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相似文献
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1.
本试验以261nm为测定波长,277nm为参比波长,采用紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释荆在奶牛体内不同时间的血浆药物浓度,并用药动学计算软件拟合处理得药动学参数.结果表明:此方法能不经分离直接消除血浆的背景干扰,咪唑苯脲标准品在0.1~5.0μg/mL的范围与△A呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率96.16%,日内、日间RSD(%)均小于5.00%.药时曲线符合一室吸收模型.药动学方程为:C=2.2540(e-0.0088t-e-0.4223t),r=0.9980.与肌肉注射咪唑苯脲水剂相比,消除半衰期[T1/2(Ke)]延长了75.402h,药物峰浓度时间[Tmax]延长了7.631h.咪唑苯脲缓释剂优于咪唑苯脲水剂.  相似文献   

2.
<正>为研究盐酸咪唑苯脲复乳注射液在山羊体内的药动学,将12只崂山奶山羊随机分为2组,每组6只,公母各半,分别肌注盐酸咪唑苯脲复乳和盐酸咪唑苯脲粉针剂,给药剂量均为1 mg/kg b.w.。血浆样品经固相萃取柱处理后,采用HPLC法测定山羊血浆中咪唑苯脲的血药浓度,用3P97药动学软件处理药时数据。山羊肌注盐酸咪唑苯脲复乳和粉针剂的药时数据均符合一级吸  相似文献   

3.
本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯嗯唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学.6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44 mg·kg-1),颈静脉采血8 mL后分离血浆,通过建立的高效液相色谱检测法,测定各采血时间的血浆药物浓度.结果表明,盐酸苯噁唑单剂量肌内注射给药后,药代动力学符合吸收一室模型,药代动力学参数吸收半衰期(t1/2Ka)、消除半衰期(t1/2Ke)分别为(2.09±0.34)、(13.18±0.24)min,血浆药时曲线下面积(AUC0→∞)为(70±3.50)(μg·mL-1)·min,最大血药浓度(Cmax)为(4.70±0.50)μg·mL-1,血药达峰时间(Tpeak)为(12.46±0.12)min.试验结果提示,盐酸苯噁唑在鹿体内吸收快,消除迅速,4 h后血浆中无药物残留.  相似文献   

4.
长效制剂能够使药物在动物体内缓慢释放,使有效药物浓度维持较长时间,实现方便给药的目的,同时也克服常规制剂多次给药造成的波峰波谷现象,更好地发挥药效。氟苯尼考混悬剂和常规制剂按20mg/kg体重肌注给药,用高效液相色谱法测定血药浓度。试验所得的血浆浓度-时间数据采用非房室模型统计距原理处理。氟苯尼考混悬剂的主要药动学参数:AUC=44.99μg/(mL.h),MRT=26.62h,t1/2β=16.5h;氟苯尼考常规制剂的主要药动学参数:AUC=54.3μg/(mL.h),MRT=12.97h,t1/2β=11h。试验结果表明氟苯尼考混悬剂在体内吸收缓慢,能够延长药物在体内作用时间。  相似文献   

5.
给家兔背部皮肤涂擦左旋咪唑擦剂后,用离子对HPLC法测定了血浆左旋咪唑的含量.以μ-Bondapak C_(12)为固定相,以水-甲醇-庚烷磺酸(v/v为55/45/2)的0.2%乙酸液(pH3.5)为流动相,在波长291nm处检测.最低检测浓度为0.02μg/mL,平均回收率为71.25±3.79%(n=5).左旋咪唑经皮吸收后,其药动学符合—室模型,动力学方程为:(?)=1.75(e~(- 0.0025t)—e~(-0.5129t);其吸收达峰时间(T_(max))为4.03h;峰浓度(C_(max))为0.99μg/mL;消除半衰期(T_((1/2)β))7.49;曲线下面积(A_(mu))为15.57(μg·h)/mL.同时与肌注左旋咪唑的药动学进行了比较.  相似文献   

6.
36只黄羽肉鸡,随机均分为3组,每组12只,分别进行恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星的药动学试验,高致液相色谱法测定鸡只血浆中恩诺沙星浓度,MCPKP程序处理药-时数据。恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星溶液经内服给药后在鸡体内最佳药动学模型为一级吸收一室模型,峰浓度高(峰浓度分别为2.39、2.04和2.37μg/mL),吸收快(吸收半衰期t1/2Ka分别为1.15h、0.76h和1.55h),消除缓慢(消除半衰期t1/2K分别为8.39h、12.19h和10.95h)。以恩诺沙星做对照,恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星内服给药后吸收完全,其相对生物利用度高,分别为103.2%和126.8%。恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星内服给药后主要药动学参数与恩诺沙星给药后的药动学参数相比均无显著性差异.  相似文献   

