β-内酰胺酶抑制剂的研究进展     

严勉  匡楠楠  潘源虎  袁宗辉 《中国兽药杂志》2019,53(7):68-78

β-内酰胺酶抑制剂在对抗β-内酰胺酶耐药菌感染中发挥着重要作用,一直是药物化学领域的研究热点,但β-内酰胺酶变异体多元化及不利突变减缓了新型抑制剂的发展进程。诸多国内外相关文献在深入了解β-内酰胺酶水解机制及活性位点关键氨基酸作用特点的基础上,通过对已有化合物进行结构修饰或基于片段设计来筛选新的β-内酰胺酶抑制剂。详细介绍了β-内酰胺酶抑制剂的研究进展,旨在为进一步深入开展以增强化合物与酶关键氨基酸互作为基础的创新药物筛选提供帮助。  相似文献   

鸡志贺氏菌产超广谱13内酰胺酶(ESBLs)的分子进化   总被引：1，自引：0，他引：1  

胡功政  孙亚伟  陈红英  司红彬  苑丽  邓立新  莫娟  李胜利 《中国农业科学》2008,41(2)

[目的] 检测鸡志贺氏菌分离株和诱导株所产ESBLs的基因型,探讨其产酶耐药的分子进化机制.[方法] 对1株诱导和5株临床分离产ESBLs细菌分别用TEM、SIIV、CTX-M 3种通用引物进行PCR扩增、基因克隆及测序分析,确定鸡福氏志贺氏菌ESBLs的基因型和基因亚型. [结果] 5株临床福氏志贺氏菌质粒上具有相同的TEM序列和相同的SHV序列,TEM型序列与AY903309(TEM-116)序列相比发生了2个位点基因突变即G157A、C409T,其中409位点碱基突变为沉默突变,157位点碱基突变导致相应氨基酸序列53位发生突变Gly53Ser,此氨基酸突变为新的突变位点,所以该TEM型ESBLs是一种新的TEM亚型,暂命名为TEM-1V型;SHV型与AY826418(SHV-12)序列完全相同,为SHV-12型.头孢噻呋诱导标准福氏志贺氏菌,诱导10代时产生了TEM-1型β-内酰胺酶,诱导50代时产生了TEM-1V型ESBLs.[结论] 临床分高鸡福氏志贺氏菌ESBLs的基因型为TEM-IV型和SHV-12型,鸡福氏志贺氏菌TEM-1w型ESBLs是由TEM-1型β内酰胺酶直接进化而来.  相似文献   

乳及乳制品中舒巴坦敏感β-内酰胺酶类药物检验方法及探讨     

王艳 《现代畜牧兽医》2009,(10):23-24

由于目前乳品行业出现个别掺杂使假现象，生鲜牛乳中加β-内酰胺酶类药物来分解牛乳中残留青霉素，使有抗奶无法正常检出。为了测出此种不合格牛乳，有关检测部门新开展了此类检测项目，基本上采用β-内酰胺酶的试剂盒检测法与舒巴坦敏感β-内酰胺酶类药物检验方法来确认。本文主要研究乳及乳制品中舒巴坦敏感β-内酰胺酶类药物的检验方法，探讨检测过程中的具体步骤，以及时、准确地确认乳及乳制品中是否含有β-内酰胺酶类药物，达到最佳检测效果。  相似文献   

“超级细菌”出现后的反思     

万遂如 《养猪》2011,(2):68-72

2010年8月11日,英国权威医学期刊《柳叶刀》称发现一种＂超级细菌＂,即携带有NDM-1基因、能够编码1型新德里金属β-内酰胺酶、对绝大多数抗生素不再敏感的细菌。＂超级细菌＂的出现,我们应反思什么？不要滥用抗生素!目前我国养猪生产中从饲料、饲养到疾病防治大量滥用抗生素,威胁着动物性食品与公共卫生的安全,已造成严重后果,应引起大家高度关注。如何解决当前养猪生产中滥用抗生素的问题,预防＂超级细菌＂的出现？谈点个人意见,仅供参考。  相似文献   

阿莫西林克拉维酸在兽医学上的应用     

陈湘江 《中国畜禽种业》2011,7(8):55-55

β-内酰胺类抗生素是目前最主要的兽医临床抗感染药物,阿莫西林就是其中的一种,其广谱高效的抗菌作用得到众多使用者的青睐。但阿莫西林单独使用时存在一些弊端,而阿莫西林克拉维酸的组合可有效地避免阿莫西林存在的弊端,因此受到很高的关注。  相似文献   

