马波沙星在健康小鼠和感染多杀性巴氏杆菌小鼠体内的药动学比较     

瞿颖  卢燕  孙美珍  李晓虹  仇珍珍  曹长福  曾振灵 《华南农业大学学报》2016,37(2):14-19

【目的】建立小鼠肺部感染多杀性巴氏杆菌Pasteurella multocida模型,研究马波沙星在健康小鼠和肺部感染的小鼠体内的药动学,通过分析比较两者的药动学参数,优化临床给药。【方法】采用气管插管法对小鼠进行肺部感染,对感染小鼠和健康小鼠按体质量单剂量皮下注射2 mg·kg-1的马波沙星,用高效液相色谱法测定血浆中马波沙星的浓度。用Win Nonlin5.2.1软件提供的非房室模型处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】马波沙星在感染小鼠体内得到的药时曲线下面积(AUC)为4.58μg·m L-1·h、峰质量浓度(Cmax)为0.97μg·m L-1、平均滞留时间(MRT)为5.62 h,均显著高于(P0.05)在健康小鼠体内得到的AUC(1.67μg·m L1·h)、Cmax(0.68μg·m L-1)、MRT(2.63 h),而表观分布容积(V/F)3.12 L·kg-1和体清除率(Cl/F)0.42 L·kg-1·h-1均显著低于(P0.05)健康小鼠体内的V/F(8.61 L·kg-1)和Cl/F(1.07 L·kg-1·h-1)。【结论】多杀性巴氏杆菌感染显著增加了马波沙星的AUC、Cmax、MRT,并降低了V/F、Cl/F,而其他药动学参数无显著性差异。  相似文献   

黄颡鱼源嗜水气单胞菌对盐酸沙拉沙星耐药性获得与消失速率的测定     

黄新财  彭民毅  黄钧  胡大胜  彭亚  黄艳华  施金谷  温华成  韦贵花 《广西农业科学》2013,(10):1731-1734

[目的]测定黄颡鱼源嗜水气单胞菌对盐酸沙拉沙星的耐药性,为制定盐酸沙拉沙星在水产动物疾病防治中的用药程序提供参考依据.[方法]采用二倍稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）,以传代法测定菌株的耐药性获得和消失速率.[结果]盐酸沙拉沙星对WZAh-01、WZAh-02、WZAh-03和YFAh-04菌株的MIC分别为0.625、0.3125、0.3125和0.15625 μg/mL;在含有盐酸沙拉沙星的培养基中连续传代8次后,4株供试菌株的MIC上升了64～512倍;将获得的强耐药性诱变菌株于4℃中保存30 d,结果发现WZAh-02 、WZAh-03和YFAh-04菌株的MIC下降了50％,WZAh-01菌株的MIC保持不变.[结论]黄颡鱼源嗜水气单胞菌经连续8代的耐药性诱导后对盐酸沙拉沙星获得很强的耐药性,且产生耐药突变后的菌株具有相当稳定的遗传性,耐药性在短期内很难消除,因此在实际生产上不宜常用或滥用盐酸沙拉沙星.  相似文献   

药物美沙拉秦合成工艺的改进     

张昌军  陈小全  周秀艳  左之利  邵辉莹 《山东农业大学学报(自然科学版)》2006,37(2):225-226,230

合成新药5-胺基-2-羟基苯甲酸（美沙拉秦）。以邻羟基苯甲酸的钠盐为原料，在超声波作用下合成药物5-胺基-2-羟基苯甲酸。通过与文献报道路线的对比，可知在超声波作用下的合成路线能够节省时间，提高回收率等优点。此法适用于合成新药5-胺基-2-羟基苯甲酸。  相似文献   

5株氟罗沙星单克隆抗体杂交瘤细胞株的品质评价     

谭成成  刘艳霞  李晓艳  万忠海 《勤云标准版测试》2009,29(24)

摘 要：通过对5株杂交瘤细胞株分泌稳定性、抗体亚型、亲和力、特异性等方面的测定,表明其染色体众数为87-90条,具有众数的细胞所占比例为81-84%,单抗亚型均为IgG1型,腹水单抗的亲和常数为108～109M－1,氟罗沙星单抗与诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、链霉素、庆大霉素、卡那霉素的交叉反应试验表明。所制备的抗氟罗沙星单抗对氟喹诺酮类药物有较高的交叉反应率。与链霉素、庆大霉素、卡那霉素无交叉反应。  相似文献   

化学计量学辅助紫外分光光度法同时测定依诺沙星和环丙沙星     

阿娟  刘惠民 《内蒙古农业大学学报(自然科学版)》2008,29(1):176-178

在pH6.5的HAC-NaAc缓冲溶液中,铝能分别与依诺沙星(ENX)和环丙沙星(CPLX)形成络合物,其λmax分别为267nm和276nm,两者紫外吸收光谱严重重叠;本文用偏最小二乘法辅助紫外分光光度法法不经分离,同时测定了模拟样中依诺沙星和环丙沙星,ENX和CPLX的平均回收率分别达98.5%和99.9%,相对标准偏差RSD分别为2.5%和3.5%.  相似文献   

