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本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。 相似文献
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为了优选恩诺沙星淀粉微球的最佳制备工艺,试验将反相乳液聚合法与包埋载药法结合起来,以可溶性淀粉为载体、环氧氯丙烷为交联剂,制备恩诺沙星淀粉微球;以载药量和包封率为指标,通过L9(34)正交试验对制备工艺进行优化,采用扫描电镜观察载药微球的粒径大小及形态。结果表明:最佳工艺条件为淀粉4 g、恩诺沙星0.04 g、交联剂1.0 g、乳化剂0.8 g、反应时间2 h;按照此优化工艺参数制得的载药微球的总载药量为2.53%、包封率为89.72%;恩诺沙星淀粉微球大小较均匀,形态圆整,分散性较好,粒径为60μm左右;在最初2.5小时时释药量约为43.12%,至第8小时时释药量达80.69%,之后逐步释放,到第10小时时累积释药量占总药量的82.51%。说明此制备工艺可行,所制得的恩诺沙星淀粉微球具有一定的缓释效果。 相似文献
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分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据.以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性.结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20 ～ 30 μm,包封率为87.3％;油中干燥法微囊粒径范围为200～400μm,包封率为93.7％.上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间. 相似文献
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恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价 总被引：2，自引：1，他引：1
研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5～12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。 相似文献
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用聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）将鸡堆型艾美耳球虫重组表达质粒pcDNA3.1-3-1E包封,采用水包油包水（W/O/W）双重乳化方法制备pcDNA3-3-1E/PLGA微球。通过正交试验设计优化PLGA微球制备工艺,考察PLGA浓度、聚乙烯醇（PVA）浓度、超声功率、复乳搅拌时间对评价指标（即微球粒径大小、包封率、载药量）的影响,确定制备微球的最佳工艺条件。测定微球的形态、粒径、完整性、质粒DNA包封率、载药量和释放程度;进行体外模拟鸡胃液和肠液试验,观察微球体外释药效果。结果显示,当PLGA浓度为8%、PVA浓度为1.5%、超声功率为60W、复乳搅拌6h为微球制备的最佳工艺参数,在光镜下呈散在圆形,粒径小于12μm。微球的包封率、载药量分别为84.25%和4.46%,裸质粒与微球中质粒超螺旋比例差距不显著,这表明在包被过程中的超螺旋质粒未发生明显的降解。在模拟鸡的胃肠液累积释放试验中,它的累积释放能力依次为pH 3.0〉pH 7.4,载药微球在模拟鸡的胃肠液中24h释放26.8%,模拟肠液中24h释放11.2%,30d时体外累积释放率为81.7%,表明微球具有一定的缓释效果。 相似文献
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以天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交试验优化空白明胶微球的乳化法制备工艺,并在此基础上制备了恩诺沙星明胶微球。结果显示,含药微球平均粒径为12.35μm,粒径7～30μm的微球占总数的92.3%,符合肺靶向的要求。恩诺沙星明胶微球载药量为20.67%、包封率为43.62%,动态透析法研究体外释放特性,符合Higuchi规律,释药t1/2比原药延长了约6倍,表明有明显的缓释功能。在37℃、相对湿度值（RH）75%考察3月,几乎无变化。兔体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,肺中药代动力学行为符合三室开放模型。 相似文献
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市售伊维菌素制剂存在生物利用度低,释药峰谷浓度差异大等问题,本文以明胶为囊材,采用单凝聚法制备伊维菌素长效注射微胶囊油混悬剂。以微胶囊的粒径、载药量和包封率为制备工艺的优化指标,采用分光光度法测定微胶囊内药物含量及包封率。结果显示：最佳工艺制备的微胶囊的平均包封率为63.2%,载药量为18.3%,微胶囊的正圆度高、表面平滑,粒径分布在20~50 μm,药物呈缓慢持续释放,体外累计释放率18 h为30.0%,44 h后仅为51.0%。伊维菌素微胶囊制剂可大大增加体内留存时间,提高生物利用度,缓释效果显著。 相似文献
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将2种聚酯酸酐（P（SA：RA20：80）,P（SA：RA30：70））分别与伊维菌素溶于三氯甲烷中作为有机相,以聚乙烯醇水溶液为水相,用乳化溶剂挥发法制备出2种伊维菌素聚酯酸酐微球。采用光学显微镜考察所制备微球的形态及粒径,紫外分光光度法测定载药量和包封率。结果显示,制备出的P（SA：RA30：70）／IVM微球的平均粒径为（72．240±24．747）μm,载药量为19．67％,包封率为87．70％。P（SA：RA20：80）/IVM微球的平均粒径为（64．18±26．14）μm,载药量为17．72％,包封率为87．27％。这表明采用乳化溶剂挥发法成功制备出2种伊维菌紊聚酯酸酐微球。 相似文献
