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《动物营养学报》2021,33(3)
反刍动物瘤胃中细菌脲酶活性强,导致氨的释放速率过快,影响微生物蛋白合成效率,进而影响反刍动物对微生物蛋白的利用。瘤胃中过量的氨经瘤胃壁吸收入血,造成反刍动物血液pH的改变,引起动物氨中毒。经瘤胃壁吸收的氨在肝脏中重新合成尿素,其中一部分尿素被动物排出,对环境造成污染。因此,开发脲酶抑制剂对于饲料利用、动物生产以及环境保护均具有重要意义。植物天然产物是低生物毒性、副作用小的脲酶抑制剂的理想来源之一。近年来,研究发现了一系列具有脲酶抑制作用的植物天然产物。通过构效关系解析,这些植物天然产物化合物极大地丰富了具有脲酶抑制活性的化学骨架结构。本文对具有脲酶抑制活性的植物天然产物化合物进行了分类综述,探讨了不同类别的脲酶抑制剂的构效关系与抑制模式,旨在为开发新型脲酶抑制剂提供参考。 相似文献
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多黏类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)BD3736具有代谢脱脂乳、合成α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitors,AGIs)的能力。通过单因素试验,初步分析接种量、发酵温度、脱脂乳质量浓度及培养时间对AGIs的α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响,并确定主要的影响因素;继而采用3因素3水平的响应面分析法,对多黏类芽孢杆菌BD3736在发酵脱脂乳中合成AGIs的发酵条件进行优化,获得的最优发酵条件为发酵温度31.5℃、接种量3.5%、培养时间4 d。在此条件下,发酵液上清对α-葡萄糖苷酶的半数最大抑制质量浓度为30.5 mg/mL。 相似文献
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1-脱氧野尻霉素(1-deoxyrijimycin,DNJ)是一种天然降血糖活性成分,在桑树中的含量最高。采用Discovery Studio2.1软件将DNJ分别与α-葡萄糖苷酶和异麦芽糖酶进行分子对接,从分子结构层面研究其降血糖作用机制。结果表明,DNJ分子能够与α-葡萄糖苷酶分子中的Gln438、Arg437和Phe455结合位点相互作用形成6个氢键,与异麦芽糖酶分子中的Gln279和Val216结合位点形成4个氢键,显示出抑制α-葡萄糖苷酶和异麦芽糖酶的活性,并且对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于对异麦芽糖酶的抑制作用。研究结果有助于对DNJ衍生物类降血糖药物的设计与研发。 相似文献
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通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验和糖尿病模型小鼠动物试验,检验桑树内生菌菌株Stenotrophomonas maltophilia Y1和Micrococcus luteus Y2发酵产物的降血糖作用。结果表明,Y1和Y2菌株发酵液提取物对α-葡萄糖苷酶均具有显著的体外抑制作用,并呈现一定的剂量依赖性,半数抑制浓度(IC50)分别为2 307.56 mg/L和111.58 mg/L,在试验最大剂量下的抑制率分别达到59.17%和69.21%,均高于对照药物拜糖平(抑制率为53.06%)。动物试验表明,饲喂Y1菌株发酵液浓缩产物的糖尿病模型小鼠的空腹血糖(FBG)值和餐后血糖(PBG)值均低于模型组,分别存在显著和极显著差异,而对正常小鼠的血糖无明显影响,也未表现出毒副作用;调查饲喂发酵产物后糖尿病模型小鼠的体质量、进食量、饮水量、排尿量等指标,均得到明显改善。试验结果显示,2株桑树内生菌菌株的发酵液提取物均表现出与1-脱氧野尻霉素(DNJ)相同的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用,Y1菌株发酵产物表现出与DNJ相同的降低糖尿病模型小鼠血糖及改善糖尿病症状的作用特点。 相似文献
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研究旨在优化花色苷的提取工艺并考察其降血糖活性。试验以红菜苔皮为原料,通过单因素试验与正交试验探究酶法辅助超声优化花色苷的提取工艺。结果显示,酶法辅助超声提取红菜苔皮花色苷的最佳工艺条件为超声时间40 min、液料比20 mL/g、果胶酶与纤维素酶比例3∶1、pH值2.2、加酶量2‰,此条件下提取红菜苔皮花色苷含量为7.61 mg/g。体外降血糖试验发现,红菜苔皮花色苷对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为3.32、6.46 g/L,当花色苷水平为7.00%时,花色苷对α-淀粉酶的抑制率为77.00%,当花色苷水平为8.00%时,花色苷对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.00%,花色苷对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶为抑制类型均为反竞争的抑制。研究表明,酶法辅助超声提取红菜苔皮花色苷是一种高效的提取方法,可为天然红色素的生产及食用色素品种的筛选提供参考。 相似文献
