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盐酸多西环素缓释注射液在猪体内的药物动力学 总被引:2,自引:0,他引:2
健康猪6头,体质量(17.85±1.3)kg,按拉丁方设计进行单剂量静注、肌注盐酸多西环素注射液(普通制剂)和肌注盐酸多西环素缓释注射液,注射剂量按多西环素计均为20 mg/kg,比较盐酸多西环素缓释注射液和盐酸多西环素注射液在猪体内的药动学特征和生物利用度.用高效液相色谱法测定其血药浓度,试验所得的血药浓度-时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理.猪静注盐酸多西环素注射液的主要药物动力学参数为AUC(108.15±13,25)mg·h·L-1,MRT(5.56±1.08)h,CI(0.19±0.02)L·h-1·kg-1,Vd(ss)(1.04±0.09)L·kg-1,t1/2(4.07±0.65)h.猪肌注盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药物动力学参数分别为MRT(15.18±2.13)h和(22.25±3.49)h;Tmax(1.135±0.44)h和(2.0±0.63)h;Cmax(3.32±0.33)mg·L-1和(3.10±0.29)mg·L-1;AUC(38.91±4.35)mg·h·L-1和(61.72±10.16)mg·h·L-1;F(36.66±7.88)%和(57.66±10.75)%.比较盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药动学参数,除了Cmax以外,MRT、Tmax、AUC、F等主要参数均有显著的统计学意义(P<0.05).这表明盐酸多西环素缓释注射液肌注后吸收缓慢.消除半衰期延长,临床用药48 h给药1次仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度. 相似文献
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硫代甜菜碱的一般毒性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为提供硫代甜菜碱的安全性评价资料,本试验进行了硫代甜菜碱对小鼠的一般毒性研究。采用改良Karber法测得DMSP对小白鼠的口服急性毒性LD50为3739.4mg/kg,属低毒;用剂量递增连续20d染毒法测得DMSP对小白鼠的累积系数K>5.3,属基本无蓄积;耐受性试验结果表明,连续用药,小白鼠能对硫代甜菜碱产生耐受现象;小鼠亚急性毒性试验的结果表明,DMSP在使用剂量范围内对小鼠的行为、体重、饮食状况、生理和生化指标均无不良影响。提示硫代甜菜碱毒性极低,在临床使用剂量下,作为饲料添加剂长期使用不会引起毒性反应。 相似文献
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兽药乳炎消的一般毒性研究 总被引:5,自引:1,他引:4
对兽药乳炎消在小白鼠体内的急性毒性、蓄积毒性与耐受性及局部刺激性进行了研究。采用简化机率单位法求得小白鼠腹腔注射乳炎消的LD50为2428.362mg/kg,根据联合国世界卫生组织推荐外来化合物急性毒性分级标准可知,兽药乳炎消对小白鼠的毒性较低。采用固定剂量连续染毒法,给小白鼠连续腹腔注射乳炎消1-2个月,其蓄积系数大于5,根据评价标准判定,乳炎消在小白鼠体内蓄积作用较弱。将蓄积毒性试验结束时存活的小白鼠用于耐受性试验。结果表明,连续用药,小白鼠能对乳有产生耐受现象。对家兔的眼结膜刺激试验和肌肉刺激试验的结果表明,本药物的刺激性较弱,故该药物可采用肌肉注射法给药。 相似文献
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长效盐酸多西环素-蟾酥注射液是广西北斗星动物保健品有限公司研制的兽药新制剂,该制剂在盐酸多西环素缓释注射液的基础上伍以蟾酥配制而成,具有抗菌、消炎、强心利尿、止咳平喘、增强机体免疫力等功效. 相似文献
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以可生物降解材料壳聚糖为囊材,采用乳化交联法制备盐酸多西环素壳聚糖微囊,考查其形态学特征、载药量、及体外释药情况等;将12只小鼠随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量20 mg·kg-1灌胃,采用HPLC法,以C18为固定相,流动相为乙腈∶甲醇∶0.01 mol· L-1草酸溶液(2∶1∶7),在346 nm处对不同时间点的血药浓度进行检测,研究其在家兔体内药动学特征.结果成功制得外观较均一、光滑,平均粒径约10 μm,药物含量为20.60%,平均包封率为85.54%且具有明显缓释作用的盐酸多西环素微囊;家兔口服给药盐酸多西环素原药和微囊后主要药动学参数Cmax分别为(1.74士0.00)和(1.10士0.00)mg·L-1,Tmax分别为3和12 h,AUC(0-t)分别为(11.71±0.17)和(32.51士0.20) mg· L-1 ·h,T1/2.分别为(1.16士0.53)和(7.51士2.87)h,T1/2β分别为(2.19士0.38)和(9.00±1.60)h,相对生物利用度为289.4%,药时数据符合一级吸收二室模型.说明微囊化后的盐酸多西环素吸收、分布缓慢,生物利用度有了很大提高. 相似文献
