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1.
伊维菌素对蠕虫感染羊体内阿苯达唑药动学特征的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
为阐明联合应用伊维菌素对阿苯达唑在蠕虫感染绵羊体内药物动力学特性的影响,在单独口服给予阿苯达唑和配合皮下注射伊维菌素的条件下,比较研究了其在自然感染蠕虫病绵羊体内的药物动力学特征.选取自然感染消化道蠕虫的鄂尔多斯细毛羊12只,随机分成两组,每组6只.第1组单独口服阿苯达唑(15 mg/kg),第2组皮下注射伊维菌素(0.2mg/kg)的同时口服阿苯达唑(15mg/kg).于给药后第45min至72h,由颈静脉采集血样,离心分离血浆,并用高效液相色谱仪分析阿苯达唑及其代谢产物.结果发现,在血浆样品中未检测到阿苯达唑原药,而检测到了阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜两种代谢产物;组间,两种代谢产物在绵羊体内的药动学各参数虽没有显著性差异,但配伍给予伊维菌素后阿苯达唑砜和亚砜的AUC均有下降趋势,而表观分布容积则有增加趋势,且滞后时间显著延长.因此,配伍应用伊维菌素对阿苯达唑在蠕虫感染绵羊体内的药动学特征有一定影响,在临床联合用药过程应予以重视. 相似文献
2.
体重 2 2～ 32kg的绵羊 8只 ,单次按 10mg/kg剂量交叉内服氧阿苯达唑和阿苯达唑 ,采用高效液相色谱法检测血清中阿苯达唑 (ABZ)、氧阿苯达唑 (亚砜 ,ABSO)及代谢物阿苯达唑砜 (砜 ,ABSO2 )。绵羊分别内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,血清中ABZ低于仪器最低检出限 ,ABSO和ABSO2 的药时曲线下面积 (AUC)两药比较无显著性差异 ,内服氧阿苯达唑分别为 (2 9.34± 11.38)和 (2 1.98± 5 .88) μg/h·ml,内服阿苯达唑分别为 (2 8.86±8.78)和 (2 2 .80± 7.0 3) μg/h·ml。内服后代谢物达峰时间 (Tmax)氧阿苯达唑较阿苯达唑短 ,两药ABSO的Tmax分别为 (7.2 5± 3 .5 7)和 (8.75± 2 .6 1)h ,ABSO2 的Tmax分别为 (11.0 0± 6 .0 5 6 )和 (19.5 0± 8.12 )h(P <0 .0 5 )。内服后代谢物的消除氧阿苯达唑较阿苯达唑快 ,血清中ABSO的平均滞留时间 (MRT)两药分别为 (12 .89± 3 .0 0 )和 (15 .6 6± 2 .34)h(P <0 .0 1) ,ABSO2 分别为 (17.93± 3.2 5 )和 (19.2 7± 5 .0 8)h。本项研究表明 ,绵羊内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,两药代谢物的吸收程度相近 ,吸收和消除速度氧阿苯达唑则较阿苯达唑快 相似文献
3.
【目的】研究复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药物代谢动力学（以下简称药动学）特征,为制定其合理的用药方案提供理论依据。【方法】对体质量为(68.18±14.68) g/尾的鲫鱼以500 mg/kg的剂量单次口灌复方磺胺甲噁唑粉(100 g含磺胺甲噁唑（SMZ）8.33 g、甲氧苄啶(TMP) 1.67 g)混悬液,并分别于给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24,36,48,72 h采集鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾4种组织,采用高效液相色谱 紫外检测法(HPLC-UV)对样品进行检测,通过3p97软件分析药动学参数。【结果】甲氧苄啶在鲫鱼血浆、肌肉和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型,在肝中的药动学特征符合一级吸收一室开放模型;磺胺甲噁唑在鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型。【结论】药物的2种主要成分在健康鲫鱼体内吸收较完全,分布广泛,甲氧苄啶较磺胺甲噁唑吸收快、消除慢。 相似文献
4.
本文以高效液相色谱(HPLC)法研究了广谱抗蠕虫药丙硫苯咪唑在兔体内的动力学特征。检测了兔以20mg/kg 单剂量 ig 后,血浆及心、肝、肾、肌肉等组织中丙硫苯咪唑、代谢物亚砜及砜、药物总浓度的 Tmax,Cmax,t(1/2),AUC 等药动学参数;分析了血浆及各组织中丙硫苯咪唑及其代谢物的相对比例;对血药总浓度与各组织中药物总浓度,组织药物总浓度与血浆药物总浓度的比值,对相应给药后的时间进行了回归分析。 相似文献
5.
