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氟苯尼考纳米乳制备及其抑菌效果观察 总被引：1，自引：1，他引：0
为制备氟苯尼考纳米乳并了解其抑菌效果,本试验进行了处方筛选、物理性质考察、抑菌圈试验,通过测定氟苯尼考在多种油相中的溶解度,确定最佳油相;再以乳化剂-助乳化剂（Smix）体积比Kv值及Smix-油相体积比为考察指标,结合伪三元相图筛选最佳处方组成;利用染色法鉴别纳米乳类型,通过透射电镜观察纳米乳微观形态;通过激光粒度分析仪测定粒度分布、Zeta电位;采用离心及长期试验考察其稳定性;经抑菌圈试验观察氟苯尼考纳米乳对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、微杆菌、枯草芽孢杆菌的体外抑菌效果。结果显示,橄榄油为最佳油相,EL-40为最佳乳化剂,丙三醇为最佳助乳化剂,优选的Smix体积比Kv值为2.0,Smix-油相体积比为8：2。氟苯尼考纳米乳最佳处方组成为：氟苯尼考120 mg,N,N-二甲基甲酰胺0.1 mL,橄榄油2 mL,EL-40 5.7 mL,丙三醇2.3 mL,水6 mL。氟苯尼考纳米乳为水包油（O/W）型,外观呈球形,大小均匀无黏连,平均粒径28 nm,粒径呈正态分布,Zeta电位为-0.454 mV,经离心试验及长期试验样品稳定,对4种常见菌体外抑菌效果强于同浓度氟苯尼考溶液。本试验结果表明,氟苯尼考纳米乳制备方法简单、可行,且纳米乳稳定,抑菌效果良好,在畜牧养殖中具有潜在应用价值。 相似文献
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为开发一类氟苯尼考的速效/长效注射剂,同时解决氟苯尼考注射剂辅料中毒性大的有机溶剂广泛使用问题,创制一种高效、安全的氟苯尼考猪用新制剂。以高温、离心和沉降体积比为考察目标,进行单因素分析筛选辅料和正交试验筛选工艺条件制备30%氟苯尼考悬浮乳剂(SEF)。同时设立空白对照组,以氟苯尼考注射液(FI)为药物对照组,将氟苯尼考悬浮乳剂3个剂量组的药品分别注射60头转保育猪,观察其健康状况。制备的氟苯尼考悬浮乳剂为油乳状、乳白色液体,pH为(6.5±0.2),稳定性良好,平均粒径为5.78μm,且分布均匀,大小呈正态分布。该悬浮乳剂高、中、低剂量组的保健效果明显好于空白对照组(P<0.01);高剂量组的保健效果和中剂量组相比无显著差异,但显著高于低剂量组和药物对照组(P<0.05)。可见该氟苯尼考悬浮乳剂的制备工艺稳定、可重复性强,该制剂流动性好,注射时便于操作,并且对前期保育猪有较好的保健作用,推荐剂量为40 mg/kg体重。 相似文献
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为制备氟苯尼考纳米乳并了解其抑菌效果,本试验进行了处方筛选、物理性质考察、抑菌圈试验,通过测定氟苯尼考在多种油相中的溶解度,确定最佳油相;再以乳化剂-助乳化剂(Smix)体积比Kv值及Smix-油相体积比为考察指标,结合伪三元相图筛选最佳处方组成;利用染色法鉴别纳米乳类型,通过透射电镜观察纳米乳微观形态;通过激光粒度分析仪测定粒度分布、Zeta电位;采用离心及长期试验考察其稳定性;经抑菌圈试验观察氟苯尼考纳米乳对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、微杆菌、枯草芽孢杆菌的体外抑菌效果。结果显示,橄榄油为最佳油相,EL-40为最佳乳化剂,丙三醇为最佳助乳化剂,优选的Smix体积比Kv值为2.0,Smix-油相体积比为8∶2。氟苯尼考纳米乳最佳处方组成为:氟苯尼考120mg,N,N-二甲基甲酰胺0.1mL,橄榄油2mL,EL-40 5.7mL,丙三醇2.3mL,水6mL。氟苯尼考纳米乳为水包油(O/W)型,外观呈球形,大小均匀无黏连,平均粒径28nm,粒径呈正态分布,Zeta电位为-0.454mV,经离心试验及长期试验样品稳定,对4种常见菌体外抑菌效果强于同浓度氟苯尼考溶液。本试验结果表明,氟苯尼考纳米乳制备方法简单、可行,且纳米乳稳定,抑菌效果良好,在畜牧养殖中具有潜在应用价值。 相似文献
