氟苯尼考及氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学及组织分布   总被引：2，自引：0，他引：2  

王瑞雪  王荻  李绍戊  卢彤岩 《上海海洋大学学报》2012,21(4):568-574

采用液质联用法(HPLC-MS/MS)建立了氟苯尼考和氟苯尼考胺同时检测的方法,研究了氟苯尼考口灌给药西伯利亚鲟后,氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学和组织分布。水温22℃下,氟苯尼考以15 mg/kg剂量单次口灌给药西伯利亚鲟,检测血浆、肝脏、肾脏和肌肉等组织中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的浓度,结果显示:氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药时数据均符合一级吸收二室开放模型,氟苯尼考在血浆中的达峰浓度(Cmax)为3.4μg/mL,达峰时间(Tpeak)为2.943 h,表观分布容积(V/F)为3.267 L/kg,消除半衰期(t1/2β)为31.21 h,药时曲线下总面积(AUC)为76.51μg.h/mL,Cmax(FFA)/Cmax(FF)和AUCFFA/AUCFF仅为5.44%和20.73%;氟苯尼考在各组织中分布广泛,分布规律相近,肝脏、肾脏中药物浓度较高。结果表明:氟苯尼考在西伯利亚鲟体内具有吸收迅速、达峰浓度高、消除相对缓慢及组织中分布广泛的特征且氟苯尼考主要以原形药物形式代谢消除。研究亮点:针对氟苯尼考目前广泛用于水产养殖中细菌性疾病防治的现状,本文首次采用液质联用法进行了氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内分布及代谢规律的研究。建立了比较简单的样品处理方法,并从药物本身和代谢产物整体来研究药动学及组织分布特征,为制定该药安全使用方法提供了理论基础。  相似文献   

三种助溶剂对氟苯尼考水溶液助溶效果的比较研究     

王瑞雪  王荻  李绍戊  卢彤岩  李艳华 《鲑鳟渔业》2012,(1):42-45

氟苯尼考是一种新型动物专用氯霉素类广谱抗菌药,在畜禽及水产动物细菌性疾病的防治中应用较广。而其在水中溶解度小,所配药液浓度低,长时间贮存稳定性差,使用极其不便。本实验摸索了常用的二甲基亚砜、甲醇、乙醇三种助溶剂在不超过70%添加量下促进氟苯尼考水溶液所能达到的最大浓度,观察了在低温（4℃）、常温（20℃）和高温（30℃）下药物的稳定性,通过抑菌实验检测了助溶剂对药物抑菌效果的影响。结果表明：二甲基亚砜助溶效果最好,对药效影响最小,可作为氟苯尼考水溶制剂的首选助溶剂。甲醇最大可促进氟苯尼考溶液达到2%,乙醇仅为0.7%,两者对药物抑菌效果影响较大,但可增强药液在低温下的稳定性,长时间放置（7d）无药物析出。  相似文献   

氟苯尼考及氟苯尼考胺在鲤体内的残留   总被引：1，自引：0，他引：1  

栾鹏  王瑞雪  王荻  李艳华  卢彤岩 《水产学杂志》2012,25(2):15-18,22

在水温(18±1)℃下,采用高效液相色谱串联质谱法研究了氟苯尼考及其主要代谢物氟苯尼考胺在体质量(100±10)g鲤(Cyprinus carpio)体内的代谢及残留规律,以制定休药期。实验鱼间隔24h按15 mg.kg-1体质量的剂量口灌给药,连续给药3次,在给药后0.5h、1 h、2h、4h、8h、12h、24h、2d、3d、5d、7d、10d、15d、20d检测肌肉、皮肤内氟苯尼考和氟苯尼考胺的含量。结果表明:氟苯尼考在鲤体内的代谢速度快,2~4 h出现峰值;肌肉中氟苯尼考和氟苯尼考胺的残留浓度高于皮肤,肌肉和皮肤中氟苯尼考的含量均高于氟苯尼考胺,皮肤中的代谢速度较快。按欧盟标准相应的休药期不少于2d,按日本标准则不少于10 d。  相似文献   

