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1.
伊维菌素脂质体的制备工艺 总被引：7，自引：0，他引：7
为优化制备伊维菌素脂质体处方和工艺,选用薄膜分散—超声法制备伊维菌素脂质体,研究制膜旋转蒸发转速、有机溶剂以及洗膜震速等对伊维菌素脂质体包封率和稳定性的影响.确定出最佳制备试验条件:乙醚为有机溶剂,制膜旋转蒸发转速150r/min,洗膜震速50~100r/min.以正交试验法优选出制备伊维菌素脂质体的最佳工艺处方:磷脂与胆固醇的质量比为1∶0.1;伊维菌素与总脂质量比1∶10;PBS液的pH值7.0;水相体积比4∶3.按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体,最高包封率达到(84±1.6)%,工艺稳定,镜下观察脂质体形态圆整,粒径小而均匀,无游离结晶物. 相似文献
2.
低速离心法测定大黄酚脂质体包封率 总被引：2，自引：0，他引：2
目的建立快速简便的大黄酚脂质体包封率的测定方法。方法采用低速离心法分离大黄酚脂质体与未包封的游离药物,紫外分光光度法测定总药量和游离大黄酚并计算样品包封率。结果离心强度1 000r/min,离心时间120s,间隔6次,可实现游离大黄酚与脂质体的分离,采用紫外分光光度法测定大黄酚的含量,计算出包封率。结论低速离心法操作简单准确,可用于测定大黄酚脂质体的包封率。 相似文献
3.
阿米卡星脂质体在家兔体内的药动学研究 总被引：2，自引：0，他引：2
为研究阿米卡星脂质体在家兔体内的代谢动力学,给家兔一次静注阿米卡星脂质体(12.5 mg/kg),在 24 h内不同时间点取血样测定血药浓度.结果表明:药-时曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:生物半衰期(t1/2β)7.39 h,表观分布容积(V)38.43 mL,药时曲线下面积(AUC)7 487.34 h·μg/mL,清除率(CLB)3.80mL/h. 相似文献
4.
以有机相分散、溶媒扩散二步法制备了RFP乙基纤维素微球，粒径范围2.5-12.5μm，其中粒径2.5-5μm约占63％。采用微生物效价测定法研究了RFP乙基纤维素微球静脉给药后RFP在小鼠肺组织的分布，且与游离RFP在小鼠体内组织分布进行了比较。结果表明：小鼠单剂量静脉注射10mg/kg游离的或乙基纤维素微球RFP，测定0.5h、1h、3h、7h、12h、24h、48h、72h、120h、168h共10个时间点肺组织中药物浓度，游离RFP给药组在1h达最高峰（6.13μg/g)，随后平缓下降，24h略有回升，48h已降至3.09μg/g，120h游离RFP给药组已不能检出RFP。RFP微球给药组在0.5h即接近高峰，7h、48h分别有两个最低点，至72h出现最高峰8.875μg/g，168h RFP浓度仍高达5.44μg/g。RFP微球给药组各个时间点在肺脏的RFP浓度均高于游离RFP给药组，平均约为2倍以上。由于在12h出现一个小高峰，72h出现一个大高峰，使肺脏的药物浓度长时间保持较高水平，直到168h RFP的浓度仍相当于游离给药组的最高浓度。RFP微球明显提高了肺脏中的药物分布，并显著延缓了药物代谢，说明RFP微球具有长效、靶向的双重作用。 相似文献
5.
采用逆相蒸发法制备甲砜霉素脂质体，以包封率为指标，通过正交试验优化处方及制备工艺；并对其进行体外抑菌试验。优化后的处方和制备工艺因素为：药脂比为1：5（W：w），磷脂与胆固醇比为4：1（W：w），PBS缓冲液pH7．4；超声7min（连续超声裂解10S，间隔1s），蒸发温度为40℃，冻融3次。甲砜霉素脂质体对致病性大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的体外抑菌效果较其原粉提高4～8倍；但在试验浓度下对上述3种病原菌的体外杀菌效果差异不显著。 相似文献
6.