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氟苯尼考混悬型微乳剂的急性毒性试验 总被引：2，自引：1，他引：1
为评价氟苯尼考混悬型微乳剂的安全性,按改良寇氏法进行了氟苯尼考混悬型微乳剂的急性毒性试验。根据预实验结果,60只小鼠平均分为6组,雌雄各半,分别按6000、4558.5、3464、2632、2000 mg/kg氟苯尼考混悬型微乳剂和0.5 mL/kg生理盐水注射液给小鼠腹腔一次性注射,同时用氟苯尼考普通注射液做对照,重复上述试验,均连续观察7 d。结果显示：氟苯尼考混悬型微乳剂最大耐受量为6000 mg/kg,其LD50为3658.8 mg/kg,LD5095%可信限为2075.8～5241.8 mg/kg。氟苯尼考注射液的LD50为636.68 mg/kg,LD5095%可信限为538.5～735.1 mg/kg。此剂量氟苯尼考混悬型微乳剂中氟苯尼考的含量相当于临床推荐用量（20 mg/kg）的180倍,表明氟苯尼考混悬型微乳剂毒性显著降低,在治疗剂量范围内使用安全。 相似文献
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氟苯尼考肠溶缓释包衣微粒的制备及体外评价 总被引：3，自引：1，他引：2
采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶缓释微粒,正交法进行微粒处方、工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选最佳工艺处方。在此优选处方和工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达80％以上。本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶缓释的目的,为氟苯尼考制剂的优化提供了依据。 相似文献
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氟苯尼考混悬注射液的研制及含量测定 总被引：2，自引：0，他引：2
以氟苯尼考为主药,采用正交试验筛选配方,分散法制备氟苯尼考混悬注射液,HPLCUV法测定氟苯尼考的含量。质量评价试验表明,该混悬注射液符合药剂学中规定的混悬剂的要求,具有通针性好、不结块、易重分散、刺激性小的特点,易于注射给药。 相似文献
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《畜牧与兽医》2020,(1):75-80
为了制备并固化氟苯尼考纳米结晶(FF-NC),采用反溶剂沉淀法制备FF-NC,正交试验筛选最优处方,固化并考察其冻干粉的体外溶出度。结果:在处方和工艺筛选的基础上,确定最优处方。选择羟内甲纤维素(HPMC)及泊洛沙姆188(F68)为稳定剂和助稳定剂,稳定剂∶助稳定剂=5∶1,良溶剂∶不良溶剂=1∶9,药物浓度为4 mg/mL,稳定剂浓度为5 mg/mL,滴加速度为5 mL/min。制得FF-NC平均粒径为(157.7±6.3) nm,多分散系数(PDI)为0.219±0.042,以1%PVP为冻干保护剂制得的冻干粉性质最佳,外观细腻光滑,复溶效果好,冻干前后粒度没有显著差异,冻干粉体外累积溶出度显著高于原药。反溶剂沉淀法制备FF-NC工艺简便,值得进一步研究。 相似文献
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《中国兽医学报》2017,(8):1534-1539
