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应用ＨＰＬＣ法分析了沙拉沙星及其粉剂经高温、高湿、强光照射及加速试验后物理化学性质的变化。强光照射后，沙拉沙星颜色微微发黄；加速试验一定时间后，有少量分（降）解产物出现；光和温度、湿度对沙拉沙星的稳定性有一定影响。沙拉沙星粉剂的稳定性较好。 相似文献
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沙拉沙星的致突变性和致畸性研究 总被引：1，自引：0，他引：1
选用Ｗｉｓｔａｒ大鼠和昆明系小鼠对沙拉沙星的遗传毒性进行研究。试验结果显示，沙拉沙星在抑菌剂量之下对鼠伤寒沙门氏菌不产生致突变作用；沙拉沙星不引起小鼠骨髓有微核多染红细胞率增加；显性致死试验中，沙拉沙星试验结果为阴性；５和 ５０ｍｇ／ｋｇ ｂ．ｗ．剂量沙拉沙星对母鼠的生殖机能和胎鼠的生长发育无明显影响，对胎鼠不产生致畸作用，而 ５００ｍｇ／ｋｇ ｂ．ｗ．剂量沙拉沙星对胎鼠体长和骨骼发育有一定影响，但不存在剂量反应关系。上述结果表明，沙拉沙星无明显的致突变性和致畸性。 相似文献
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【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结论】确定了盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,在该条件下制备的包合物可以提高盐酸沙拉沙星的溶解度和稳定性。 相似文献
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为制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊,解决沙拉沙星原药溶解度低,理化性质不稳定的问题。通过响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物的制备工艺,采用液相色谱法对沙拉沙星/β-环糊精包合物进行载药量及溶解度测定,以干燥失重试验和影响因素试验对沙拉沙星/β-环糊精包合物的含水量与稳定性进行评价。结果显示,优化后的包合工艺参数为沙拉沙星与β-环糊精摩尔比1∶2,搅拌温度50 ℃,搅拌时间4 h,喷雾干燥工艺为温度160 ℃,泵速6.3 r·min -1。液相色谱方法学结果表明:沙拉沙星在质量浓度9.94~99.40 μg·mL -1范围内,线性关系优良,回归方程为Y=34.66X-15.867,相关系数为0.999 9。影响因素试验与干燥失重试验表明,制备的沙拉沙星/β-环糊精包合物物理化学性质稳定,包合物含水量小于2%,流动性良好。结果表明,沙拉沙星/β-环糊精包合物的成功制备明显改善了药物的理化性质,对沙拉沙星的应用与推广具有积极作用。 相似文献
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7头健康杂种,安照随机拉丁方设计，进行静注，肌注及内服沙拉沙星（5mg/kg）的药动学研究，30只艾力肉鸡，随机平均分为3组，分别进行静注，肌注及内服沙拉沙星（10mg/kg)的药动学研究，反相高效液相色谱法测定猪，鸡血浆中沙拉沙星的浓度，统计矩原理处理血浆药物浓度－时间数据，健康猪，鸡给药后的主要药物动力学参数分析结果表明，两种动物间药动学参数存在显著差异，沙拉沙星在鸡体内较猪体内吸收更迅速，分布更广泛，消除更快。 相似文献
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【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数,确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、抗菌后效应(PAE)、防耐药突变浓度(MPC)和防耐药突变选择窗(MSW);给鲫经口灌服不同剂量(20,30,40mg/kg)的盐酸沙拉沙星,于给药后0.5,1,2,4,6,8,10,12,16,24,48h取血清及肌肉样品,研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学,然后结合药代动力学和药效动力学结果,确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的MIC为0.5μg/mL,MBC为2.0μg/mL,MPC为2.5μg/mL,MSW为0.5~2.5μg/mL。按20,30,40mg/kg剂量给鲫鱼经口灌服盐酸沙拉沙星后,鲫鱼体内的血药质量浓度大于MPC的维持时间分别为0,4.0,24.0h;AUC24/MIC分别为8.44,78.20,164.96;Cmax/MIC分别为4.496,6.662,15.294。【结论】40 mg/kg灌服剂量能使鲫的血药浓度维持在MPC以上的时间≥(24-PAE)h、AUC24/MIC≥100或Cmax/MIC8,因此建议盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的防突变用药方案为:给药剂量40mg/kg,每日给药1次,休药期不低于10d。 相似文献
