| 摘 要： | 以阿莫西林、阿莫西林/丙磺舒联合用药为对照,研究一种新型阿莫西林-丙磺舒拼合物在小鼠体内的比较药代动力学。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定小鼠血浆中阿莫西林和丙磺舒的浓度,WinNonlin(Version5.2.1)软件计算药动学参数。阿莫西林、阿莫西林/丙磺舒联合用药及拼合物在小鼠体内的达峰浓度(C_(max))分别为(3.31±0.40),(4.47±0.36),(4.50±0.29) mg/L,达峰时间(T_(max))分别为(1.08±0.21),(1.42±0.20),(1.58±0.32) h,药物半衰期t_(1/2ke)分别为(1.04±0.21),(1.49±0.50),(1.77±0.23) h,AUC_(last)分别为(5.76±0.60),(10.34±0.94),(11.41±0.75) mg·h/L,MRT_(last)分别为(1.81±0.11),(2.59±0.47),(2.64±0.24) h,拼合物的相对生物利用度F为110.35%(与阿莫西林/丙磺舒联合用药相比)。结果表明,拼合物组小鼠血浆中阿莫西林的C_(max)、AUC_(last)及MRT_(last)比阿莫西林组有显著的提高(P0.01)。与阿莫西林/丙磺舒联合用药比较,拼合物实验组半衰期t_(1/2ke)和AUC_(last)也有较明显提高(0.01P0.05),其长效作用更显著。
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