7.
为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。  相似文献   

8.
为研究三苯双脒在绵羊体内动态变化的规律,采用方法如下:绵羊1次口服给药60、120、180 mg/kg体重3个剂量组,依据消除速率常数、吸收率常数、达峰时、血药浓度-时间曲线等主要药动学参数,经上海宏能软件有限公司开发的临床药物代谢动力学软件进行数据分析,符合血管外给药一级吸收一室模型,主要药动学参数为:吸收率常数Ka=0.15129h,t1/2Ka=4.74h,消除速率常数Ke=0.082 121h,t1/2Ke=8.46h,t1/2=19.03 h,达峰时tmax=8.0 h,Cmax=6257μg/L,血药浓度-时间曲线下面积AUC=300 51μg/L.h。三苯双脒肠溶片在羊体内吸收快、半衰期长等特点。说明三苯双脒肠溶片在药效试验剂量范围内比较安全。  相似文献   

9.
目的:研究扑热息痛注射液于家兔大椎穴注射后的药动学特征。方法:健康家兔8只,扑热息痛单剂量(20mg/kg)于大椎穴注射后,在规定时间点采血,HPLC检测血药浓度,DAS药动学软件处理药时数据。结果:药时数据符合一级吸收二室模型(权重=1/C2),主要药动学参数为:Cmax=23.1880±2.4785(mg/l),tpeak=0.5000±0.0000(h),t1/2Ka=0.3821±0.1086(h),t1/2α=2.1260±0.9838(h),t1/2β=10.1621±4.0967,AUC(0-12h)=34.5331±4.181(mg/l.h),Ka=3.7364±1.2723(h),MRT(0-12h)=1.3159±0.0581(h)。结论:扑热息痛于家兔大椎穴注射后,药物迅速达到峰值,血药浓度高,有效血药浓度维持时间长,药物体内分布广泛。  相似文献   

10.
选用 4~ 5周龄健康蛋雏鸡 12 5只 ,按 5 mg/kg的剂量进行静脉注射和内服单诺沙星的药动学研究及生物利用研究。高效液相色谱内标法测定血浆中药物浓度 ,MCPKP药动学程序处理药时数据。静脉注射和内服给药后血药浓度—时间数据分别符合无吸收因素二室开放式模型和一级吸收一室开放式模型。静脉注射给药的主要药动学参数为 :t1 /2α=0 .3313h、t1 /2β= 5 .994 0 h、Vd=7.5 2 4 6 L/kg、AU C=5 .6 916 μg/m l· h、CLB=0 .8935 L/kg· h。内服给药后主要药动学参数为 :t1 /2 Ka=0 .30 2 9h、t1 /2 K=6 .5 12 8h、tmax=1.2 10 0 h、Cmax=0 .5 15 9μg/m l、AU C=5 .132 9μg/ml· h。生物利用度为 90 .18%。  相似文献   

11.
阿维菌素微囊在家兔体内的药动学研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
为了考察阿维菌素微囊在家免体内的药动学行为,将10只家兔随机分为2组,皮下注射阿维菌素微囊注射液(1.0mg/kg)和普通阿维菌素注射液(0.2mg/kg),用高效液湘色谱法测定家兔血浆中阿维菌素的浓度,3P87药动学软件处理血浆药物浓度-时间数据。研究结果表明,阿维菌素微囊注射液和普通阿维菌素注射液药-时数据都符合一级吸收二室开放模型,阿维菌素微囊注射液的主要动力学参数分别是t1/2kα=21.72h;t1/2α=56.65h;t1/2β=239.43h;tmax=63.05h;Cmax=34.30ng/mL;AUC=11573.88ng/mL·h。普通阿维菌素注射液的主要动力学参数分别是t1/2kα=7.38h;t1/2α=14.59h;t1/2β=32.84h;tmax=19.78h;Cmax=20.88ng/mL;AUC=1482.04ng/mL·h。说明阿维菌素微囊化后。与普通阿维菌素注射泣相比,吸收慢,消除慢,作用时间长.生物利用度显著提高。  相似文献   

