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Zou J Jiang J Diao YY Yang LB Huang J Li HL Du X Xiao WL Pu JX Sun HD 《Fitoterapia》2012,83(5):926-931
Five new cycloartane triterpenoids, schiglausins K-O (1-5), including one hexanortriterpenoid (1) and one octanortriterpenoid (2), as well as two known compounds (6-7), were isolated from the stems of Schisandra glaucescens Diels. Their structures were elucidated on the basis of spectroscopic methods, including extensive NMR spectra. Compounds 2-7 were tested for their FXR agonistic and antagonistic effects. Compound 7 exhibited significant antagonistic effect against FXR with IC(50) of 1.50 μM. 相似文献
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高通量筛选研究茯砖茶降脂功效 总被引:18,自引:12,他引:6
寻找高效天然的降脂减肥药物是当前研究的热点之一,高通量药物筛选是近年发展起来的药物筛选新方法。将茯砖茶水提液分别用三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,制得三氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层及水层样品,茶渣用95%的乙醇提取,均采用过氧化物酶增殖体活化受体(PPARα、PPARγ、PPARδ)、肝X受体(LXR)、法尼酯衍生物X受体(FXR)及前脂肪细胞(3T3-L1)模型进行高通量药物筛选研究茯砖茶的降脂减肥功效,结果显示茯砖茶各部位对PPARγ、PPARδ有激活作用,对FXR有抑制作用,对PPRAα、3T3-L1作用不明显,证明茯砖茶有多条降脂途径,降脂减肥功能较强,有望开发成天然的降脂药物,其降脂有效成分还有待进一步研究。 相似文献
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胆汁酸作为胆汁的重要成分,由肝以胆固醇为原料进行合成,能在外源食物及相关激素的刺激下与胆汁一同被排入消化道内,具有脂肪乳化、促进肠道吸收脂质、调节肝肠功能、增加能量消耗、改善胰岛素敏感性等作用,一般可通过经典途径和替代途径两种方式进行合成。肠肝循环能将从头合成的胆汁酸重新回收约95%,仅剩余5%会流失,经替代途径进行再补充,从而保障了胆汁酸池的动态平衡,因此,肠肝循环在调节胆汁酸稳态等方面具有重要作用。近年来,随着研究的深入,胆汁酸的代谢与运输机制逐渐明确,参与肠肝循环的转运蛋白功能也更加清晰,其中,法尼酯X受体(FXR)作为重要的核因子能通过与小异二聚体受体(SHP)、视黄酸受体α(RARα)等,联合成纤维细胞生长因子15/19(FGF15/19)对胆汁酸转运蛋白的表达量进行调控,进而影响胆汁酸稳态。本文将对胆汁酸肠肝循环过程中涉及到的重要转运蛋白及FXR对其的调节机制进行阐述,为今后进一步探究胆汁酸功能提供一定的理论基础。 相似文献
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【目的】由于环境保护和成本控制的需要,植物性饲料原料在水产配合饲料中的用量越来越高。植物性原料中含有丰富的膳食纤维(dietary fibers, DFs),使许多商品饲料中的DFs达30%以上,但由此带来的生理影响仍鲜受关注。【方法】本文介绍了DFs的定义、分类、理化特性、可发酵性及常见植物性饲料原料中DFs的含量,重点介绍了作者及团队在鱼类DFs营养生理方面的研究发现。【结果】研究表明鱼类摄食含高水平DFs的饲料后会出现出血病、肠炎、腐皮病、烂鳃病、脂肪肝、绿肝症、白肝症、胆囊肿大、肝胆综合征、白便症等无菌性炎症性疾病及暴发性死亡,DFs的致病作用不仅与饲料中DFs含量有关,还与DFs种类有关,果胶对黄颡鱼的致病性比纤维素强得多。DFs的致病机制与其对胆汁酸(BAs)稳态和肠道微生物稳态的干扰有关。因DFs具有结合BAs的特性,这会阻碍BAs对法尼醇X受体(FXR)等BAs受体的激活,而FXR负反馈调控BAs的合成并抑制炎症反应,因此,大量DFs进入肠道后就会引起BAs合成亢进,提高组织中BAs水平及其疏水性并干扰BAs循环节律,再由BAs的细胞毒性引起炎症反应和组织坏死。DFs还具有可发酵性,引起肠道微生物结构改变,或由BAs的抗菌作用引起肠道微生物结构改变,进而加剧包括BAs在内的代谢紊乱。DFs的致病性还会与其它胁迫作用叠加,加重疾病症状和进展。【结论】从DFs的致病机制出发,通过控制DFs摄入种类和摄入量、向饲料中添加BAs及牛磺酸、防止DFs与其他胁迫因子的叠加效应等方式可防控DFs诱导的疾病。【意义】本研究首次阐述了DFs过量摄入对鱼类的致病性及其潜在机制,为植物性饲料原料的高值化利用及饲料配制技术优化提供了新视角,为鱼类病害防控提供了新途径,也为人畜DFs营养生理研究提供了借鉴。 相似文献
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试验旨在利用CRISPR/Cas9基因编辑技术构建法尼醇X受体(FXR)基因稳定敲除细胞株,并考察其对HeLa细胞增殖的影响。根据CRISPR/Cas9靶点设计规则,设计3对特异性识别FXR基因第1外显子相关序列的上下游小向导RNA(small guide RNA,sgRNA),以PX459质粒为载体,构建真核重组表达质粒。酶切和测序鉴定后将重组质粒转染至HeLa细胞中,用嘌呤霉素进行阳性细胞筛选,再用实时荧光定量PCR检测HeLa细胞FXR基因敲除稳定株中FXR的表达量,并用Western blotting方法鉴定HeLa细胞FXR基因敲除效果。最后用结晶紫染色试验检测FXR基因敲除对HeLa细胞增殖的影响。结果显示,经测序后,3对sgRNA位置与方向均正确插入到PX459质粒载体内,成功构建出重组表达质粒PX459-sgRNA;实时荧光定量PCR和Western blotting检测结果显示,转染后筛选出的细胞中FXR蛋白不表达,表明构建出稳定敲除FXR基因的HeLa细胞株;结晶紫试验结果发现,FXR基因敲除的HeLa细胞染色深度明显低于正常HeLa细胞,FXR基因敲除HeLa细胞孔D595 nm值极显著低于野生型HeLa细胞孔(P<0.01),说明HeLa细胞FXR基因敲除株的增殖能力较正常HeLa细胞显著降低。本试验利用CRISPR/Cas9技术成功获得了内源FXR基因敲除细胞株,且FXR基因敲除对癌细胞增殖具有显著抑制作用,为研究FXR的功能和作用机制提供了细胞模型,并为研究FXR在相关癌症发生发展中的作用奠定了基础。 相似文献
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