鲫鱼血清中甲砜霉素对嗜水气单胞菌的体外药效学研究 总被引：2，自引：0，他引：2
采用体内药代动力学和体外药效学相结合的方法,应用Excel 2007、药动学3P97和Kinetica 4.4软件进行数据处理和分析,对鲫鱼血清中甲砜霉素抗嗜水气单胞菌的活性进行研究,为甲砜霉素在水产动物疾病的预防和治疗细菌性败血症方面提供重要的理论依据.结果表明:以30 mg/kg的剂量对鲫鱼进行单剂量口灌甲砜霉素后,药物在鲫鱼体内吸收迅速,达峰快,消除缓慢;血药达峰时间(Tpeak)为1.5h,峰浓度(Cmax)为37.172 μg/mL,吸收速率(Ka)为1.523 h-1,分布半衰期T1/2(K)为0.455 h,滞后时间(TL)为0.02 h,消除半衰期T1/2(Ke)为16.712h;在半效应室内,EC50为14.28 h;PK-PD同步模型参数AUC0～24h/MIC血清为32.41 h,Cmax/MIC血清为23.23.通过抑制效应SigmoidEmax模型,得到8.61 ～46.20mg/kg为临床使用甲砜霉素防治鲫鱼细菌性败血症的给药剂量.建议在水产动物中,用甲砜霉素预防和治疗细菌性败血症的最佳给药方案为:以46.20 mg/kg的剂量对发病鲫鱼进行拌饵投喂或口灌给药进行治疗,以8.61 mg/kg的剂量对鲫鱼进行拌饵投喂来预防细菌性败血症的发生. 相似文献
6.
乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药物代谢动力学及残留研究 总被引：1，自引：0，他引：1
在水温(25±1)℃条件下,分别采用口灌和浸浴的给药方式,以120mg·kg~(-1)的单剂量混饲口灌及5mg·L~(-1)浸浴18h给予乙酰甲喹后,用高效液相色谱法测定血浆、肌肉、肝脏及肾脏中的药物浓度,研究不同给药方式下乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药代动力学特征及残留情况。结果表明:乙酰甲喹原药在美洲鳗鲡体内吸收良好、代谢快、体内残留少。口灌给药后,血浆中药物浓度达峰时间T_(max)为0.75h,达峰质量浓度C_(max)为4 115μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为7.40h,总体消除率CL/F为41.89L·kg~(-1)·h~(-1),72h后血浆、肌肉、肝脏及肾脏中几乎检测不到原药;浸浴给药血浆中药物浓度于0.25h达峰,达峰质量浓度C_(max)为435.6μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为0.26h,总体消除率CL/F为1.241L·kg~(-1)·h~(-1),2.5h后各组织中几乎检测不到原药。2种方式给药乙酰甲喹在美洲鳗鲡血浆中分布均符合药动学一室开放模型。 相似文献
7.
给装置了皱胃瘘管的四头健康成年黄牛(体重217.50±42.91公斤)口服丙硫苯味唑(Albendazole),剂量:10mg/kg,给药后定时从颈静脉采血和从皱胃瘘管中收集皱胃液。用乙醚萃取法从血浆和皱胃上清液中提取药物。用高效液相色谱法测定血浆和皱胃液中的药物浓度。结果在胃液中的原药未能测出,而具有活性的代谢产物亚砜和砜于给药72小时后仍可测出。亚砜和砜的出现峰浓度时间(T_(max))分別为15.50±6.20h和22.80±6.70h:峰浓度(C_(max))分别为3.07±0.81μg/ml和4.91±1.45μg/ml;给药后血浆中原药亦未能测出,而具有活性的代谢物亚砜和砜在血浆中的药物动力学参数是:亚砜T_(1/2)Kel 20.46±5.43h,T_(max)15.50±5.75h,C_(max)0.50±0.21μg/ml:砜T_(1/2)Ke1 11.58±4.29h,T_(max)14.50±6.40h,C_(max)0.99±0.79μg/ml。上述结果,说明该药是长效的。. 相似文献
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9.