大肠杆菌产β-内酰胺酶发酵条件研究     

付欣  鲁明  吴兴壮  张晓黎 《安徽农业科学》2014,(17):5642-5644

[目的]优化大肠杆菌（Escherichiacoli）产β-内酰胺酶发酵条件。[方法]选用大肠杆菌为供试菌株获得β-内酰胺酶,通过对该菌种发酵条件进行优化,提高β-内酰胺酶活力。[结果]确定大肠杆菌产β-内酰胺酶的最佳发酵条件为：温度37℃、初始pH7．8、接种量2．0％、装液量65ml／250ml发酵瓶。使用最佳发酵条件对大肠杆菌进行培养,最终得到的β-内酰胺酶活力为178．54U／ml,比优化前提高了33％。[结论]研究可为分离纯化β-内酰胺酶及其降解产物提供一定的参考依据。。  相似文献   

鸡福氏志贺菌产超广谱β-内酰胺酶SHV-12和TEM-1V基因的重组表达及酶特性     

孙亚伟  胡功政  陈红英  邓立新  刘建华  潘玉善  许兰菊  李胜利 《中国兽医学报》2009,29(5)

通过PCR扩增获得鸡福氏志贺菌产超广谱β-内酰胺酶SHV-12和TEM-1V型ESBLs基因片段,定向克隆入质粒载体构建重组质粒,酶切和DNA测序鉴定后转化受体菌BL21,用SDS-PAGE电泳观察目的基因在重组菌中的表达,用双紫外分光光度仪测定表达蛋白的底物水解特性和抑制剂的抑酶作用.结果表明,构建的重组质粒经EcoRⅠ和XholⅠ双酶切后,可切下目的条带;DNA测序发现插入片段与SHV-12和TEM-1V ESBLs基因序列完全一致.重组质柱转化BL21所表达的重组蛋白有超广谱β-内酰胺酶活性.重组菌S-BL21、T-BL21的最优表迭条件分别是IPTG浓度0.5、0.8 mmol/L,诱导温度37℃、37℃,诱导时间5、4 h.SHV-12和TEM-1V型ESBLs能水解青霉素G、氨苄西林、阿莫西林、头孢噻呋、头孢曲松和头孢噻肟;对头孢噻呋钠的Km值最小,分别为4.9和1.29;对头孢曲松钠的Km值最大,分别为53.43和24.13;抑制剂舒巴坦钠、它唑巴坦钠对SHV-12和TEM-1V型ESBLs水解抗生素有不同程度的抑制作用.  相似文献   

鸡大肠杆菌超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）检测及药物敏感性分析     

谷晓霞 《兽药与饲料添加剂》2009,14(6):6-8

β-内酰胺类抗生素是临床常用的控制鸡大肠杆菌病的抗生素。对河南省两地区分离的11株鸡大肠杆菌进行了ESBLs检测并研究其对12种抗菌药的敏感性,以便了解该两地区鸡大肠杆菌产ESBLs的流行情况,并为临床合理选择抗菌药和防止耐药菌散播提供部分依据。  相似文献   

鸡肠杆菌科细菌β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶的检测及药敏分析     

匡秀华  杨玉荣  胡功政  苑丽  司红彬  程小利 《中国兽医学报》2008,28(2):170-174

用全自动细菌鉴定系统对从临床分离鸡致病菌进行了鉴定,并进行了β-内酰胺酶(BLA)和超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的检测,同时测定了多种药物的最小抑菌浓度(MIC).经鉴定9株致病菌中1株为沙门菌,8株为大肠杆菌;9株致病菌均为BLA阳性,其中有1株为ESBLs阳性;9株细菌对部分抗生素耐药,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制荆或多种抗生素的联合用药能部分的恢复细菌对药物的敏感性.旨在为新药的开发提供依据.  相似文献   

静脉注射菌必治引起犬的不良反应     

邵静君  温家琪  徐世文 《中国兽医杂志》2007,43(12):56-57

菌必治，学名为头孢三嗪钠或头孢曲松钠，属于第3代头孢菌素类抗生素。其杀菌力强，抗菌谱广，毒性小，体内分布广，组织通透性好并且对酸和β-内酰胺酶较稳定，可用于肺炎、气管炎、腹膜炎、胸膜炎以及脓毒症、败血症、脑膜炎和皮肤软组织感染等，人医上应用广泛，由于价格的原因，  相似文献