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用星点设计-效应面法优化硫氰酸红霉素明胶微球的处方,以期得到分散性好、粒径符合要求的明胶微球。本研究采用乳化-化学交联法制备,以明胶浓度、油水比例、乳化剂浓度为自变量,微球的平均粒径、载药量、包封率、跨距为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合。根据因变量效应面法选取较佳工艺,并在此基础上制备了硫氰酸红霉素微球,且进行了优化处方的验证。结果显示,二项式模型拟合效果较多元线性回归要好,最佳优化处方为明胶浓度0.156g/mL、油水比例12∶2、乳化剂浓度0.03g/mL,根据优化工艺制备的微球分散性好,平均粒径、载药量、跨距、包封率分别为12.51μm、21.28%、1.51和84.39%。体外释药特性研究表明,该微球符合一级方程规律,具有明显的缓释效果。通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,且预测性良好。 相似文献
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Park HM Han HR 《The Journal of veterinary medical science / the Japanese Society of Veterinary Science》2002,64(8):739-741
Microspheres composed of biocompatible, biodegradable poly DL-lactide-co-glycolide (DL-PLGA) and Povidone-iodine were evaluated as an intramammary disinfectant delivery system in vitro prior to infusion into mammary glands. Microsphere was prepared by solvent evaporation method and particle size, morphology and in vitro release kinetics were examined. The microspheres were ranged in size from 25 microm to 155 microm (mean diameter = 65.7 microm). Povidone-iodine was dispersed on the surface of microsphere and microsphere was spherical in shape with a smooth surface. The yield of microsphere was 57.3% and the encapsulation efficiency was 69.6%. In in vitro release study, a burst effect (50.9%) was observed during the first two days and a sustained release then continued for the next 28 days. Results of the present study demonstrated that microsphere have the potential for new intramammary disinfectant formulations that can provide increased efficacy of therapy against mastitis pathogens. 相似文献
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为研究制备壳聚糖-海藻酸钠载药微球的新方法,研究采用D相乳化法,结合微乳及胶体制备技术,以硫酸小檗碱为模型药物,以药物包封率为评价指标,应用单因素试验考察了氯化钙溶液浓度、海藻酸钠溶液浓度、壳聚糖溶液浓度,以及初次凝胶时间对微球性能的影响。应用响应面法筛选优化了载药微球的制备工艺。结果表明,在微球制备及药物包封率的影响因素中,海藻酸钠溶液浓度、氯化钙溶液浓度对评价指标的影响最大,其次是壳聚糖溶液浓度和初次凝胶时间,筛选优化的载药微球生产工艺条件为海藻酸钠溶液浓度1.57%,氯化钙溶液浓度2.13%,壳聚糖溶液浓度0.86%,初次凝胶时间30.71min,该条件下制备微球的平均粒径为329nm,药物包封率94.09%。验证试验证实,本工艺可制备优良的硫酸小檗碱壳聚糖-海藻酸钠微球,且制备工艺简便,生产效率高,本技术为微球制剂的产业化生产奠定了一定基础。 相似文献
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CYP3A亚酶参与45%~60%常用药物的生物转化,在机体处置外源性物质的过程中发挥着重要作用。为了探讨双峰驼肝脏CYP3A亚酶活性,采用改进的钙离子沉淀法制备肝微粒悬液,并借助生物化学方法对双峰驼CYP3A亚酶活性进行了初步研究。结果表明,钙离子沉淀法制备的双峰驼肝微粒体蛋白含量为(1.541±0.264)mg/mL,CYP总酶含量为(0.412±0.063)nmol/mg,红霉素-N-脱甲基酶的活性为(1.159±0.001)nmol/(mg·min)。以上研究结果为今后借助探针药物检测双峰驼CYP3A亚酶的体外代谢活性的深入研究奠定了基础。 相似文献