【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数,确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、抗菌后效应(PAE)、防耐药突变浓度(MPC)和防耐药突变选择窗(MSW);给鲫经口灌服不同剂量(20,30,40mg/kg)的盐酸沙拉沙星,于给药后0.5,1,2,4,6,8,10,12,16,24,48h取血清及肌肉样品,研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学,然后结合药代动力学和药效动力学结果,确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的MIC为0.5μg/mL,MBC为2.0μg/mL,MPC为2.5μg/mL,MSW为0.5~2.5μg/mL。按20,30,40mg/kg剂量给鲫鱼经口灌服盐酸沙拉沙星后,鲫鱼体内的血药质量浓度大于MPC的维持时间分别为0,4.0,24.0h;AUC24/MIC分别为8.44,78.20,164.96;Cmax/MIC分别为4.496,6.662,15.294。【结论】40 mg/kg灌服剂量能使鲫的血药浓度维持在MPC以上的时间≥(24-PAE)h、AUC24/MIC≥100或Cmax/MIC8,因此建议盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的防突变用药方案为:给药剂量40mg/kg,每日给药1次,休药期不低于10d。 相似文献
10.
用反相高效液相色谱法测定丙硫咪唑的中间代谢体丙硫咪唑亚砜和丙硫咪唑砜,在7名囊虫患者体内的血药含量及药代动力学研究,以含0.40％乙酸的光谱纯甲醇为流动相,以色谱柱MicrQ Bondpak CN 0.39×15cm 10μ为固定相,紫外检测器波长290nm,以甲苯咪唑为内标物亚砜收率为95.23±6.74％;砜收率为90.04％±5.32％。不同浓度水平测定结果,日内和日间变动系数均小于10％;以亚砜加砜为实测值的药代动力学符合有吸收因素二室模型。患者单剂量口服丙硫咪唑25mg/kg体重时,平均血药10h达峰,亚砜加砜之和为558.14±208.34ng/ml血;生物半衰期t_(1/2)β为13.54±3.11h;血浆清除率CLB为132.79±45.58L/kg·h。 相似文献
11.
在水温为(25±2)℃下,按10 mg/kg的剂量给吉富罗非鱼Oreochromis niloticus单次口服氧氟沙星,用高效液相色谱法测定鱼血浆和组织中的药物浓度,研究氧氟沙星在吉富罗非鱼体内的代谢及消除规律。结果表明:血浆及组织药时数据均符合一级吸收二室开放模型,吸收分布迅速,但消除较为缓慢,血浆、肌肉、肝胰脏、肾脏中的达峰时间(Tmax)分别为0.41、3.19、0.18、0.59 h;最大血药浓度分别为7.98μg/mL、17.24、36.10、46.65μg/g,组织中肝胰脏的药物浓度最高,在测定时间内各组织的药物浓度均高于血浆;药物消除速度依次为肾脏>肌肉>肝胰脏,消除半衰期(T1/2β)分别为12.90、19.45、28.27h。以10μg/kg为最高残留限量,在本试验条件下,建议休药期不低于8 d。在治疗罗非鱼疾病时,氧氟沙星的给药剂量为10 mg/kg,每天两次,连续使用2~3 d。 相似文献
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气相色谱法检测氯霉素在鲫鱼体内的药物残留 总被引：1，自引：0，他引：1
《北京农业》2015,(33)
采用气相色谱法为定性、定量手段,研究氯霉素在健康鲫鱼肌肉中的残留消除规律。多剂量[40.00 mg/(kg·b·w)]给药后,在鲫鱼肌肉中氯霉素含量随时间的延长而逐渐减少,即1 d为14 281.40μg/kg,2 d为1 426.20μg/kg,4 d为84.00μg/kg,8 d为61.40μg/kg,12 d为32.60μg/kg,16 d为4.50μg/kg,18 d为0.60μg/kg,20 d低于检出限(0.03μg/kg)。以期为氯霉素药物残留的检测提供参考依据。 相似文献
13.
