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1.
磺胺间甲氧嘧啶混悬注射液在猪体内的药动学研究 总被引：2，自引：0，他引：2
本文比较了磺胺间甲氧嘧啶(SMM)和SMM-Na两种混悬注射液与SMM-Na注射液在猪体内的药物代谢动力学特征,旨在为SMM混悬注射液的开发和注册提供依据。将18头猪随机分成SMM混悬注射液、SMM-Na混悬注射液和SMM-Na注射液3个试验组,按100 mg/kg BW单次肌注给药。HPLC分析血浆中的药物浓度,用MCPKP程序计算动力学参数。3种制剂在猪体内的动力学过程都符合一级吸收二室模型,主要药动学参数如下,SMM混悬注射液:t1/2α(2.86±0.85)h,t1/2β(45.57±8.06)h,AUC(712.04±108.20)mg.L-1.h,Cmax(12.16±0.52)mg/L;SMM-Na混悬注射液:t1/2α(7.90±1.21)h,t1/2β(24.87±12.92)h,AUC(1 489.78±164.63)mg.L-1.h,Cmax(97.86±10.24)mg/L;SMM-Na注射液:t1/2α(0.10±0.04)h,t1/2β(6.20±0.57)h,AUC(1080.83±93.78)mg.L-1.h,Cmax(84.30±4.26)mg/L。SMM混悬注射液虽然消除缓慢,但血药浓度低,有效血药浓度时间短,很难达到临床治疗的要求;SMM-Na混悬注射液血药浓度高,有效血药浓度时间长,是一种较理想的缓释制剂。 相似文献
2.
24只苏禽黄羽肉鸡随机分成2组,分别按10 mg/kg体重剂量静注和内服乳酸恩诺沙星。测定乳酸恩诺沙星在鸡体内的药动学参数和生物利用度。恩诺沙星血药浓度数据用3p87计算机软件处理。静注乳酸恩诺沙星后的血药浓度-时间数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.45±0.16)h,t1/2β(7.02±1.42)h,CL(s)(0.38±0.10)L/kg/h,AUC(23.69±5.56)(mg/L)×h。内服乳酸恩诺沙星的血药浓度时间数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数:t1/2ka(0.60±0.01)h,t1/2ke(8.25±1.73)h,tpeak(2.44±0.17)h,Cmax(1.44±0.30)mg/L,AUC(20.74±3.80)(mg/L)×h,F 87.54%。结果表明,乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内具有吸收快、分布广、消除较慢以及内服生物利用度高的药动学特征。 相似文献
3.
为研究复方磺胺间甲氧嘧啶（CO．SMM）缓释型注射液的药代动力学规律，选择健康水牛8头，随机分成2组（n=4），对照组和试验组分别按50mg／kg剂量肌注单方SMM和CO．SMM缓释型注射液，采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。利用药代动力学程序软件3P97处理药时数据，计算药代动力学参数。结果显示：（1）肌注单方SMM注射液后药时数据符合一级吸收二室开放模型，t1/2Ka 0．47h，t1／2 β 3．25h，AUC261．19h·μg·mL^-1，Vd0．89L／kg，CLB0．19L·kg^-1·h，tmax 1．02h，Cmax76．85mg／L。（2）肌注CO．SMM缓释型注射液后，SMM药时数据符合一级吸收一室开放模型，t1／2Ka 0．41h，t1/2β 11．46h，AUC 1107h·μg·mL，Vd0．75L·kg^-1，CLB0．05L·kg^-1·h^-1，tmax 2．03h，Cmax 59．24μg·mL；肌注CO．SMM缓释型注射液后，TMP药时数据符合一级吸收二室开放模型，t1／2Ka 0．87h，t1／2β19．59h，AUC83．66h·μg·mL^-1，Vd16．89L·kg^-1，CLB0．60L·kg^-1·h^-1，tmax2．95h，Cmax 4．15μg·mL^-1。结果表明，CO．SMM缓释型注射液肌注水牛后SMM在体内消除缓慢，达峰时间延迟，血药浓度平稳，具有缓释、增效的作用。 相似文献
4.