吡喹酮脂质体在山羊体内的代谢动力学研究 总被引：3，自引：1，他引：2
为了探明吡喹酮脂质体在山羊体内的代谢动力学,给山羊1次静脉推注吡喹酮脂质体3mg/kg,取24h内不同间隔时间的血样测血药质量浓度.结果表明,血药质量浓度-时间曲线符合无吸收因素的一室开放模型,其药物代谢动力学参数:消除半衰期为(10.00±0.59)h;消除速率常数β为(0.069±0.004)h-1;初始质量浓度为(18.81±0.46)μg/100mL;维持有效质量浓度时间为(20.01±1.18)h;表观分布容积为(2.91±0.42)100mL/kg;清除率为(1.93±0.29)100mL/(kg·h);药时曲线下面积为(271.67±21.07)μg·h/100mL. 相似文献
7.
目的研究大黄酚磁性脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声法制备大黄酚磁性脂质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验优化处方。结果大黄酚磁性脂质体的最佳处方为:药脂比为1∶15,膜材比为5.5∶1,成膜温度50℃,水化介质为pH值为6.6的PBS溶液。最优处方下平均包封率为(64.93±1.49)%。结论优选处方和制备工艺稳定可行,采用薄膜超声法制备的大黄酚磁性脂质体包封率较高。 相似文献
8.
适温条件下氟苯尼考在罗非鱼体内的药物动力学 总被引：1，自引：0，他引：1
采用HPLC-MS-MS方法,研究了给罗非鱼Oreochromis niloticus×O.caureus单次口服（12 mg/kg）氟苯尼考后其体内的药代谢规律。结果表明：氟苯尼考在罗非鱼体内吸收迅速,1 h后血液和肌肉中的药浓度均超过1.0μg/mL（mg/kg）,能够有效杀灭绝大多数水产病菌,Tmax和Cmax分别为5.05 h、6.67μg/mL和6.80 h、8.49 mg/kg,维持有效药物浓度（以MIC=1.0μg/mL计）以上的时间大于50 h,组织滞留时间较长;血液和肌肉中的t1/2β分别为11.18 h和12.67 h,药时曲线下面积分别为148.8μg/（mL.h）和225.2 mg/（kg.h）;氟苯尼考在血液中的吸收和消除速率均快于肌肉,但最高药物浓度较肌肉中低。在本试验条件下,给药59 h后罗非鱼各组织中的药物含量均低于美国FDA（1 mg/kg）及加拿大标准（0.8 mg/kg）,说明氟苯尼考具有良好的应用价值。 相似文献
9.
高速离心分离游离的苦参碱(MAT)和氧化苦参碱(OMT),应用HPLC法测定MAT和OMT的浓度并计算包封率,建立苦参碱类生物碱传递体包封率的HPLC测定方法。结果显示,MAT进样量在0.074~0.370μg/mL、OMT进样量在0.263~1.315μg/mL时,两者峰面积与进样量具有良好的线性关系。在高加样量0.148μg/mL和低加样量0.111μg/mL下,MAT的平均加样回收率分别为100.2%和98.2%,RSD分别为1.07%和2.38%;OMT的平均加样回收率分别为98.3%和100.2%,RSD分别为0.75%和0.66%。制剂中MAT和OMT的包封率分别为80.43%和74.70%,RSD分别为1.03%和1.11%。建立的方法适用于苦参碱类生物碱传递体包封率的测定。 相似文献
10.
磷脂/壳聚糖自组装纳米粒(lecithin/chitosan nanoparticles,L/CS NPs)是通过磷脂与壳聚糖的静电作用而自组装形成的一种特殊聚电解质复合物,可作为药物载体,有利于提高难溶性药物的口服利用度。本研究中,以难溶性药物盐酸小檗碱为目标递送药物,构建了包载盐酸小檗碱的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒,并建立了包封率测定方法。通过正交设计,以包封率为指标,筛选出制备载药自组装纳米粒的最优处方,其中水相pH值为8.0、V_(乙醇)∶V_水=8∶92、m_(磷脂)∶m_(壳聚糖)=20∶1。在优选处方下,制备的载药自组装纳米粒的平均粒径为(214.8±9.3)nm、Zeta电位为(24.3±3.1)mV、包封率为(82.4±5.2)%,4℃下可稳定存放3个月。该研究为后期实际应用奠定了基础。 相似文献
11.