阿苯达唑(Albendazole)为新型广谱驱虫药,应用于治疗囊虫病取得了较好疗效。据报道,阿苯达唑进入人体经肝微粒体单氧加氧酶p-450、NADPH FP_1及FP_2的作用下,转化成阿苯达唑亚砜,为治疗囊虫病的有效成分;继而转化成砜、二氨基砜而失活,据作者实测结果,尿中含有大量阿苯达唑亚砜和砜,尚未转化成最终产物便从尿中排出。而致使血中亚砜浓度迅速下降。通过实测数据,为临床治疗提供参考。 相似文献
14.
分别采用单位加权回归法和定期剂量递增法研究复方阿苯达唑–伊维菌素对小鼠的经口急性毒性和蓄积毒性。急性毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素使小鼠出现精神沉郁、震颤、昏迷、死亡等中毒反应,其半数致死量(LD50)为1 441.13 mg/kg阿苯达唑+60.05 mg/kg伊维菌素。蓄积毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素蓄积系数为4.26,且随时间延长和给药剂量增加,小鼠体质量、摄食量均显著降低(P0.05),小鼠表现出被毛粗乱、精神萎顿等临床症状,并进一步发展为震颤、昏迷,甚至死亡,至第18天,小鼠死亡数达13只,占给药小鼠的65%。对存活小鼠的血液进行生化检测,结果显示,给药组小鼠的总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、尿酸(URIC)含量均较阴性对照组显著降低(P0.05);给药组小鼠脑指数较阴性对照组极显著升高(P0.01),睾丸指数极显著降低(P0.01),脾指数显著降低(P0.05);小鼠脑和睾丸可见明显病理学变化。综合分析结果表明,复方阿苯达唑–伊维菌素的急性毒性为中等,主要毒性症状为震颤、昏迷等神经症状;蓄积毒性表现为中度蓄积,且主要对小鼠中枢神经系统、肝、肾及睾丸产生毒性作用。 相似文献
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在实验室条件下,研究了不同水温(16、26℃)和不同药物剂量[15、45 mg/kg(鱼体质量)]下,氟苯尼考(FF)及其代谢物氟苯尼考胺(FFa)在德国镜鲤Cyprinus carpio mirror体内的残留消除规律.试验采用混饲口灌给药,在16、26℃水温条件下,以15 mg/kg(鱼体质量)剂量给药;在26℃水温条件下,以15、45 mg/kg(鱼体质量)剂量给药,于给药后0.5、1、2、4、6、8、12、24、72、120、168、216、264 h分别取鱼体肌肉、肝胰脏和肾脏组织,采用高效液相色谱荧光检测法测定鱼体各组织中FF和FFa的含量.结果表明:鱼体各组织中的FF和FFa,高温组较低温组消除快,高剂量组较低剂量组消除慢;高水温(26℃)下,用药后168 h时鱼体肌肉中的FF检测不出,而FFa浓度为36.3 μg/kg,低水温(16℃)下,用药后264 h时鱼体肌肉中的FF浓度为23 μg/kg,而FFa浓度为49μg/kg;低剂量组在用药后168 h时,鱼体肌肉中的FF和FFa的浓度之和为36μg/kg,而高剂量组在用药后264 h时,鱼体肌肉中的FF和FFa的浓度之和为59μg/kg;药物在德国镜鲤各组织中的消除顺序依次为肌肉＞肝胰脏＞肾脏. 相似文献
16.
采用人工污染土壤的方法进行阿苯达唑的蚯蚓毒性试验,设计阿苯达唑的暴露浓度为0、50、100、200、400、600 mg·kg-1,暴露实验进行3、7、14、28 d后,分别检测蚯蚓体内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽转移酶(GST)活性和丙二醛(MDA)含量。结果表明,在供试浓度范围内,蚯蚓体内各生化指标对污染物暴露指示的敏感性存在差异,敏感性大小为:MDAGSTSOD≈CATPOD。400 mg·kg-1和600 mg·kg-1浓度下,阿苯达唑能够引起蚯蚓机体的氧化应激响应。这些敏感的生化指标可以用作阿苯达唑生态毒理的生物标志物。 相似文献
17.
给七只成年健康奶山羊单剂量快速静注 TMP(10mg/kg)后,六小时内不同时间采血,用反相高效液相色谱(RP—HPLC)法测定血清 TMP 浓度,以残量法拟合药一时曲线得最佳方程为:■=11.64e-5.4039t 1.47e-0.757t.其它动力学参数如下:Co:13.11±2.68μg/ml;t_(1/2α):0.15±0.06h;t(1/2)β:0.94±0.19h;Vd:3.4921±1.3285L/kg;AUC:4.29±1.35h·μg/ml;K_(12):1.6581±1.2942h~(-1);k_(21):1.2276±0.3234h~(-1);k_(10):3.2761±0.8732h~(-1);Cl:2.5328±0.7768L/kg;tcp(ther):2.33h. 相似文献
18.
