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相似文献
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1.
以银杏叶聚戊烯醇为原料,通过酯化反应合成了聚戊烯基季铵盐、聚戊烯基磷酸钠以及聚戊烯基乙酸酯,并对其结构进行了表征。采用滤纸片法测定了银杏叶聚戊烯醇及其衍生物对于金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠杆菌(E.coli)的抑菌圈直径,以等倍稀释法测定其最小抑菌浓度(MIC)值,并对其进行抗菌谱测试。结果表明,银杏叶聚戊烯醇衍生物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的MIC值范围0.062 5~1 g/L,低于银杏叶聚戊烯醇的MIC值范围2~4 g/L,4种样品对于金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有较好的抑制作用,银杏叶聚戊烯醇的抑菌活性较其衍生物略低,4种样品对于枯草芽孢菌和沙门氏菌亦有抑制作用,对于啤酒酵母菌和黑曲霉菌无明显抑菌作用。  相似文献   

2.
首先对银杏叶聚戊烯醇含量测定的方法及方法学进行了考察,结果表明:采用高效液相色谱,以C18为色谱柱,以异丙醇/甲醇(体积比32∶18)为流动相,在210 nm下测定聚戊烯醇具有较高的精密度(RSD为0.89%)、较好的稳定性(RSD为3.26%),平均加标回收率为97.4%(RSD为1.75%)。然后通过正己烷提取、皂化、乙醇和丙酮脱蜡,以及硅胶柱层析(V(乙醚)∶V(正己烷)=3∶97)获得纯度为98.6%的聚戊烯醇。在此基础上,对高纯度聚戊烯醇末端羟基进行亲水改性,先与邻苯二甲酰亚胺进行光延反应(mitsunobu反应),再与水合肼进行还原反应,合成了氨基聚戊烯醇,并通过红外和核磁共振氢谱对其结构进行了表征,确认了氨基聚戊烯醇的成功合成。  相似文献   

3.
为了掌握不同银杏种质叶中聚戊烯醇含量的季节变化,确定银杏叶的采收季节和初选聚戊烯醇含量高的种质,对南京地区不同品种、不同树龄的银杏叶中聚戊烯醇含量的年动态进行了测定。结果表明:银杏叶中聚戊烯醇含量在品种间和月份间差异显著。聚戊烯醇含量在春季最低,秋季增幅最快,于10月增至最高,其中GP15-3最高,其次是GP15-1和GP15-4。幼树叶中聚戊烯醇含量显著高于大树。银杏叶中5种主要聚戊烯醇同系物单体的相对含量均具有正态分布特征,总体呈五指峰状,其中C85、C90所占比例较大,其次是C80和C95,所占比例较小的是C100。综合分析结果表明,南京地区用于提取聚戊烯醇的银杏叶宜在10月采收;生产中应首选GP15-3,营建幼龄银杏叶用园,或采用修剪、平茬等栽培措施幼化植株来提高叶中聚戊烯醇含量。  相似文献   

4.
以银杏叶聚戊烯醇(GBP)为原料,通过化学改性手段将其末端羟基替换成氰基,之后将氰基聚戊烯醇与钌多吡啶配合物络合,合成了聚戊烯醇-钌多吡啶配合物,并对其进行表征,考察了配合物的脂水分配系数、光致配体解离能力和光控抗肿瘤活性.核磁共振表征结果表明,氰基聚戊烯醇和聚戊烯醇-钌多吡啶配合物成功合成.合成的配合物具有较好的脂水...  相似文献   

5.
利用含氮和含卤素试剂对银杏叶聚戊烯醇末端羟基进行含氮和含卤素的衍生化改性,结果得到5种衍生物,分别为聚戊烯基邻苯二甲酰亚胺(GPH)、氨基聚戊烯醇(GAM)、聚戊烯基季铵盐(GAS)、聚戊烯基三氟乙酰(GTF)和聚戊烯基氯乙酰(GCH),并用~1H NMR分别表征并证实了产物结构。通过比较产物抑菌圈直径和最小抑质量浓度(MIC)来筛选出抗菌作用较强的衍生物,结果显示:GAS对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性均为最高,其抑菌圈为19.1~19.8 mm,MIC均为31.3 mg/L。同时研究了GAS在亚抑菌质量浓度下(15.6 mg/L)对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌曲线,结果显示:GAS对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌在48 h内具有一定抗菌性;在前8 h内,GAS对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌作用较强,致使菌群数量迅速下降;8 h以后,两种菌群都有不同程度的再生,抑菌活性减弱。  相似文献   

