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蜂毒是蜜蜂工蜂毒腺分泌出来的一种具有芳香气味成分复杂的混合物,主要含有蜂毒肽、蜂毒明肽、肥大细胞脱粒肽等多肽类;另外还有透明质酸酶、磷脂酶A2等50多种活性酶类,以及组织胺、多巴胺等生物活性物质。蜂毒中研究较多的是蜂毒肽,它是一种水溶性阳离子两亲性细胞毒肽。蜂毒肽占蜂毒比重的45~50%,是蜂毒中的主要功能物质。蜂毒肽呈碱性和正电性,易溶于水,相对分子质量为2800左右,具有消炎、降压、镇痛、抑制血小板凝集、抗辐射、抗菌、抗病毒(如抗HSV—l病毒、抗HIV)、抗风湿性关节炎及抗肿瘤等多种药理活性[1-2]。近年来研究较多的抗肿瘤、抗艾滋病毒的作用,引起了人们 相似文献
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苦马豆素抗肿瘤作用研究进展 总被引:7,自引:1,他引:6
苦马豆素(SW)是一种吲哚里西啶生物碱,最早是从灰苦马豆中分离得到,是疯草类植物的主要毒性成分.它能抑制肿瘤细胞表面糖蛋白的表达,从而抑制肿瘤细胞的生长与转移.此外,SW能促进脾细胞增殖,增强巨噬细胞对肿瘤细胞的杀伤活性,还能促进机体淋巴细胞活性升高,刺激机体骨髓细胞增殖,增强机体杀灭肿瘤细胞的能力.由于SW具有很好的抗肿瘤活性和免疫增强作用,已引起国内外学者的广泛关注,并作为抗肿瘤药物筛选的后备药物.目前,国外SW抗肿瘤药物的研发已进入Ⅲ期临床试验阶段,而国内才刚起步.论文主要介绍了SW抗肿瘤作用及其临床治疗效果,并对SW下一步研究重点及应用前景进行了展望. 相似文献
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我国天然蜂毒主要采自意大利蜜蜂Apis mellifera ligustica),天然蜂毒是具有苦香气味的透明液体,在室温下很快就干燥至原来重量的30-40%。蜂毒是一种成分十分复杂的混合物,经过各国学者几十年的研究,已知蜂毒含有多种生物活性物质,如蜂毒肽(melittin)、蜂毒明肽(apamin)、MCD肽(mast cell deganulating peptide)、磷酸脂酶A2、玻璃酸酶和其他非肽类有机物质。其中蜂毒肽是蜂毒的主要成分,其重量占蜂毒干物质45-50%。蜂毒肽具有很高的生物学作用和药理作用,其半数致死量(LD50)为4.0mg/kg,现代药理研究表明蜂毒肽具有抗炎、镇痛、抑制血小板凝聚和抗肿瘤等作用。本文重点综述了蜂毒肽的抗肿瘤作用,抗菌作用和抗HIV病毒作用的新进展。 相似文献
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蜂毒肽的结构、功能及分子生物学研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
蜂毒肽 (melittin)亦称蜂毒溶血肽 ,是一种昆虫抗菌肽 ,是意大利蜂蜂毒的主要成分之一 ,占蜂毒干重的 5 0 % ,是蜂毒中的主要多肽成分 ,不仅具有抗菌、消炎、抗关节炎等作用 ,对辐射还有预防和治疗作用 ,可使受辐射动物的生存率提高2 0 %~ 6 0 % [1] 。近年来发现其具有抗肿瘤、抗艾滋病毒的作用 ,引起了人们的极大关注。1 蜂毒肽的结构蜂毒肽由 2 6个氨基酸残基组成 ,是由蜜蜂毒腺中合成的蜂毒肽前体蛋白 (promelittin)经二肽蛋白酶水解而成的 ,其相对分子质量为 2 84 9,氨基酸的排列顺序为 :甘 -异亮 -甘 -丙 -缬 -… 相似文献