在试验水温(28±2)℃条件下,按200mg/kg的剂量对吉富罗非鱼单次药饵饲喂磺胺间甲氧嘧啶(SMM)后,采用HPLC法测定各组织中的药物浓度,研究SMM在罗非鱼体内的药代动力学及消除规律。结果显示,药物在各组织(血液、肌肉、肝脏和肾脏)中的最大峰质量浓度(质量分数)Cmax分别为22.66、7.13、45.50、22.77μg/mL(μg/g);达峰时间Tmax分别为7.52、7.02、1.00/8.00和2.00/10.00h(Tmax 1/Tmax 2);肝、肾组织中的药-时曲线有明显的双峰现象,并且第1个峰浓度高于第2个峰浓度,提示该药物在罗非鱼胃肠道中具有非齐性吸收现象;药物在各组织中(血液、肌肉、肝脏和肾脏)的消除半衰期T1/2Ke分别为5.21、4.84、14.12、6.80h,显示SMM在罗非鱼体内代谢较快,属于较为短效的磺胺类药物;并且在肌肉和血液中的消除快于肝脏、肾脏。在(28±2)℃温度条件下,按200mg/kg的剂量对罗非鱼连续5d药饵饲喂SMM,研究药物的消除规律;根据罗非鱼可食性组织肌肉的残留检测结果,参考中华人民共和国第235号公告中对动物源性食品中磺胺类药物总量的MRL规定,以0.1mg/kg为残留限量,建议休药期不低于5d。 相似文献
19.
乙醇对鲫鱼CYP2E1活性的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
为了研究乙醇对鲫鱼细胞色素P450 2E1(CYP2E1)活性的影响,用药动学方法,以氯唑沙宗为底物探针,将130尾鲫鱼随机分为试验组和对照组2组,试验组鲫鱼每日经口灌服乙醇1 g/kg,对照组灌服相同剂量的生理盐水,连续5 d后,第6天2组鲫鱼同时一次性腹腔注射氯唑沙宗10 mg/kg,于注射后不同时间采血,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗在鲫鱼体内不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数。结果表明,氯唑沙宗在两组鲫鱼体内的药时数据均符合二室模型;与对照组相比,乙醇处理组氯唑沙宗的半衰期增加了0.9倍(P<0.01),药时曲线下面积增加了0.8倍(P<0.01),总清除率减少了51.2%(P<0.01)。提示乙醇对鲫鱼CYP2E1的活性具有显著的抑制作用。 相似文献
20.
HPLC/MS法对呋喃唑酮及其代谢物AOZ在罗非鱼体内残留研究 总被引：14，自引：0，他引：14
采取高效液相色谱(HPLC)与质谱(MS)连用技术研究呋喃唑酮[3 (5 硝基糠醛缩氨基) 2 唑烷酮]及其主要代谢产物3 氨基 2 唑酮(AOZ)在罗非鱼体内的残留规律。该方法对呋喃唑酮及其代谢物AOZ的检出限分别为10μg/kg、1μg/kg。给罗非鱼投喂剂量为30mg/(kg·d)的呋喃唑酮药饵7d.结果表明,罗非鱼肌肉中呋喃唑酮和AOZ的含量分别在停药6h后和停药"零时"达到最高,分别为413.00±91.68μg/kg、31.15±9.68μg/kg,24h后呋喃唑酮含量就低于检出限,而肌肉中AOZ的含量在528h后才低于1μg/kg。鱼肌肉中呋喃唑酮和AOZ的消除半衰期分别为9.34h、38.2h,平均消除速率分别为22.7μg/(kg·h)、0.058μg/(kg·h)。由实验结果可以看出,鱼肌肉中呋喃唑酮代谢很快,而AOZ却很难消除。考虑到呋喃唑酮的代谢物AOZ在罗非鱼体内不容易消除,在本实验条件下,建议给罗非鱼投喂呋喃唑酮药饵的停药期至少在22d。 相似文献