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盐酸多西环素在猪体内的药物动力学及其残留 总被引:5,自引:0,他引:5
试验建立了反相高效液相色谱(RT-HPLC)法测定盐酸多西环素的浓度,探讨了盐酸多西环素在猪体内的药物动力学和残留特征。结果表明,盐酸多西环素以2.5mg/kg单剂量肌内注射给猪(n=6),药物动力学模型符合有吸收一室模型,药物动力学参数:吸收半衰期(t1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)为(0.400±0.312)h、(9.530±0.956)h,药时曲线下面积(AUC)为(44.414±4.123)mg·h·L-1,最大血药浓度(Cmax)为(2.811±0.136)mg/L,达峰时间(Tp)为(1.910±0.213)h。另外,以相同剂量肌内注射给猪(n=6),每天1次,连续给药4d后,在不同时间测定盐酸多西环素在猪的肌肉、肝脏、肾脏、皮肤和脂肪中的残留量。在给药后16d,盐酸多西环素在各组织均能检测到,且残留均低于残留限量。盐酸多西环素注射液在猪体内消除缓慢,残留期较长,建议休药期不低于16d。 相似文献
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以自然患传染性胸膜肺炎的病猪为实验对象,观察氟莱西注射液与氟苯尼考注射液、盐酸多西环素注射液的疗效对比试验.结果:氟莱西注射液试验组的高、中、低剂量组治疗猪传染性胸膜肺炎的总有效率分别为93.3%、90.0%、73.3%,氟苯尼考注射液的总有效率为86.7%;盐酸多西环素注射液的总有效率为73.3%.统计分析表明,氟莱西注射液治疗猪传染性胸膜肺炎总体疗效与氟苯尼考注射液相当,而优于盐酸多西环素注射液.安全性试验中,未见明显的不良反应. 相似文献
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预测了兽用盐酸多西环素注射液稳定pH值。在广泛pH范围内,采用经典恒温法和单测点法对所研制的盐酸多西环素注射液进行化学稳定性研究,探讨pH值与稳定性之间的关系。结果表明,这两种方法预测的稳定pH值及稳定pH值范围基本一致,盐酸多西环素注射液最稳定pH值[(pH)m]为4.0,与经典法比较,单侧点法工作量小,简单易行。 相似文献
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为研究自制盐酸多西环素注射液在猪体内的残留消除规律,以10 mg/kg剂量给健康猪肌内注射盐酸多西环素注射液,每日1次给药,连续三次。在最后一次给药后7、14、21、28和35 d时间点采集肌肉、肝脏、肾脏、脂肪和注射部位肌肉,用UPLC-MS/MS法测定组织中多西环素残留量。结果表明,给药35 d后,肌肉、肝脏、肾脏、脂肪和注射部位肌肉中的多西环素残留量分别为18、24、69、10、59μg/kg,均低于最高残留限量。用WT1.4软件计算休药期,盐酸多西环素注射液在猪肌肉、肝脏、肾脏、脂肪和注射部位肌肉中的休药期分别为33.9、23.8、24.8、0和36.9 d,为保证兽药安全使用、消费者身体健康与食品安全,建议盐酸多西环素注射液在猪的休药期为42 d。 相似文献
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《中国兽医杂志》2018,(8)
为评价加米霉素注射液对靶动物猪的安全性,将24头70日龄大长二元杂交猪随机分为4组,每组6头,分别为空白对照组(生理盐水)、1倍推荐剂量组(6 mg/kg·bw)、3倍推荐剂量组(18 mg/kg·bw)、5倍推荐剂量组(30 mg/kg·bw),分别于试验第0天、5天、10天各肌肉注射给药一次。通过观察猪的临床表现、增重情况,测定其血液常规指标、血液生化指标,观察组织病理变化等评价加米霉素注射液的安全性。试验结果显示,加米霉素注射液1倍、3倍、5倍推荐剂量组的各项指标与空白对照组相比无显著性差异(P 0. 05)。试验结果表明,加米霉素注射液以5倍推荐剂量给药对靶动物猪安全。 相似文献
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《中国畜牧兽医文摘》2015,(9)
本次研究的主要目的是探索盐酸多西环素长效注射液对猪喘气病的临床治疗效果。通过试验,表明盐酸多西环素长效注射液对猪喘气病的临床治疗效果较好,可以大力推广。 相似文献
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为评价新型抗球虫化合物纳川珠利的一般毒理学特性,选用昆明小鼠进行经口给药的急性毒性试验,以剂量递增法计算蓄积系数(K),于连续给药后第21天一次灌服1个LD50剂量,观察各组小鼠对化合物的耐受性。结果显示,该化合物采用寇氏改良法计算的LD50为768 mg/kg,95%可信限为644~916 mg/kg;采用机率单位加权回归法(Bliss法)计算的LD50为769 mg/kg,95%可信限为615~960 mg/kg;计算的蓄积系数为4.26,中度蓄积;耐受性试验中试验组和对照组的小鼠死亡率差异无统计学意义(P>0.05),小鼠对化合物的耐受性无明显变化。可初步认为该新化合物的毒性较低,在临床上应用相对安全,具有较好的成药性基础。 相似文献