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N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物的合成及其杀菌活性 总被引：1，自引：0，他引：1
为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2-噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物( 5a ~5k), 其中10个为新化合物,其结构均经1H NMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2-噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2 000 mg/L下,化合物 5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j 对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的抑制率为100%, 5i 对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、柑桔青霉病菌Penicillium italicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。 相似文献
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采用培养皿法和常规生化方法,研究了新型除草剂唑嘧氯草胺(暂定名,代号:ZJ-2725)的作用机制。结果显示,同时添加20mg/L浓度的缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸能完全恢复唑嘧氯草胺对苘麻芽的生长抑制作用,而添加相同浓度的单一支链氨基酸只能部分消除其抑制作用。离体条件下,随着唑嘧氯草胺浓度的增大,对乙酰乳酸合成酶(ALS)活性的抑制率增加,ALS活性随反应时间的延长而增加,且两者之间符合Michaelis-Meten方程;活体条件下,唑嘧氯草胺对苘麻的ALS也表现出明显的抑制作用,ALS活性明显下降。表明唑嘧氯草胺在植物体内抑制了3种支链氨基酸的生物合成,进而导致植物蛋白质合成受阻而使植物生长受到抑制,ALS即为唑嘧氯草胺的作用靶标。 相似文献
3.
采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法,将4-氯-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14个新的含氨基脲的吡唑类化合物。其结构经IR、1H NMR、质谱和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明, 化合物1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-(2-甲基苯基)氨基脲( 4g) , 1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-( 4-氯苯基)氨基脲( 4b)在500μg /mL 剂量下对小麦白粉病菌Bumeria graminis和粘虫Mythimna separata 的抑制率和致死率分别达到90%和100%。 相似文献
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紫藤鲜花在不同开花期的头香成分 总被引：2，自引：1，他引：1
采用固相微萃取（SPME）吸附不同开花期紫藤Wisteria sinensis鲜花的头香成分,并用气相色谱-质谱法（GC-MS）定量分析紫藤鲜花的头香成分,鉴定出芳樟醇、2-壬酮、反式罗勒烯、2-十一酮、3-[4,8-二甲基-3,7-壬二烯基]-呋喃、2-十三酮、4-丙酮基环庚酮、α-蒎烯氧化物、异草蒿脑和α-金合欢烯等47种化合物;同时考察了紫藤鲜花在不同开花期头香成分的变化情况：随着紫藤花开放进程,挥发性香气成分浓度逐渐增大,盛开期达到最大,后逐渐减小。SPME-GC-MS是一种可用于分析不同开花期鲜花香气成分变化的简单可行的分析方法。 相似文献
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应用 Cerius2 软件中的遗传函数算法(GFA)和分子力场分析方法(MFA)对18个新型茉莉酸类化合物具有的对大麦和番茄的生物活性进行定量构效关系(QSAR)研究,所建模型都通过了显著性检验,交叉验证系数r2CV均大于0.810,表明模型都具有良好的预测可靠性。计算研究表明: 分子的热力学性质 (各种原子类型 AlogP 描述符)、空间结构状态(Jurs-RPSA参数)、 电性描述符(Dipole-mag 和 HOMO)和结构描述符(Hond Acceptor)是影响活性的主要二维因素。用三维QSAR方法研究了茉莉酸类化合物与其受体有效相互作用时所需的理化特征,并进一步验证了二维QSAR模型的可靠性。该研究可为进一步了解茉莉酸类化合物在植物体内的信号传导机制和研制具有生态农药性质的茉莉酸类植物生长调节剂提供理论指导。 相似文献
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新化合物唑嘧氯草胺(ZJ-2725)除草活性评价 总被引：2，自引：2，他引：0
为明确新化合物唑嘧氯草胺的开发应用价值,采用室内生测法评价了新型三唑并嘧啶硫代乙酰胺类化合物唑嘧氯草胺(ZJ-2725)的除草活性、杀草谱及对作物的安全性.结果表明,唑嘧氯草胺对反枝苋等阔叶植物根的IC50为0.6994～10.3130 mg/L;而对禾本科杂草稗草和野燕麦根的IC50分别为20.3234mg/L和32.2657mg/L.唑嘧氯草胺茎叶处理对反枝苋、田旋花等的IC50为33.8708～40.7437 g/h㎡(有效成分,余同),对稗草和香附子等的IC50值为139.4231～277.6613 g/h㎡.与茎叶处理相比,土壤处理的除草效果较低.该化合物对小麦、玉米比较安全,其选择性系数分别为4.876、3.702,对白菜、油菜等双子叶作物敏感. 相似文献
8.
为了寻找新的含2-噻唑基丙烯腈结构的先导化合物,利用2-(4-芳基噻唑-2-基)乙腈与酰氯在吡啶或氢化钠存在下反应,合成了9个2-(4-芳基噻唑-2-基)-3-羟基丙烯腈类化合物,其中8个为新化合物,利用1H NMR、MS和元素分析对其结构进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物在供试浓度下具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合物 5f 在100 mg/L下对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium的抑制率超过90%,化合物 5e 在250 mg/L下对蚕豆蚜Aphis fabae的致死率达95%。毒力测定结果表明, 5e 对蚕豆蚜的活性优于对照化合物2- -3-羟基-3- 丙烯腈( 6 )。 相似文献
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1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性 总被引：4，自引：0，他引：4
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25 μg/mL浓度下, 3b 和 3j 对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000 μg/mL下, 3b 对粘虫Mythimna separata的致死率达到100%。 相似文献
10.
为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯类化合物,并利用1H NMR、IR、 MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯( 3i )的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。 初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中 3c、3f、3h、3k 在500 mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychus urticae的致死率均在70%以上。 相似文献