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旨在提高烯丙孕素原药在水中的溶解度,提高烯丙孕素原药的生物利用度,使用磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药进行包合。本试验使用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物,以此来解决烯丙孕素在临床使用中因其水不溶性而受到限制及其使用后生物利用度低的问题,进而拓宽烯丙孕素的药用途径。通过傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的烯丙孕素包合物进行表征,并用溶解度法对包合物进行溶解度测定。以包合物的收率和包合率为评价指标,筛选最优的包合物制备条件。结果显示:经筛选,包合物的最佳制备条件:在55℃,ALT与SBE-β-CD的投料摩尔比为1:6,包合时间为5 h,溶液pH为8,溶剂量为15 mL(当以ALT投药量为0.1 g时计);以最优制备条件制备所得的包合物中ALT的平均包合率为(90.90±1.80)%(n=3),平均载药量为(4.30±2.30)%(n=3),包合物的收率为(93.19±1.67)%。经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的包合物进行表征,可证实成功制得包合物。溶解度法试验结果表明,形成包合物后,其溶解度较烯丙孕素原药提高了988.86倍,且该包合物稳定性好,可满足不同剂型的要求。磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药具有较好的增溶作用,达到了增加药物溶解度的目的,且该制备方法简单,条件温和,易于产业化生产,有利于烯丙孕素的进一步开发利用。 相似文献
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为了提高难溶性药物烯丙孕素(altrenogest,ALT)的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精(ALT-HP-β-CD)及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精(DIME-β-CD)包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。 相似文献
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将密螺旋体菌株(包括猪痢疾密螺旋体和无害螺旋体)接种于华农1或3号血液琼脂平板上,置CO_2:H_2=20:80的环境中和37℃下培养5天。选择生长最好的琼脂平板,每个加入3ml PBS(0.01mol,pH7.2),洗下培养物,集中后加入等容积的S. H. 保护剂并使成均一的悬液分装安瓿瓶。用Edwards EF03型冻干机进行冷冻真空干燥,在真空状态下密封安瓿瓶,冻干菌种保存于4℃冰箱或-10~-15℃冰盒中。保存期:用新鲜保护剂者为8-13个月;用干燥保护剂者为二年。 相似文献
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为研究腐殖酸肥料射频真空干燥特性及品质,该研究探讨了不同极板间距(160、165 mm)、不同初始湿基含水率(10%、15%、20%)下腐殖酸肥料的升温速率和加热均匀性,在此基础上进行射频真空干燥试验,并以热风干燥试验为对照,采用Weibull函数拟合腐殖酸肥料射频真空干燥特性曲线,对比射频真空干燥与热风干燥对腐殖酸肥料颜色、总氮、总磷、总钾及有机质的影响。结果表明:真空度为0.085 MPa,极板间距为160 mm、初始湿基含水率为15%时,干燥速率和升温速率较快,加热均匀性较好;升温曲线在53 ℃出现拐点,53 ℃前升温较快,53 ℃后升温较慢;除含水率为20%的物料外,极板间距对加热均匀性影响不显著(P > 0.05),但初始湿基含水率对其有显著影响(P<0.05);射频真空干燥所需时间较热风干燥缩短约208 min,射频真空干燥可显著提高干燥速率(P<0.05);Weibull函数能较好的拟合腐殖酸肥料射频真空干燥过程,尺度参数和形状参数随极板间距的减小而减小,随初始湿基含水率的增加呈先减小后增大的趋势;水分有效扩散系数,随极板间距的减小而增大,随初始湿基含水率的增加,呈先增大后减小的趋势;极板间距与初始湿基含水率总体上对腐殖酸肥料的色泽高度L*、红绿值a*、蓝黄值b*、总氮、总磷、总钾、有机质无显著影响(P>0.05);65 ℃热风干燥后样品的色差值显著高于射频真空干燥(P<0.05),总氮和有机质含量显著低于射频真空干燥(P<0.05)。在设置的试验条件下,腐殖酸肥料的较佳干燥参数为真空度0.085 MPa、极板间距160 mm、初始湿基含水率15%。研究结果可为腐殖酸肥料射频真空干燥应用提供参考。 相似文献
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在果蔬真空冷冻干燥过程中对果蔬物料含水率进行实时监测,可为冻干过程监控和优化提供依据。该文研究以冻干果蔬物料含水分图像纹理分析为技术手段,实现连续表达干燥过程中物料的含水率。试材选用苹果,采用环形光源和高速CCD组件,在冻干仓窗外分别采集原始苹果样本MA和经CuSO4溶液染色的苹果样本MB在一个完整冻干周期中表面含水纹理变化的动态图像,运用主成分分析法对图像均值等6个含水纹理特征指标进行统计分析,并对原始样本纹理特征的第一主分量与其含水率W1、染色样本含水纹理特征的第一主分量与其含水率W2、W1和W2分别进行非线性回归分析。结果表明,模型的决定系数达到0.9376、0.9289和0.9930,且显著性检验概率均<0.0001,模型检验极显著。同时,模型相对误差基本<3%。因此,由果蔬物料含水图像的纹理特征可实现含水率的在线监测。该方法不但为真空冷冻干燥加工过程控制探索一种利用水分图像处理方法进行水分在线监测的新方法,而且也可在其他干燥加工水分监测及过程控制中应用。 相似文献