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1.
2.
AIM: To develop and validate a simple and sensitive method using liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS) for quantification of articaine, and its major metabolite articainic acid, in plasma of red deer (Cervus elaphus), and to investigate the pharmacokinetics of articaine hydrochloride and articainic acid in red deer following S/C administration of articaine hydrochloride as a complete ring block around the antler pedicle.METHODS: The LC-MS method was validated by determining linearity, sensitivity, recovery, carry-over and repeatability. Articaine hydrochloride (40?mg/mL) was administered S/C to six healthy male red deer, at a dose of 1?mL/cm of pedicle circumference, as a complete ring block around the base of each antler. Blood samples were collected at various times over the following 12 hours. Concentrations in plasma of articaine and articainic acid were quantified using the validated LC-MS method. Pharmacokinetic parameters of articaine and articainic acid were estimated using non-compartmental analysis.RESULTS: Calibration curves were linear for both articaine and articainic acid. The limits of quantifications for articaine and articainic acid were 5 and 10?ng/mL, respectively. Extraction recoveries were >72% for articaine and >68% for articainic acid. After S/C administration as a ring block around the base of each antler, mean maximum concentrations in plasma (Cmax) of articaine were 1,013.9 (SD 510.1) ng/mL, detected at 0.17 (SD 0.00) hours, and the Cmax for articainic acid was 762.6 (SD 95.4) ng/mL at 0.50 (SD 0.00) hours. The elimination half-lives of articaine hydrochloride and articainic acid were 1.12 (SD 0.17) and 0.90 (SD 0.07) hours, respectively.CONCLUSIONS AND CLINICAL RELEVANCE: The LC-MS method used for the quantification of articaine and its metabolite articainic acid in the plasma of red deer was simple, accurate and sensitive. Articaine hydrochloride was rapidly absorbed, hydrolysed to its inactive metabolite articainic acid, and eliminated following S/C administration as a ring block in red deer. These favourable pharmacokinetic properties suggest that articaine hydrochloride should be tested for efficacy as a local anaesthetic in red deer for removal of velvet antlers. Further studies to evaluate the safety and residues of articaine hydrochloride and articainic acid are required before articaine can be recommended for use as a local anaesthetic for this purpose. 相似文献
3.
为了探究盐酸小檗碱在植物病原真菌方面的抑制作用,以黄连根粉为材料,采用酸水法提取和乙醇重结晶获得盐酸小檗碱纯品,采用生长速率法研究了盐酸小檗碱对常见植物病原菌的抑制活性。结果表明,盐酸小檗碱的提取率为3.3%,经高效液相色谱法测得其含量为93.56%;抑菌活性试验表明,盐酸小檗碱在100μg/mL时对玉米大斑病菌的抑制率达99.9%,EC_(50)为8.20μg/mL,表现出比药剂对照噁霉灵和百菌清更高的抑制活性;进一步的试验表明,与噁霉灵及百菌清相比,盐酸小檗碱对玉米大斑病菌的抑制作用具有持效期长的特点。 相似文献
4.
试验表明,盐酸特比萘芬不同饲喂剂量均可导致犬淋巴细胞百分比、中性粒细胞百分比、白细胞数等血常规检测指标异常。盐酸特比萘酚在幼犬肝脏和肾脏中的毒性是慢性累积的,临床应用中推荐使用盐酸特比萘芬剂量为 5 mg/kg.d进行口服,连续给药不能超过 21d。 相似文献
5.
为了探究盐酸小檗碱(berberine hydrochloride)对草鱼(Ctenopharyngodon idellus)补体c3的作用机理,用含0、0.06%、0.12%、0.24%盐酸小檗碱饲料投喂草鱼,在第7 d、14 d检测血清中补体c3含量,在第14 d检测肝脏中补体c3 mRNA表达量及急性感染嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)后存活情况。并进一步对盐酸小檗碱体内药代动力学和补体消耗试验进行了研究。结果显示;摄食盐酸小檗碱的草鱼血清中补体c3含量和肝脏补体c3 mRNA表达量均显著性增加(P0.05/P0.05),草鱼的存活率与对照组相比也有显著性提高(P0.01)。补体消耗试验结果显示,当盐酸小檗碱在血清中浓度小于5 mg/L时与对照组相比补体消耗不显著,当盐酸小檗碱浓度大于5 mg/L时,补体消耗达到显著性差异(P0.05),表明此时盐酸小檗碱与补体c3直接结合,激活补体。药代动力学实验发现,灌服盐酸小檗碱后,出现双峰现象,两峰值分别是0.243 mg/L和0.117 mg/L,此浓度远远低于与补体c3直接结合量最低量(5 mg/L)。结果表明,盐酸小檗碱对草鱼补体c3的作用机理可能是通过上调补体c3mRNA的表达增加补体c3数量,而非通过直接结合补体c3来改变其活性。 相似文献
6.