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为了有效利用缫丝蚕蛹的功能性成分开发高附加值的降血糖药物,采用95%乙醇浸提蚕蛹活性物质,并依次选用石油醚、乙醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇对蚕蛹醇提物进行梯度极性溶剂萃取,获得不同萃取组分及水相组分。测定各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性,结果显示:当石油醚、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取组分及水相组分的质量浓度为0.33mg/mL时,各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的体外抑制率分别为100%、58%、38.1%、36.93%、21.53%;各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为0.049、0.272、0.434、0.645、0.449 mg/mL。选择对α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的石油醚相和乙醚相萃取组分,采用双倒数作图法检测其抑制作用类型均属于非竞争性抑制。 相似文献
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自然界中的天然产物是来源于植物、动物和微生物体内的构成成分或生物体内的代谢成分及各种内源性化学成分，主要包括植物天然产物、动物天然产物和微生物天然产物。天然产物对动物繁殖性状存在调控作用。对于雄性生殖来说，天然产物主要影响精子发生、精子活力及性行为活动，促进雄性动物生殖的天然产物有淫羊藿苷、枸杞多糖、蒺藜皂甙等，而大麻提取物、印楝素等对雄性生殖产生负面影响。对于雌性生殖来说，天然产物主要影响卵子发生、卵泡发育及胎儿生长发育，茶多酚、白藜芦醇、染料木黄酮、林蛙油等天然产物能促进雌性动物生殖，桔霉素、姜黄素等能抑制雌性动物生殖；天然产物中激素类对于雌性动物繁殖的影响最大，从卵子发生到胚胎发育的各个阶段均有参与；在妊娠期，母体吸收的天然产物对胎儿发育会产生一定的影响。作者主要综述了天然产物对动物繁殖的影响，为天然产物在动物繁殖调控中的应用提供参考。 相似文献
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桑叶1-脱氧野尻霉素(DNJ)对α-蔗糖酶的抑制动力学研究 总被引：5，自引：2，他引：3
从桑叶中提取的1-脱氧野尻霉素(DNJ)作为糖苷酶抑制剂具有降血糖的功能。为了解明桑叶DNJ对α-蔗糖酶的作用机制,应用酶抑制动力学分析桑叶DNJ(纯度95%)对α-蔗糖酶的抑制特性。通过建立的α-蔗糖酶酶促反应体系表明,在α-蔗糖酶质量浓度≤500μg/mL、反应时间8min以内时,反应体系呈现良好的线性趋势;抑制活性检测表明,桑叶DNJ对α-蔗糖酶具有明显的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)为5.67mg/mL;依据酶抑制动力学曲线特征推断桑叶DNJ对α-蔗糖酶具有明显可逆的非竞争性抑制作用,其抑制常数Ki为6.73mg/mL。 相似文献
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天然产物抗炎镇痛作用研究进展 总被引：1，自引：0，他引：1
病理性的炎症反应常引起组织损伤和疼痛,严重的炎症还将危及动物生命.近年来,有许多关于天然产物抗炎镇痛作用的报道,其中主要包括了皂苷、多糖、生物碱、黄酮、香豆素等种类.天然产物的抗炎效果主要表现为可以显著抑制化学及物理刺激引起的炎性肿胀或肉芽肿,并可降低致炎后腹腔毛细血管的通透性,抑制炎症因子及其基因的表达等;天然产物的镇痛作用,通常可表现为能延长多种致痛因素如热痛、压痛以及化学刺激的痛阈值.论文对国内外报道的天然产物抗炎镇痛作用研究进行综述,为进一步开发利用我国丰富的天然产物资源提供参考. 相似文献
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桑枝皮醇提物的抗氧化和对α-糖苷酶活性的抑制作用 总被引：3，自引：2，他引：1
α-糖苷酶活性抑制剂是一种治疗糖尿病的口服药物。以醇水溶液为萃取溶剂,从桑树枝条的皮中获得一种具有抑制α-糖苷酶活性的桑枝皮醇提物。桑枝皮醇提物的体外生物活性试验显示其对1,1-二苯基苦基苯肼自由基具有良好的清除作用,抑制中值(IC50)为100μg/mL;对酪氨酸酶、麦芽糖酶和蔗糖酶的活性均具有很强的抑制作用,IC50值分别为0.44 mg/mL、6.5μg/mL和0.25μg/mL。对桑枝皮醇提物的酶动力学分析显示其属于底物竞争性的α-糖苷酶抑制剂。研究结果初步表明,桑枝皮醇提物不仅具有一定的抗氧化作用,而且可作为一种新型的α-糖苷酶抑制剂用于糖尿病的血糖控制。 相似文献