2种剂型麻保沙星在健康家犬体内药物动力学比较 总被引：1，自引：0，他引：1
选用健康家犬6只,按随机交叉设计试验,单剂量给药均为每千克体重2.75 mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,并应用3P97计算药物动力学参数。结果肌肉注射与口服麻保沙星的药时数据符合一级吸收一室开放模型,主要药物动力学参数如下:T1/2ka(吸收半衰期)分别为(0.52±0.41)h和(0.41±0.13)h,T1/2ke(消除半衰期)为(4.40±1.86)h和(6.25±1.80)h,Tpeak(峰时间)为(1.53±0.75)h和(1.68±0.39)h,Cmax(峰浓度)为(1.36±0.38)μg/mL和(0.93±0.06)μg/mL,AUC(药时曲线下面积)为(10.64±2.66)(μg.h)/mL和(8.68±1.98)(μg.h)/mL。乳酸麻保沙星在健康家犬口服与注射给药吸收迅速,表观分布容积大,消除缓慢,口服给药较肌肉注射吸收后分布的组织更深更广。 相似文献
12.
为研究硫酸铜对植物根尖染色体的毒性效应,采用不同质量浓度(0 μg/mL,0.1μg/mL,1 μg/mL,10 μg/mL,50 μg/mL)的硫酸铜水溶液对分蘖葱头根尖细胞进行染毒(6h,18h,24 h),观察根尖细胞的有丝分裂指数、染色体畸变率和微核率.结果表明:在试验剂量范围内,随着硫酸铜水溶液浓度升高,染毒时间增长,分蘖葱头根尖细胞的有丝分裂指数逐渐降低,染色体畸变率逐渐增加,微核率逐渐增加.在硫酸铜水溶液浓度为50 μg/mL、染毒时间为24 h时,分蘖葱头根尖细胞的有丝分裂指数最小,染色体畸变率最大,微核率最大. 相似文献
13.
目的 研制一种多西环素温敏型原位凝胶子宫灌注液,并对其进行质量评价及子宫内药物浓度的监测。方法 以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为主要温敏材料,采用“冷法”工艺制备原位凝胶。采用单因素分析和正交试验对处方进行筛选与优化,通过无膜溶出模型考察制剂体外溶蚀和释药情况,并在高温、高湿、强光等条件下对研制的温敏凝胶稳定性进行考察。选用5头二元杂交母猪对制剂进行子宫内药物浓度的监测。结果 最终优化处方为50 g制剂含多西环素1 g、P407 10 g、P188 2.5 g、氯化镁2.3 g和亚硫酸氢钠0.1 g,用乙醇胺调pH至4.0±0.2,余量为超纯水。制剂体外溶蚀及释药时间长达48 h,累积溶蚀率和释药率均达100%。制剂稳定性符合兽用化学药物稳定性研究技术指导原则的要求,在第2次给药96 h后母猪子宫内药物浓度仍能保持在68.54 μg/mL。结论 多西环素温敏型原位凝胶子宫灌注液制备方法简单,性质稳定,猪子宫灌注给药后局部药物浓度长时间维持在较高水平,具有缓释效果,有望为临床治疗母猪子宫内膜炎开创新途径。 相似文献
14.
采用改良的冷冻溶融法，用豆磷脂替代卵磷脂制备了碘醚柳胺(Rafoxanide，Raf)脂质体，并对其药物特性进行了测定与观察。用此法制备出的碘醚柳胺豆磷脂脂质体包封率高达57．54％。电镜下显示碘醚柳胺脂质体以多层脂质体为主，粒径大多分布在0．1～1．0μm之间。室温条件下贮存75d后，其包封率由原来的57．54％下降到52．32％，提示用豆磷脂脂质体具有良好的稳定性。分别按0．15mg／kg，0．3mg／kg，0．6mg／kg体重剂量给肝片吸虫病患羊皮下注射碘醚柳胺脂质体，3d后剖杀，发现0．3mg／kg体重以上剂量组的患羊肝脏内的虫体全部崩解死亡。 相似文献
15.
