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为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物,以伊维菌素为原料,经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物(7a~7i),并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和豆蚜Aphis craccivora的室内活性。结果表明:各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性,其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24 h的LC50值分别为1.04×10–2、9.60×10–4和1.44×10–2 mg/L;7i对豆蚜24 h的LC50值为7.81 mg/L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。 相似文献
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应用三组分“一锅法”合成了一系列新型喜树碱类药性分子 4a~4n、5a~5n 和 7a~7f ,所有目标化合物均经核磁共振氢谱和质谱确证。室内杀螨活性测定结果表明,所有化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有不同程度的杀螨活性,其中化合物 4l （LC50:25.93 mg/L）和 7d （LC50:28.16 mg/L）的杀螨活性与喜树碱（LC50:24.55 mg/L）的相当。该研究为进一步开展喜树碱作为先导的新农药设计与研究提供了基础。 相似文献
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7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性 总被引：1，自引：1，他引：0
以(20S)-喜树碱(CPT)为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对CPT的7-C位进行修饰,得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a~4m),所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NM R)和液-质联用(LC-M S)等方法确证;并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和松材线虫Bursaphelenchu xylophilus的室内杀虫活性。结果表明:与喜树碱相比,各衍生物均表现出不同程度的杀虫活性,其中化合物7-[1-(4-甲氧基苯酰基)哌嗪-4-基]-甲基喜树碱(4g)和7-(1-环戊酰基哌嗪-4-基)-甲基喜树碱(4j)对朱砂叶螨24 h的半数致死浓度(LC50值)分别为8.10和9.05 mg/L,对松材线虫的LC50值分别为6.34和6.68 mg/L。研究结果可为喜树碱衍生物杀虫活性构效关系研究奠定基础。 相似文献
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【目的】为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物.【方法】以伊维菌素为原料,经脱糖后,将其进一步转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列的米尔贝菌素磺酰脒类化合物(7a-7i),并初步测定了其对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和豆蚜(Aphis craccivora)的室内活性.【结果】各衍生物对豆蚜、朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中7f,7h和7i对朱砂叶螨24h的LC_(50)值分别为0.010 4、0.009 6、0.014 4mg/L,7i对豆蚜24h的LC50值为7.807 2mg/L.【结论】米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性. 相似文献
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以构效关系为线索,根据类同合成法和活性官能团拼接策略,以阿维菌素为先导分子,在其4"-位引入硫脲或脲活性结构单元,合成了一系列酰基硫脲（9a~9o）和芳基脲（10a~10i）阿维菌素衍生物,所有目标化合物均经1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明:所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae均表现出不同程度的毒杀活性,大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a,其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的LC50值分别为0.100和1.71 μmol/L,表现出很高的毒杀活性,化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高,LC50值为1.13 μmol/L。 相似文献
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