采用高压均质法制备恩诺沙星纳米混悬注射剂并对其制备工艺和质量进行考察、评价;采用高效液相色谱法测定猪血浆中恩诺沙星的浓度,以拜有利注射剂为参照考察恩诺沙星纳米混悬注射剂在猪体内的药动学。结果显示:制备的恩诺沙星纳米混悬注射剂,恩诺沙星的含量为97.9%,平均粒径为(613.21±5.78)nm、PDI(0.22±0.02)、Zeta电位为-2.02mV。恩诺沙星纳米混悬注射剂和拜有利注射剂在猪体内的达峰浓度(Cmax)分别为(0.32±0.12)、(0.67±0.09)mg/L,达峰时间(Tmax)分别为(2.88±0.96)、(0.79±0.26)h,消除半衰期(t1/2ke)分别为(5.99±1.37)、(4.49±1.25)h,AUClast分别为每小时(4.63±1.30)、(4.40±0.45)mg/L,MRTlast分别为(9.59±2.34)、(5.41±1.10)h;与拜有利注射剂相比,恩诺沙星纳米混悬注射剂相对生物利用度为105.2%。结论:高压均质法制备的恩诺沙星纳米混悬注射剂操作简单、不易沉降、再分散性好,理化性质较稳定;与拜有利注射剂相比其Tmax、t1/2k明显增加(P<0.01),MRT显著延长(P<0.01)表明恩诺沙星纳米混悬注射剂具有明显缓释作用且消除缓慢。 相似文献
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《畜牧与兽医》2015,(7):79-81
氟苯尼考是动物专用的广谱抗生素,其应用剂型目前主要有注射剂、预混剂和溶液剂,国内外均为单方制剂。以氟苯尼考配伍甲氧苄啶,利用非水混合溶剂,研究了复方氟苯尼考注射液的制备;通过温度加速试验、光加速试验及长期稳定试验,考察了该复方制剂的稳定性;通过肌内和血管注射刺激性试验,考察了该复方制剂的应用安全性。结果显示:处方用量为60%的二甲基乙酰胺与40%的α-吡咯烷酮是最佳混合溶剂条件。稳定性试验观察外观性状均为淡黄色,澄明度均澄清,主要成分含量稳定。试验表明:该复方制剂处方设计合理,制备工艺易于控制,质量稳定可靠,注射应用安全,为强化氟苯尼考的临床应用效果,提供了可行的产品选择。 相似文献
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制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs)，筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs，通过单因素考察，以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素，包封率为考察指标，正交试验筛选最优处方，并对其进行体外释放试验。结果表明，制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%，药物与PLGA用量比1∶15，药物浓度2.0 mg·mL-1，2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02 ± 0.82)%，处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放实验中，FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳（P<0.05），后期可持续平稳释放至72小时，累积释放率为(82 ± 1.71)%。结论表明，制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率，体外释药具有缓释行为。 相似文献
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为了提高氟苯尼考口服溶液的稳定性及生物利用度,试验采用乳化法制备了氟苯尼考纳米乳,并对其纳米乳类型、理化性质和稳定性进行了考察,同时对氟苯尼考纳米乳体外抑菌活性及临床中对鸡大肠杆菌病的治疗效果进行了研究。结果表明:该制剂为水包油结构纳米乳,性状为淡黄色均一澄明液体;透射电镜下观察纳米乳为均匀球形,测得粒径分布范围为35~95 nm,平均粒径为60 nm。在高速离心试验、光照试验及水稀释试验条件下,氟苯尼考纳米乳未见分层和沉淀析出现象。在体外抑菌试验中,氟苯尼考纳米乳具有较高的抑菌活性,在临床治疗鸡大肠杆菌所引起的疾病中表现出较好的疗效。说明制备的氟苯尼考纳米乳性质稳定,体外抑菌活性较强,临床治疗效果较好。 相似文献
