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1.
丁香酚在罗非鱼体内的药物代谢动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为了解丁香酚在罗非鱼体内的代谢动力学特征,利用高效液相色谱法(HPLC)检测经丁香酚麻醉后苏醒的吉富罗非鱼(Oreochromis niloticus)血浆、肝脏及肌肉中丁香酚的质量浓度变化。试验结果:采用30 mg/L丁香酚药浴后,罗非鱼血浆、肝和肌肉中的药时数据均符合非房室模型;丁香酚在罗非鱼血浆、肝脏和肌肉中的药代动力学参数显示,峰值浓度(Cmax)分别为8 257.52μg/m L、88.62μg/kg和73.78μg/kg,达峰时间(Tmax)分别为0.5、1和2 h,消除半衰期(t1/2)分别为11.267 3、75.616 1和24.147 4 h,药时曲线下面积(AUC0~∞)分别为83 738.054 3 h·μg/m L、1 466.467 7 h·μg/kg和1 131.101 7 h·μg/kg,0~∞平均滞留时间(MRT0~∞)分别为11.498 2、85.284 4和39.388 7 h,表观分布容积(Vz)分别为1.941 2m L/kg、743.903 0 kg/kg和307.994 9 kg/kg。结果表明,丁香酚在罗非鱼体内分布广泛、消除慢、停留时间长。本研究可为罗非鱼活体运输中麻醉剂的安全使用提供参考。 相似文献
2.
氟苯尼考在罗非鱼体内的药物动力学 总被引：3，自引：0，他引：3
氟苯尼考属于动物专用的氯霉素类抗生素,罗非鱼是我国主要养殖品种之一,开展氟苯尼考在罗非鱼体内的药物动力学研究对正确用药具有指导意义和实用价值。在22%水温条件下,采用药饵给药,剂量为10mg·kg~(-1)体重,研究氟苯尼考在罗非鱼体内的药物动力学。采用非房室模型统计矩原理计算药物动力学参数,血浆和肌肉峰药物浓度(C_(max))分别为4.46μg·mL~(-1)和6.88μg·g~(-1),达峰时间(T_(max))均为12 h,血浆和肌肉的药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为86.68 h·μg·mL~(-1)和112.71 h·μg·g~(-1),消除半衰期(T_(1/2β))分别为10.03和10_97h。本实验条件下,血浆和肌肉中药物维持在有效治疗浓度(MIC 取0.8μg·mL~(-1))以上的时间均在40 h 以上。在给药后168 h,血浆中药物浓度为0.04μg·mL~(-1),而肌肉中已经检测不到氟苯尼考(检出限为0.03μg·g~(-1))。试验数据表明,氟苯尼考不仅治疗效果良好,而且在罗非鱼体内消除快、残留少,具有良好的应有价值。 相似文献
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硫酸新霉素在吉富罗非鱼体内的药代动力学及休药期 总被引：1，自引：0，他引：1
在实验水温(28±2)℃条件下,按25 mg·kg-1 的剂量对吉富罗非鱼(Genetically improved farmed tilapia,GIFT)单次口灌给药后,采用UPLC-MS/MS法测定吉富罗非鱼组织中的药物水平,研究硫酸新霉素在吉富罗非鱼体内的药代动力学及消除规律.结果表明,血药浓度时间数据符合一级吸收二室开放模型,药物在血浆中达峰时间Tmax、血药浓度高峰Cmax和消除半衰期T1/2β分别为1.299 h、16.138 μg·mL-1 和25.776 4 h.药物消除速度由快到慢依次为:肌肉、肝脏、肾脏,消除半衰期T1/2β分别为31.802 h、34.917 h、45.175 h.选取吉富罗非鱼可食性肌肉组织作为残留检测靶组织,参考中华人民共和国第235号公告中对禽肌肉MRL规定,以0.5 mg·kg-1为残留限量,建议休药期不低于6 d. 相似文献
4.
在试验水温(25±1)℃时,按100μg·L-1的剂量给欧洲鳗鲡药浴溴氰菊酯36h后,采用气相色谱法测定血浆和肌肉中的药物浓度,研究了溴氰菊酯在欧洲鳗鲡体内的代谢及消除规律.采用DAS自动化药动学分析程序对数据进行分析.结果表明:欧洲鳗鲡血浆和肌肉中溴氰菊酯经时过程均符合一级吸收一室开放模型,血浆中主要药动学参数为:T1/2k为148.296h,Cmax为18.446μg·L-1,Tmax为14.7h.肌肉中主要药动学参数为:T1/2k为386.912h,Cmax为44.291μg·kg-1,Tmax为49.6h.肌肉作为可食性组织,且消除较慢,因此选取肌肉组织作为残留检测的靶组织,以10μg·kg-1为最高残留限量,在本试验条件下,建议休药期不低于9d. 相似文献
5.
盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼体内的药动学研究 总被引：4，自引：3，他引：1
按照鱼的体重,以10 mg/kg的单剂量,分别给奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)水剂口灌和混饲口灌盐酸诺氟沙星,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:水剂口灌组和混饲口灌组的药时数据符合开放性二室模型,水剂口灌组药物的吸收、消除都明显快于混饲组,水剂口灌组主要药动学参数为:t1/2ka=0.269 h,t1/2α=0.588 h,t1/2β=16.42 h,Tmax=0.745 h,Cmax=0.123μg/mL,AUC=1.83 h;混饲口灌组主要药代动力学参数:t1/2ka=0.428 h,t1/2α=1.85 h,t1/2β=21.77 h,Tmax=1.63 h,Cmax=0.099μg/mL,AUC=2.42 h。 相似文献
6.
采用UPLC-MS/MS法研究了2μg·L-1三次连续水体药浴和6μg·L-1一次性水体药浴条件下阿维菌素在水体中消除、在异育银鲫(Carassius auratus gibelio)体内蓄积和消除变化规律。结果显示,两种药浴暴露方式下阿维菌素在水体中消除呈一级指数衰退消除,消除半衰期(t1/2)均为63 h,240 h时浓度下降到0.5μg·L-1以下。阿维菌素在异育银鲫血浆和肌肉中的含量均呈先升高后下降的趋势,血浆中药物浓度远高于肌肉中的含量。2μg·L-1连续三次药浴组和6μg·L-1一次药浴组血药峰浓度(Cmax)分别为34.97、66.62μg·L-1,其曲线下面积(AUC0-t)分别为9 871.2μg·L-1·h和18 119.6μg·L-1·h;两组药浴肌肉中达峰浓度分别4.42μg·kg-1和15.80μg·kg-1,其AUC0-t分别为641.9μg·kg-1·h和4 271.0μg·kg-1·h。与2μg·L-1连续三次药浴组相比,6μg·L-1一次药浴组阿维菌素在血浆和肌肉中的蓄积作用更加显著。以10μg·kg-1作为阿维菌素在异育银鲫肌肉中最大残留限量,选择95%的置信区间计算异育银鲫肌肉组织中休药期,本研究中2μg·L-1连续三次药浴组肌肉的休药期为295.4 h,6μg·L-1一次药浴组肌肉的休药期为454.5 h。 相似文献
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氟苯尼考在欧洲鳗鲡体内的药物代谢动力学的研究 总被引：15，自引：0，他引：15
应用反相高效液相色谱法对口灌和肌肉注射氟苯尼考在欧洲鳗鲡(Anguilla anguilla)体内的代谢规律进行了研究.按100 mg·kg-1口灌给药后血浆、肌肉、肝脏、肾脏中氟苯尼考浓度的达峰时间分别为2h、6h、0.5h、1h,以后开始缓慢下降,给药2d后血浆、肌肉、肝脏、肾脏中的氟苯尼考浓度分别为4.209μg·mL-1、0.792μg·g-1、0.493μg·g-1、1.448μg·g-1,给药3d后血浆中的氟苯尼考浓度分别为0.0836μg·mL-1,肌肉、肝脏、肾脏中的氟苯尼考浓度均未检出;按100mg·kg-1肌肉注射给药后血浆中氟苯尼考浓度达峰时间为0.5h,以后开始缓慢下降,给药5d后血浆中的氟苯尼考浓度为0.1151μg·mL-1,给药10d后血浆中的氟苯尼考浓度未检出.口灌氟苯尼考在欧洲鳗鲡体内血浆、肌肉、肝脏、肾脏中分布可用开放性二室模型来描述,口灌给药的血浆、肌肉、肝脏、肾脏中的消除半衰期(T1/2β)分别为27.939h、18.844h、11.83h、36.87h;肌肉注射氟苯尼考在欧洲鳗鲡体内血浆、肌肉、肝脏、肾脏中分布可用开放性一室模型来描述,肌肉注射给药的血浆中的消除半衰期(T1/2β)为37.52h. 相似文献
8.
