| VPK合成、活性及吸收转运特性研究 |
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| 引用本文： | 袁淑杰,丁辉,姜媛媛,夏吾炯.VPK合成、活性及吸收转运特性研究[J].东北农业大学学报,2016(10):25-33. |
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| 作者姓名： | 袁淑杰 丁辉 姜媛媛 夏吾炯 |
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| 作者单位： | 1. 哈尔滨工业大学化工与化学学院,哈尔滨,150001;2. 哈药集团技术中心,哈尔滨,150025 |
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| 基金项目： | 黑龙江省抗肿瘤药物研制工程技术研究中心计划任务项目(GZ2013-45) |
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| 摘 要： | 候选新药VPK是哈药集团技术中心自主研发治疗脑卒中的一类新药。VPK以长春西汀为母核,经水解、缩合、环化、成盐反应制备而成,经元素分析、核磁共振、高分辨质谱、X-射线粉末衍生,X-射线单晶衍射对化合物进行结构确证,经PDE1活性研究显示,VPK和长春西汀均对PDE1有抑制作用,其IC50值分别为17.40和1.97μmol·L~(-1),VPK在脑卒中治疗领域疗效较好,采用Caco-2单层细胞模型测定候选药物VPK吸收及外排转运特性,结果表明,VPK在顶端到基底端(A-B)及基底端到顶端(B-A)方向均表现高渗透,该供试化合物是外排转运体底物可能性较小。
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| 关 键 词： | VPK 结构确证 PDE1 Caco-2细胞模型 吸收 转运 UPLC/MS/MS |
Study on the synthesis and activity of VPK and on its absorption and transportation characteristics |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | VPK structural confirmation PDE1 Caco-2 cell model absorption transportation UPLC/MS/MS |
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