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1.
《中国兽医学报》2019,(6):1184-1190
乙酰甲喹作为治疗畜禽肠道感染的首选药物在兽医临床上被广泛应用,然而,由于味苦、代谢快而影响了其对养殖动物腹泻的治疗效果。本试验以氨基功能化的MCM-41型介孔纳米材料MSN-NH_2为载体,通过酸敏感的席夫碱共价键将乙酰甲喹固定于介孔纳米材料的孔道内制得乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2,以实现掩味的目的。分别通过扫描电镜、透射电镜、氮气吸附-脱附试验、傅里叶红外光谱等手段对载药前后纳米粒子的结构进行比较研究。结果乙酰甲喹成功载入到介孔二氧化硅的孔洞中,并形成平均直径约为100 nm的分散球状粒子。体外释放试验结果表明,该纳米药物在模拟唾液中5 min内的释放率仅为3.9%,可见其掩味性能良好;在人工胃液中迅速释放,30 min内可释放总载药量的64.5%,24 h内基本释放完毕,表明其优异的药物运载和缓释性能。该乙酰甲喹纳米前药MEQ@MSN-NH_2通过酸敏感的席夫碱有效实现了药物的控制释放,可以有效避免乙酰甲喹在口腔与味蕾接触所造成的养殖动物拒食等问题。结果表明,该pH-响应型乙酰甲喹纳米前药的掩味控释系统将会具有良好的应用前景。  相似文献   

2.
为考察恩诺沙星与乙酰甲喹的联合抗菌活性,采用肉汤稀释棋盘法测定了恩诺沙星与乙酰甲喹单用及联用对大肠杆菌、沙门氏菌临床菌株的体外抗菌活性。结果显示:恩诺沙星与乙酰甲喹单独使用对大肠杆菌的最小抑菌浓度为8μg/m L和32μg/m L,对沙门氏菌的最小抑菌浓度为16μg/m L和256μg/m L。两药联用对大肠杆菌和沙门氏菌的FIC指数为0.5和0.75,分别表现为协同作用和相加作用。试验表明,恩诺沙星与乙酰甲喹联用可以增强对大肠杆菌和沙门氏菌感染的治疗效果。  相似文献   

3.
为考察恩诺沙星与乙酰甲喹的联合抗菌活性,采用肉汤稀释棋盘法测定了恩诺沙星与乙酰甲喹单用及联用对大肠杆菌、沙门氏菌临床菌株的体外抗菌活性。结果显示:恩诺沙星与乙酰甲喹单独使用对大肠杆菌的最小抑菌浓度为8μg/m L和32μg/m L,对沙门氏菌的最小抑菌浓度为16μg/m L和256μg/m L。两药联用对大肠杆菌和沙门氏菌的FIC指数为0.5和0.75,分别表现为协同作用和相加作用。试验表明,恩诺沙星与乙酰甲喹联用可以增强对大肠杆菌和沙门氏菌感染的治疗效果。  相似文献   

4.
乙酰甲喹属于喹喔啉-N,N-二氧化物类兽药,有研究认定3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉是乙酰甲喹的残留标示物。N4-脱一氧乙酰甲喹则被认为是乙酰甲喹在大鼠、鸡及猪肝微粒体中的主要代谢产物。为给乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供理论依据,本研究采用Na2S2O4还原乙酰甲喹,合成3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉和N4-脱一氧乙酰甲喹,经质谱、红外及1 H核磁等光谱技术对二者的化学结构进行了确证,为乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供了理论依据。  相似文献   

5.
为检测乙酰甲喹在鸡体内是否包含代谢物3-甲基-喹噁啉-2-羧酸,本文以黄羽肉鸡为研究对象,应用3种乙酰甲喹药粉测定MQCA,结果表明:将乙酰甲喹(痢菌净)药粉按梯度饲喂黄羽肉鸡,经24h代谢,其代谢物中包含MQCA,且含量与给药量呈正相关。因此,在养殖生产过程中,使用乙酰甲喹(痢菌净)则直接干扰判定产品中MQCA含量。  相似文献   