为给大菱鲆临床安全用药提供依据,对二氟沙星在健康大菱鲆体内的药代动力学特征进行了研究。在水温为14–17℃条件下,以20 mg/kg体重剂量静脉注射和口服二氟沙星,分别于给药后的15、30 min和1、2、4、6、8、12、16、24、36、48、72、96 h采血及各组织,利用高效液相色谱测定各组织和血浆中的二氟沙星含量,采用DAS 2.0自动药动学软件分析药代动力学参数。结果显示,静注给药后,血浆中二氟沙星的药-时曲线符合零级吸收二室开放模型,消除半衰期(t1/2β)和药时曲线下面积(AUC0-t)分别为30.02 h和440.37 h·μg/ml;口服给药后,血浆中二氟沙星的药-时曲线符合一级吸收二室开放模型,4 h时血药浓度达到最大值(Cmax)6.32μg/ml,t1/2β和AUC0-t分别为94.72 h和246.66 h·μg/ml,生物利用度(F)为56.01%,肾脏和肌肉内的药物浓度较高,而肝脏内相对较低。拟合的最佳口服给药方案为:按鱼体重每次给药11.94 mg/kg,每日1次。 相似文献
9.
在水温(25±2)℃条件下,以15 mg/kg鱼体重的剂量给奥尼罗非鱼单次口灌盐酸土霉素,采用高效液相色谱法测定血浆和肌肉组织中的药物浓度,研究盐酸土霉素在奥尼罗非鱼体内的代谢及消除规律。结果显示:血药时间数据符合一级吸收二室开放模型,半衰期(T1/2Ka、T1/2α、T1/2β)分别为4.79、4.10、45.20 h,最大血药浓度为1.50μg/m L,达峰时间为7.30 h,药时曲线下面积(AUC)为42.35μg·h/m L。肌肉作为可食性组织,选取肌肉组织作为残留检测的靶组织,以0.1 mg/kg为最高残留限量,在本试验条件下,建议休药期不低于10 d。 相似文献
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药浴给药恩诺沙星及其代谢产物在欧洲鳗鲡体内的药代动力学研究 总被引：3，自引：0，他引：3
应用反相高效液相色谱法,研究药浴给药条件下,恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在欧洲鳗鲡体内的药代动力学.按10mg·L-1药浴给药后,恩诺沙星在欧洲鳗体内各组织器官中分布可用开放性二室模型来描述.血浆、肌肉、肝脏和肾脏中恩诺沙星达峰时间分别为44.27h、42.74h、50.69h、95.80h,以后开始缓慢下降,血浆、肌肉、肝脏和肾脏中代谢产物环丙沙星达峰时间分别为48.89h、55.34h、54.64h、100.0h.给药3个月后血浆、肌肉、肝脏和肾脏中的恩诺沙星浓度分别为0.0844μg·mL-1、0.09959μg·g-1、0.01242μg·g-1、3.7164u·g-1;恩诺沙星在血浆、肌肉、肝脏和肾脏中的消除半衰期(T1/2β)分别为908.07h、901.24h、59.32h、767.81h.鉴于恩诺沙星和其代谢产物环丙沙星在欧洲鳗鲡体内消除较慢,建议养成阶段不使用此药. 相似文献
11.
通过肌内注射、口灌两种给药方式,研究氟苯尼考在罗非鱼体内的药物代谢动力学特征。把吉富罗非鱼(GIFT Oreochromis niloticus)随机分成2组,控制水温在30℃,以15 mg/kg分别单剂量肌内注射、口灌给药。经高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中氟苯尼考浓度,用Win Nonlin药动学软件分析药动学参数。结果表明:肌内注射氟苯尼考后,药物吸收较慢,消除较快,达峰时间(T_(max))=4 h,峰浓度(C_(max))=4.64μg/mL,消除半衰期(T_(1/2λ)z L)=10.45 h,药-时曲线下面积(AUC)=91.06μg·h/mL。口灌氟苯尼考后,药物吸收较快,消除较慢,T_(max)=1 h,C_(max)=5.92μg/mL,T_(1/2λ)z L=13.13 h,AUC=61.96μg·h/mL。肌内注射、口灌氟苯尼考后,二者的药动学参数差异显著,这一差异表明肌内注射给药吸收相对较慢,但更为完全(肌内注射氟苯尼考的AUC明显较大),消除相对较快。 相似文献
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本文研究了氟苯尼考对鲁氏耶尔森氏菌(Yersinia ruckeri)体外药效学,测定了最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、生长动力学曲线和杀菌动力学曲线和抗菌后效应(PAE)及四种培养因子对氟苯尼考体外抑制鲁氏菌活性的影响。结果表明:MIC、MBC和MBC/MIC分别为0.5μg.mL-1、1μg.mL-1和2;鲁氏菌在液体培养基中1h后进入对数生长,大约持续7h;在用药4～6 h达到最大药效。由杀菌曲线可知,氟苯尼考的杀菌功效具有浓度依赖性;在2 MIC、4 MIC和8 MIC时,PAE分别为3.71±0.11、4.54±0.27和5.52±0.23;氟苯尼考对鲁氏菌作用最适pH值为6～8,且二价阳离子(Mg2+)、血清含量及细菌数量小于108时对药效无显著影响。因此,保证药物浓度和作用时间,并配合最适培养条件,是氟苯尼考发挥最高药效的前提条件。 相似文献
13.