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Wang XF Zhang SL Zhu LY Xie SY Dong Z Wang Y Zhou WZ 《Veterinary journal (London, England : 1997)》2012,191(1):115-120
This study aimed to enhance the antibacterial activity of tilmicosin by solid lipid nanoparticles (SLN). Tilmicosin-loaded hydrogenated castor oil (HCO)-SLN was prepared using a hot homogenisation and ultrasonication method. The physicochemical characteristics of SLN were investigated by scanning electron microscopy (SEM) and photon correlation spectroscopy (PCS). The antibacterial activity of tilmicosin-SLN against Staphylococcus aureus was evaluated by growth inhibition and colony-counting method. A therapeutic study of tilmicosin-SLN was conducted by subcutaneous injection in a mouse mastitis model infected with S. aureus by teat canal infusion. Therapeutic efficacy was assessed by physical appearance of the mammary gland and measurement of colony-forming units (CFU) per gland. The results showed that the diameter, polydispersivity index, zeta potential, encapsulation efficiency and loading capacity of the nanoparticles were 343±26 nm, 0.33±0.08, -7.9±0.4 mV, 60.4±3.3% and 11.2±0.47%, respectively. Tilmicosin-SLN showed a sustained-release effect and sustained and enhanced antibacterial activity in vitro. SLN significantly enhanced the therapeutic efficacy of tilmicosin determined by lower CFU counts and a decreased degree of inflammation. These results demonstrated that the HCO-SLN is an effective carrier to enhance the antibacterial activity of tilmicosin. 相似文献
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采用反溶剂法制备妥曲珠利微晶体,利用显微镜观察妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药显微特征差异,并在25℃条件下测定两者体外溶出速率差异。将12只家兔随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量10mg/kg灌胃,单剂量给药,采用HPLC检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果显示,成功制备了妥曲珠利微晶体,微晶体与原药的显微特征差异明显,体外溶出速率明显加快;家兔单剂量灌胃妥曲珠利和微晶体后,主要药动学参数Cmax分别为（8.925±0.360）mg/L和（12.510±0.525）mg/L,tmax均为24h,AUC（0-∞）分别为（411.605±20.918）mg/（L·h）和（578.650±11.664）mg/（L·h）,相对生物利用度为140.6%,药时数据符合一级吸收二室模型。结果表明,HPLC法适用于妥曲珠利血浆浓度的测定;妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药相比,体内吸收速率和吸收程度有较大的提高。 相似文献
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为了提高牛体外受精性控胚胎发育率,试验从体外受精（IVF）培养8 ｈ后的胚胎,采用不同的脱除卵丘细胞方式（机械脱除法、酶脱除法、振荡法）脱除卵丘细胞,研究影响牛性控精液体外受精效率的关键技术。结果表明,在体外受精8 h后,采用不同的脱除卵丘细胞方式（机械脱除法、酶脱除法、振荡法）脱除卵丘细胞,受精卵经体外培养48 h后统计胚胎卵裂率分别为（58.8±2.8）%、（58.5±5.7）%、（69.9±3.4）%,体外培养192 h统计囊胚率分别为（26.7±2.7）%、（26.9±3.9）%、（35.8±4.1）%,由此可见,振荡法显著优于机械脱除法和酶脱除法（P〈0.05）。性控精液体外受精时,体外受精8 h后采用振荡法脱除卵丘细胞对于提高性控精液体外受精胚胎发育率具有重要意义。 相似文献