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1.
为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考（受试制剂F）与国外同类产品（R1）、国内同类产品（R2）在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪（体重15 kg±2 kg）,分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/（kg·BW）,采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度（Cmax）分别为16.0845、18.3287和21.1678 μg/mL,药物达峰时间（Tmax）分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积（0-∞）（AUC0-∞）分别为144.7327、118.2670和123.3715 μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%（R1）和117.52%（R2）。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有更好的生物安全性,药效维持时间长,生物利用度有效提高。 相似文献
2.
为比较两种氟苯尼考注射液的药物代谢动力学,本研究选择30只健康鸡随机分为两组,分别单剂量20 mg/kg bw肌内注射受试制剂和参比制剂,于给药后0.167、0.33、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h翼下静脉采集血样。用超高效液相色谱法（UPLC-UV）测定血浆中氟苯尼考的含量,并用WinNonlin 8.1非房室模型计算主要药代动力学参数。结果显示,受试制剂和参比制剂的t1/2分别为（3.39±2.65）和（4.47±3.14）h,Tmax分别为（0.66±0.30）和（0.77±0.30）h,Cmax分别为（7.06±2.35）和（8.24±4.54）μg/mL,AUC0→t分别为（19.05±5.79）和（21.76±6.71）（μg/mL）h,AUC0→∞分别为（20.11±6.36）和（23.04±6.91）（μg/mL）h,MRT分别为（3.25±1.25）和（3.55±0.96）h,相对生物利用度为87.55%。结果表明,虽然二者主要药动学参数无显著性差异（p＞0.05）,但受试制剂相对生物利用度较低。 相似文献
3.
为研究国产和进口盐酸贝那普利片在犬体内的药代动力学和生物等效性,将20只健康比格犬随机分成2组,采用双周期交叉试验设计,按0.5 mg/kg体重分别单剂量口服受试产品和参比产品。采用UPLC-MS/MS法测定血浆中盐酸贝那普利及贝那普利拉的浓度,利用WinNonlin5.2.1软件计算主要药动学参数,并评价两种产品的生物等效性。结果显示,受试产品和参比产品中盐酸贝那普利Tmax分别为（0.85±0.36）h和（0.98±0.40）h;Cmax分别为（65.85±31.14）ng?mL-1和（52.02±25.79）ng?mL-1;AUC0-t分别为（46.98±29.77）h?ng?mL-1和（40.54±20.76）h?ng?mL-1;AUC0-∞分别为（48.28±30.05）h?ng?mL-1和（41.54±20.85）h?ng?mL-1;受试产品和参比产品的贝那普利拉Tmax分别为（1.78±0.55）h和（1.90±0.72）h;Cmax分别为（63.05±28.44）ng?mL-1和（55.29±36.01）ng?mL-1;AUC0-t分别为（249.09±87.90）h?ng?mL-1和（212.50±90.03）h?ng?mL-1;AUC0-∞分别为（274.15±93.86）h?ng?mL-1和（264.42±161.86）h?ng?mL-1。受试产品和参比产品的Tmax、Cmax、AUC0-t和AUC0-∞均无显著性差异（P>0.05）。双单侧t检验及90%置信区间结果均提示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验为兽医临床安全使用该药提供科学的依据。 相似文献
4.
试验将20只2月龄健康番鸭,随机分为2组,每组10只,雌雄各半,分别进行静脉注射和口服硫酸头孢喹肟给药的药动学研究。静脉注射和口服的给药剂量分别为10和20 mg/kg。以反相HPLC测定血浆中硫酸头孢喹肟的浓度,血药浓度—时间数据用3P97药动学程序软件处理。鸭单剂量静脉注射给药后,血药浓度—时间数据符合无吸收二室开放模型,其主要动力学参数分别为:V（c）,（1.146±0.02） L/kg;t1/2α,（0.290±0.02）h;t1/2β,（1.691±0.15）h;AUC （6.635±0.18）（mg·h）/L;CL（s）,（1.508±0.04）L/（kg·h）。鸭口服硫酸头孢喹肟的血药浓度—时间数据符合一级吸收一室开放模型,主要动力学参数分别为:t1/2（ka）,（0.45±0.05）h;t1/2（ke）,（0.96±0.29）h;T（peak）,（0.91±0.09）h;C（max）,（3.14±0.64）mg/L;AUC,（8.29±1.26）（mg·h）/L;F,（62.55±0.10）%。硫酸头孢喹肟在体内的药动学特征表现为吸收迅速、分布广泛、消除迅速。但口服给药在鸭体内生物利用度低,可能由于硫酸头孢喹肟的脂溶性低,其在消化道吸收率低所致。但8 h内能保持有效血药浓度范围（（0.14±0.03）~（3.14±0.64）μg/mL）,可抑制鸭疫里默氏杆菌及其他细菌感染。 相似文献
5.