恩诺沙星及其代谢产物在吉富罗非鱼、中国对虾体内的残留规律研究 总被引:20,自引:1,他引:20
模拟水产养殖实际,每天以剂量为50μg/g(鱼体重)的恩诺沙星分别给吉富罗非鱼、中国对虾投喂药饵,周期为7d,研究恩诺沙星在罗非鱼和对虾体内的残留与代谢规律,制定停药期。实验结果发现,恩诺沙星在鱼、虾体内均代谢为环丙沙星。在停药的"零"时,鱼肌肉、肝脏和血液中恩诺沙星的含量分别为(3 61±1 02)μg/g、(5 96±2 12)μg/g、(1 25±0 23)μg/mL,消除半衰期分别为15 61,16 83,17 19h。鱼肌肉中代谢物环丙沙星的最高含量为(0 22±0 06)μg/g,消除半衰期67 3h;中国对虾体内恩诺沙星与环丙沙星的最高含量分别为(1 68±0 41)μg/g、(0 066±0 03)μg/g,消除半衰期分别为27 9,33 6h。在本实验条件下,建议罗非鱼的停药期为22d,中国对虾为12d。 相似文献
7.
环丙沙星是高效广谱抗菌新药,将其同透皮吸收促进剂(Azone)按药剂学方法制成盐酸环丙沙星搽剂,稳定性良好.将药液涂搽于仔猪体表,用以防治哺乳仔猪大肠杆菌病,获得满意效果. 相似文献
8.
【目的】制备复方盐酸土霉素注射液,并对其质量浓度进行测定。【方法】通过预试验,确定复方盐酸土霉素注射液的配方组分及其大致用量。以焦亚硫酸钠、MgCl2、乙醇胺和复合有机溶媒为影响因素,以灭菌前后盐酸土霉素和甲硝唑质量浓度变化为考察指标,利用L9(34)正交试验确定复方注射液的最优配方。利用紫外分光光度法对注射液中甲硝唑和盐酸土霉素的质量浓度进行考察,并计算其回收率和精密度。【结果】复方盐酸土霉素注射液的最优配方为:每100mL注射液中含有2.5g甲硝唑、5.0g盐酸土霉素、3g氯化镁、0.2g焦亚硫酸钠、40mL复合有机溶媒(由N,N-二甲基甲酰胺和聚乙二醇400组成,体积比为2∶1)、4mL乙醇胺,其余为注射用水。甲硝唑和盐酸土霉素在1~30μg/mL质量浓度时与吸光度呈现良好的线性关系。制备的复方盐酸土霉素注射液中甲硝唑的平均回收率为(99.22±1.48)%,变异系数为1.49%;盐酸土霉素的平均回收率为(98.22±1.24)%,变异系数为1.26%。注射液中甲硝唑和盐酸土霉素的日内、日间精密度测定结果为:平均质量浓度较高,相对标准偏差较小,且不大于2.00%。【结论】确定的复方盐酸土霉素注射液配方合理,甲硝唑和盐酸土霉素稳定性好,且回收率高。 相似文献
9.
超声提取永思小檗盐酸小檗碱工艺的优化 总被引:2,自引:0,他引:2
[目的]优选出永思小檗盐酸小檗碱的最佳超声提取工艺条件,为盐酸小檗碱在医药工业上的研发应用奠定基础.[方法]以乙醇为溶媒,采用超声提取法提取永思小檗盐酸小檗碱,并通过单因素试验和正交设计L9(34)考察乙醇浓度、提取时间、提取温度、溶媒倍数对永思小檗盐酸小檗碱提取效果的影响.[结果]综合考虑成本及提取效率,永思小檗盐酸小檗碱最佳超声提取工艺为:以150倍45%乙醇作溶媒,60℃超声提取一次,时间为40 min.[结论]在最佳工艺条件下,超声提取永思小檗盐酸小檗碱的平均含量达11.9633 mg/g,进一步证实以乙醇为溶媒、采用超声提取法提取小檗碱的可行性. 相似文献
10.
粪源环丙沙星对潮土中抗生素抗性基因的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
为了探究粪源环丙沙星(Ciprofloxacin, CIP)对潮土中抗生素抗性基因(Antibiotic resistance genes,ARGs)的影响,布置培养试验(81 d),设置5个处理,分别为Ⅰ:CK(对照),Ⅱ:CIP(外源添加CIP),Ⅲ:DF(不含CIP的鸭粪),Ⅳ:DF+CIP(Ⅲ基础上外源添加CIP),Ⅴ:DF(CIP)(粪源CIP)。采用PCR技术分析土壤中6大类27种抗生素抗性基因和4种可移动遗传元件的检出情况,并利用荧光定量PCR技术对检出频率较高的目的基因及总细菌基因(16S rRNA)的绝对丰度进行检测。结果表明:不同处理土壤中共检出6种ARGs(tet G、sulⅠ、qnr A、qnr S、aad A2、aad D)和1种可移动遗传元件(intⅠ),且检测到的目的基因基本一致。DF(CIP)和DF+CIP处理对土壤中细菌和不同种类ARGs的影响不同。DF(CIP)、DF+CIP处理均显著降低了土壤中16S rRNA、tet G的绝对丰度;DF(CIP)处理显著增加了土壤中sulⅠ、aad A2的绝对丰度;DF+CIP处理显著增加了土壤中qnr A的绝对丰度。不同种类的ARGs与intⅠ、土壤理化性质的偏相关性分析表明,土壤中intⅠ与sulⅠ、aad A2呈正相关,与qnr A呈负相关,qnr A与CIP残留量呈正相关,tet G与有机质呈正相关。研究结果可为科学地评价氟喹诺酮类抗生素的环境风险以及粪肥的合理施用提供一定的理论依据。 相似文献