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[目的]测定黄颡鱼源嗜水气单胞菌对盐酸沙拉沙星的耐药性,为制定盐酸沙拉沙星在水产动物疾病防治中的用药程序提供参考依据.[方法]采用二倍稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）,以传代法测定菌株的耐药性获得和消失速率.[结果]盐酸沙拉沙星对WZAh-01、WZAh-02、WZAh-03和YFAh-04菌株的MIC分别为0.625、0.3125、0.3125和0.15625 μg/mL;在含有盐酸沙拉沙星的培养基中连续传代8次后,4株供试菌株的MIC上升了64～512倍;将获得的强耐药性诱变菌株于4℃中保存30 d,结果发现WZAh-02 、WZAh-03和YFAh-04菌株的MIC下降了50％,WZAh-01菌株的MIC保持不变.[结论]黄颡鱼源嗜水气单胞菌经连续8代的耐药性诱导后对盐酸沙拉沙星获得很强的耐药性,且产生耐药突变后的菌株具有相当稳定的遗传性,耐药性在短期内很难消除,因此在实际生产上不宜常用或滥用盐酸沙拉沙星. 相似文献
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静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
伊利莎蛋鸡8只单次快速静脉注射盐酸沙拉星10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度.房室模型分析表明:血药浓度时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半衰期(t1/2β)、表观分布容积(Vd)、总体清除率(CLB)和药时曲线下面积(AUC)分别为 (2.47±0.87O h、(5.10±2.25) L/kg、(1.42±0.24) L/kg.h和(7.27±1.37) μg/m l.h.伊利莎蛋鸡8只口服盐酸沙拉沙星溶液10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物在体内呈现有吸收单室模型,其吸收半衰期(t1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)、血药达峰时间(Tmax )、药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积分别为(0.32±0.15) h、(3.68±0.89) h、(1.25±0.35) h、(0.86±0.28)μg/ml和(5.53±1.95)μg/ml.h.鸡内服盐酸沙拉沙星混悬剂(以淀粉混)10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物吸收不规则,统计矩理论分析表明:药时曲线零阶矩(AUC)、药时曲线一阶矩(MRT, 平均驻留时间)和消除半衰期(t1/2ke)分别为(1.03±0.27)μg/ml.h、(6.22±0.76) h和(2.81±0.59)h.鸡内服盐酸沙拉沙星溶液剂后的生物利用度(F)为76.03%, 内服盐酸沙拉沙星淀粉混悬剂的生物利用度(F)仅为14.22%. 相似文献
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[目的]研究盐酸沙拉沙星胶囊在蚕体内的药物代谢动力学特征。[方法]采用微生物法测定家蚕食下不同浓度的盐酸沙拉沙星胶囊后不同时间血液中的药物含量。[结果]分别给5龄家蚕添食51、02、0 mg/kg盐酸沙拉沙星后,AIC值分别为-37.72547、11.076 95和27.447 15,拟合度良好;主要药动学参数吸收速率常数ka分别为0.835、0.8200、.653 h-1,达峰时间Tmax分别为2.8872、.7372、.765 h,最高血药浓度Cmax分别为3.9106、.609、11.032μg/ml。蚕食盐酸沙拉沙星后蚕体内的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放式模型,盐酸沙拉沙星在蚕体内吸收迅速、达峰时间短（2.8 h左右）,最高血药浓度与添食剂量成正比、消除半衰期较短的药物代谢动力学特征,适合日内多次给药。[结论]该研究为制定蚕病的临床合理用药方案提供了药物动力学依据。 相似文献
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天气因素对农药药效有一定的影响.为了更好发挥药效,有效控制和消灭病虫草害,应做到科学、合理用药,要注意以下几点.
