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恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学
引用本文:周帅,胡琳琳,房文红,周凯,于慧娟.恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学[J].水产学报,2011,35(8):1182-1190.
作者姓名:周帅  胡琳琳  房文红  周凯  于慧娟
作者单位:中国水产科学研究院东海水产研究所,农业部海洋与河口渔业资源及生态重点升放买验至,上海 200090
基金项目:中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金(中国水产科学研究院东海水产研究所2007M06);上海市科技兴农推广项目[沪农科推字(2008)第2-1号]
摘    要:采用高效液相色谱法,研究盐度33条件下恩诺沙星口灌和肌肉注射给药(剂量10 mg/kg)后,恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在拟穴青蟹体内的药代动力学和组织分布。血淋巴和组织中药代动力学参数采用基于统计矩原理的非房室模型进行计算。恩诺沙星口灌和肌肉注射拟穴青蟹给药后,血药达峰快,分别为0.5 h和1 min,达峰浓度分别为12.90和31.86 μg/mL,曲线下面积(AUC)分别为216.1和816.8 μg/(mL·h)。恩诺沙星在拟穴青蟹组织中分布较广,口灌给药下肌肉和肝胰腺AUC分别为445.9和817.6 μg/(g·h),肌肉注射给药下的AUC分别为554.7和2 573.7 μg/(g·h)。与其它水产动物相比,恩诺沙星在拟穴青蟹体内消除速度为中等水平,口灌和肌肉注射恩诺沙星后血药消除半衰期(t1/2z)分别为26.45和57.02 h,总体清除率(CLz)分别为0.054和0.012 L/(h·kg)。恩诺沙星在拟穴青蟹体内代谢生成环丙沙星的量较少,口灌给药下血淋巴、肌肉和肝胰腺的AUCCIP/AUCENR分别为6.66%、3.66%和4.78%,肌肉注射给药下,其相应值分别为4.16%、7.24%和1.48%,在拟穴青蟹体内起药效作用仍是以恩诺沙星为主。以Cmax/MIC、AUC0-24/MIC评价恩诺沙星在青蟹体内的药效作用,建议给拟穴青蟹以10 mg/kg剂量每隔24小时投喂一次恩诺沙星,对弧菌引起的细菌性疾病具有较好的防治效果。

关 键 词:拟穴青蟹    恩诺沙星    代谢产物环丙沙星    口灌给药    肌肉注射给药    药代动力学
收稿时间:2011/2/24 0:00:00
修稿时间:2011/4/19 0:00:00

Pharmacokinetics of enrofloxacin and its metabolite ciprofloxacin in mud crab(Scylla paramamosain)
ZHOU Shuai,HU Lin-lin,FANG Wen-hong,ZHOU Kai and YU Hui-juan.Pharmacokinetics of enrofloxacin and its metabolite ciprofloxacin in mud crab(Scylla paramamosain)[J].Journal of Fisheries of China,2011,35(8):1182-1190.
Authors:ZHOU Shuai  HU Lin-lin  FANG Wen-hong  ZHOU Kai and YU Hui-juan
Institution:East China Sea Fisheries Research Institute, CAFS,East China Sea Fisheries Research Institute, CAFS,East China Sea Fisheries Research Institute, CAFS,East China Sea Fisheries Research Institute, CAFS,East China Sea Fisheries Research Institute, CAFS
Abstract:The pharmacokinetics of enrofloxacin and its metabolite ciprofloxacin were investigated in the mud crab(Scylla paramamosain)kept at a salinity of 33 after a single oral gavage and intramuscular injection(10 mg/kg).The concentrations of enrofloxacin and ciprofloxacin in the main tissues(hemolymph,muscle and hepatopancreas)were simultaneously detected by HPLC.The parameters in hemolymph and tissues were calculated by non-compartment model based on statistic moment theory.The peak plasma enrofloxacin was fast ...
Keywords:Scylla paramamosain  enrofloxacin  metabolite ciprofloxacin  oral gavage  intramuscular injection  pharmacokinetics
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