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1.
本文采用高效液相色谱（HPLC）法研究了青霉素G、磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）、磺胺喹噁啉（SQ）、丙硫苯咪唑及其代谢物亚砜和砜、喹乙醇与头孢三嗪在鸡、兔体内的血药动力学与组织药物动力学特征。运用回归分析的方法研究了血浆与多种组织之间药物浓度的动态变化规律，并根据血浆及多种组织中的药物消除规律推算出达到一定残留水平所需时间。 相似文献
2.
赖国旗 《四川农业大学学报》1991,9(3):464-468
本文报道用高压液相色谱法研究了奶山羊一次口服丙硫苯咪唑粉剂(20mg/kg)后,血中丙硫苯咪唑及其代谢物—亚砜和砜的药代动力学规律。测定条件YWG-80μm,150×4.6mm不锈钢柱;流动相:正已烷—乙醇—乙晴(360:50:0.26V/V/V);紫外检测波长:292nm。甲苯咪唑作内标。主要动力学参数:亚砜和砜的T1/2、Tmax、Cmax、AUC分别为:10.98(hr);20.48(hr),12.01(hr);20.72(hr);50.11(μg/ml);1.79(μg/ml);173.18(μg/ml.hs);106.56(μg/ml.hr) 相似文献
3.
给装置了皱胃瘘管的四头健康成年黄牛(体重217.50±42.91公斤)口服丙硫苯味唑(Albendazole),剂量:10mg/kg,给药后定时从颈静脉采血和从皱胃瘘管中收集皱胃液。用乙醚萃取法从血浆和皱胃上清液中提取药物。用高效液相色谱法测定血浆和皱胃液中的药物浓度。结果在胃液中的原药未能测出,而具有活性的代谢产物亚砜和砜于给药72小时后仍可测出。亚砜和砜的出现峰浓度时间(T_(max))分別为15.50±6.20h和22.80±6.70h:峰浓度(C_(max))分别为3.07±0.81μg/ml和4.91±1.45μg/ml;给药后血浆中原药亦未能测出,而具有活性的代谢物亚砜和砜在血浆中的药物动力学参数是:亚砜T_(1/2)Kel 20.46±5.43h,T_(max)15.50±5.75h,C_(max)0.50±0.21μg/ml:砜T_(1/2)Ke1 11.58±4.29h,T_(max)14.50±6.40h,C_(max)0.99±0.79μg/ml。上述结果,说明该药是长效的。. 相似文献
4.
对人工感染和自然感染的囊尾蚴病猪,应用丙硫苯咪唑和吡喹酮的对比治疗试验,其中丙硫苯咪唑试验组46头,吡喹酮试验组41头,分别从不同剂量和剂型进行口服和注射。试验结果证明:两种药物均能杀死猪囊尾蚴,效果确实,而丙硫苯咪唑优于吡喹酮。应用前者,注射后分别于35d、54d剖检病猪,虫体呈黄白色小颗粒状;于口服后23d剖检,虫体呈黄白色长椭圆颗粒状,全身各部囊尾蚴变态比较一致。应用后者,于治疗后55d、99d和5个月剖检病猪,虫体均大于用丙硫苯咪唑治疗过的2—3倍。应用丙硫苯咪唑治疗的46头病猪,耐受良好,除个别猪在给药后3d出现荨麻疹外,无任何毒副反应。囊尾蚴被机体迅速吸收,未见钙化虫体。用吡喹酮治疗的41头病猪,由于囊尾蚴膨胀,害及脑实质,并导致颅内压增高,造成4头死亡。丙硫苯咪唑的价格低于吡喹酮5—6倍。从丙硫苯咪唑杀虫作用强、虫体吸收快、毒副作用小、药品价格低等方面看来,明显地优于吡喹酮,是目前治疗猪囊尾蚴病的良好药品。 相似文献
5.