6.
银杏叶聚戊烯醇联合化疗肿瘤的药效研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
研究了银杏叶聚戊烯醇(GP)联合化疗S180肿瘤的药效作用。从银杏叶中分离纯化聚戊烯醇,分别与阿霉素注射液(ADM)、氟脲嘧啶(5-Fu)、环磷酰胺(CTX)和顺铂(PDD)等化疗药联合用药,对S180荷瘤小鼠进行抑瘤实验,并与ADM、5-Fu、CTX和PDD单独用药比较。研究表明,聚戊烯醇与CTX、PDD、5-Fu联合化疗,对S180的抑瘤率分别从59.8l%、43.06%、42.03%提高到70.56%、60.29%、63.45%;与ADM联合化疗,可使1.0mg/kg的ADM对S180的抑瘤率从50.93%提高到77.19%。研究结果表明,银杏叶聚戊烯醇具有明显的辅助化疗和减毒增效作用。  相似文献   

7.
首次将活性炭与凹凸棒土的混合脱色剂应用于银杏叶聚戊烯醇的脱色纯化中。通过正交试验,确定了最佳脱色条件:10 g聚戊烯醇粗品,溶于100 mL石油醚,采用活性炭与凹凸棒土作为混合脱色剂,脱色剂用量12 g,活性炭与凹凸棒土质量比为1∶5,脱色温度70℃,脱色时间20 min。经过脱色,纯度由38.58%提高到49.6%,聚戊烯醇基本无损失。  相似文献   

8.
分子短程蒸馏分离银杏叶聚戊烯醇的研究   总被引:8,自引:3,他引:5  
以银杏叶为原料,采用皂化反应、溶剂萃取和冷冻制备聚戊烯醇不皂化物,皂化剂为5%NaOH-EtOH,石油醚软膏与皂化剂的比例为1∶5(g∶mL),首次采用分子短程蒸馏分离聚戊烯醇不皂化物,最佳工艺为:Ⅰ级分子蒸馏,工艺参数为冷凝温度2.5℃,循环水温度60℃,物料加热温度60℃,蒸馏温度160℃,进料速率180mL/h,刮膜转速200r/min,蒸馏真空度0.5~1.0Pa;Ⅱ级分子蒸馏,工艺参数为循环水温度80℃,物料加热温度60℃,蒸馏温度280℃,进料速率180mL/h,刮膜转速300r/min,蒸馏真空0.1~0.5Pa。结果表明:溶剂中聚戊烯醇为55.6%,银杏叶聚戊烯醇(GP)回收率为98.5%,馏余物中聚戊烯醇的含量由不皂化物中的46.2%提高到83.7%,而且无溶剂残留,是工业化制备高纯度聚戊烯醇理想的分离方法。  相似文献   

9.
利用HPLC与聚戊烯醇对照品保留时间对照的定性方法,确定海岸松叶中聚戊烯醇的异戊烯基单元数为14~20;利用1H NMR和13C NMR确定海岸松聚戊烯醇化学结构为ω-trans2-cisn-OH构型。采用Kromasil C18 ODS-1(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-异丙醇(体积比9∶16)为流动相,流速为0.50 mL/min,检测波长为210 nm,柱温为25℃,PDA检测器等色谱条件,测定海岸松叶聚戊烯醇在1.10~12.10μg范围内线性良好(r=0.996 3),平均回收率为98.21%,RSD为2.27%(n=6),海岸松干叶中聚戊烯醇含量为0.33%。  相似文献   

10.
聚戊烯基磷酸酯的合成机理与化学特征   总被引:1,自引:0,他引:1  
从银杏叶中分离制备聚戊烯醇混合物(C75~C110),纯度为87.2%,选择POC l3为磷酰化剂和三乙胺为碱性水解剂,经过磷酰化和水解二步反应,聚戊烯基氯磷酸酯在三乙胺碱性溶液中转化成聚戊烯基磷酸酯,产品得率在65%以上。聚戊烯醇与POC l3的摩尔比为1∶5~10,反应温度低于10℃;室温水解20 h,反应产物经柱层析纯化和HPLC制备聚戊烯基磷酸酯,由IR、1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)鉴定其化学结构为聚戊烯基单磷酸酯。  相似文献   