麻保沙星(marbofloxacin)在猪体内的药物动力学 总被引：6，自引：0，他引：6
选用 18头健康的杜洛克×大白×长白三元杂交断奶仔猪 (公母兼有 ,体质量在 2 0～ 2 3kg)杂交猪 ,随机分为 3组 ,每组 6头 ,按每千克体质量 2 .5 mg的剂量进行了静注、肌注及内服麻保沙星 (m arbofloxacin)的药动学研究。三氯甲烷萃取血浆中的药物 ,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物的浓度 ,MCPKP药代动力学程序处理血药浓度 -时间数据。静注给药的药时数据符合三室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2π(0 .13± 0 .0 1) h;t1 /2α(5 .4 1± 0 .4 3) h;t1 /2β(16 .2 2± 1.6 0 ) h;AUC(2 4 .89± 1.5 1) mg· L- 1· h;V1 (0 .77± 0 .0 6 ) L· kg- 1 ;Vd( area) (2 .6 1± 0 .37) L· kg- 1 ;Vd( ss)(1.6 9± 0 .19) L· kg- 1 ;Cl B(0 .10± 0 .0 1) L· kg- 1·h。肌注给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(0 .2 7± 0 .16 ) h;t1 /2α(2 .87± 0 .90 ) h;t1 /2β(17.39± 1.6 2 ) h;tmax(0 .91± 0 .32 ) h;Cmax(1.96± 0 .2 4 ) mg· L- 1 ;AU C(2 6 .85± 3.5 1) mg· L- 1 · h;F(10 7.86± 14 .10 ) %。内服给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(1.16± 0 .19) h;t1 /2α(4.94± 0 .5 3) h;t1 /2β(2 2 .98± 2 .0 相似文献
5.
盐酸多西环素缓释注射液在猪体内的药物动力学 总被引：2，自引：0，他引：2
健康猪6头,体质量(17.85±1.3)kg,按拉丁方设计进行单剂量静注、肌注盐酸多西环素注射液(普通制剂)和肌注盐酸多西环素缓释注射液,注射剂量按多西环素计均为20 mg/kg,比较盐酸多西环素缓释注射液和盐酸多西环素注射液在猪体内的药动学特征和生物利用度.用高效液相色谱法测定其血药浓度,试验所得的血药浓度-时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理.猪静注盐酸多西环素注射液的主要药物动力学参数为AUC(108.15±13,25)mg·h·L-1,MRT(5.56±1.08)h,CI(0.19±0.02)L·h-1·kg-1,Vd(ss)(1.04±0.09)L·kg-1,t1/2(4.07±0.65)h.猪肌注盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药物动力学参数分别为MRT(15.18±2.13)h和(22.25±3.49)h;Tmax(1.135±0.44)h和(2.0±0.63)h;Cmax(3.32±0.33)mg·L-1和(3.10±0.29)mg·L-1;AUC(38.91±4.35)mg·h·L-1和(61.72±10.16)mg·h·L-1;F(36.66±7.88)%和(57.66±10.75)%.比较盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药动学参数,除了Cmax以外,MRT、Tmax、AUC、F等主要参数均有显著的统计学意义(P＜0.05).这表明盐酸多西环素缓释注射液肌注后吸收缓慢.消除半衰期延长,临床用药48 h给药1次仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度. 相似文献
6.
《中国兽医学报》2017,(12):2364-2369
8只健康比格犬采用随机交叉试验设计,盐酸特比萘芬注射液按5 mg/kg单剂量静注,盐酸特比萘芬片按20mg/kg单剂量口服给药,洗脱期为2周。采用高效液相色谱法测定犬血浆中特比萘芬的浓度,以药动学分析软件WinNonlin5.2的非房室模型分析方法处理血药浓度-时间数据。结果显示,犬静注盐酸特比萘芬注射液的药动学参数分别为:Tmax(0.083±0.000)h,Cmax(3.334±0.185)mg/L,T1/2β(15.158±8.558)h,MRT(2.443±1.132)h,AUClast(1.803±0.374)h·mg/L,Vd(49 778.164±25 594.370)mL/kg,CLB(2 414.907±577.369)kg·mL/h。犬口服盐酸特比萘芬片的主要药动学参数为:Tmax(1.875±0.791)h,Cmax(0.324±0.126)mg/L,T1/2β(18.150±10.557)h,MRT(5.019±1.591)h,AUClast(1.094±0.588)h·mg/L,Vd(395 321.202±236 694.989)mL/kg,CLB(14 340.535±3 560.508)kg·mL/h,Flast(16.589±11.495)%,F0~∞(18.236±8.114)%。结果表明,特比萘芬片剂在犬体内吸收迅速,保留时间更长,消除更为缓慢,有长效抑菌效果。 相似文献
7.