环境因素会对药物在动物机体内的代谢产生不同的影响,为研究温度和水流速度对药物在虹鳟体内药物代谢的影响,以虹鳟为实验对象,设置3个温度(5、10、15°C)和流速(8、16、24 cm/s),水温由自动循环水族缸的控温系统调控,流速由鱼类生态测量仪调控,高效液相色谱法(HPLC)检测组织中恩诺沙星含量。结果发现,在5、10、15°C时,血浆T_(max)分别是8.67、4.78、2.39 h;T_(1/2α)分别是0.86、0.80、0.77 h;T_(1/2β)分别是49.18、45.81、38.35 h;AUC分别是140.49、130.40、112.78μg/(L·h)。实验温度下,表现为温度升高会加快药物的吸收和分布,即吸收分布速率增大,达峰时间缩短。在8、16、24 m/s 3个实验流速下,血浆T_(max)分别是8.57、6.03、4.04 h;T_(1/2α)分别是5.47、2.16、0.27 h;T_(1/2β)分别是26.54、6.93、2.13 h;T_(1/2ka)分别是7.68、5.00、2.01 h。实验流速下,表现为流速增大会加快药物的吸收和分布,即吸收分布速率增大,达峰时间缩短。研究表明,在一定范围内温度的升高及水流速度的增加会加速恩诺沙星在虹鳟体内的吸收与分布。 相似文献
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罗非鱼皮营养成分分析及鱼皮明胶提取工艺的探讨 总被引：6，自引：0，他引：6
以罗非鱼皮为原料,对其营养成分进行分析,并通过正交试验方法探讨罗非鱼皮明胶的提取工艺,同时对明胶的理化及微生物指标进行分析。结果表明,罗非鱼皮中粗蛋白含量高达33．14％,其中胶原蛋白含量为27．8％,占其粗蛋白的83．9％;鱼皮提取明胶的适宜工艺条件为在2．5％（W／V）NaOH溶液中浸泡3．5h,然后在0．02％（V／V）HCl浸泡约3h,熬胶温度为55℃,提取得率为26．5％;所得鱼皮明胶的凝胶强度达468g,粗蛋白含量为82．46％,菌落总数为1．3×10^5CFU·g^-1,大肠菌群结果报告为阴性。 相似文献
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土霉素在黑鲷体内的药物代谢动力学研究 总被引：10，自引：0，他引：10
首次报道了黑鲷口服土霉素的药物代谢动力学特征，用高效液相色谱法测定组织中的药物含量，药物在肌肉，血液，肝脏中的平均回归率分别为８５.61%,85.38%,82.005,该方法的检测限可达0.01μg/g，黑鲷１次口服剂量为７５mg/kg的土壤素后，其血液药物浓度－时间数据符合一室开放动力学模型，吸收速率常数（ka)为０.296/h，达峰时间（Ｔamx)为１０.635h,峰浓度（Ｃmax)为１.398μg/ml, 分布半衰期（Ｔ１／２a）为２.339h ,消除半衰期(T1/20β）为46.663h，药时曲线下面积（ＡＵＣ）为１１0.25mg/L.h，黑绸口服药物０.5h后在血液，肥肉，肝脏，肾脏４种组织中就可以检测到药物的存在，药物在１６h的采样点浓度达最高，分别为1.68μg/ml,1.68,2.52,6.77μg/g。 相似文献
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氟苯尼考在猪体内混饲给药药动学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
选取保育舍25日龄仔猪6头,一次性混饲给药66mg/kg氟苯尼考后,进行药物代谢动力学研究,所得数据经PKS药动学分析软件进行处理。结果表明:混饲给药氟苯尼考后,血药浓度与时间关系均符合二室开放模型,其主要药代动力学参数如下:T1/2β为(25.54±6.66)h,CL/F为(3.87×10-3±9.98×10-5)L/(kg.h),Vd/f为(1.4206±0.3349)L/kg,AUC为(230.878±5.955)mg/(h.L),LagTime为(0.1777±0.2514)h,Tmax为(1.3828±0.6463)h,Cmax为(7.4419±0.1207)μg/mL。从以上参数可以看出,保育舍仔猪一次性混饲给药后,氟苯尼考仍表现出吸收迅速、广泛和消除较慢的特点,与直接口灌给药方式比较,混饲给药的最高血药浓度较低,但消除半衰期明显延长,二者的生物利用度相当。 相似文献
17.