6.
试验旨在制备复方牛至油纳米乳,探讨复方牛至油纳米乳对猪子宫内膜炎的治疗效果。试验以牛至油、醋酸氯己定为药物原料,选取合适的表面活性剂、助表面活性剂和油相,通过伪三元相图法筛选制备纳米乳的配方,并对试验制备的纳米乳进行质量和稳定性的初步考察,对临床型母猪子宫内膜炎进行分组治疗。结果显示,以RH-40、吐温-80为表面活性剂且质量比为1∶1制得的复方牛至油纳米乳外观澄清透明,粒径为圆形球状液滴,分布均匀,无团聚现象、无分层、无浑浊、无沉淀析出。临床型母猪子宫内膜炎治疗试验结果显示,复方牛至油纳米乳Ⅰ组、复方牛至油纳米乳Ⅱ组母猪子宫异常分泌物分泌持续时间明显缩短,子宫内膜炎的治愈率显著高于复方牛至油纳米乳Ⅲ组、对照组Ⅰ组、对照组Ⅱ组(P<0.05),再次发情率、受胎率均高于其他治疗组。研究表明,复方牛至油纳米乳具有较好的稳定性,对临床型母猪子宫内膜炎具有明显的治疗效果。  相似文献   

7.
旨在制备复方利福昔明纳米乳,并对其理化性质进行评价。以纳米乳的载药量、稳定性为考查指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂;绘制伪三元相图确定最佳配方;利用透射电子显微镜、激光粒度测定仪考查其微观形态和粒径,采用染色法鉴别纳米乳的类型;经光照试验、温度试验、高速离心试验考查纳米乳的稳定性。结果表明,复方利福昔明纳米乳的最佳配方为利福昔明1%、肉桂醛2.44%、聚乙二醇-2004.88%、聚氧乙烯醚-40-蓖麻油19.51%、蒸馏水72.17%;复方利福昔明纳米乳为水包油型(O/W),可以无限稀释;在透射电镜下观察,纳米乳呈圆球形,无粘连,平均粒径为11.8nm;光照试验、温度试验、长期试验显示,纳米乳稳定性良好。复方利福昔明纳米乳制备方法简单,质量可控,为利福昔明广泛应用于畜禽肠道细菌感染的治疗提供了理论依据。  相似文献   

8.
为了阐明乙酰甲喹在水产动物中的代谢过程,本试验采用超高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)技术及代谢软件MetabolynxXS自动分析采集功能,研究其在斑马鱼中的主要代谢产物。斑马鱼经药浴摄入乙酰甲喹后,分别采用乙酸乙酯和乙腈提取组织中的乙酰甲喹及代谢物,过0.22μm滤膜后经UPLC-Q/TOF-MS分析,通过比较试验组和对照组的色谱图新增色谱峰,确定代谢产物的数量;通过比较乙酰甲喹标准品及代谢产物的精准MS/MS质谱图,确定代谢产物的化学结构,并推测其可能的代谢途径。结果显示,乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢产物较少,主要是脱氧代谢物,包括单脱氧代谢物N1-脱氧乙酰甲喹(1-DMEQ)、N4-脱氧乙酰甲喹(4-DMEQ)及双脱氧代谢物N1,N4-双脱氧乙酰甲喹(1,4-BDMEQ),代谢途径主要为N→O基团还原。残留消除规律研究发现,乙酰甲喹消除较快,4h降至初始浓度一半以下,并呈现逐渐降低的趋势;其3种代谢产物浓度均呈现先增高后降低的趋势,其中2种单脱氧代谢物在给药后2h浓度达到最高,8h降至最高浓度一半以下,双脱氧代谢物在给药后4h药物浓度达到最高,12h降至最高浓度一半以下,结果表明,乙酰甲喹在斑马鱼中代谢消除速率较快。上述研究结果可为乙酰甲喹在其他水产食品动物中的代谢研究提供参考,并为水产动物源性食品安全的监控及药代动力学研究提供技术支持。  相似文献   

9.
为了确定妥曲珠利纳米乳的处方和制备工艺,选用液体石蜡、乙酸乙酯、大豆油、IPM、油酸为油相,RH-40、EL-40、OP-10、吐温-80、司盘-80为表面活性剂,乙醇、1,2-丙二醇、异丙醇、丙三醇、PEG-400为助表面活性剂,通过伪三元相图筛选制备妥曲珠利纳米乳的最佳处方.结果表明,油相为乙酸乙酯、表面活性剂为吐温-80,助表面活性剂为1,2-丙二醇可形成纳米乳.优化处方为表面活性剂∶助表面活性剂∶油相∶水相=2∶1∶2∶5,增溶剂添加量为10%,在该处方下制备的妥曲珠利纳米乳稳定性良好.  相似文献   