氟苯尼考在鸡体内的药动学及其体内抗菌后效应研究 总被引：2，自引：0，他引：2
为探讨氟苯尼考的药动学特征及抗菌后效应(PAE),制订临床给药方案,用微生物法测定鸡血清中氟苯尼考浓度。建立鸡组织笼感染模型,以菌落计数法测定氟苯尼考的体内PAE。结果显示内服给药后药-时数据符合一级吸收一室开放式模型,其药动学方程为C=4.7804(e-0.1096t-e-2.5858t),主要药动学参数:t1/2Ke=(6.42±0.83)h、Cmax=(3.96±0.42)μg/mL、AUC=(42.41±7.50)(μg/mL).h-1、Vd=(6.63±0.68)L/kg;氟苯尼考浓度在2MIC、4MIC和8MIC时,作用1h的体内PAE分别为0.35、1.20和1.48h,同时测定的体外PAE为0.23、0.93和1.17h。鸡内服氟苯尼考的给药方案为1日1次,维持剂量30mg/kg体重。 相似文献
8.
本论文以高效液相色谱(HPLC)内标法为定量手段,研究了单诺沙星经静注、口服两种途径给药后在雏鸡体内的药物代谢动力学特征;以菌落计数法测定了单诺沙星对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌(金葡球菌)的体外抗菌后效应。静注和内服给药后血药浓度-时间数据分别符合无吸收因素二室开放式模型和一级吸收一室开放式模型。静注给药的主要药动学参数为:t1/2α0.3313h、t1/2β5.9940h、Vd7.5246L/kg、AUC5.6916μg/(mL·h)、CLB0.8935/(kg·h)。内服给药后主要药动学参数为:t1/2Ka0.3029h、t1/2K6.5128h、tmax1.2100h、Cmax0.5159μg/mL、AUC5.1329μg/(mL·h),生物利用度为90.18%。抗菌后效应(PAE)结果如下,浓度分别为0.5MIC、2MIC、4.MIC的单诺沙星对大肠杆菌的PAE测定值分别为(0.6464±0.0294)h,(1.2077±0.0284)h,(1.6529±0.0496)h,对金葡球菌的PAE测定值分别为(0.5660±0.0075)h,(1.1746±0.0057)h,(1.4913±0.0257)h。 相似文献
9.
复方黄柏颗粒剂在小鼠体内的药代动力学 总被引：1，自引：0，他引：1
为探讨复方黄柏颗粒剂有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药动学特征,按25 g/kg(相当于盐酸小檗碱10.95 mg/kg)的剂量经口给予小鼠复方黄柏颗粒剂,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,研究在小白鼠体内的药物动力学。结果表明口服复方黄柏颗粒的有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为C=17.8e-0.859 81t 14.51e-0.636 1t。主要药代动力学参数:t1/2α为(0.81±0.07)h,t1/2β为(5.25±2.96)h,t1/2Ka为(0.76±0.05)h,AUC0→∞为(3.389 3±0.437 4)mg.L-1.h,CL/F为(3.281 8±0.446 3)L/h,Vd/F为(13.65±22.38)L/kg,Tpeak为(1.617 19±0.056 50)h,Cmax为(1.149 98±0.056 04)μg/mL。 相似文献
10.
4头成年健康水牛采用随机交叉实验设计,分别进行吡喹酮注射剂肌注和吡喹酮片内服给药的药动学试验.吡喹酮注射剂按10 mg/kg的剂量单次肌注,吡喹酮片按20 mg/kg的剂量单次内服给药.采用高效液相色谱法测定血浆中吡喹酮的质量浓度,方法最低检测限和定量限分别为0.01 mg/L和0.062 5 mg/L.吡喹酮注射剂单剂量肌注给药,血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:t1/2(ka)(0.45±0.029)h,t1/2(ke)(5.04±0.1 0)h,T(peak)(1.72±0.029)h,C(max)(0.87±0.006)mg/L,V(c)(8.58±0.010)L/kg,AUC(7.99±0.005)mg·L-1·h-1.吡喹酮片单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合有吸收-室开放模型,其主要动力学参数分别为:Lagtime(0.13±0.010)h,t1/2(ka)(0.76±0.11)h,t1/2(ke),(1.31±0.076)h,T(peak)(3.84±0.026)h,C(max)(0.51±0.006)mg/L,V(c)(26.07±1.221)L/kg,AUC(7.99±0.005)mg·L-11·h-1.肌注相对生物利用度为(232±12.9)%.研究结果表明,20%吡喹酮注射剂肌注给药吸收迅速且完全,具有较高的生物利用度;吡喹酮吸收后在体内广泛分布. 相似文献