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固体分散技术是固体分散在固体中的新技术,通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体(soliddispersion)。固体分散技术是上世纪60年代初开始发展起来的新技术,研究表明应用固体分散技术,可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来,采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术,成为缓释和控释制剂,大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型,可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、… 相似文献
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固体分散体在医药制剂工业中日益广泛的应用,为兽药制剂开发提供了借鉴。本文就固体分散体的特点、载体的分类、制备方法作了概述,并分析了固体分散体应用存在的问题,展望了其应用前景。 相似文献
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固体分散技术是指制备制剂时将同体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术.在制剂中,我们可以通过改变剂型、处方组成和工艺等方法来改变药物的分散状态,从而达到药物速效、高效、缓释及提高生物利用度的目的. 相似文献
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研究旨在提高烯丙孕素(altrenogest,ALT)在水中的分散度及其生物利用率。采用溶剂法(乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乳糖)和溶剂-熔融法(聚乙二醇6000、单硬脂酸甘油酯、乳糖)制备ALT固体分散体和缓释硅胶栓剂;分别对ALT的线性关系、固体分散体的稳定性、仪器精密度以及加标回收率进行了考察,并用傅里叶变换红外光谱法(FTIR)和显微镜法对其表观形态进行观察鉴定分析,缓释试验测定14 d内ALT缓释度。结果显示,ALT在1~12 μg/mL浓度范围内具有良好的线性关系(R2=0.9996),仪器精密度良好(RSD=0.48%),溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的稳定性考察结果较好,RSD分别为0.57%和0.58%,溶剂法和溶剂-熔融法制备的ALT固体分散体的加标回收率数据之间变异较小,回收率较高;原药和固体分散体的红外光谱图和显微镜成像图均表明形成了ALT固体分散体;溶剂法制备的ALT固体分散体最优组合为ALT∶乙基纤维素∶羟丙基甲基纤维素∶乳糖=1∶0.6∶1∶6;溶剂-熔融法制备ALT固体分散体的最优组合为ALT∶聚乙二醇6000∶单硬脂酸甘油酯∶乳糖=1∶10∶1.5∶6;溶剂法与溶剂-熔融法制备的缓释硅胶栓剂的缓释试验表明,在0~48 h ALT浓度逐步增加,分别于第144和48 h时达到峰值,分别为37.73和30.46 μg/mL,此后分别维持在21和13 μg/mL以上。通过对比,以溶剂法制备的ALT固体分散体缓释效果优于溶剂-熔融法,且该ALT固体分散体的制备方法简单,所用载体原料无毒性,为该固体分散体在体内的进一步应用提供了参考依据。 相似文献
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1控释制剂和缓释制剂
控释或缓释制剂又称控释或缓释系统,是在预定时间内,将药物浓度长时间维持在有效浓度范围内的剂型。控释、缓释制剂的制备原理主要是基于溶出速率的减小和扩散速率的减慢,从而达到缓释和延长疗效的目的。近十几年来,兽药缓释制剂在兽医临床上逐渐被重视并通过兽医药理和药物制剂的结合而研制成功。 相似文献
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为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示,替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000:P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h;物相鉴定表明,替米考星为非晶态,固体分散体为晶体结构,替米考星以无定形态分散于载体中;替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%,15 min时完全溶解,显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单,选用联合载体制备替米考星固体分散体,能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷,有效提高溶出度,方便临床饮水用药。 相似文献
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系统阐述了兽药新剂型中的缓控释制剂、经皮制剂、脂质体制剂、微囊制剂、纳米混悬剂、亚微乳制剂,以及固体分散、包合、乳化等新技术在兽药领域的应用。 相似文献
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本文对缓控释制剂的特点、缓控释装置做了简要介绍,并概述了缓释丸制剂、控释塑囊、缓释凝胶剂、缓释微球、脂质体缓控释制剂、纳米粒缓控释制剂、溶液型注射缓控释剂、乳剂型注射缓控释剂等几种重要的缓释制剂,分析了目前缓控释制剂存在的几个主要问题,对其前景做了展望。 相似文献
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兽用抗寄生虫药物新剂型及其新技术的研究进展 总被引:8,自引:1,他引:8
兽用抗寄生虫药物由于使用频繁,其给药技术研究一直备受重视.目前,兽用抗寄生虫药物新剂型和新技术的研究主要集中在缓释控释制剂和脂质体制剂,其次是透皮给药系统、微囊、微球、环糊精包合物、固体分散体等.但这些新剂型和新技术大多还处于研究阶段,在处方设计或制剂工艺方面都还存在一些问题,今后应加强这些新剂型的工艺和技术研究,以真正发挥这些新剂型的优点. 相似文献
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兽药缓控释制剂的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
长效制剂由于其可以减少给药次数同时保证药效等一系列优点在兽药领域发展较快。综述了国内外兽药领域开发研制的多种缓控释制剂,包括缓释装置、新型的缓释剂型等。并对其制备、性能药物释放行为做了详尽的说明,并对兽药缓控释制剂未来的发展做了进一步的展望。 相似文献
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1 缓释控释制剂的发展现状
从20世纪50年代末期开始国外对缓释控释制剂进行了广泛而深入的研究,不断推出各种类型的缓释控释制剂产品应用于临床。目前国外上市的缓释控释制剂的品种已达上千个,其中口服缓释控释制剂的市场年增长率约为9%。 相似文献
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兽药长效制剂的研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
本文对兽药长效制剂的特点、产生与发展作以简要介绍,并着重阐述了长效制剂中最常见的两类剂型——缓释制剂和控释制剂近年来在国内外的应用情况,分析了长效制剂亟待解决的问题,并对其发展前景进行了展望。 相似文献
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兽用长效制剂最具代表性的是缓释制剂和控释制剂两类。它们具有共同的特点,可在预定的较长时间内停留在动物体内某些部位,并为患病畜禽提供平稳的有效血药浓度,使疗效一剂量比最佳化,减少用药量、投药次数和药物的毒副作用。其区别表现为缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释放速率,降低药物进入机体的吸收速率,从而达到更佳的治疗效果,通常采用物理和化学的方法将药物分散于凝胶、大分子孔道骨架、包衣膜等材料中达到有规律缓慢连续释放药物的目的。 相似文献
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为提高氟苯尼考(FF)的溶解度和体内外释药性能,本试验以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-HF)为载体,利用基于溶剂-反溶剂原理的新型共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体(FF-HF ASD),采用粉末X-射线衍射(PXRD)、红外光谱扫描(FT-IR)和差示扫描量热(DSC)对FF-HF ASD进行表征,以体外溶出试验为指标进行FF-HF ASD制备方法的优化;通过扫描电子显微镜(SEM)测定FF-HF ASD的形态和粒径;对其稳定性进行考察;通过在肉鸡体内的药动学参数分析其体内释药规律。结果显示,制备的FF-HF ASD无FF晶体衍射峰,无FF的晶体熔点峰,FF以无定形态分散于载体中,形成了无定形固体分散体;当FF与载体在反溶剂中的搅拌时间为5 min、反溶剂温度为25℃时,制备出的固体分散体的体外溶出最佳;该固体分散体在(25±5)℃、相对湿度为(75±3)%的条件下1个月内稳定性良好;与FF原料药相比,FF-HF ASD在肉鸡体内的生物利用度提高了约30.6%。结果表明,利用共沉淀法可成功制备溶解性良好的氟苯尼考无定形固体分散体,该固体分散体稳定性良好,且可提高氟苯尼考在... 相似文献