12.
本文描述了阿维菌素长效注射液与阿维菌素普通注射液(阿福丁注射液)药物动力学的比较研究。绵羊血浆经提取、纯化、真空干燥和荧光衍生化后,用荧光高效液相色谱法进行检测。用3P87药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:阿维菌素长效注射液和阿福丁注射液在绵羊体内均呈二室代谢模型。长效注射液以1mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.59h,消除半衰期t1/2β=292.97h,达峰时间tmax=47.46h,最大血药浓度Cmax=13.91ng/mL,曲线下面积AUC=6235.48ng/(mL·h),消除率ClB=0.034L/(kg·h),表观分布容积Vd=13.7L/kg。将阿福丁注射液以0.2mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.05h,消除半衰期t1/2β=144.34h,达峰时间tmax=12.63h,最大血药浓度Cmax=8.52ng/mL,曲线下面积AUC=1017.35ng/(mL·h),消除率ClB=0.22L/(kg·h),表观分布容积Vd=14.5L/kg。研究结果表明:阿维菌素长效注射液比普通注射液吸收慢、消除慢,在体内维持有效血药浓度的时间长,长效注射液维持有效血药浓度(0.5ng/mL血浆)的时间长于49d,而阿福丁注射液不足21d。  相似文献   

13.
氟苯尼考在哺乳猪体内药代动力学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的研究氟苯尼考注射液在哺乳仔猪体内的药物代谢动力学,为临床更加合理使用该药提供理论基础。方法:选取健康哺乳仔猪6头,按15mg/kg.bw肌内注射氟苯尼考,于给药后24h内采集不同时间点血浆样品,用乙酸乙酯进行二次提取,高效液相色谱-DAD检测法测定药物浓度,得到氟苯尼考在哺乳仔猪体内的药-时数据,PKS药动学软件分析得到药动学数据。结果哺乳仔猪肌内注射氟苯尼考后药动学数据符合开放式一级吸收二室模型,其重要药动学数据如下:分布半衰期tl/2α=62.12min,消除半衰期t1/2β=284.84min,药时曲线下面积AUC=75837μg·mL-·1h,tmax=100.00min,Cmax=118.96mg/L。  相似文献   

14.
本文建立了用反相高效液相色谱法测定丙硫苯咪唑及其代谢物丙硫苯咪唑亚砜、丙硫苯咪唑砜的血药浓度的方法,并测定了6头健康猪口服丙硫苯咪唑(25mg/kg)后亚砜和砜的血药浓度及有关药代动力学参数。结果:给药后20min采血,6头猪血中,丙硫苯咪唑原形药均未检出,而以丙硫苯咪唑亚砜和丙硫苯咪唑砜的形式出现。以NaVa pack C18 4μm 0.39×15cm为固定相,紫外检测器波长为290nm,甲苯咪唑为内标物,测定丙硫苯咪唑亚砜和砜.本法测得血清中亚砜的最低含量为23.56ng/mL,砜为16.54ng/mL。亚砜平均回收率为93.73±6.75%,砜为90.044±5.33%,不同浓度水平测定结果的日内和日间变动系数均在10%以下。丙硫苯咪唑亚砜和砜的药代动力学符合有吸收因素二室模型,健康猪口服丙硫苯咪唑后,亚砜半衰期(t1/B)为12.6466±1.8491h;血浆清除率(CL_B)为0.1364±0.0921L/(kg·h);血药浓度达峰时间(Tmax)为10h,峰浓度(Cmax)为11.919±1.382μg/mL血清;药时曲线下面积(AUC)为1156.69±742.52μg/(mL·h)。  相似文献   

15.
探讨盐酸小檗碱在鸡体内的药动学特征。鸡以3mg/kg和50mg/kg剂量静脉注射和口服给药,采用HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度。血药浓度-时间数据经DAS药代动力学分析软件处理,计算出药动学参数。结果表明:盐酸小檗碱静脉注射药时曲线符合三室开放模型,主要药动学参数分别为:t1/2β为(0.41±0.24)h,t1/2γ为(3.66±1.06)h,Vc为(25.49±21.77)L·kg^-1,CL为(43.20±16.21)L·h^-1·kg^-1,AUC为(78.92±30.58)μg·L^-1·h。盐酸小檗碱口服给药的药时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数分别为:t1/2α为(1.87±0.76)h,t1/2β为(4.18±3.14)h,t1/2ka为(0.89±0.46)h,Tmax为(2.64±0.63)h,Cmax为(4.09±0.11)μg·L^-1,AUC为(26.18±10.73)μg·L^-1·h,绝对生物利用度为2.03%。鸡口服盐酸小檗碱的生物利用度低,消除较快。  相似文献   

16.
健康仔猪单剂量内服左旋氧氟沙星的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
以20mg/kg剂量内服进行左旋氧氟沙星的辩证药动学研究。高效液相色谱法测定血浆药物浓度、3P97药代动力学程序处理药时数据。健康组药时数据符合一级吸收一室模型,其主要药动学参数为:吸收半衰期t1/2ka(0.42±0.08)h,消除半衰期t1/2ke(7.62±0.38)h,达峰时间tmax(1.85±0.25)h,峰浓度Cmax(6.99±0.92)mg/L,药时曲线下面积AUC(90.7±10.07)mg/L·h,生物相表观分布容积VF(s)(2.45±0.28)L/kg,平均滞留时间MRT(11.92±0.94)h。  相似文献   

