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1.
目的研究大黄酚磁性脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声法制备大黄酚磁性脂质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化处方。结果大黄酚磁性脂质体的最佳处方为:药脂比为1∶15,膜材比为5.5∶1,成膜温度50℃,水化介质为pH值为6.6的PBS溶液。最优处方下平均包封率为(64.93±1.49)%。结论优选处方和制备工艺稳定可行,采用薄膜超声法制备的大黄酚磁性脂质体包封率较高。  相似文献   

2.
伊维菌素脂质体的制备工艺   总被引:7,自引:0,他引:7  
为优化制备伊维菌素脂质体处方和工艺,选用薄膜分散—超声法制备伊维菌素脂质体,研究制膜旋转蒸发转速、有机溶剂以及洗膜震速等对伊维菌素脂质体包封率和稳定性的影响.确定出最佳制备试验条件:乙醚为有机溶剂,制膜旋转蒸发转速150r/min,洗膜震速50~100r/min.以正交试验法优选出制备伊维菌素脂质体的最佳工艺处方:磷脂与胆固醇的质量比为1∶0.1;伊维菌素与总脂质量比1∶10;PBS液的pH值7.0;水相体积比4∶3.按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体,最高包封率达到(84±1.6)%,工艺稳定,镜下观察脂质体形态圆整,粒径小而均匀,无游离结晶物.  相似文献   

3.
优化隐丹参酮脂质体的最佳制备工艺条件。采用溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体,以包封率为指标,以药脂比、膜材比、反应温度和反应时间为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,透析法测定隐丹参酮脂质体的包封率,透射电镜和激光粒度仪测定其形态和粒径。溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体的最佳工艺为:药脂质量比1∶20,膜材质量比4∶1,反应温度30℃,反应时间6min;平均包封率为(87.31±1.45)%;粒径集中分布在(176±5.65)nm,且隐丹参酮脂质体形态和粒径均匀,重现性好。  相似文献   

4.
响应曲面法制备甘草次酸脂质体工艺优化   总被引:1,自引:0,他引:1  
为采用薄膜分散法制备甘草次酸脂质体,在单因素试验的基础上,采用响应曲面法研究了大豆磷脂与甘草次酸质量比(脂药比)、大豆磷脂与胆固醇质量比(膜材比)和水浴温度3个因素对脂质体包封率的影响。经过Design-Expert 7.0软件分析数据,得到脂质体的最佳制备条件:脂药比为9∶1,膜材比为2.5∶1,水浴温度为31℃。在最佳制备条件下进行验证试验,包封率实测值为(83.46±0.55)%,与包封率预测值相比,相对误差仅为0.47%。结论:Box-Behnken Design结合响应曲面分析法可以很好地对甘草次酸脂质体工艺进行优化。  相似文献   

5.
采用薄膜分散-超声法制备大豆皂苷脂质体,以包封率为评价指标,单因素考察大豆卵磷脂与胆固醇的质量比、脂质与大豆皂苷比例、水浴温度、超声时间、超声功率对包封率的影响,通过正交试验确定大豆皂苷脂质体的最佳制备工艺:卵磷脂与胆固醇用量比为9∶2,脂药比14∶1,水浴温度45℃,超声时间2 min,超声功率300 W,此时包封率为64.15%。所制得的大豆皂苷脂质体在低温条件下渗漏率较低,稳定性较好。  相似文献   

6.
用薄膜分散法制备流感疫苗类脂质体混悬液,采用正交设计法优化制备工艺,其最佳制备条件为脂质与疫苗体积比1.5∶1、脂质液浓度1∶60、温度40℃、水合介质30 mL。结果表明:以优选的最佳工艺制备的类脂质体包封率高于65%、颗粒大小均匀、形态呈球形和椭圆形,且重现性较好;(25±2)℃储存7 d基本稳定。说明正交设计法优化制备的类脂质体包封率较高、常温下稳定性好,有望减轻冷链运输的压力。  相似文献   

7.
建立大黄素脂质体包封率的测定方法,制备包封率高的注射用大黄素脂质体,并对其进行质量评价。采用离心沉淀-微孔滤膜挤压法分离游离大黄素和大黄素脂质体,高效液相色谱法测定大黄素脂质体的包封率;采用薄膜分散-冷冻干燥法制备注射用大黄素脂质体,以包封率为评价指标,建立制备工艺;考察注射用大黄素脂质体的包封率、表面形态、平均粒径、zeta电位及贮存稳定性。结果表明:在磷脂、胆固醇、大黄素的质量比为70∶2∶3,水为水化液,预冻温度-10℃,蔗糖为冻干保护剂,蔗糖与水质量比为1∶10,5%葡萄糖注射液为再水化液的条件下,制得的注射用大黄素脂质体包封率在80%以上,形态呈规则球形,平均粒径(206.3±17.5) nm,zeta电位(-31.6±0.8) mV,4℃密封环境下可贮存3个月以上。  相似文献   

