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研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)雄蟹和雌蟹体内药动学,检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系。盐酸沙拉沙星以30 mg.kg-1单剂量口灌给药中华绒螯蟹,雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度-时间关系曲线均符合一级吸收的二室开放动力学模型。雌蟹和雄蟹血药达峰时间(Tmax)为4 h,达峰浓度(Cmax)分别为5.619±1.192 mg.L-1和7.775±1.426 mg.L-1。沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛,其表观分布容积(Vd)分别为3.801 L.kg-1和2.871 L.kg-1;消除半衰期(t1/2β)分别为51.982 h和55.956 h,总体清除率(CLs)为0.138 L.(kg.h)-1和0.087 L.(kg.h)-1,曲线下面积(AUC)分别为209.1 mg.(L.h)-1和325.5 mg.(L.h)-1。中华绒螯蟹扣蟹致病菌嗜水气单胞菌HX1b1、维氏气单胞菌CMX313和CMX4对盐酸沙拉沙星的最小抑菌浓度分别为0.5μg.mL-1、0.25μg.mL-1和0.25μg.mL-1。以30 mg.kg-1单剂量给药,嗜水气单胞菌HX1B1的Cmax/MIC值分别为15.55(雄蟹)和11.24(雌蟹)、AUC0-24/MIC值分别为197(雄蟹)和145.4(雌蟹),维氏气单胞菌CMX313和CMX4的Cmax/MIC值分别为31.1(雄蟹)和22.48(雌蟹)、AUC0-24/MIC值分别为394(雄蟹)和290.8(雌蟹)。由此可见,盐酸沙拉沙星在雌雄蟹体内的药动学数据有一定差异,但不是很大。以30 mg.kg-1剂量拌料给药,即可以有效防治上述气单胞菌引起的细菌性疾病。 相似文献
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