17.
地克珠利在雏鸡体内的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的应用高效液相色谱测定单次给药后雏鸡体内地克珠利的血药浓度,研究其药动学规律。方法44羽雏鸡按10mg/kg.BW经口单次灌服地克珠利预混剂,采用高效液相色谱系统的流动相为乙腈:0.1%三氟乙酸:水,流速1.0mL/min,分流比57:20:23,固定相为TC-C18柱,检测波长280nm,测定地克珠利血浆浓度,计算其药动学参数。结果在0.3125~20μg/mL范围内,地克珠利血药浓度呈线性关系,最低检测浓度为0.16μg/mL,回收率在79.75%以上,日内RSD小于5.68%。单剂量给药后地克珠利的主要药动学参数为:血药浓度峰值(Cmax)32.97μg/mL,达峰时间(Tpeak)1.64h,消除半衰期(T1/2β)24.29h,药时曲线下面积(AUC)349.47(mg/L)·h,血浆清除率(CL)0.03mg/kg·h。结论地克珠利在雏鸡体内代谢符合一级吸收的二室模型,药物吸收比较快和消除缓慢。  相似文献   

18.
以高压液相色谱 (HPLC)法为定量手段研究了单诺沙星在健康和支原体与大肠杆菌合并感染鸡体内的药动学特征。 60只健康鸡和 60只合并感染鸡内服单诺沙星 (5mg/kg)后 ,血浆的药时数据均符合一级吸收二室模型。健康和合并感染鸡的主要动力学参数分别如下 :t1 /2ka为 0 2 4 2 8和 0 31 82h,t1 /2α为 0 891 7和 1 550 2h ,t1 /2 β为 8 793 6和 1 2 62 0 0h ,Tp为 0 9377和 1 1 1 0 7h ,Cmax为 0 5487和 0 51 0 6μg/mL ,每小时为3 0 52 3和 3 660 2mg/L ,Tcp为 31 1 1 5和 39 1 8h。单诺沙星在鸡体内的药动学特征是吸收迅速且完全 ,体内分布广泛 ,但消除缓慢 ,有效浓度维持时间长。合并感染使单诺沙星在感染鸡体内的吸收、分布和消除均减慢 ,达峰时间、有效浓度维持时间延长  相似文献   

19.
国产咪唑苯脲二丙酸盐在牛体内的药代动力学及组织残留   总被引:2,自引:0,他引:2  
给牛单剂量肌注咪唑苯脲二丙酸盐(2mg/kg)。用紫外分光光度计测出不同时间的血药浓度,并按有吸收一室模型=M(e~(-ket)—e~(-kat))公式,计算出咪唑苯脲的主要药代动力学参数:吸收速率常数(k_a)为2.027h~(-1);清除速率常数(k_e)为0.419h~(-1),峰时间(T~(max))为1.18h;峰浓度(C~(max))为1.746μg/ml;吸收相半衰期(t1/2k_a)为0.342h,消除相半衰期(t1/2k_e)为1.165h;表观分布容积(Vd)为0.88L/kg;体清除率(BIC)为0.25L/kg/h。咪唑苯脲在牛的肝、肾、心,胆汁、脑、肌肉、脂肪中的残留量:停药后1个月分别为0.94、1.47、1.10、1.89,0.81、1.47和0.72μg/g;停药后2个月分别为0.763、0.454、0.232、0.493、0.106、0.662和0.441μg/g;停药后3个月分别为0.512、0.326、0.174、0.019、0.067、0.183和0.058μg/g。  相似文献   

20.
恩诺沙星长效注射液肌注后在猪体内的药动学研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
研究了恩诺沙星长效注射液给猪肌注后的药物动力学特征。将12只白猪随机分成两组,每组6只,分别肌注恩诺沙星注射液(5mg/kg)和长效恩诺沙星注射液(18.75mg/kg),并于给药后0.1, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12, 24, 36, 48, 60h, 从前腔静脉采取5ml血,用HPLC分析各血浆样品中的药物浓度,用MCPKP软件计算药动学参数。结果表明:长效恩诺沙星注射液肌注后,经5.64h达到4.86μg/ml的最高浓度,吸收半衰期和消除半衰期分别为2.42h和19.47h,有效浓度维持时间为128.73h, AUC为166.96mg/L.h。吸收半衰期显著延长(p<0.05),达峰时间极显著推迟(p<0.01),消除半衰期也显著长于恩诺沙星注射液。  相似文献   

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