一、强光对药效的影响
强烈的阳光照射能加速药剂的挥发与分解,使药效期变短,比如常用农药辛硫磷、毒死蜱在阳光照射下会分解失效. 相似文献
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为了进一步为长效沙星(培氟沙星)注射液的临床应用提供依据,以二蒸水为溶剂,采用紫外-可见分光光度法,在190~400 nm波长范围内进行全波段扫描,以最大吸收波长确定为培氟沙星的测定波长,最后以光加速试验和经典恒温热加速试验考察了长效沙星注射液的稳定性。结果表明,培氟沙星的测定波长为274 nm,在2~10μg/mL质量浓度范围内,长效沙星溶液的吸光度与其质量浓度之间有良好的线性关系,平均回收率为100.43%。长效沙星注射液对热稳定,对光不稳定,在避光、室温(25℃)条件下的有效期暂定为2年。 相似文献
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将盐酸沙拉沙星以每千克体重218.8mg,109.4mg,21.8mg（相当于每千克体重用沙拉沙星碱200mg,100mg,20mg)剂量连续给大鼠灌胃4周，停药恢复1周。结果：给药期和恢复期末，动物的一般体征正常，除大剂量组盲肠增重外，体重，饲料利用率，血液细胞学和血液生生物化学主要指标及其它中重要脏器系数等测定值均在正常值范围内，剖检及组织学观察均未见明显的病理性变化。结果表明，盐酸沙拉沙星毒性小，安全范围大，临床推荐剂量是安全的。 相似文献
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《陕西农业科学》2016,(8)
以青海弧菌Q67(Vibrio qinghaiensis sp-Q67)为毒性测试载体,通过二次通用旋转组合试验设计,研究了左氧氟沙星+诺氟沙星、左氧氟沙星+恩诺沙星、左氧氟沙星+沙拉沙星等二元喹诺酮类药物的联合毒性作用,建立了3个相应数学模型。结果表明,不同混合物中左氧氟沙星、诺氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星等对青海弧菌Q67的毒性有显著的正效应。二元喹诺酮类兽药混合物对青海弧菌Q67的联合毒性不同。沙拉沙星和左氧氟沙星混合物对青海弧菌Q67毒性作用以为拮抗为主;左氧氟沙星和诺氟沙星混合物青海弧菌Q67毒性作用以拮抗为主;左氧氟沙星和恩诺沙星混合物对青海弧菌Q67毒性作用以简单相加为主。 相似文献
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在水温为(29.0±1.0)℃、盐度为3.3%条件下,以30mg/kg的剂量单次药饵投喂凡纳滨对虾盐酸沙拉沙星后,分别取凡纳滨对虾血淋巴、肝胰腺和肌肉样品,采用反相高效液相色谱法测定样品中的药物浓度。结果表明:盐酸沙拉沙星在肝胰腺中的药物残留浓度远高于血淋巴和肌肉,后两者的药物残留浓度比较低而且血淋巴中的残留浓度高于肌肉;给药后盐酸沙拉沙星在血淋巴、肝胰腺和肌肉中的消除速率快慢不一,在肌肉中消除速度最快,肝胰腺中的消除速度快于血淋巴。 相似文献
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沙拉沙星 (Ｓａｒａｆｌｏｘａｃｉｎ)是新型氟喹诺酮类抗菌药物 ,1 995年首次在美国上市 ,是ＦＤＡ批准可用于食品动物的专用品种。其抗菌谱广、对革兰氏阳性菌、阴性菌均有高度的抗菌活性 ,在组织中的残留期短 ,是防治家禽大肠杆菌病、沙门氏菌病、霉形体病及霉形体与细菌混合感染的有效药物。为保证国产沙拉沙星的安全应用 ,我们按农业部有关规定对其进行了毒理学评价 ,为临床安全用药提供科学依据。1 材料与方法1 .1 药品与试剂沙拉沙星原粉 :含量 98.5 % ,批号 970 31 5 ;沙拉沙星口服液 ,浓度 1 % ,批号 970 31 5 ,均由洛阳惠中兽药… 相似文献
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《福建农业科技》2019,(11)
通过添加稳定剂聚乙烯醇(Polyvinyl alcohol,PVA),有效解决银黄注射液的稳定性问题。通过影响因素试验和加速试验对银黄注射液的性状、pH、鉴别及含量进行稳定性考察。结果表明:在高温(60℃)、低温(4℃)和强光照射(4 500±500 lx)的影响因素试验和6个月的加速试验(温度40±2℃、湿度75%±5%)条件下,按药典标准制备银黄注射液(对照组)的黄芩苷含量虽变化不显著,性状和鉴别也符合要求,但pH值和绿原酸含量均不稳定,呈显著性变化;而银黄-聚乙烯醇注射液(试验组)的pH值、绿原酸、黄芩苷含量稳定,变化均不显著,性状和鉴别也符合要求。这说明在银黄注射液配方中加入质量比为2%的PVA,再调整注射液pH值至5. 5～7. 0,所制备得到的银黄-聚乙烯醇注射液,比药典标准银黄注射液更加稳定有效。 相似文献
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研究了绿原酸的稳定性并进行了沉降试验,结果表明,绿原酸在温度小于60℃保持4 h以下及酸性、室内闭光的条件下比较稳定,而在碱性、强光照射下不稳定;同时,沉降剂(cjh∶cjj=1∶3)使用不利于杜仲叶中有效成分绿原酸的提取,造成绿原酸1%的损失。 相似文献