作者用7种药物对自然草地甲螨类成虫进行药敏试验表明,甲螨类成虫对敌敌畏、氧化乐果、速灭杀丁、敌杀死4种农药均具较高的敏感性,药的作用形式以触杀为主;吡喹酮、丙硫苯咪唑、硫双二氯酚3种驱绦药对甲螨药效作用有一定时滞,其作用形式以胃毒为主。各药物组与对照组相比,甲螨致死中时间(LT_(50))差异显著。作者还将各药物组药效作用时间与甲螨死亡率进行了回归拟合。 相似文献
6.
《江苏农业科学》2017,(24)
60尾鲫鱼单剂量(12 mg/kg)口服给予阿苯达唑后采集血样,进行阿苯达唑及其亚砜在鲫鱼体内的药动学研究;40尾鲫鱼以同等剂量连续口服给药5 d,之后采集肌肉样品,检测药物浓度,分析残留消除的过程;利用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测血浆和肌肉中阿苯达唑以及其代谢产物阿苯达唑亚砜的浓度,药物浓度-时间数据采用3P97药动学程序软件处理。结果表明,鱼口服阿苯达唑后,血浆中阿苯达唑亚砜药物浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,t_(1/2Ka)为10.91 h,t_(1/2Ke)为11.95 h,t_(peak)为16.46 h,K_a为0.06 h~(-1),K_e为0.06 h~(-1),C_(max)为0.28 mg/L,AUC为12.56 mg·h/L,药动学参数表明阿苯达唑亚砜在15~18℃水温下,在鲫鱼体内吸收缓慢,滞留时间和半衰期较长,分布容积较小,血药浓度低。在20℃水温下,多剂量口服阿苯达唑残留消除试验表明,停药后4 d肌肉中阿苯达唑亚砜的浓度为0.787 mg/kg,停药后8 d为0.064 mg/kg,停药后24 d药物浓度低于检测限。 相似文献
7.
氟苯尼考及氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学及组织分布 总被引：2，自引：0，他引：2
采用液质联用法(HPLC-MS/MS)建立了氟苯尼考和氟苯尼考胺同时检测的方法,研究了氟苯尼考口灌给药西伯利亚鲟后,氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学和组织分布。水温22℃下,氟苯尼考以15 mg/kg剂量单次口灌给药西伯利亚鲟,检测血浆、肝脏、肾脏和肌肉等组织中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的浓度,结果显示:氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药时数据均符合一级吸收二室开放模型,氟苯尼考在血浆中的达峰浓度(Cmax)为3.4μg/mL,达峰时间(Tpeak)为2.943 h,表观分布容积(V/F)为3.267 L/kg,消除半衰期(t1/2β)为31.21 h,药时曲线下总面积(AUC)为76.51μg.h/mL,Cmax(FFA)/Cmax(FF)和AUCFFA/AUCFF仅为5.44%和20.73%;氟苯尼考在各组织中分布广泛,分布规律相近,肝脏、肾脏中药物浓度较高。结果表明:氟苯尼考在西伯利亚鲟体内具有吸收迅速、达峰浓度高、消除相对缓慢及组织中分布广泛的特征且氟苯尼考主要以原形药物形式代谢消除。研究亮点:针对氟苯尼考目前广泛用于水产养殖中细菌性疾病防治的现状,本文首次采用液质联用法进行了氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内分布及代谢规律的研究。建立了比较简单的样品处理方法,并从药物本身和代谢产物整体来研究药动学及组织分布特征,为制定该药安全使用方法提供了理论基础。 相似文献
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9.
乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药物代谢动力学及残留研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温(25±1)℃条件下,分别采用口灌和浸浴的给药方式,以120mg·kg~(-1)的单剂量混饲口灌及5mg·L~(-1)浸浴18h给予乙酰甲喹后,用高效液相色谱法测定血浆、肌肉、肝脏及肾脏中的药物浓度,研究不同给药方式下乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药代动力学特征及残留情况。结果表明:乙酰甲喹原药在美洲鳗鲡体内吸收良好、代谢快、体内残留少。口灌给药后,血浆中药物浓度达峰时间T_(max)为0.75h,达峰质量浓度C_(max)为4 115μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为7.40h,总体消除率CL/F为41.89L·kg~(-1)·h~(-1),72h后血浆、肌肉、肝脏及肾脏中几乎检测不到原药;浸浴给药血浆中药物浓度于0.25h达峰,达峰质量浓度C_(max)为435.6μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为0.26h,总体消除率CL/F为1.241L·kg~(-1)·h~(-1),2.5h后各组织中几乎检测不到原药。2种方式给药乙酰甲喹在美洲鳗鲡血浆中分布均符合药动学一室开放模型。 相似文献
10.