本试验将16只成年健康猫随机分成2组,每组8只(公母各半),采用单剂量随机平行对照试验设计,分别单剂量(4 mg/kg体重,以米尔贝肟计)经口内服国产(受试品)和进口(对照品)米尔贝肟吡喹酮片,进行其在猫体内的药代动力学比较研究.给药后按预定时间采集血样,采用HPLC法进行血浆中米尔贝肟和吡喹酮含量的测定,实测血药浓度—时间数据采用Winnonlin 5.2药代动力学分析软件计算药代动力学参数.结果显示,米尔贝肟吡喹酮片对照品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T1/2β)为(20.08±7.57)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为6.00 h和(764.43±251.40)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.00±5.05)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(18.60±1.52)h;吡喹酮的消除半衰期(T1/2β)为(6.27±5.26)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为(3.88±0.35)h和(1018.25±200.19)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(8.69±2.07)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(6.56±1.07)h.米尔贝肟吡喹酮片受试品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T1/2β)为(15.07±4.05)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为(5.25±1.04)h和(806.65±299.01)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.18±5.97)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(17.47±1.97)h,相对生物利用度为101.20%;吡喹酮的消除半衰期(T1/2β)为(11.11±4.62)h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为(5.25±1.04)h和(880.47±241.27)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(9.64±2.76)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(10.52±1.52)h,相对生物利用度为119.16%.与对照品相比,受试品的药代动力学参数中除米尔贝肟的消除半衰期显著缩短、吡喹酮的达峰时间显著延迟外(P<0.05),其他药代动力学参数差异均不显著(P>0.05).结果表明,猫经口内服米尔贝肟吡喹酮片受试品与对照品后具有相似的药代动力学特征. 相似文献
6.
姜黄素固体分散体在猪体内的比较药动学研究 总被引：1，自引：1，他引：0
本研究首次建立了测定猪血浆中姜黄素的高效液相色谱串联质谱法（HPLC-MS/MS），比较了在内服给药途径下，姜黄素固体分散体和姜黄素预混剂在仔猪体内的药动学特征。选用16头7周龄左右健康二元杂交猪（约克夏×长白），公母各半，随机分为2组，每组8头，按100 mg·kg-1（以姜黄素计）分别灌服姜黄素固体分散剂和姜黄素预混剂，不同时间点采集血浆样品，经提取、净化后采用HPLC-MS/MS测定血浆中姜黄素的药物浓度，使用WinNonlin 5.2.1软件非房室模型计算、分析姜黄素在猪体内的药动学参数。结果显示，仔猪灌服姜黄素固体分散体和姜黄素预混剂后的药时曲线下面积（AUC）分别为（104.53±38.67）和（37.82±11.48）h·ng·mL-1；达峰时间（Tmax）分别为（3.25±0.38）和（2.31±0.37）h；峰浓度（Cmax）分别为（26.65±9.65）和（9.55±2.75）ng·mL-1；消除半衰期（t1/2β）分别为（3.55±2.17）和（6.93±0.86）h；平均驻留时间（MRT）分别为（5.23±0.53）和（4.26±0.47）h，统计分析表明，与预混剂相比，仔猪灌服姜黄素固体分散体后，主要药动学参数差异显著（P<0.01），Tmax明显延迟，Cmax显著提高，AUC明显增大，姜黄素固体分散体的相对生物利用度为280.39%。结果表明，姜黄素固体分散体可改善姜黄素在肠道的吸收，提高姜黄素的生物利用度，为今后姜黄素固体分散体的开发和临床应用提供科学依据。 相似文献
7.
旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精（SAR/β-CD）包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为（25.3±1.15）倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R2=0.999 3,在0.25~10.00 μg·mL-1内呈良好的线性关系。分析方法的精密度RSD值小于10%,分析方法的准确度大于90%,同时小于110%;回收率试验表明,低浓度（0.50 μg·mL-1）回收率为90.55%±3.81%,中浓度（1.00 μg·mL-1）回收率为93.85%±3.14%,高浓度（2.50 μg·mL-1）回收率为98.19%±5.41%。冻融试验表明冻融稳定性（n=3）符合《中华人民共和国兽药典》（2015版）规定。鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC（mg·h-1·L-1）、Tmax（h）、Cmax（μg·mL-1）分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10。成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义。 相似文献
8.
为了探究硫酸头孢喹肟在安格斯牛体内的药物代谢动力学，对安格斯牛以2 mg/kg剂量分别进行静脉、肌肉、皮下注射后，于不同时间点颈静脉采血，应用HPLC测定血液中硫酸头孢喹肟的药物浓度，计算药动学参数。静脉、肌肉、皮下注射的消除半衰期（T1/2β）分别为（2.05±0.49）h、（2.17±0.51）h、（2.37±0.47）h，达峰时间（Tmax）分别为（0.75±0.25）h、（0.87±0.25）h、（1±0.37）h，达峰浓度（Cmax）分别为（7.31±1.98）μg/mL、（5.34±1.21）μg/mL、（5.16±1.29）μg/mL，药时曲线下面积（AUC）分别为（24.72±5.31）μg.h/mL、（19.97±3.11）μg.h/mL、（20.51±4.87）μg.h/mL，平均留置时间（MRT）分别为（2.83±0.61）h、（3.02±0.71）h、（3.26±0.89）h，清除率（CL）分别为（0.07±0.02）L/h.kg、（0.09±0.03）L/h.kg、（0.09±0.04）L/h.kg，表观分布容积（Vd）分别为（0.23±0.06）L/kg、（0.31±0.08）L/kg、（0.32±0.09）L/kg。肌肉、皮下注射的绝对生物利用度（F）分别为80.78%、82.96%。表明硫酸头孢喹肟在安格斯牛体内吸收快、消除慢，肌肉注射以及皮下注射的绝对利用度高。 相似文献
9.
为研究卡洛芬注射液在牛体内的药动学特征,将8头健康牛随机分为两组,每组4头,给药剂量为1.4 mg/kg BW,给药后按设计的采血点采集血样,采用超高液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定血浆中卡洛芬的药物浓度,用WinNonlin8.1软件计算药动学参数。结果显示：牛单次皮下注射受试制剂卡洛芬注射液在牛体内主要药动学参数如下：平均最高血药浓度(Cmax)为(17473.30±2398.73)ng·mL-1,平均药时曲线下面积(AUClast)为(1052647.93±143055.37)h·ng·mL-1,平均达峰时间(Tmax)为8.00±2.62 h,平均消除半衰期(T1/2)为55.69±3.25 h;牛单次皮下注射参比制剂卡洛芬注射液的主要药动学参数如下：平均最高血药浓度(Cmax)为(15695.98±4865.73)ng·mL-1,平均药时曲线下面积(AUClast)为(1002858.15±297235.31)h·ng·mL-1,平均达峰时间(Tmax... 相似文献
10.
为研究国产和进口硫酸头孢喹肟注射液(7.5%)在猪体内的药代动力学特征和生物等效性,采用双处理、双周期随机交叉试验设计,将20头健康三元杂交猪随机分成2组,按3mg/kg体重分别单剂量肌内注射受试制剂和参比制剂。采用超高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中头孢喹肟的浓度,利用Win Nonlin6.3软件计算主要药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果显示,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为2.30±0.73h和2.25±0.55h;Cmax分别为2.37±0.34μg/mL和2.45±0.36μg/mL;AUC0-t分别为26.38±2.30μg·h·mL^-1和24.86±2.19μg·h·mL^-1;AUC0-∞分别为26.74±2.34μg·h·mL^-1和25.07±2.20μg·h·mL^-1。硫酸头孢喹肟注射液受试制剂和参比制剂的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax均无显著性差异(P>0.05)。双单侧t检验结果显示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验可为兽医临床合理用药提供参考。 相似文献
11.