11.
银杏叶聚戊烯基磷酸酯体内外抗肿瘤的生物活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
研究了聚戊烯基磷酸酯(PPH)体外对肿瘤细胞和体内抗移植性肿瘤的抑制作用。从银杏叶中分离制备聚戊烯醇混合物(C75~C110),选择POC l3为磷酰化剂和三乙胺为碱性水解剂,经过磷酰化和水解二步反应,合成聚戊烯基磷酸单酯。以氟脲嘧啶(5-Fu)为对照,体外肿瘤细胞株选择SGC-7901人胃癌、LoVo人结肠腺癌和Hela人宫颈癌;体内移植性肿瘤细胞株选择肝癌实体型(Heps)、肉瘤(S180)、艾氏癌实体(EC),用不同剂量的PPH进行抗肿瘤药效实验。结果表明,银杏叶PPH在高浓度下(0.4 g/L)作用72 h,对3种体外细胞株抑瘤率达到60%~80%;对Heps、S180和EC等移植性瘤株抑瘤率达到50%~65%。这说明银杏叶PPH具有明显的抑制肿瘤的生物活性。  相似文献   

12.
选用小麦为供试材料,探究不同质量浓度银杏叶聚戊烯醇提取物对小麦种子萌发和幼苗生长的影响.结果表明,低质量浓度聚戊烯醇(20和50 mg/L)能够促进小麦种子的萌发和幼苗生长,发芽率为77.67%,苗高14.36 cm,根长16.40 cm,种子的淀粉酶活性增强,为14.75 mg/(g·min),根系活力增强,达到109.35μg/(g·h).而高质量浓度(100 mg/L)聚戊烯醇,对小麦种子的萌发及幼苗生长呈现出一定的抑制作用,淀粉酶活性和根系活力降低,分别为9.82 mg/(g·min)和21.12μg/(g·h).  相似文献   

13.
介绍了传统化学合成羟基酪醇的方法,针对化学合成反应步骤多、催化剂昂贵、产率低、污染大等问题,重点总结了以橄榄苦苷和酪醇为原料生物法合成羟基酪醇的途径,同时还综述了羟基酪醇烷基醚、脂肪酸酯、糖基化等衍生物的制备方法、生物活性及其构效关系,为羟基酪醇及其衍生物批量制备及其抗肿瘤、抗癌、心脑血管疾病新药的筛选提供参考和指导作用。  相似文献   

14.
金合欢醇的资源及其生物活性应用研究进展   总被引:5,自引:0,他引:5  
根据国内外研究报道,综述了金合欢醇的主要资源及其生物活性应用.金合欢醇广泛存在于植物体的花、叶、茎等部位之中,尤其是在一些中草药植物和香料植物中具有较高含量.金合欢醇型细毛樟、辛夷花、枇杷叶等是具有较好开发利用前景的重要资源.金合欢醇是中草药植物的重要活性成分之一,也是一些重要香料植物精油中的主要香料成分之一,因此,在医药、农药、化妆品和日用化工等需要其生物活性的方面已经得到较多应用,并具有较好的前景.  相似文献   

15.
以银杏叶为原料,采用皂化反应、溶剂冷冻和Ⅱ级分子蒸馏分离聚戊烯醇不皂化物,精制银杏叶聚戊烯醇(GP),纯度87.3%。通过建立人脑瘤SF763、人肺腺瘤A549和艾氏腹水瘤Ec移植小鼠模型,GP口服给药,研究GP对人脑瘤SF763裸鼠和艾氏腹水瘤Ec小鼠的生命延长率,观察GP对人肺腺瘤A549裸鼠的抑瘤率。结果表明:生药剂量320mg/kgGP联合2mg/kg阿霉素(ADM),其生命延长率为88%(P〈0.01),GP能明显延长荷人脑瘤SF763裸鼠生命;GP在大于40mg/kg时对人肺腺瘤A549裸鼠具有明显的抑制作用(P〈0.05),最佳剂量为GP80mg/kg,接种时间11d,抑瘤率为82.2%(P〈0.01);GP对艾氏腹水瘤EC小鼠的生存期呈现负量效关系,GP最佳剂量范围在5-10mg/kg,最高生命延长率为32.77%(P〈0.05)。  相似文献   

16.
通过探讨银杏叶聚戊烯醇纳米乳液(GBP)的平均粒径对其自身抗菌增效作用的影响,以及考察最小抑菌浓度(MIC)和分级抑菌浓度(FIC);同时研究亚抑菌浓度条件下,聚戊烯醇纳米乳液与抗生素联合作用的时间-杀菌曲线,研究了银杏叶聚戊烯醇纳米乳液与氨苄西林(A)、环丙沙星(C)、硫酸庆大霉素(G)、红霉素(E)和多粘菌素B硫酸盐(P)这5种抗生素的协同抗菌作用。结果显示:聚戊烯醇乳液配伍抗生素的抑菌圈直径随着乳液平均粒径增大而减小,由此推断聚戊烯醇纳米乳液可能具有提高聚戊烯醇自身的增效能力。聚戊烯醇纳米乳液与硫酸庆大霉素混合对金黄色葡萄球菌具有协同抗菌作用(FIC指数为0.5),混合样抑菌圈值为(25.8±0.1)mm,MIC值为33 mg/L。聚戊烯醇与硫酸庆大霉素混合可以有效地提高对金黄色葡萄球菌的抗菌效果并延长抗菌时间。  相似文献   