8.
薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的工艺研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65%,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.  相似文献   

9.
[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65%,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.  相似文献   

10.
乙醇注入法制备姜黄素脂质体工艺研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
【目的】提高姜黄素生物利用度,增加稳定性,促进姜黄素在临床上的应用。【方法】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率为主要指标,优选最佳制备工艺,并观察脂质体形态和粒径特征。【结果】乙醇注入法制备姜黄素脂质体的最佳工艺为:姜黄素用量1.0 mg,胆固醇—卵磷脂比例1∶3,磷酸盐缓冲液(PBS) pH 6.5、用量20.0 mL。制得的姜黄素脂质体包封率为72.32%,平均粒径830 nm左右。【结论】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,工艺简单,易于掌握,且包封率、稳定性较高。  相似文献   

11.
乙醇注入法制备姜黄素脂质体工艺研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
【目的】提高姜黄素生物利用度,增加稳定性,促进姜黄素在临床上的应用。【方法】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率为主要指标,优选最佳制备工艺,并观察脂质体形态和粒径特征。【结果】乙醇注入法制备姜黄素脂质体的最佳工艺为:姜黄素用量1.0mg,胆固醇—卵磷脂比例1∶3,磷酸盐缓冲液(PBS)pH6.5、用量20.0mL。制得的姜黄素脂质体包封率为72.32%,平均粒径830nm左右。【结论】采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体,工艺简单,易于掌握,且包封率、稳定性较高。  相似文献   

12.
目的:优化阿霉素脂质体处方和制备工艺,利用节拍式低剂量给药化疗方式探讨阿霉素脂质体对HO-8910 人卵巢癌细胞的体外杀伤作用.方法:采用硫酸铵梯度法制备脂质体,正交设计优选制备处方;葡聚糖凝胶柱层析 法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;考察其体外释放度.以常规给药24h和节拍式低剂量给药144h的 形式分别考察阿霉素脂质体、阿霉素体外细胞的毒性作用.结果:所得优化处方为:磷脂与胆固醇的质量比为 3∶1,硫酸铵浓度为155mmol/L,药物与磷脂的质量比为1∶10,孵育温度为60℃.以优化处方制得的脂质体平 均包封率达92.86%;脂质体具有一定的缓释作用.脂质体的细胞毒性实验结果显示,游离阿霉素与阿霉素脂质体 IC50值24h分别为0.62μg/mL和0.46μg/mL,144h分别为0.06μg/mL和0.01μg/mL.结论:优化得到的阿霉 素脂质体处方工艺简便,包封率高;无论是游离的阿霉素或是阿霉素脂质体,运用节拍式低剂量给药的方式在H0- 8910细胞中抑制率都明显优于MTD化疗方式给药,其中脂质体药物节拍式低剂量给药方式对H0-8910细胞的抑 制率明显优于游离药物.  相似文献   

13.
[目的]优化沙棘SOD脂质体的制备条件。[方法]以野生沙棘为原料,在单因素条件影响下,通过控制变量,逐一改变类脂、SOD、缓冲液等作用因素,研究了其对沙棘SOD脂质体制备的影响。[结果]在脂胆质量比为2∶1,类脂浓度15 mg/ml,SOD浓度为0.4mg/ml,缓冲液pH为7.5和浓度为0.15 mol/L的条件下,制备的沙棘SOD脂质体的活性包封率最高,包封率达40%。[结论]不同的脂胆比、SOD浓度、缓冲液pH、存放时间对沙棘SOD脂质体的制备效果显著不同,而存放温度对SOD脂质体活性包封率影响作用不大。  相似文献   

14.
研究二氢吡啶海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方.以海藻酸钠为基质材料,采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以二氢吡啶的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(Encapsulation efficiency,EE)和载药量(Drug loading,LD)并与原料药比较体外释放作用.最优处方为海藻酸钠浓度1.5%,海藻酸钠与二氢吡啶质量比1:2,氯化钙浓度0.10 mol/L;EE和LD值分别为81.16%,48.20%,与原料药相比缓释性较好,且具有良好的溶胀性能.本法工艺简单、可行、稳定,重现性好.  相似文献   

15.
采用逆相蒸发法制备甲砜霉素脂质体,以包封率为指标,通过正交试验优化处方及制备工艺;并对其进行体外抑菌试验。优化后的处方和制备工艺因素为:药脂比为1:5(W:w),磷脂与胆固醇比为4:1(W:w),PBS缓冲液pH7.4;超声7min(连续超声裂解10S,间隔1s),蒸发温度为40℃,冻融3次。甲砜霉素脂质体对致病性大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的体外抑菌效果较其原粉提高4~8倍;但在试验浓度下对上述3种病原菌的体外杀菌效果差异不显著。  相似文献   