目的 探讨两种不同检测方法测定乳与乳制品中牛乳铁蛋白的含量及应用研究。方法 对比高效液相色谱（HPLC）法和超高效液相色谱串联质谱（UPLC- MS/MS）法测定生鲜乳、调制乳、超高温瞬时灭菌乳、含乳饮料和奶粉样品等乳及乳制品中牛乳铁蛋白的含量,并对测定结果进一步比较和分析原因。结果 两种测定方法均具有较高回收率和较优的重现性,但两者方法对实际样品的测定结果具有一定差异性。结论 HPLC法测定牛乳铁蛋白是通过肝素亲和柱纯化富集乳铁蛋白,测定的是非热变性牛乳铁蛋白的含量;而UPLC-MS/MS法测定的是热变性和非热变性牛乳铁蛋白的含量,不受热处理加工工艺的影响。实验室可针对不同检测目的选择不同方法进行定量研究。 相似文献
12.
目的 研究旨在通过试验观察中草药治疗奶牛子宫内膜炎疗效,以其为临床应用中草药治疗奶牛子宫内膜炎提供参考。方法 将60 头患子宫内膜炎奶牛,随机分成5 组,每组12 头,复方中草药高、中、低剂量组（分别子宫灌注150 mL/头、100 mL/头和50 mL/头）、土霉素组（子宫灌注50 mL/头）和对照组。结果 复方中草药中剂量组和高剂量组的总有效率为75.00%和83.33%,均高于土霉素组的总有效率66.67%;土霉素组在治疗结束后的平均发情天数缩短了14 d,所有复方中草药组的发情天数也缩短了11~19 d;3 个情期内土霉素组受胎率为50.00%,复方中草药组受胎率介于41.67%~66.67%之间。结论 复方中草药对奶牛子宫内膜炎的治疗效果优于土霉素,其中以高剂量组效果最佳。 相似文献
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目的 为研究中草药对奶牛乳房炎主要致病菌体外抑菌效果。方法 试验选取金银花等10 味中草药,采用试管二倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和无乳链球菌的最低抑菌浓度（MIC）。结果 中草药对主要致病菌有不同程度的抑菌效果。连翘对金黄色葡萄球菌的抑菌效果最好,MIC为15.63 mg/mL;板蓝根、蒲公英和黄芩对大肠杆菌抑菌效果最好,MIC为62.5 mg/mL;紫花丁对无乳链球菌抑菌效果最好,MIC为15.63 mg/mL。结论 试验为临床研制乳房炎中草药制剂提供了技术参考。 相似文献
14.
[目的] 研究白藜芦醇（resveratrol,RES）对水牛卵丘细胞体外培养过程中细胞增殖活力、激素分泌、卵丘扩展及抗凋亡和抗氧化能力的影响。[方法] 用不同浓度（0（对照组）、1、10、20、30、40、50和60 μmol/L）RES培养卵丘细胞,用CCK-8试剂盒测定细胞增殖活力,筛选最佳RES处理浓度及时间用于后续试验。用ELISA法测定培养液中卵丘细胞分泌的雌二醇（estradiol,E2）和孕酮（progesterone,P4）的含量,实时荧光定量PCR法测定卵丘细胞扩展、凋亡和抗氧化相关基因的相对表达量。[结果] 与对照组相比,在体外培养24~36 h内,1、10和20 μmol/L RES组水牛卵丘细胞的增殖活力均有升高趋势,10 μmol/L RES处理36 h细胞活力最强,因此用于后续试验中细胞的处理。体外培养36 h时,10 μmol/L RES组细胞增殖能力和E2、P4的分泌显著增加（P<0.05）;10 μmol/L RES组卵丘细胞扩展相关基因穿透素3（PTX3）、前列腺素内过氧化物合酶2（PTGS2）、抗凋亡基因B淋巴细胞瘤-2（Bcl-2）和超氧化物歧化酶1（SOD1）基因mRNA相对表达量显著或极显著增加（P<0.05;P<0.01）,而促凋亡基因Bcl-2相关蛋白（Bax）、半胱氨酸蛋白酶-3（Caspase-3）和p21的表达量显著或极显著降低（P<0.05;P<0.01）,透明质酸合酶2（HAS2）和过氧化氢酶（CAT）的表达量无显著差异（P>0.05）。[结论] 培养液中添加10 μmol/L RES能够提高水牛卵丘细胞体外培养的增殖活力,促进卵丘细胞激素分泌和卵丘细胞扩展,并增强卵丘细胞抗氧化能力并减少细胞凋亡。 相似文献
15.