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《中国畜牧杂志》2020,(10)
蜂毒肽是一种两亲性阳离子肽,作用类似跨膜G蛋白偶联受体,具有溶血、广谱抗菌和抗肿瘤细胞等生物学活性。为进一步研究蜂毒肽对黑色素调控相关G蛋白基因表达的影响,本研究选择30日龄乌骨鸡20只,平均分为2组,实验组注射蜂毒肽(剂量为150~200μg/kg体重,6 d后重复注射1次),对照组注射同剂量的生理盐水安慰剂。12 d后采集胸侧皮肤样本,进行组织切片、染色镜检和相关基因的转录、蛋白水平检测等。结果表明:与对照组相比,蜂毒肽组日增重下降,肤色亮度(L)值的始末增幅加大;蜂毒肽组GNAI1基因及其上游EDNRB基因的mRNA表达量较对照组升高(P0.05),GNAS基因及其下游ADCY3基因的mRNA表达量下降(P0.05);蜂毒肽组GNAI1基因编码Gi1蛋白的表达量升高(P0.05),GNAS基因编码Gs蛋白的表达量下降(P0.05);蜂毒肽组的胞内cAMP浓度较对照组降低(P0.05);免疫组化分析结果表明,蜂毒肽组的GNAI1表达强度高于对照组;GNAS表达强度略低于对照组。综上,蜂毒肽可促进Gi活化,抑制Gs活性,进而影响包括cAMP在内的G蛋白上下游的黑色素调控因子,对乌骨鸡体内黑色素的表达产生了抑制效应。 相似文献
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人参皂苷-Rh2抗肿瘤机理的研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
论述了从人参中提取的有效成分人参皂苷-Rh2(G-Rh2)的抗肿瘤机理的研究进展,并探讨了G-Rh2在调节肿瘤细胞信号通路系统、逆转肿瘤细胞的异常分化与耐药性、降低肿瘤细胞端粒酶活性、增强机体免疫力、提高抗肿瘤能力以及阻断肿瘤细胞某些重要成分的合成与代谢等方面的抗肿瘤活性及其作用机理。 相似文献
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新牛蛙抗肿瘤肽RGD-T-La(FS)嵌合体的设计及其抗肿瘤作用 总被引:1,自引:0,他引:1
为了研究新牛蛙抗肿瘤肽RGD-嵌合体的抗肿瘤作用及其对肿瘤细胞的作用机制。本研究以新牛蛙抗菌肽Temporin-La(T-La)为基序,通过生物信息学分析,改变特定氨基酸残基设计合成新的抗肿瘤肽Temporin-La(S)(TLa(S))和Temporin-La(FS)(T-La(FS)),氨基端偶联RGD肽成RGD-T-La、RGD-T-La(S)和RGD-T-La(FS)抗肿瘤肽,通过圆二色谱检测多肽二级结构,MTT法体外筛选抗肿瘤细胞活性多肽。使用流式细胞仪测定不同肿瘤细胞对不同多肽的吸收量,筛选对抗肿瘤肽敏感的肿瘤细胞。利用激光共聚焦显微镜实时观察抗肿瘤活性强的抗肿瘤肽对敏感肿瘤细胞的杀伤作用,并用扫描电镜观察抗肿瘤肽及其RGD嵌合体肽对肿瘤细胞的作用机制。在新牛蛙抗菌肽Temporin-La基序上设计T-La(S)和T-La(FS)2种抗肿瘤活性肽,圆二色谱仪测定其二级结构均呈α螺旋型,MTT结果显示黑色素瘤细胞(B16)对几种多肽的敏感性最强,10 mg/L质量浓度时,RGD-T-La(FS)对B16的毒性作用最强,细胞存活率为24.65%。激光共聚焦显微镜实时观察到,RGD-La(FS)和RGD-La(S)对肿瘤细胞都有较强的杀伤作用。扫描电镜结果显示,RGD嵌合体多肽对肿瘤细胞的杀伤作用具有位点靶向性。流式细胞仪检测HepG2对FITC-RGD-T-La(FS)的吸收量最大,检测到荧光强度为800 950.70。经改造的多肽T-La(FS)可以增加其对肿瘤细胞的杀伤作用,且偶联RGD的嵌合体RGD-T-La(FS)对肿瘤细胞的杀伤作用更具有靶向专一性,为抗肿瘤肽作为抗肿瘤药物的临床应用提供科学依据。 相似文献
