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乙酰甲喹微乳的制备及其体外透皮释药研究
引用本文:吴敬超,欧阳五庆,芮弦,刘梅雪,宋冰,兰莹.乙酰甲喹微乳的制备及其体外透皮释药研究[J].浙江大学学报(农业与生命科学版),2012(2):147-152.
作者姓名:吴敬超  欧阳五庆  芮弦  刘梅雪  宋冰  兰莹
作者单位:西北农林科技大学动物医学院
基金项目:陕西省重大科技创新专项基金资助项目(K332020916)
摘    要:通过绘制伪三元相图优选处方,应用相转变法制备乙酰甲喹微乳,在透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)下考察其形态,用Zetasizer Nano ZS分析仪以光子关联能谱法(photon correlation spectroscopy,PCS)测定其粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI),并用上述仪器测定其zeta电位,通过恒温加速试验评价其稳定性,并研究其在小鼠皮肤上的体外经皮释药效果。结果显示:在所考察的油相中,肉桂醛对乙酰甲喹的溶解度最大,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)为最佳表面活性剂,用二者制备的乙酰甲喹微乳为黄色的澄清透明液体,流动性好;电镜观察微乳滴呈球形,纳米粒度仪测定其平均粒径为(13.9±0.3)nm,PDI为0.060±0.005;在25℃时,稀释5倍后的乙酰甲喹微乳的平均pH值为5.1±0.2,对应的平均zeta电位为(9.4±0.4)mV;高速离心、常温及低温下稳定,高温下颜色由黄色变为红色,但无药物析出,说明乙酰甲喹微乳符合微乳制剂的要求且稳定性较好;乙酰甲喹微乳配方中无氮酮和氮酮含量为2%及5%的表观透皮系数(Kp×10-3)分别为(12.701±0.012),(12.207±0.021)及(10.796±0.065)cm.h-1,而乙酰甲喹水溶液的表观透皮系数(Kp×10-3)是(4.908±0.034)cm.h-1,说明乙酰甲喹微乳的透皮效果优于其水溶液,且差异显著(P<0.01),其配方中无需透皮促进剂氮酮。

关 键 词:乙酰甲喹  微乳  稳定性  透皮效果  氮酮

Preparation of mequindox microemulsion and its transdermal permeability in vitro
WU Jing-chao,OUYANG Wu-qing,RUI Xian,LIU Mei-xue,SONG Bing,LAN Ying.Preparation of mequindox microemulsion and its transdermal permeability in vitro[J].Journal of Zhejiang University(Agriculture & Life Sciences),2012(2):147-152.
Authors:WU Jing-chao  OUYANG Wu-qing  RUI Xian  LIU Mei-xue  SONG Bing  LAN Ying
Institution:(College of Veterinary Medicine,Northwest A & F University,Yangling,Shaanxi 712100,China)
Abstract:
Keywords:mequindox  microemulsion  stability  transdermal effect  azone
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