10.
为了进行中兽药散剂检测方法学研究,试验使用HPLC法和薄层色谱法对中兽药散剂中非法添加喹乙醇、乙酰甲喹进行检查。48批中兽药散剂中,13批药品中检出乙酰甲喹,含量在0.34—42.64mg/g范围内;1批药品中检出喹乙醇,含量为15.30mg/g。两种方法检查结果完全吻合。  相似文献   

11.
利用纸片扩散法和试管二倍稀释法验证了乙酰甲喹注射液对畜禽常见致病菌的体外抗菌效果。纸片扩散法结果表明,乙酰甲喹注射液对禽大肠杆菌、猪大肠杆菌、沙门氏菌、鸡巴氏杆菌、链球菌、绿脓杆菌高度敏感,对金黄色葡萄球菌中度敏感。试管二倍稀释法结果表明,乙酰甲喹注射液对畜禽主要致病菌的最小抑菌浓度(MIC)为0.004~0.036μL/mL,最小杀菌浓度为(MBC)为0.009~0.036μL/mL。该研究结果表明,乙酰甲喹注射液对常见的病原菌有较好的抗菌效果,适合临床使用。  相似文献   

12.
[目的]通过绘制伪三元相图优选处方的方法,制备了甘草黄酮纳米乳并对其稳定性进行评价。[方法]以EL-40、Span-80为表面活性剂,肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,组成混合溶液,以甘油为助表面活性剂制备甘草黄酮纳米乳,将甘草黄酮纳米乳应用高温、高湿、恒温加速试验检验其稳定性。[结果]纳米乳处方为:0.2 g甘草黄酮、1.2 g EL-40、0.3 g Span-80、0.5 g甘油、0.5 g IPM、4.0 g蒸馏水,经试验验证甘草黄酮纳米乳仍为澄清透明纳米乳状液,未出现分层现象,性质稳定。[结论]该方法操作简单,纳米乳稳定性良好。  相似文献   

13.
为了阐明乙酰甲喹在水产动物中的代谢过程,本试验采用超高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)技术及代谢软件MetabolynxXS自动分析采集功能,研究其在斑马鱼中的主要代谢产物。斑马鱼经药浴摄入乙酰甲喹后,分别采用乙酸乙酯和乙腈提取组织中的乙酰甲喹及代谢物,过0.22 μm滤膜后经UPLC-Q/TOF-MS分析,通过比较试验组和对照组的色谱图新增色谱峰,确定代谢产物的数量;通过比较乙酰甲喹标准品及代谢产物的精准MS/MS质谱图,确定代谢产物的化学结构,并推测其可能的代谢途径。结果显示,乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢产物较少,主要是脱氧代谢物,包括单脱氧代谢物N1-脱氧乙酰甲喹(1-DMEQ)、N4-脱氧乙酰甲喹(4-DMEQ)及双脱氧代谢物N1,N4-双脱氧乙酰甲喹(1,4-BDMEQ),代谢途径主要为N→O基团还原。残留消除规律研究发现,乙酰甲喹消除较快,4 h降至初始浓度一半以下,并呈现逐渐降低的趋势;其3种代谢产物浓度均呈现先增高后降低的趋势,其中2种单脱氧代谢物在给药后2 h浓度达到最高,8 h降至最高浓度一半以下,双脱氧代谢物在给药后4 h药物浓度达到最高,12 h降至最高浓度一半以下,结果表明,乙酰甲喹在斑马鱼中代谢消除速率较快。上述研究结果可为乙酰甲喹在其他水产食品动物中的代谢研究提供参考,并为水产动物源性食品安全的监控及药代动力学研究提供技术支持。  相似文献   

14.
研制针对蛋鸡的复合维生素混饮剂纳米乳,并加入生物活性物质丝兰皂苷,通过伪三元相图的绘制,依据乳区面积的大小来确定复合维生素纳米乳最佳表面活性剂,用苏丹红/亚甲基蓝染色法判断复合维生素纳米乳类型,使用透射电子显微镜来观察复合维生素纳米乳的乳滴微观形态及其粒径分布,通过激光粒度测定仪测定复合维生素纳米乳的粒径大小,用高效液相色谱法测定复合维生素混饮剂纳米乳的成分及其含量,通过离心加速试验来验证复合维生素混饮剂纳米乳的稳定性。结果显示,复合维生素纳米乳的最佳表面活性剂为吐温-80,复合维生素纳米乳各组分质量分数为混合维生素油相3.15%、吐温-80 12.6%、水溶性维生素8.2%、蒸馏水74.2%;复合维生素纳米乳的类型为水包油型纳米乳,肉眼观为黄色、澄清透明样液体;透射电子显微镜下,纳米乳的粒子形态呈现球状,大小分布均匀;离心加速试验显示复合维生素混饮剂纳米乳不分层。说明制备的复合维生素纳米乳混饮剂符合纳米乳制剂的质量要求,为规模化生产饲用复合维生素混饮剂提供了模板意义。  相似文献   

