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《中国兽医学报》2017,(1):92-96
为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。 相似文献
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恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价 总被引:2,自引:1,他引:1
研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5~12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。 相似文献
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试验旨在优化复方肉桂醛微囊的制备工艺,评价复方肉桂醛微囊的质量。试验以乙基纤维素为壁材,采用单凝聚法制备复方肉桂醛微囊,单因素试验探讨芯壁比、加水量、搅拌速度对微囊形成的影响,以包埋率与微囊产率为评价指标,通过正交试验,筛选最优工艺参数,并对正交试验结果进行验证。结果显示,最优工艺为芯壁比4∶5、加水量为每克乙基纤维素使用25 mL的蒸馏水、搅拌速度800 r/min,获得最佳包埋率为30.73%,对应产率为69.03%。微观形态观察结果显示有新构象形成,表明微囊制备成功。溶出度试验结果表明,在溶液中药物未达到一定质量浓度时,微囊会快速释放;当溶液中药物达到一定质量浓度时,药物释放速率将会减慢并逐渐趋于稳定。研究表明,试验通过复方肉桂醛的特殊微囊包被处理技术,筛选出了复方肉桂醛微囊的最优制备工艺,为植物精油产品进一步研究提供参考。 相似文献
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分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据.以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性.结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20 ~ 30 μm,包封率为87.3%;油中干燥法微囊粒径范围为200~400μm,包封率为93.7%.上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间. 相似文献
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恩诺沙星微囊的制备及急性毒性试验 总被引:1,自引:0,他引:1
采用乳剂制备技术与微囊制备技术相结合的方法,以甲基纤维素和可溶性淀粉为囊材,制备了恩诺沙星微囊。结果表明,制备的恩诺沙星微囊分散状态良好,平均粒径为47.6μm,粒径分布在20μm~70μm 范围内的微囊占88%,载药量为12.5%±0.40%,具有一定的缓释作用。急性毒性试验结果显示恩诺沙星微囊的 LD50为5968.81 mg/kg,95%可信限为5164.06 mg/kg~6978.86 mg/kg,表明恩诺沙星微囊毒性很低,可以进行药效学试验研究。 相似文献
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以海藻酸钠(SA)和淀粉(ST)为原料制备盐酸小檗碱(BH)复合凝胶珠,以期为BH的临床应用和制剂开发提供理论依据。采用滴制法制备BH复合凝胶珠,考察SA与ST复合对凝胶珠的溶胀率和BH释放性能的影响。结果表明,SA与ST复合能明显影响凝胶珠对BH的载药量和释放性。SA与ST质量比为3∶1时,复合凝胶珠的载药量为8.2%,而单纯SA凝胶珠载药量为3.5%;该复合凝胶珠在pH值为2.1的缓冲溶液中1.5 h时,BH累积释放率为27.01%,而单纯SA凝胶珠累积释放率为52.83%;该复合凝胶珠在pH值为6.8的缓冲溶液中1.5 h时,累积释放率为43.56%,而单纯SA凝胶珠累积释放率为69.38%;在0~3.5 h内复合凝胶珠在pH值为2.1的缓冲溶液中体外释放以药物扩散和骨架溶蚀协同作用为主,符合零级释放模型,而单纯SA凝胶珠BH释放遵循Higuchi方程。结果提示,SA与ST复合制备的凝胶珠能明显延缓BH的释放,其制备工艺简单,具有pH依赖性。 相似文献
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市售伊维菌素制剂存在生物利用度低,释药峰谷浓度差异大等问题,本文以明胶为囊材,采用单凝聚法制备伊维菌素长效注射微胶囊油混悬剂。以微胶囊的粒径、载药量和包封率为制备工艺的优化指标,采用分光光度法测定微胶囊内药物含量及包封率。结果显示:最佳工艺制备的微胶囊的平均包封率为63.2%,载药量为18.3%,微胶囊的正圆度高、表面平滑,粒径分布在20~50 μm,药物呈缓慢持续释放,体外累计释放率18 h为30.0%,44 h后仅为51.0%。伊维菌素微胶囊制剂可大大增加体内留存时间,提高生物利用度,缓释效果显著。 相似文献