氟苯尼考对六种海洋致病弧菌的体外抗菌活性研究   总被引：17，自引：0，他引：17  

廖昌容  徐力文  陈毕生 《水产养殖》2005,26(4):1-4

测定了氟苯尼考等4种抗菌药对6种常见海洋致病弧菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。测试结果显示,氟苯尼考对6株弧菌的MIC值范围为2～4μg／mL,氯霉素为1～32μg／mL,土霉素为4～128μg／mL,恩诺沙星为0．125～1μg／mL;对多数弧菌氟苯尼考与氯霉素的抗菌活性相似。氟苯尼考对6株弧菌的MBC／MIC值范围为2-4,而氯霉素为2～16,表明氟苯尼考的杀菌效果优于氯霉素。对照药物恩诺沙星、土霉素的MBC／MIC值分别为1-2和2-8,恩诺沙星显示出优良的抗菌和杀菌活性。随着接种菌量增加,所测3种抗菌药的MIC随之升高;当接种量达到10^7ufu／mL时．药物对多数弧菌显示出微弱的作用。  相似文献   

探针药物动力学研究氟苯尼考和乙醇对鲫CYP2E1活性的影响   总被引：1，自引：0，他引：1  

陈大健  冯秀娟  江善祥 《上海水产大学学报》2008,17(1):34-39

用以氯唑沙宗为底物探针的药动学方法研究了氟苯尼考和乙醇对鲫细胞色素P450 2E1活性的影响,为临床合理用药提供参考及鱼类CYP2E1的相关研究提供技术方法和理论数据.将鲫随机分为3组,即对照组、氟苯尼考组和乙醇组.实验组鲫分别每日经口给予氟苯尼考100 mg/kg·bw和乙醇1 g/kg·bw,连续5 d后,与对照组鲫同时一次性腹腔注射氯唑沙宗10 mg/kg·bw,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗在鲫体内不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数.结果表明氯唑沙宗在三组鲫体内的药时数据均符合二室模型;与对照组相比,氟苯尼考组和乙醇组氯唑沙宗的半衰期分别增加了5倍和0.9倍(P＜0.01),药时曲线下面积分别增加了3.3倍和0.8倍(P＜0.01),总清除率分别减少了83.8%和51.2%(P＜0.01).提示氟苯尼考和乙醇对鲫CYP2E1的活性具有显著的抑制作用.其它药物与其合用时,有效性和安全性可能会受到影响.  相似文献   

反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定冷却猪肉中生物胺   总被引：8，自引：0，他引：8  

徐振  孟勇  朱志远  徐幸莲  吴光红  周光宏 《江西农业学报》2008,20(8):82-84

应用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）建立同时测定冷却猪肉中多种生物胺的方法。样品经0.4 mol/L高氯酸提取后用丹磺酰氯柱前衍生,流动相为乙腈和水,采用梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,荧光检测器激发波长（Ex）340 nm,发射波长（Em）515 nm。结果表明：采用该方法色胺、苯乙胺、腐胺、尸胺、组胺、酪胺、亚精胺和精胺8种生物胺能在25 min内得到很好分离。线性范围为0.5-20μg/mL（R^2〉0.99）,回收率在82.43%-97.14%之间,相对标准偏差RSD小于10%。  相似文献   

鸡源大肠杆菌氟苯尼考耐药基因floR的分子检测   总被引：1，自引：0，他引：1  

杜向党  李新生  张素梅  莫娟  吴宁鹏  崔保安 《河南农业大学学报》2007,41(2):188-191

对豫北地区临床分离的102株鸡源大肠杆菌进行生化鉴定、MICS值测定及氟苯尼考耐药基因floR的检测.最敏感的是头孢喹肟,敏感率为93.1%;其次为阿米卡星和氟苯尼考,敏感率分别为59.8%和54.9%;而对复方新诺明的耐药率达到100%;此外,对四环素,多西环素,氨苄西林,恩诺沙星和沙拉沙星的耐药率为78.4%~94.1%.氟苯尼考耐药基因的分子检测显示,有45.1%的菌株显示floR基因阳性.对其中4株大肠杆菌的氟苯尼考耐药基因floR进行了克隆和测序.结果表明,克隆的floR基因所推导的氨基酸序列与其它12-跨膜外输泵家族在共同的基序上是保守的,在克隆的floR序列与报道的floR序列间仅存在1~3个氨基酸替代.  相似文献   

