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苄青霉素在猪链球菌实验性感染的猪体内代谢动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报道苄青霉素在健康猪(8头)和人工感染猪链球菌病猪(6头)体内代谢动力学的比较研究。按每公斤体重肌肉注射15000单位苄青霉素后,不同时间采血,用微生物法测定血清药物浓度。两组猪的药时数据均符合有吸收因素二室开放模型。 除了动力学参数α、Ka、K_(12)、t1/2α、t1/2Ka和Tmax外,其他参数在健康和感染猪间具有显著差异。猪链球菌实验性感染猪的动力学参数B、β及K_(21)的值显著增加,而参数A、K_(10)、t1/2β、Cmax、AUC与Tcp(ther)的值显著减小。 相似文献
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氧氟沙星在健康和霉形体与大肠杆菌感染鸡的药动学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
本文报道氧氟沙星在健康和霉形体与大肠杆菌合并感染鸡体内的药动学研究,健康鸡单剂量内服氧氟沙星(10mg/kg)其药-时数据符合一级吸收一室开放模型,主要动力学参数如下:t1/2α为0.47±0.23h,t1/2β为5.92±1.34h,tmax为1.89±0.52h,Cmax为5.79±1.09μg/mL,AUC为60.92±17.00mg/L,h,Tcp(ther)为59.06±14.28hF, 相似文献
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喹乙醇在鸡体内的毒物动力学及其生化毒性和病理学研究 总被引:8,自引:0,他引:8
本文对13只健康AA鸡单次内服喹乙醇中毒剂量(120mg/kg)作了毒物动力学分析。用乙腈—乙酸乙酯混合溶剂提取血浆中的喹乙醇,反相高效液相色谱法(HPLC法)测定浓度。喹乙醇内服给药的药时数据适合一级吸收二室开放模型。毒物动力学主要参数为:t1/2Ka0.63±0.26h,t1/2α1.12±0.34h,t1/2β7.26±3.02h,Ke0.59±0.15h-1,Tmax1.19±0.31h,Cmax71.40±12.81μg/ml,AUC258.12±36.11mg/L.h。本试验表明,内服中毒剂量的喹乙醇在AA鸡体内的吸收、分布均很迅速,但消除缓慢;给药后24h,血药浓度均高于0.2μg/ml 相似文献
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恩诺沙星及其活性代谢物在传染性鼻炎鸡体的药动学 总被引:1,自引:1,他引:0
为建立鸡传染性鼻炎的药动学模型,研究了恩诺沙星及其活性代谢物在传染性鼻炎鸡体内的药动学特征.用反向高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,所得恩诺沙星的ci-ti数据用MCPKP程序处理,代谢物环丙沙星的ci-ti数据用代谢物动力学方法处理.结果表明,鸡静注恩诺沙星后的ci-ti数据符合二室开放模型,其主要动力学参数如下:t1/2α(0.25±0.04) h、t1/2β(5.46±0.71) h、Vd(4.21±1.09) L/kg、CLB(0.54±0.11) L/(kg.h)、AUC(19.68±3.50) mg/(L.h).鸡内服恩诺沙星的ci-ti数据,符合有吸收因素二室模型,其主要动力学参数如下:t1/2ka(0.44±0.11) h、t1/2α(1.17±0.40) h、t1/2β(9.24±2.07) h、AUC(12.23±3.68) mg/(L.h)、tmax(1.50±0.29) h、Cmax(1.34±0.44) mg/L、F 62.26%.恩诺沙星在感染鸡体内的动力学特征是吸收迅速、分布广泛、消除缓慢;感染鸡静注与内服恩诺沙星后,代谢物环丙沙星的动力学特征是生成及消除缓慢、分布广泛.鸡传染性鼻炎可使恩诺沙星内服的生物利用度下降,但对恩诺沙星的分布、消除及代谢物的动力学过程无显著影响. 相似文献
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恩诺沙星及其活性代谢物在鸡体内的药物动力学 总被引:29,自引:4,他引:25
为全面了解恩诺沙星在鸡体内的动力学过程与药效的关系进行了本研究。用反向高效液相色谱法测定鸡血浆中的药物质量浓度,所得恩诺沙星ci-ti数据用MCPKP计算机程序处理,代谢物环丙沙星的ci-ti数据用代谢物动力学方法处理。静注恩诺沙星后的ci-ti数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.25±0.04)h,t1/2β(5.26±0.81)h,Vd(4.53±1.07)L/kg,CLB(0.61±0.11)L/(kg·h),AUC(17.39±3.92)mg/(L·h)。内服恩诺沙星的ci-ti数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数t1/2ka(0.44±0.11)h,t1/2α(1.15±0.38)h,t1/2β(9.14±1.45)h,AUC(12.48±2.36)mg/(L·h),tmax(1.77±0.21)h,Cmax(1.44±0.31)mg/L,F72.18%。试验结果表明,鸡静注与内服恩诺沙星后,代谢物环丙沙星的生成及消除缓慢、分布广泛,是影响恩诺沙星疗效的重要因素。 相似文献
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恩诺沙星对大肠杆菌感染猪的药动学及药效学研究 总被引:6,自引:0,他引:6