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丁香油微囊的制备与测定方法的建立 总被引:2,自引:1,他引:1
以明胶和阿拉伯胶为囊材,丁香油为芯材,采用复合凝聚法制备丁香油微囊,探讨微囊制备过程中主要影响因素及适宜工艺条件并建立了测定方法。结果表明,丁香油微囊平均粒径为16 μm,包封率为82.4%,符合药典要求,所建立的丁香酚紫外分光光度测定法,方法简单易行。在1~10 μg/ml浓度范围内,标准曲线方程为:A=0.0171C+0.0014 (r=0.9994),即在该浓度范围内平均回收率为98. 70%,稳定性好,可用于丁香油微囊中丁香酚的测定。 相似文献
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《中国兽医学报》2019,(6):1184-1190
乙酰甲喹作为治疗畜禽肠道感染的首选药物在兽医临床上被广泛应用,然而,由于味苦、代谢快而影响了其对养殖动物腹泻的治疗效果。本试验以氨基功能化的MCM-41型介孔纳米材料MSN-NH_2为载体,通过酸敏感的席夫碱共价键将乙酰甲喹固定于介孔纳米材料的孔道内制得乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2,以实现掩味的目的。分别通过扫描电镜、透射电镜、氮气吸附-脱附试验、傅里叶红外光谱等手段对载药前后纳米粒子的结构进行比较研究。结果乙酰甲喹成功载入到介孔二氧化硅的孔洞中,并形成平均直径约为100 nm的分散球状粒子。体外释放试验结果表明,该纳米药物在模拟唾液中5 min内的释放率仅为3.9%,可见其掩味性能良好;在人工胃液中迅速释放,30 min内可释放总载药量的64.5%,24 h内基本释放完毕,表明其优异的药物运载和缓释性能。该乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2通过酸敏感的席夫碱有效实现了药物的控制释放,可以有效避免乙酰甲喹在口腔与味蕾接触所造成的养殖动物拒食等问题。结果表明,该pH-响应型乙酰甲喹纳米前药的掩味控释系统将会具有良好的应用前景。 相似文献
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微型包囊是在药物生产领域应用的新工艺、新技术,其制备加工过程统称为微型包囊技术(microencapsulation),简称为微囊化。其利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳(membrane wall),将固态或液态药物(囊心物)包裹成为药库型的微囊,也可以溶解或分散在这些高分子材料中 相似文献
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通过采用阳离子醚化淀粉/海藻酸钠/黄原胶/纳米TiO2/壳寡糖为原料制备微囊化SP4噬菌体,为控制沙门菌感染提供生物制剂。选用沙门菌SP4噬菌体,采用液滴法来制备微囊化SP4噬菌体,并对其效价、阳离子醚化淀粉浓度、海藻酸钠浓度、黄原胶浓度、壳寡糖浓度、pH稳定性、热稳定性、模拟胃液稳定性、模拟肠液释放行为以及保存稳定性进行分析。结果显示,当阳离子醚化淀粉浓度为2.4%、海藻酸钠浓度为2%、黄原胶浓度为1%、壳寡糖浓度为0.6%时,微囊化SP4噬菌体微球外形规则,包封率为97.5%,在pH5.0~8.0、温度10~30℃、模拟胃液pH2.0、0~30 min和pH3.0、0~150 min噬菌体保持较高的生物学活性,模拟肠液中4 h,噬菌体完全释放,4℃环境下保存6周噬菌体效价无明显降低。综上表明,微囊化沙门菌SP4噬菌体显著提高了噬菌体的稳定性和缓释性能,其耐酸特性利于抵御胃酸的分解,具有应用于生物防治的潜力,为进一步采用多因素试验制备微囊化沙门菌SP4噬菌体奠定了基础。 相似文献
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用聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)将鸡堆型艾美耳球虫重组表达质粒pcDNA3.1-3-1E包封,采用水包油包水(W/O/W)双重乳化方法制备pcDNA3-3-1E/PLGA微球。通过正交试验设计优化PLGA微球制备工艺,考察PLGA浓度、聚乙烯醇(PVA)浓度、超声功率、复乳搅拌时间对评价指标(即微球粒径大小、包封率、载药量)的影响,确定制备微球的最佳工艺条件。测定微球的形态、粒径、完整性、质粒DNA包封率、载药量和释放程度;进行体外模拟鸡胃液和肠液试验,观察微球体外释药效果。结果显示,当PLGA浓度为8%、PVA浓度为1.5%、超声功率为60W、复乳搅拌6h为微球制备的最佳工艺参数,在光镜下呈散在圆形,粒径小于12μm。微球的包封率、载药量分别为84.25%和4.46%,裸质粒与微球中质粒超螺旋比例差距不显著,这表明在包被过程中的超螺旋质粒未发生明显的降解。在模拟鸡的胃肠液累积释放试验中,它的累积释放能力依次为pH 3.0〉pH 7.4,载药微球在模拟鸡的胃肠液中24h释放26.8%,模拟肠液中24h释放11.2%,30d时体外累积释放率为81.7%,表明微球具有一定的缓释效果。 相似文献