氟苯尼考单用及联用对爱德华氏菌的体外抑菌试验   总被引：1，自引：0，他引：1  

陈福艳  黄婷  张彬  陈明  雷爱莹  梁万文 《广西农业科学》2010,41(8):841-844

为进一步了解爱德华氏菌的药物敏感性,采用肉汤稀释法测定氟苯尼考、恩诺沙星、多西环素、环丙沙星、大黄、黄连、连翘、黄芩等8种药物单用或分别与氟苯尼考联用对斑点叉尾鮰爱德华氏菌的最小抑菌浓度（MIC）,并计算氟苯尼考与其他7种药物联用的抑菌浓度指数（FIC）。结果表明,8种药物体外单用对爱德华氏菌均具较强杀菌能力,其MIC依次为：氟苯尼考0.13μg/mL、环丙沙星0.03μg/mL、恩诺沙星0.25μg/mL、多西环素0.31μg/mL、黄芩13.33mg/mL、连翘20.00 mg/mL、黄连30.00 mg/mL、大黄33.33 mg/mL;药物联用时,氟苯尼考分别与多西环素、黄连联用时呈相加作用;分别与恩诺沙星、环丙沙星、大黄、连翘及黄芩联用则均呈无关作用。  相似文献   

适温条件下氟苯尼考在罗非鱼体内的药物动力学   总被引：1，自引：0，他引：1  

王伟利  罗理  姜兰  谭爱萍  邹为民  卢迈新 《大连水产学院学报》2010,25(4):285-288

采用HPLC-MS-MS方法,研究了给罗非鱼Oreochromis niloticus×O.caureus单次口服（12 mg/kg）氟苯尼考后其体内的药代谢规律。结果表明：氟苯尼考在罗非鱼体内吸收迅速,1 h后血液和肌肉中的药浓度均超过1.0μg/mL（mg/kg）,能够有效杀灭绝大多数水产病菌,Tmax和Cmax分别为5.05 h、6.67μg/mL和6.80 h、8.49 mg/kg,维持有效药物浓度（以MIC=1.0μg/mL计）以上的时间大于50 h,组织滞留时间较长;血液和肌肉中的t1/2β分别为11.18 h和12.67 h,药时曲线下面积分别为148.8μg/（mL.h）和225.2 mg/（kg.h）;氟苯尼考在血液中的吸收和消除速率均快于肌肉,但最高药物浓度较肌肉中低。在本试验条件下,给药59 h后罗非鱼各组织中的药物含量均低于美国FDA（1 mg/kg）及加拿大标准（0.8 mg/kg）,说明氟苯尼考具有良好的应用价值。  相似文献   

Frequency and distribution of herbicide resistance in Raphanus raphanistrum populations randomly collected across the Western Australian wheatbelt     

M J WALSH  M J OWEN  & S B POWLES 《Weed Research》2007,47(6):542-550

In 2003, a random survey was conducted across the Western Australian wheatbelt to establish the extent and frequency of herbicide resistance in Raphanus raphanistrum populations infesting crop fields. Five hundred cropping fields were visited, with 90 R. raphanistrum populations collected, representative of populations present in crop fields throughout the Western Australian wheatbelt. Collected populations were screened with four herbicides of various modes of action that are commonly used for the control of this weed. The majority of Western Australian R. raphanistrum populations were found to contain plants resistant to the acetolactate synthase (ALS)‐inhibiting herbicide chlorsulfuron (54%) and auxin analogue herbicide, 2,4‐D amine (60%). This survey also determined that over half (58%) of these populations were multiple resistant across at least two of the four herbicide modes of action used in the screening. Only 17% of R. raphanistrum populations have retained their initial status of susceptibility to all four herbicides. The distribution patterns of the herbicide‐resistant populations identified that there were higher frequencies of resistant and developing resistance populations occurring in the intensively cropped northern regions of the wheatbelt. These results clearly indicate that the reliance on herbicidal weed control in cropping systems based on reduced tillage and stubble retention will lead to higher frequencies of herbicide‐resistant weed populations. Therefore, within intensive crop production systems, there is a need to diversify weed management strategies and not rely entirely on too few herbicide control options.  相似文献