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为了研究氟苯尼考双混悬型乳剂的临床治疗效果,确定该新制剂的治疗剂量及使用间隔时间,建立体重为12±1.5kg的大约克小肥猪沙门氏菌人工感染病理模型,以氟苯尼考注射液为对照组,肌肉注射氟苯尼考双混悬型乳剂高(30mg/kg·bw)、中(20mg/kg·bw)和低(10mg/kg·bw)剂量组开展临床治疗与观察。结果所有试验组治疗率均在70%以上,高剂量组显著高于低剂量组和药物对照组(p<0.05),中剂量组显著高于药物对照组(p<0.05)。因此,氟苯尼考双混悬型乳剂中剂量组(20mg/kg·bw)3d给药1次,连续2次可以达到良好的治疗效果。 相似文献
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对维生素口服溶液剂制备工艺条件进行了筛选，并对所用乳化剂种类，助乳化剂用量和乳化温度进行考察。结果表明：对处方量的维生素采用12．5％的乳化剂OP-10，5％的稳定剂，乳化温度60℃，所制备的液体多维在4～25℃下12个月内无沉淀析出，外观颜色无明显改变，表明本制剂所制定的工艺路线可行，适合大批量生产。 相似文献
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伊维菌素纳米乳透皮制剂的研究 总被引：2，自引：1，他引：1
本试验研制伊维菌素纳米乳透皮制剂,并对其理化性能、稳定性、体外药物释放及透皮性能进行评价。采用三元相图筛选不同载药量的纳米乳,确定最佳载药量;采用响应面优化设计筛选纳米乳处方,考察了伊维菌素纳米乳的平均粒径、电位、形态、pH、黏度等性能;分别采用透析袋法和Franz扩散池法比较伊维菌素纳米乳透皮制剂与市售伊维菌素皮肤涂剂的体外释放行为和透皮性能。结果显示,载药量为2.00%时,纳米乳区域最大、最稳定;获得的优选处方为聚氧乙烯蓖麻油 :二乙二醇单乙基醚 :油酸乙酯 :伊维菌素 :水=26 :12 :7: 2: 53;所得伊维菌素纳米乳的平均粒径为18 nm;伊维菌素纳米乳在室温条件和4 ℃冰箱中保存1年仍稳定;其24 h皮肤累积渗透量和滞留量分别是市售伊维菌素皮肤涂剂的3.24和2.05倍。研究结果表明,研制的新型伊维菌素纳米乳透皮制剂具有制备工艺简便、稳定性好、透皮性能好等优点,具有很好的应用前景。 相似文献
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伊维菌素纳米乳注射液的研制与质量安全性评价 总被引：2，自引：0，他引：2
本研究旨在研制伊维菌素纳米乳注射液(5%)并对其理化性能、载药量、稳定性和急性毒性进行评价。采用伪三元相图法进行处方筛选,在常温下,以黏度、电导率、折光率、Z电位、平均粒径为指标考察纳米乳的理化性能;在不同的温度、光照和湿度条件下以药物含量为指标考察纳米乳的稳定性;采用HPLC法测定载药量,用小鼠灌胃的方法进行急性毒性研究。结果表明,该纳米乳在透射电镜下观察其乳滴呈球状,平均粒径为70 nm;不同温度、光照和湿度条件下含量无明显变化,稳定性良好;小鼠急性毒性试验表明该纳米乳注射液(0.1%)属于实际无毒。结果提示,本研究研制的伊维菌素纳米乳注射液(5%)制备简单,是一种质量稳定、安全性高的新制剂。 相似文献
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为了探讨氟苯尼考双混悬型乳剂的临床治疗效果,确定用药方案,本试验建立体重为15kg±1.5kg的杜×长×大三元杂交商品猪胸膜肺炎人工感染病理模型。以氟苯尼考注射液为对照组,采用氟苯尼考双混悬型乳剂高(40mg/kg)、中(20mg/kg)和低(10mg/kg)剂量组进行临床治疗与观察。结果表明,氟苯尼考双混悬型乳剂高、中试验组治愈率均为100%,显著高于低剂量组和药物对照组(P<0.05)。因此,临床治疗推荐采用中(20mg/kg)剂量组,3d1次,连用2次的给药方案。 相似文献