15.
建立兽药中非法添加喹乙醇、乙酰甲喹的通用检查方法。以十八烷基键合硅胶为填充剂,0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,波长扫描范围为200~400 nm,柱温30℃,采用峰纯度检查和光谱相似度检查辅助对照品比对方法,对非法添加药物进行确证。结果显示,喹乙醇、乙酰甲喹与其他物质峰分离良好;喹乙醇和乙酰甲喹在12种兽药中的平均回收率分别为96.6%~101.4%和98.0%~101.3%,RSD均小于1.4%;喹乙醇和乙酰甲喹的检测限均为1.0 g/kg(L)。该检查方法简便、准确、可靠,可用于检查兽药中非法添加的喹乙醇和乙酰甲喹。  相似文献   

16.
以肉豆蔻酸异丙酯为油相,聚山梨酯20为表面活性剂,以丙二醇、正丁醇和正戊醇为辅助表面活性剂,以蒸馏水为水相,采用单因素试验及正交试验法,筛选了微乳基质的理想配方,并探讨了表面活性剂、辅助表面活性剂等因素对微乳成乳条件的影响。结果表明,试验研制的微乳基质是一种黏稠度低、稳定性好的透明或半透明分散体系。  相似文献   

17.
浅谈肉鸡乙酰甲喹中毒   总被引:2,自引:0,他引:2  
乙酰甲喹俗称痢菌净,也叫做甲喹甲酮。是一种国内独立合成的喹嗯啉类抗菌药。具有促鸡只生长发育,改善肠道环境的作用。对各种细菌有较强的抑制作用。而且价格便宜.使用方便,又不易产生抗药性,疗效较好。是治疗肉鸡肠道感染的首选药物。随着肉鸡养殖业的发展.乙酰甲喹的使用越来越广泛,但是,乙酰甲喹非常容易发生中毒现象,而且中毒前期不表现明显症状.体内药物蓄积较多时才发病,一旦发病。肉鸡鸡群死亡率非常高,而且不易控制。  相似文献   

18.
纳米乳又称纳米乳液、纳米乳状液、纳米乳剂等,是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例形成的粒径为10~100纳米的热力学稳定,各向同性,低粘度,透明或半透明的均相分散体系,具有极高的稳定性和对溶质的高度分散性及吸附能力。  相似文献   

19.
《畜牧与兽医》2014,(10):82-85
乙酰甲喹在动物体内被代谢为多种代谢物,其中乙酰甲喹侧链乙酰基加氢还原代谢物(M1),脱一氧M1(M2)、脱二氧M1(M3)为乙酰甲喹主要代谢物。以乙酰甲喹为原料通过Na2S2O4或NaBH4还原合成了此3种代谢物,并用质谱及核磁对合成的代谢物结构进行鉴定,然后对3种代谢物的体外抗菌活性进行测定。根据质谱及核磁结果分析,化学合成的3种化合物结构与代谢物(M1、M2、M3)结构一致,表明正确合成了此3种代谢物;体外抗菌活性研究表明,代谢物M1对大肠杆菌、沙门氏菌及金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别为32、128和128μg/mL,与乙酰甲喹相比,抑菌活性明显下降;M2、M3对此3种细菌的抑菌效果不及M1。  相似文献   

20.
建立了高效液相色谱法测定恩诺沙星注射液中非法添加乙酰甲喹、水杨酸含量的方法。试验采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱,以0.025 moL/L磷酸溶液-乙腈(85∶15,V/V)为流动相,流速为1.0 m L/min,二极管阵列检测器进行全扫描和232 nm波长测定。结果表明乙酰甲喹在0.5~20μg/m L范围内线性良好,R~2=1.000,平均回收率为99.62%;水杨酸在1.0~50μg/m L范围内线性良好,R~2=1.000,平均回收率为99.51%;RSD在0.07%~3.44%之间。本方法准确、可靠、重现性好,可用于恩诺沙星注射液中非法添加乙酰甲喹、水杨酸的定性和定量检测。  相似文献   

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