按每公斤体重静脉接种3×10#+8个菌落形成单位的大肠杆菌,人工诱发猪水肿病。选用21头杂种猪,平均分为3组,进行静注、肌注及内服恩诺沙星(2.5mg/kg)在健康和大肠杆菌感染猪的药物动力学研究。用高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星及其代谢物环丙沙星的浓度,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度-时间数据。健康和感染猪代谢恩诺沙星为环丙沙星的能力很弱,静注给药的主要药物动力学参数分别是:t#-(1/2β)3.45±0.85及9.13±5.37h(P<0.01);V#-(1)1.22±0.21及0.98±0.13L/kg(P<0.01),Vd#-(area)3.34±0.69及2.81±1.06L/kg;Cl#-(B)0.423±0.044及0.145±0.038L/(kg·h)(P<0.01);AUC5.967±0.655及18.157±4.485mg/(L·h)(P<0.01)。吸收延缓、分布变慢、中央室表观分布容积的缩小、消除半衰期的延长及体清除率的下降,可解释为什么大肠杆菌感染猪比健康猪的药时曲线下面积(AUC)显著增大。恩诺沙星低、中、高剂量组(1.25、2.5、10mg/kg)、氯霉素(20mg/kg)及庆大霉素(1.5mg/kg)组用药3d(每隔12h肌注给药1次)对感染猪的治愈率分别是85%、90%、90%、40%及90%,而大肠杆菌感染对照组的死亡率为90%。 相似文献
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每毫升 10 6菌落形成单位的金黄色葡萄球菌悬液 1ml单侧乳房内接种 ,人工诱发奶山羊乳房炎。 15只泌乳期健康奶山羊 ,按给药途径随机分为 3组 ,采用交叉试验设计 ,分别进行静注、肌注和乳房灌注恩诺沙星 (2 .5mg·kg-1)对健康和人工感染乳房炎的奶山羊进行比较药动学研究。采用HPLC法测定血中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度 ,用统计矩原理处理药物浓度 时间数据。结果表明 ,实验性乳房炎可以使静注给药后恩诺沙星在奶山羊的消除缓慢 (P <0 .0 5 ) ,消除半衰期 (t1/ 2 β)由 1.32± 0 .2 6h增至 1.77± 0 .12h ;使肌注给药恩诺沙星的吸收、生物转化和代谢均发生显著变化 (P <0 .0 1) ,药 时曲线下面积 (AUC)由 3.0 4mg·h-1·L-1增至 4 .36mg·h-1·L-1,代谢率 (f)由 4 4 .0 6 %降至 2 4 .0 2 % ,环丙沙星的AUC由 1.2 9降至 1.0 1mg·h-1·L-1;使乳房灌注给药恩诺沙星的平均滞留时间 (MRT)由 1.86h增至 2 .2 9h(P <0 .0 5 ) ,f由 4 5 .73%降至 30 .0 6 % (P <0 .0 1)。 相似文献
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二氟沙星对实验性感染猪链球菌病及支原体性肺炎的药效学研究 总被引:5,自引:0,他引:5
本文报道国内新近研制的畜禽专用氟喹诺酮类抗菌药物-二氟沙星对实验性感染猪链球菌病及支原体性肺炎的药效学研究。以试管两倍稀释法测得二氟沙星对兰氏C群类马链球菌(C55120)和猪肺炎支原体(F16株)的最小抑菌浓度(MIC)分别是1.6级及0.16mg/L。肌注给药对猪链球菌病和支原体性肺炎的实验性治疗结果表明,低、中、高剂量二氟沙星组(2.5、5、10mg/kg)及恩诺沙星组(2.5mg/kg)用药5d(每隔12h给药1次)对猪链球菌病的治愈分别是40%、70%、80%及70%,而链球菌感染对照组的死亡率为70%;低、中、高剂量二氟沙星组及恩诺沙星组(2.5mg/kg)用药5d(每隔12h给药1次)对猪支原体性肺炎的治愈率分别是80%、90%、90%及80%;而支原体感染对照组的自愈率为10%。 相似文献
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沙拉沙星在猪体内的药动学研究 总被引:4,自引:0,他引:4
7头健康杂种猪 ,按照随机拉丁方设计 ,进行静注、肌注及内服沙拉沙星 (5mg/kg)的药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中沙拉沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为t1/ 2α0 88±0 2 8h ;t1/ 2 β3 0 6± 0 5 0h ;V11 36± 0 2 4L/kg ;Vd(area) 2 5 0± 0 42L/kg ;ClB0 5 7± 0 0 7L·kg-1·h-1;AUC8 90±1 0 3mg·L-1·h。健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2ka0 2 5± 0 18h ;t1/ 2ke3 5 3± 1 0 1h ;tmax0 94± 0 49h ;Cmax1 30± 0 37μg/ml;AUC 7 6 6± 1 38mg·L-1·h ;F86 48%± 15 15 %。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2ka0 5 1± 0 2 9h ;t1/ 2ke6 72± 2 78h ;tmax2 45± 0 89h ;Cmax0 36± 0 2 1μg/ml;AUC 4 5 4± 1 0 6mg·L-1·h ;F5 1 99%± 14 6 7%。沙拉沙星在健康猪体内的主要药动学特征为 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,表观分布容积大。肌注给药吸收完全 ;内服给药吸收不完全 ,消除缓慢。 相似文献