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【目的】从天然产物库中筛选具有颉颃A型塞内卡病毒(Senecavirus A,SVA)活性的天然产物并研究其颉颃作用机制。【方法】利用荧光素酶重组塞内卡病毒(rSVA-NLuc)与BHK-21细胞,结合荧光素酶高通量筛选技术,建立抗SVA药物体外筛选平台。从天然产物库中筛选浓度为10μmol/L时具有抑制荧光素酶活性效应的天然产物,并进一步利用实时荧光定量RT-PCR验证其抑制活性,通过细胞毒性试验确定其最大无毒浓度。选择病毒感染周期的吸附、入胞、复制、组装释放4个主要过程,利用实时荧光定量RT-PCR、50%组织细胞感染量(TCID50)测定等进行天然产物分子颉颃机制研究。【结果】从包含560种天然产物的分子库中筛选出16种候选抗SVA活性分子,通过实时荧光定量RT-PCR及细胞毒性检测,鉴定出4种安全、有效的天然产物,分别为20S-原人参三醇((20S)-protopanaxatriol)、蕈青霉素(paxilline)、方胆碱(fangchinoline)、竹红菌乙素(hypocrellin B)。作用机制研究显示,20S-原人参三醇能抑制SVA感染过程中的... 相似文献
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1-脱氧野尻霉素的研究进展 总被引：4，自引：0，他引：4
桑叶在传统中药中被用于降血糖,其有效成分是含氮的糖.一些含氮的糖具有α-葡萄糖苷酶的抑制活性,且与医药中的口服降血糖药的α-葡萄糖苷酶的抑制活性相似.1-脱氧野尻霉素(DNJ)就是其中的一种含氮糖,它除了具有降血糖作用外,还具有抗病毒、抗肿瘤转移等作用.DNJ的获得可通过三种途径:①从某些植物及以这些植物为食的蛾中提取;②不同细菌的发酵液中分离提纯;③生物合成.近年来,国内外学者特别是国外学者从不同方面对DNJ进行了深入的研究,还有关于DNJ类似物的大量报道.本文综述了DNJ的结构、来源及作用. 相似文献
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以产品开发为主旨,对牛类芽孢杆菌BD3526（CGMCC No.8333）发酵乳上清分别进行体外降糖效果验证、降糖乳制品的制备及其贮藏性能研究。结果表明：牛类芽孢杆菌BD3526发酵乳上清的体外降糖活性强（α-葡萄糖苷酶活性抑制率约90%）且稳定;以该上清作为核心组分制备降糖乳清饮料、降糖乳清粉和降糖乳粉3 种降血糖乳制品,其体外α-葡萄糖苷酶活性抑制率分别为57%、48%和37%,且微生物指标均符合国标要求;在不同温度（8、25、60 ℃）下贮藏6 个月后,各组降糖乳制品的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性基本不变,并且微生物指标显著优于对照组。 相似文献
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水牛抑制素α亚基基因的克隆与原核表达 总被引：1，自引：0，他引：1
采用RT-PCR方法从水牛卵巢总RNA中扩增抑制素α亚基基因,并克隆入pMD18-T载体,进行PCR、双酶切及测序鉴定.序列分析结果表明:水牛抑制素α亚基基因编码序列长为1 083 bp,编码360个氨基酸,与牛、人、猪抑制素α亚基基因CDS成熟蛋白氨基酸的同源性分别为96%、80%、87%,表明抑制素α亚基是一组在进化上高度保守的蛋白质.将水牛抑制素α亚基基因CDS克隆到pET-30a表达载体中,转化宿主菌BL21(DE3)进行原核表达.在1 mmol/L IPTG 中,37 ℃诱导表达4 h后抑制素α亚基基因重组蛋白可成功获得表达.将表达产物进行SDS-PAGE分析,结果表达产物主要以包涵体形式存在,分子质量约为40 ku. 相似文献
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胡钰峰郑楠王加启赵圣国 《动物营养学报》2023,(10):6277-6288
在反刍动物生产中,瘤胃内的细菌脲酶活性较高,导致催化尿素生成氨的速率大于吸收速率,降低了动物生产性能。而脲酶抑制剂对脲酶活性有明显的抑制作用,可减缓其生成氨的速率,在医学和农业领域中有着广泛的应用。近年来,研究者们已合成了多种新型的脲酶抑制剂,并报道了其抑制活性及作用机理。本文对近年来国内外有关化学合成类脲酶抑制剂的研究进行了分类综述,总结其抑制效果、抑制模式、构效关系及其抑制机制,以期为未来新型脲酶抑制剂的开发提供参考。 相似文献
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桑枝皮多糖的提取及组成成分与体外生物活性分析 总被引：2，自引：1，他引：1
为了更好地发掘桑枝皮的药用价值,采用热水浸提法从桑枝皮中分离提取多糖,其得率达到28.5%。采用薄层层析(TLC)法和非衍生化高效液相色谱(HPLC)法分析桑枝皮多糖的组成成分,初步推定桑枝皮多糖为一种杂多糖,由鼠李糖、木糖、阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖等单糖组成。桑枝皮多糖的体外生物活性试验显示其具有较强的对DPPH自由基的清除能力(IC50为1.7mg/mL)和对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50为0.298mg/mL)。上述结果提示桑枝皮多糖是降血糖和抗氧化的天然药物资源。 相似文献
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桑树药用资源的降血糖作用研究进展 总被引：5，自引：1，他引：4
桑属植物是重要的药用植物资源,本文概述了桑树药用资源的降血糖化学成分和作用机理研究进展。三种中药桑叶、桑白皮 和桑枝的主要降血糖化学成分是黄酮类化合物、生物碱和多糖等,其降血糖作用机理是抑制α-葡萄糖苷酶、抑制糖酶、抗氧化和促进胰岛素 分泌。 相似文献