疗效果。总之,自行研制的复方中药具有预防、安全、延长感染鸡的存活时间、增强机体免疫力的作用。 相似文献
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本论文以高效液相色谱(HPLC)内标法为定量手段,研究了单诺沙星经静注、口服两种途径给药后在雏鸡体内的药物代谢动力学特征;以菌落计数法测定了单诺沙星对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌(金葡球菌)的体外抗菌后效应。静注和内服给药后血药浓度-时间数据分别符合无吸收因素二室开放式模型和一级吸收一室开放式模型。静注给药的主要药动学参数为:t1/2α0.3313h、t1/2β5.9940h、Vd7.5246L/kg、AUC5.6916μg/(mL·h)、CLB0.8935/(kg·h)。内服给药后主要药动学参数为:t1/2Ka0.3029h、t1/2K6.5128h、tmax1.2100h、Cmax0.5159μg/mL、AUC5.1329μg/(mL·h),生物利用度为90.18%。抗菌后效应(PAE)结果如下,浓度分别为0.5MIC、2MIC、4.MIC的单诺沙星对大肠杆菌的PAE测定值分别为(0.6464±0.0294)h,(1.2077±0.0284)h,(1.6529±0.0496)h,对金葡球菌的PAE测定值分别为(0.5660±0.0075)h,(1.1746±0.0057)h,(1.4913±0.0257)h。 相似文献