[目的] 研究饮水中添加复合益生菌对岭南黄羽肉鸡生长性能和肠道微生物菌群结构的影响。[方法] 选取270只21日龄健康快大型岭南黄羽肉鸡,随机分为3组,对照组饲喂基础饲粮,抗生素组饲喂基础饲粮+300 g/t 15%金霉素和40 g/t 50%维吉尼亚霉素,益生菌组饲喂基础饲粮+复合益生菌（饮水）,其中,复合益生菌制剂为1：1：1配伍的罗伊氏乳杆菌、植物乳杆菌和酿酒酵母,各菌种添加量为1.0×106 CFU/mL,试验期5周,全程自由采食和饮水。[结果] ①22~42日龄,与对照组相比,益生菌组和抗生素组的料重比（F/G）均显著降低（P<0.05）;22~56日龄,与对照组相比,益生菌组和抗生素组的平均日增重（ADG）均显著提高（P<0.05）,且益生菌组死淘率最低,均一性优于对照组与抗生素组。②42日龄时,抗生素组回肠Observed Species指数、Shannon指数和Ace指数均显著高于对照组和益生菌组（P<0.05）,盲肠Observed Species指数显著低于对照组和益生菌组（P<0.05）;③益生菌组在厚壁菌门、乳杆菌属的相对丰度上占有优势,而其他各菌门、各菌属中抗生素组都呈现出较高的相对丰度,益生菌组与对照组表现出相同的趋势。[结论] 饮水中添加复合益生菌可以显著改善22~56日龄岭南黄羽肉鸡的生长性能,有效降低死淘率,整体效果明显优于对照组,接近抗生素组,有部分高效替抗功能;在肠道微生物方面,益生菌组整体上表现出与对照组更大的相似性,说明饮水中添加复合益生菌对肠道微生物的影响不大。 相似文献
16.
目的 精液冷冻保存作为人工授精不可或缺的一个技术环节,对优质畜禽种群的繁衍和保存有着至关重要的意义。目前,因精液冻存时冻存液成分、冷冻方法和外部氧化应激等因素影响,导致冻存精液品质不一。蜂王浆（RJ）已被证明能提高动物精液品质,蜂王浆主蛋白（MRJPs）作为RJ主要生物活性成分物质,具有多种生物活性和抗氧化能力。方法 为提高冻存精子品质,本研究开展了在公牛精液冻存液中添加不同浓度（0 g/25 mL、0.01 g/25 mL、0.02 g/25 mL、0.03 g/25 mL、0.04 g/25 mL）的MRJPs冻干粉,对冻存48 h后解冻精子的总活力、前进性活力、畸形率等相关参数进行了观察评估。结果 添加MRJPs呈浓度依赖性方式显著降低精子总活力、快速前进性活力、缓慢前进性活力和直行性活力（P<0.05）,而且精子畸形率和精子原地移动活力与对照组相比无显著差异（P> 0.05）。结论 精液冻存液中添加MRJPs会抑制冻存精子活力,因此,对MRJPs能以何种方式提高精液品质的研究还需要进一步开展。 相似文献
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[目的] 筛选具有高抗氧化性的乳酸菌并进行菌种鉴定,为缓解畜禽养殖过程中的氧化应激提供新型抗氧化微生态制剂。[方法] 以体外耐受过氧化氢氧化胁迫方法进行初筛,以体外对过氧化氢的耐受存活率为指标进行复筛,从27株菌株中筛选具有显著抗氧化能力的乳酸菌;然后以DPPH自由基（DPPH·）和羟自由基（HO·）清除能力、还原活性、抗脂质过氧化能力、总超氧化物歧化酶（total superoxide dismutase,T-SOD）和总抗氧化能力（total antioxidant capacity,T-AOC）等为指标评价乳酸菌的体外抗氧化性能。[结果] 从27株筛选菌株中最终确定了1株具有高抗氧化活性的乳酸菌C2-0327,其对DPPH·清除率为95.2%,HO·清除率达141.0%,还原活性达3 147 μmol/L（以L-半胱氨酸当量计）,抗脂质过氧化率达82.9%,T-SOD活性和T-AOC分别达81.32和20.10 U/mL。经16S rDNA分子鉴定,该菌株为戊糖片球菌C2-0327。[结论] 筛选、鉴定得到1株高抗氧化活性乳酸菌,鉴定为戊糖片球菌C2-0327,可用于新型抗氧化微生态制剂的研制。 相似文献