刘德惠 《吉林农业大学学报》1983,(1)
应用抗蠕虫新药丙硫苯咪唑单剂及其与左旋咪唑(Levamisole)合剂口服,对50例囊虫病(Cgsticercosis)人(其中脑囊虫病患者28人)进行了临床治疗。在疗程结束后2—5个月进行疗效判定,总有效率达94.59—100％,效果显著者占56.75—92.30％。 与既往经吡喹酮(praziquantel)及囊虫丸等长期治疗未见好转的26名患者自身进行了比较。初步肯定丙硫苯咪唑对囊虫病的治疗,具有疗效确实,毒副作用低,安全性好,方法简便等优点。 相似文献
11.
【目的】研究阿维菌素在草鱼体内的药物代谢动力学,为实际生产中阿维菌素的使用提供理论指导。【方法】用初始质量浓度为0.3 μg/L的阿维菌素水溶液药浴草鱼,于给药后0.5,1,2,3,4,6,8,10,12,24,48,72,96,144,216,336,528和576 h采取血浆、肌肉+皮、肝脏、肾脏、鳃等样品,采用高效液相色谱荧光法测定阿维菌素在草鱼血浆中的质量浓度及在组织中的含量,数据经3P97药动学软件分析。【结果】在(26.0±1.0) ℃的水温条件下,阿维菌素单剂量浸泡给药0.3 μg/L,血药经时过程符合二室开放式模型。主要药动学参数如下：分布半衰期(T1/2α)34.2 h,吸收半衰期(T1/2(ka))15.61 h,消除半衰期(T1/2β)163.22 h,药时曲线下面积(AUC)2 486.02 (μg·h)/L,达峰时间(Tpeak)40.75 h,峰质量浓度(Cmax)11.92 μg/L。药后72 h时草鱼肌肉、肝脏、肾脏和鳃中阿维菌素含量均达到最高值,其中肝脏中的含量最高,达到17.8 μg/kg,其后依次为肾脏(12.1 μg/kg)、肌肉(10.7 μg/kg)和鳃组织(5.2 μg/kg),血浆中阿维菌素含量在48 h达到最高(11.2 μg/L)。肝脏、肾脏和鳃组织中阿维菌素含量均呈“双峰”曲线,前两者在144 h时都有第2次吸收高峰,分别为15.0和8.4 μg/kg。【结论】草鱼血浆及各组织中阿维菌素在给药后24 d未检出,考虑到临床应用情况的复杂性及理论值与实测值之间的差距,建议对草鱼单剂量(0.3 μg/L)药浴阿维菌素后的休药期为24 d。 相似文献
12.
本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。 相似文献
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黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究 总被引：8，自引：0，他引：8
【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS（Pharmaceutical Kinetics Software）药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是：吸收相半衰期（t1/2α）为1.08和1.33 h,消除相半衰期（t1/2β）为28.72和23.56 h,达峰时间（Tpeak）为1.480和1.934 h,达峰浓度（Cmax）为0.0913和0.0565 μg•ml-1,药时曲线下面积（AUC）为0.895和0.613 （μg•ml-1）•h。与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间缩短;达峰浓度提高;药时曲线下面积增加。【结论】超微粉碎技术可以提高黄连解毒散有效成分小檗碱的生物利用度。 相似文献
14.