伊维菌素在鲫体内的药代动力学 总被引：3，自引：0，他引：3
以0.4 mg/kg的给药剂量进行口灌和肌肉注射给药,研究伊维菌素(IVM)在鲫体内的药代动力学。两种给药方式下,鲫组织中的IVM药—时曲线大都呈现多峰现象。肌肉注射给药后,药动学统计矩参数为Cmax=0.445 mg/L、Tmax=48 h、t1/2z=524.2 h、MRT(0-∞)=788 h、AUC(0-∞)=289.2(mg/L).h;口灌给药后,药动学统计矩参数为Cmax=0.264 mg/L、Tmax=8 h、t1/2z=153.9h、MRT(0-∞)=269.78 h、AUC(0-∞)=83.77(mg/L).h。两种给药方式相比,口灌组鲫对药物的吸收和清除均较快,而肌肉注射组鲫各组织中的药物浓度高,AUC值也较大。两种给药方式下,IVM在鲫各组织中AUC(0-600)值呈现相同的排列顺序,由大到小分别为性腺、血液、肾脏、肝胰脏、肌肉。IVM在鲫性腺和肾脏中均具有一定的蓄积作用,其主要表现为药物浓度高,MRT值大,且清除率低于血药的清除率,其中卵巢的积蓄作用最为明显。25℃的水温条件下,肌肉注射给药后,鲫休药期应不低于25 d;口灌给药后,鲫的休药期应不低于15 d。休药期与水温条件和给药剂量有关,因此在养殖生产过程中的休药期要根据实际情况适当调整。 相似文献
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本文采用体内药动学和体外药效学相结合的方法,应用Excel2007、药动学3p97软件和kinetica4．4软件进行数据处理和分析,研究了鲤鱼血清中甲砜霉素抗嗜水气单胞菌Aeromonashydropila的活性,为甲砜霉素在水产动物疾病预防和治疗细菌陛败血症提供理论依据。研究结果表明：给鲤单剂量口灌30mg·kg-1剂量的甲砜霉素后,药物在鲤体内吸收迅速,达峰快,消除缓慢。1．361h血药达峰（Tpeak）,峰浓度（Cmax）为39．825μg·mL-1,吸收速率（Ka）为2．58h,分布半衰期T1／2（ka）为7．317h,滞后时间（TL）为0．234h,消除半衰期T1／2（ke）为77．292h。在半效应室内,EC50为15．62h。PK-PD同步模型参数AUC／MIC血清为35．37h,Cmax/MIC血清为24．89。通过抑制效应SigmoidEmax模型得到8．52～47．94mg·kg-1为临床使用甲砜霉素（TAP）防治鲤鱼细菌性败血症的给药剂量。建议甲砜霉素在预防和治疗细菌性败血症的最佳给药方案为：药饵的治疗剂量为47．94mg·kg-1,预防剂量为8．52mg·kg-1。 相似文献
19.
土霉素在奥尼罗非鱼体内的药动学研究 总被引：2，自引：0，他引：2
在(21±1)℃的水温条件下,以50 mg/kg的单剂量,分别给奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)水剂口灌和混饲口灌土霉素,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:最低检测限为0.005μg/mL,线性范围为0.005~4μg/mL。水剂口灌组和混饲口灌组的药时数据均符合具时滞的二室开放动力学模型,水剂口灌组的动力学方程为:Ct=0.231e-0.028(t-0.010)+0.353e-0.011(t-0.010)-0.584e-0.468(t-0.010),混饲口灌组动力学方程:Ct=0.839e-0.057(t-0.459)+0.442e-0.013(t-0.459)-1.281e-0.282(t-0.459)。水剂口灌组及混饲口灌组主要药动学参数分别为:吸收半衰期(t1/2ka)为1.481 h,2.458 h;分布半衰期(t1/2α)为24.834 h,12.193 h;消除半衰期(t1/2β)为60.312 h,51.533 h;达峰时间(Tmax)为7.230 h,8.221 h;最大血药浓度(Cmax)为0.494μg/mL,0.796μg/mL;血药浓度-时间曲线下面积(AUC)=37.74μg.h/mL,43.075μg.h/mL。这些参数表明,水剂口灌比混饲口灌吸收快,分布和消除慢,在血液中达到峰浓度的时间更短,但峰浓度值比混饲口灌低。 相似文献