米诺沙星在中国对虾体内的代谢动力学及在养殖系统中的消除     

李娜  李健  王群 《安徽农业科学》2008,36(24)

[目的]为米诺沙星在中国对虾养殖中的合理应用及环境安全提供理论依据。[方法]在水温21~22℃条件下,米诺沙星药饵以每天30 mg/kg虾体重连续投喂中国对虾5 d后,应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究米诺沙星在中国对虾体内的代谢动力学以及米诺沙星在水环境及底泥环境中的分布和消除。[结果]试验结果表明:试验数据经3P87药动学软件分析,米诺沙星在中国对虾各组织中的代谢符合开放性二室模型。药饵给药后,大部分药物经饵料被对虾摄食,小部分的米诺沙星进入环境中,随着时间的推移,米诺沙星在水环境中的含量逐渐衰减,在同一时间时距离表层水面10 cm处与距离底泥表面10 cm处的水样样品含量在0.05水平无差异。水体中的米诺沙星的含量-时间拟合曲线回归方程为Y=-0.002 9lnX+0.008 6。[结论]底泥对米诺沙星有吸附作用,米诺沙星有向底泥转移的趋势。  相似文献   

高效液相法测定盐酸沙拉沙星制剂的含量   总被引：8，自引：0，他引：8  

贾海峰  聂严 《中国兽药杂志》2000,34(3):27-28

采用高效液相色法测定盐酸沙拉沙星制剂的含量,用Ｎａｖａ－ＰａｋＣ１８１５０＊３．９ｍｍ色谱柱,以０．５ｍｏｌ／Ｌ柠檬酸－０．５ｍｏｌ／Ｌ醋酸铵－乙腈（８０：１０：１８）为流动相,用高氯酸调ＰＨ至２．４;流速１．２ｍｌ／ｍｉｎ,检波波长２７４ｎｍ;线性范围０．２－１．２μｇ（ｒ＝０．９９９９）,平均回收率９９．７％,ＲＳＤ＝０．３％（ｎ＝７）。本方法简便,准确,适用该产品质量控制。  相似文献   

沙拉沙星对实验性感染猪链球菌病及大肠杆菌病的药效学   总被引：6，自引：1，他引：5  

曾振灵  陈杖榴  冯淇辉  刘涤洁  蒋红霞  彭险峰 《中国兽医学报》2000,20(1):70-73

为兽医临床合理应用沙拉星（Ｓarafloxacin）提供理论依据,就其对实验性感染猪链球菌 病及大肠杆菌病的药效学进行了研究。以试管２倍稀释法测得沙拉沙星对兰氏Ｃ群类马链球菌（Ｃ５５１２０）和猪大肠杆菌（Ｏ５５）的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）分别是０．８mg/Ｌ及０．０５mg/Ｌ。肌注给药对猪链球菌病和大肠杆菌病的试验性治疗结果不明,低、中 高剂量沙拉沙星组２．５、５、１０mg/kg）及环丙沙星组（５mg/kg）用药５d（每隔１２  相似文献   

普拉沙星的研究进展     

史梦艳  张欣欣  白玉彬  王玮玮  张继瑜 《黑龙江畜牧兽医》2022,(15):23-28+36

普拉沙星是一种兽用氟喹诺酮类药物,具有优良的抗菌活性,在兽医临床上用于治疗宠物的细菌性疾病,对犬猫的脓皮病、急性尿路感染和上呼吸道感染有良好的治疗效果。在抗菌药物耐药性问题日益严重的背景下,普拉沙星有望开发成为宠物细菌病治疗的高效药物。文章对普拉沙星的抗菌活性、药代动力学、耐药性、临床应用等进行综述,以期为未来国内兽医临床上研究和开发该药提供参考。  相似文献   

单诺沙星在雏鸡体内的药动学及其抗菌后效应研究     

刘芳萍  佟恒敏 《动物医学进展》2003,24(1):108-110

本论文以高效液相色谱(HPLC)内标法为定量手段,研究了单诺沙星经静注、口服两种途径给药后在雏鸡体内的药物代谢动力学特征;以菌落计数法测定了单诺沙星对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌(金葡球菌)的体外抗菌后效应。静注和内服给药后血药浓度-时间数据分别符合无吸收因素二室开放式模型和一级吸收一室开放式模型。静注给药的主要药动学参数为:t1/2α0.3313h、t1/2β5.9940h、Vd7.5246L/kg、AUC5.6916μg/(mL·h)、CLB0.8935/(kg·h)。内服给药后主要药动学参数为:t1/2Ka0.3029h、t1/2K6.5128h、tmax1.2100h、Cmax0.5159μg/mL、AUC5.1329μg/(mL·h),生物利用度为90.18%。抗菌后效应(PAE)结果如下,浓度分别为0.5MIC、2MIC、4.MIC的单诺沙星对大肠杆菌的PAE测定值分别为(0.6464±0.0294)h,(1.2077±0.0284)h,(1.6529±0.0496)h,对金葡球菌的PAE测定值分别为(0.5660±0.0075)h,(1.1746±0.0057)h,(1.4913±0.0257)h。  相似文献