[目的]探索用HPLC测定鲤血浆中ABZ及其代谢物的方法。[方法]血浆取自体重为（300±30）g的健康鲤,样品经乙酸乙酯2次提取,探索在1个色谱系统下同时测定鲤血浆中阿苯哒唑及其3种代谢物（亚砜、砜和氨基砜）的方法。[结果]通过考察,确定在测定波长为292nm,流动相为甲醇-冰乙酸-水时,以1．0ml／min的流速经C18柱后4种组分的分离效果最佳,保留时间合适,杂质峰少,且峰形良好。在浓度为0．125～32．000μg/ml的范围内,阿苯哒唑及其3种代谢物平均回收率83．0％～89．2％,日内变异系数2．26％～7．59％,日间变异系数0．45％～2．34％,检测限分别为0．02、0．03、0．05和0．05μg／ml,定量限分别为O．02、0．03、0．05和0．05μg／ml。[结论]建立了利用RP—HPLC同时检测鲤血浆中阿苯哒唑及其3种代谢物的方法。该法操作简单、快速,回收率高,重现性好。 相似文献
15.
本文报告了氨苄青霉素在健康成年马体内的代谢动力学过程。选用了合适的动力学模型描述了氨苄青霉素的药动学特点。计算出氨苄青霉素的药动学参数如下:消除半衰期(t(1/2)β),2.23±0.37(小时),吸收半衰期(t(1/2)Kα),0.15±0.09(小时),峰时(tp),0.46±0.23(小时),峰浓度(Cmax),8.19±1.13(μg/ml),有效血浆浓度维持时间Tcp(ther),4.54±1.46(小时)。还根据单剂量给药的参数值,推算出多剂量给药的参数。 相似文献
16.
【目的】研究抗球虫药盐酸氯苯胍在家兔体内的药物代谢动力学特征及内服给药的生物利用度。【方法】16只健康新西兰大白兔,公母各半,分为2组,一组以2.00 mg·kg~(-1)单次静脉注射给药,另一组以100.00 mg·kg~(-1)单次内服给药,通过耳部静脉采血,并用HPLC-UV法检测血浆中的盐酸氯苯胍浓度。使用WinnonlinTM药动学软件非房室模型计算相关药动学参数,采用SPSS 16.0软件得到药时曲线图。【结果】兔静脉注射盐酸氯苯胍(2.00mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为1.72μg·h·m L~(-1),血浆清除率为1.17 L·h~(-1)·kg~(-1),表观分布容积为2.87L·kg~(-1),消除半衰期为1.72 h;内服盐酸氯苯胍(100.00 mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为6.33μg·h·m L~(-1),消除半衰期为8.94 h。盐酸氯苯胍2种给药方式的药动学参数均存在显著差异(P0.05),内服给药的生物利用度较低,仅为7.36%。【结论】盐酸氯苯胍静脉注射给药的表观分布容积较大,药物在兔组织中分布广泛,并且消除迅速;内服盐酸氯苯胍后,药物经肠道吸收的量较少,体内药物残留较低。 相似文献
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为了快速诊断和检测鸭肿头败血症病毒抗原,用分离自典型鸭肿头败血症的XD株病毒,制备鸭抗XD IgG、兔抗XD IgG,建立了检测鸭肿头败血症病毒(DSHSV)抗原的间接夹心ELISA法。试验的最佳条件为:抗体包被量为8μg/mL,封闭液为0.5%明胶,抗原孵育条件为37℃1.5 h,兔抗XD病毒IgG浓度5μg/mL,酶标羊抗兔抗抗体浓度为1∶2000,洗涤液为0.02 mol/LpH7.2 PBS。阴阳性结果判定的临界OD值为0.412。重复性试验显示变异系数小于10%。建立的间接夹心ELISA法不与鸭肿头败血症阴性抗原、鸭大肠杆菌抗原、鸭瘟抗原、鸭肝炎病毒抗原呈现交叉反应。敏感性比琼脂扩散实验高1280倍。包被的酶标板在4℃至少可以保存3周。用此方法对人工感染鸭组织脏器中鸭肿头败血症病毒检测结果显示,心、肝、肺、肾检出率最高,脑、脾、胰次之。 相似文献