| 猫眼草黄素对不同来源大鼠肝微粒体CYP450亚酶活性影响的对比研究 |
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| 引用本文： | 田静萱,纪红燕,张媛圆,王利荣,徐利,陈靖.猫眼草黄素对不同来源大鼠肝微粒体CYP450亚酶活性影响的对比研究[J].扬州大学学报(农业与生命科学版),2023(2):27-38+53. |
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| 作者姓名： | 田静萱 纪红燕 张媛圆 王利荣 徐利 陈靖 |
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| 作者单位： | 1. 扬州大学医学院(转化医学研究院);2. 宁夏医科大学总医院药剂科;3. 宁夏医科大学药学院;4. 江苏省中西医结合老年病防治重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(81760377)； |
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| 摘 要： | 采用“Cocktail”探针底物法，分别以咪达唑仑、非那西丁、香豆素、奥美拉唑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲作为CYP3A4、1A2、2A6、2C19、2E1、2D6、2C9的特异性探针底物，采用RP-HPLC-UV测定体系中底物浓度变化，比较猫眼草黄素对不同来源肝微粒体体系中(市售/自制)各亚酶活性影响及抑制类型差异。结果表明：猫眼草黄素在市售大鼠肝微粒体孵育体系中，对CYP1A2、3A4、2E1、2C19存在抑制作用，IC50值分别为0.005 (CYP1A2)、0.006 (CYP2C19)、0.003 (CYP3A4)、0.028 (CYP2E1) mmol·L-1,表明其对1A2、3A4抑制活性更强，但对3A4可能存在低浓度诱导、高浓度抑制的双重调节。抑制类型分别为非竞争性抑制和反竞争性抑制，Ki值分别为0.004 1、0.003 7 mmol·L-1;在自制大鼠肝微粒体体外孵育体系中，药物对CYP2C9、2A6、3A4存在不同程度的抑制作用，但反而显著提高CYP2C19酶活性，且无法确...
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| 关 键 词： | 市售/自制肝微粒体 猫眼草黄素 CYP450 鸡尾酒法 抑制类型 |
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