17.
以银杏叶为原料,采用皂化反应、溶剂冷冻和Ⅱ级分子蒸馏分离聚戊烯醇不皂化物,精制银杏叶聚戊烯醇(GP),纯度87.3%.通过建立人脑瘤SF763、人肺腺瘤A549和艾氏腹水瘤EC移植小鼠模型,GP口服给药,研究GP对人脑瘤SF763裸鼠和艾氏腹水瘤EC小鼠的生命延长率,观察GP对人肺腺瘤A549裸鼠的抑瘤率.结果表明:生药剂量320 mg/kg GP联合2 mg/kg阿霉素(ADM),其生命延长率为88%(P<0.01),GP能明显延长荷人脑瘤SF763裸鼠生命;GP在大于40 mg/kg时对人肺腺瘤A549裸鼠具有明显的抑制作用(P<0.05),最佳剂量为GP80 mg/kg,接种时间11 d,抑瘤率为82.2%(P<0.01);GP对艾氏腹水瘤EC小鼠的生存期呈现负量效关系,GP最佳剂量范围在5~10 mg/kg,最高生命延长率为32.77%(P<0.05).  相似文献   

18.
用不同剂量银杏叶聚戊烯醇(GP)给正常小鼠和荷瘤小鼠灌胃,用碳粒廓清法分析正常小鼠巨噬细胞吞噬功能;采用流式细胞术(FCM)检测S180荷瘤小鼠的凋亡细胞比率(APO)、S期细胞比率(SPF)和增殖指数(PI)的变化,分析T细胞亚群CD4/CD8比值的影响.结果表明,10和20 mg/kg的GP能提高正常小鼠巨噬细胞的吞噬功能, 对碳粒的清除作用高于环磷酰胺(CTX);高剂量组(40 mg/kg)GP与对照组比较,能增加肝癌(Heps)荷瘤小鼠胸腺指数和艾氏腹水癌(EC)荷瘤小鼠脾指数.5 mg/kg GP对S180荷瘤小鼠细胞的APO为6.35, 明显高于阴性对照组及其它给药组,使S180荷瘤小鼠CD4/CD8比值接近正常小鼠.  相似文献   

19.
去氢枞酸衍生物生物活性研究新进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
去氢枞酸是一种重要的松香衍生物,化学结构中含有苯环及多个手性中心,其衍生物表现出广泛的生物活性,在医药及农药等领域有着重要的用途.根据去氢枞酸的结构特点,通过对羧基进行典型的羧基反应,如酯化、成酰氯、还原成胺、还原成醇及脱羧降解等,以及对芳环进行亲电取代、去异丙基等,合成了一系列具有生物活性的衍生物.主要从羧基改性衍生物生物活性、芳环改性衍生物生物活性两个方面,综述了近几年来去氢枞酸衍生物生物活性研究新进展.  相似文献   

20.
为了探究柏木醇以及乙酸柏木酯作为植物源农药的潜力,以柏木油为原料,采用分馏以及重结晶的方法,分离得到柏木醇,通过液相色谱-高分辨质谱联用、核磁共振波谱及红外光谱对其进行结构确证。再以柏木醇为原料研究乙酸柏木酯的合成,发现使用脲基偶联剂可以在比较温和的条件下以较高的产率得到乙酸柏木酯。进一步通过菌丝速率生长法,研究柏木醇以及乙酸柏木酯对7种植物病原真菌(黄瓜灰霉病菌、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、香蕉枯萎病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌以及枸杞炭疽病菌)的抗菌活性。发现柏木醇具有更优的活性,对黄瓜灰霉病菌及小麦赤霉病菌抑制效果明显,而乙酸柏木酯的活性相对较低。同时研究发现,柏木醇及乙酸柏木酯对正常人体细胞没有毒性(对人肺成纤维细胞HFL1的IC_(50)值大于80μmol/L)。实验结果证实柏木醇及其衍生物有一定的抗植物病原菌活性,具有开发成为植物源农药的潜力。  相似文献   

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