16.
为优选人参皂苷Rd类脂质体的制备工艺,评价其质量,采用薄膜分散法制备人参皂苷Rd类脂质体,采用超速-离心滤过法测定包封率,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化制备工艺,对其质量标准进行了研究。人参皂苷Rd类脂质体的最佳制备工艺为表面活性剂与胆固醇物质的量的比为1∶1,HLB值为4. 3,载药量为20 mg,水合温度为65℃,所制得的人参皂苷Rd类脂质体混悬液包封率为(90. 60±1. 12)%,平均粒径为(691. 00±39. 67) nm,Zeta电位为(-6. 18±0. 36) m V。正交试验优选的人参皂苷Rd类脂质体制备工艺稳定、可行,所得的人参皂苷Rd类脂质体包封率较高、粒径分布均匀、外观形态好。  相似文献   

17.
侯巍  王淑君  孙宽  王敏  王东星  刘巍巍 《安徽农业科学》2011,39(26):15965-15967
[目的]探讨处方中几种辅料的加入对紫杉醇(Tax)脂质体粒径大小及Zeta电位的影响。[方法]采用薄膜分散-超声法制备Tax脂质体,利用正交设计筛选出Tax脂质体的最优处方,并测定Tax脂质体的粒径及Zeta电位。[结果]脂质体粒径及稳定性与处方中所加油酸钠等辅料有显著关系,且随着辅料量的增加,脂质体粒径变小,Zeta电位值降低,稳定性提高。[结论]油酸钠等辅料能显著降低Tax脂质体粒径及Zeta电位值。采用优选工艺制备的Tax脂质体包封率高,粒径均匀,稳定性好。  相似文献   

18.
【目的】确定花青素脂质体(An-Lip)的最佳制备工艺,并对其稳定性进行检测,为An-Lip进一步的体内研究和应用奠定基础。【方法】提取蓝莓花青素(An),采用逆向蒸发法制备An-Lip,采用单因素试验考察大豆卵磷脂与胆固醇质量比(1∶1,2∶1,3∶1,4∶1,5∶1)、有机相(乙醚)与水相(花青素)体积比(2∶1,3∶1,4∶1,5∶1,6∶1)以及温度(30,35,40,45,50 ℃)对An-Lip包封率的影响;基于Box-Behnken响应面设计磷脂与胆固醇质量比(1∶1,2∶1,3∶1)、有机相与水相体积比(3∶1,4∶1,5∶1)及温度(35,40,45 ℃)3因素3水平试验,确定An-Lip的最佳制备工艺,对该工艺制得的An-Lip进行表征。用聚乙二醇(PEG)对An-Lip进行修饰,制备PEG-An-Lip。测定An-Lip、PEG-An-Lip的体外释放率,对其进行红外光谱扫描,并检测其pH、紫外线(UV)和热稳定性。【结果】单因素试验结果显示,大豆卵磷脂与胆固醇质量比为2∶1、有机相与水相体积比为4∶1、温度为40 ℃时An Lip的包封率均达最高,分别为79.98%,82.12%和82.88%。An-Lip的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇质量比2∶1、有机相与水相体积比4∶1、温度40 ℃,在此条件下An Lip的平均包封率为82.16%。形态观察表明,An-Lip为球形或椭球形,粒径为(221.52±10.3) nm,多分散系数(PDI)为0.230,Zeta电位为-31.05 mV。体外释放结果显示,An-Lip和PEG-An-Lip 48 h的累积释放率分别为73.77%和53.33%。红外光谱法验证An-Lip为物理包覆。与An-Lip相比,PEG-An-Lip的pH、UV和热稳定性得到改善,能更好地保护花青素免受降解和损失,有助于增强蓝莓花青素的稳定性。【结论】An-Lip的制备工艺简单,其形态圆整,粒径分布均匀,包封率较高;PEG-An-Lip具有更好的稳定性。  相似文献   

19.
目的 制备甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体。方法 采用化学合成甘珀酸十八醇酯(18-GA-Suc)作为两亲性导向分子,从稳定性、包封率等方面考察制备甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的最佳方法,单因素和正交试验优选甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的处方和工艺。结果 根据优化工艺制备的甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体外观为乳白色,带有淡蓝色乳光,无絮凝现象,包封率为41.75%。结论 甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体制备成功,并以包封率为指标对其制备工艺进行优化,可为其肝靶向研究奠定基础,有望成为肝肿瘤靶向的新型载体。  相似文献   

20.
目的:制备葛根总黄酮口服脂质体,确定最佳处方。方法:采用乙醇注射法制备葛根总黄酮口服脂质体,透析法测定包封率并以包封率为评价指标。结果表明:制得的葛根总黄酮口服脂质体,制备工艺稳定,质量可控。  相似文献   

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