VPK合成、活性及吸收转运特性研究     

袁淑杰  丁辉  姜媛媛  夏吾炯 《东北农业大学学报》2016,(10):25-33

候选新药VPK是哈药集团技术中心自主研发治疗脑卒中的一类新药。VPK以长春西汀为母核,经水解、缩合、环化、成盐反应制备而成,经元素分析、核磁共振、高分辨质谱、X-射线粉末衍生,X-射线单晶衍射对化合物进行结构确证,经PDE1活性研究显示,VPK和长春西汀均对PDE1有抑制作用,其IC50值分别为17.40和1.97μmol·L~(-1),VPK在脑卒中治疗领域疗效较好,采用Caco-2单层细胞模型测定候选药物VPK吸收及外排转运特性,结果表明,VPK在顶端到基底端(A-B)及基底端到顶端(B-A)方向均表现高渗透,该供试化合物是外排转运体底物可能性较小。  相似文献   

卷柏化学成分的分离与鉴定(英文)     

邵玉田  杨超  夏吾炯 《农业科学与技术》2012,(7):1447-1449,1464

[目的]对卷柏的化学成分进行分离与鉴定。[方法]从传统中草药卷柏全草中分离得到化合物,采用柱层析色谱法及制备型薄层色谱法对化合物进行纯化,再通过核磁及质谱分析的方法确定化合物的结构,最后用MTT法测试化合物的抗癌活性。[结果]试验分离得到了7个化合物,分别鉴定为巴西棕榈酸(1)、葡萄糖(2)、β-谷甾醇(3)、穗花杉双黄酮(4)、selaginellin(5)、selaginellin M(6)和selaginellin A(7);并且在所测试的3种化合物中,以化合物7抑制HeLa癌细胞生长的活性最好。[结论]为更好地开发利用卷柏植物资源提供了依据。  相似文献