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为了对比蜂毒肽和常用抗生素对常见病原菌的抑菌活性并对蜂毒肽稳定性进行探究,试验通过测定常见抗生素和蜂毒肽对常见病原菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),绘制时间动态杀菌曲线,比较杀菌速率;通过控制变量的方法,测定温度、pH值、消化酶对蜂毒肽抑菌活性的影响,从而确定影响蜂毒肽稳定性的因素。结果表明:蜂毒肽对常规致病菌的抑菌活性与常用抗生素相比较弱,但杀菌速率优于常规抗生素;其热稳定性较好,在50~90℃条件下抑菌活性几乎不受影响,但其抑菌活性在pH值为2和8的条件下表现不佳,且对胃蛋白酶和胰蛋白酶的耐受性表现较差。说明蜂毒肽在通过生化修饰结构、提高酶解抗性后,具有一定的市场应用前景。 相似文献
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通过筛选牛蛙皮肤cDNA文库得到具有较强抗菌抗肿瘤活性肽Catesbeianin-1a,合成其成熟肽氨基酸序列,MIC法测定抑菌活性结果表明,Catesbeianin-1a对临床常见的致病菌具有较强的抑菌活性,其中对猪链球菌2型的MIC为2.5mg/L,且对兔红细胞几乎无溶血性。MTT法测定多肽抗肿瘤细胞活性,结果 Catesbeianin-1a对胃癌细胞和肝癌细胞的抑杀活性很强,对肝癌细胞SGC7901的IC50为0.845mg/L。制作透射电镜超薄切片,利用透射电镜观察活性肽对细菌和肿瘤细胞超微结构的影响,旨在初步探讨牛蛙皮肤活性肽Catesbeianin-1a抗菌、抗肿瘤的作用机制,并以Catesbeianin-1a为基础进行分子改造来提高其抗肿瘤的靶向性并降低其毒性。 相似文献
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随着人类平均寿命的延长,恶性肿瘤已成为威胁人类生命健康最常见的疾病之一,抗肿瘤药物的研究已经成为国内外医学领域的研究热点。研究表明,植物多糖是潜在的新型抗肿瘤药物资源,因此,其抗肿瘤作用机制是目前该领域研究的重点。本文首先对几种植物多糖抗肿瘤活性相关研究进展作简要阐述,并列举出植物多糖常见的几种抗肿瘤机制,以期为抗肿瘤药物的开发以及恶性肿瘤的治疗提供新的理论依据。目前,对于恶性肿瘤的治疗主要依赖于化学药物。然而大部分抗肿瘤化学药物在杀死肿瘤细胞的同时,亦导致机体免疫力下降。因此,寻找并开发高效低毒的天然抗肿瘤药物具有重要意义。研究发现,植物多糖具有抗肿瘤、免疫调节等多种生物学活性且对人体毒副作用相对较小,灵芝多糖、黄芪多糖等已被成功应用于癌症的治疗。笔者就近年来几种常规植物多糖抗肿瘤作用及植物多糖抗肿瘤机制研究进展综述如下。 相似文献
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端粒酶是一种依赖RNA的逆转录酶,能够延长染色体末端的端粒长度,端粒酶活化是细胞永生化和肿瘤形成的关键步骤,而端粒酶的活性表达与细胞凋亡基因密切相关。稀土元素具有一定的抗肿瘤潜能,能够抑制肿瘤生长、杀伤肿瘤细胞。该文对端粒酶与肿瘤关系以及稀土元素对肿瘤细胞凋亡作用及其对端粒酶影响进行了综述。 相似文献