以有机相分散、溶媒扩散二步法制备了RFP乙基纤维素微球,粒径范围2.5～12.5 m,其中粒径2.5～5 m约占63%。采用微生物效价测定法研究了RFP乙基纤维素微球静脉给药后RFP在小鼠肺组织的分布,且与游离RFP在小鼠体内组织分布进行了比较。结果表明:小鼠单剂量静脉注射10 mg/Kg游离的或乙基纤维素微球RFP,测定0.5 h、1 h、3 h、7 h、12 h、24 h、48 h、72 h、120 h、168 h共10个时间点肺组织中药物浓度, 游离RFP给药组在1 h达最高峰(6.13 g/g ),随后平缓下降,24 h略有回升,48 h已降至3.09 g/g ,120 h游离RFP给药组已不能检出RFP。RFP微球给药组在0.5 h即接近高峰,7 h、48 h分别有两个最低点,至72 h出现最高峰8.875 g/g,168 h RFP浓度仍高达5.44 g/g。RFP微球给药组各个时间点在肺脏的RFP浓度均高于游离RFP给药组,平均约为2倍以上。由于在12 h出现一个小高峰,72 h出现一个大高峰,使肺脏的药物浓度长时间保持较高水平,直到168 h RFP的浓度仍相当于游离给药组的最高浓度。RFP微球明显提高了肺脏中的药物分布,并显著延缓了药物代谢,说明RFP微球具有长效、靶向的双重作用。 相似文献
16.
《塔里木大学学报》2019,(4)
促黄体素对卵母细胞成熟有一定的促进作用。为研究不同浓度LH(促黄体素)对绵羊卵母细胞体外成熟及受精发育的影响,从屠宰场采集绵羊卵巢,切割法获取卵母细胞,于不同浓度LH成熟培养液中培养24 h,进行体外受精及体外胚胎培养。按照LH的添加浓度将试验分为5个组(A组,0μg/mL;B组,5μg/mL;C组,10μg/mL;D组,15μg/mL;E组,20μg/mL)。试验结果表明:LH的添加浓度为10μg/mL时,卵母细胞的成熟率为76.60%,卵裂率为63.24%,桑椹胚率为30.81%,均显著高于其它试验组(P0.05)。综上,本试验在含有10μg/mL FSH的TCM199成熟培养液中添加10μg/mL的LH时能显著提高绵羊卵母细胞的成熟率、卵裂率及桑椹胚率,这对建立稳定有效的绵羊卵母细胞成熟体外培养体系有着重要意义。 相似文献
17.
《大连海洋大学学报》2020,(1)
为探索吡喹酮(Praziquantel)对龟鳖临床驱虫的安全及有效使用,试验设4组,采用胃插管方式给中华草龟Chinemys reevesiis(雌、雄龟体质量平均为0.745、0.361 kg)灌胃吡喹酮驱虫药,在给药前后设定10个采血时间点(0～96 h),于背颈静脉窦连续采血,采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS)测定中华草龟血浆内的吡喹酮药物浓度,用Kinetic 4.4药代分析软件进行模型分析和参数计算,比较不同性别、不同剂量、不同给药次数对吡喹酮在中华草龟体内的药物代谢动力学特征与不良反应的影响。结果表明:灌胃吡喹酮在中华草龟体内的药时数据符合一室开放模型,并出现了双峰效应,首峰位于0.5 h(试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ组)或3 h(试验Ⅲ组),第二峰位于12 h(试验Ⅰ组和Ⅳ组)和72 h(试验Ⅱ组和Ⅲ组);获得4个试验组的主要药动学参数,试验Ⅰ组[剂量30 mg/kg(体质量),单次,雌性]的T_(max)=15.949 h、C_(max)=0.615μg/mL、AUC=26.664μg/(mL·h),试验Ⅱ组(剂量30 mg/kg,单次,雄性)的T_(max)=74.857 h、C_(max)=0.592μg/mL、AUC=123.427μg/(mL·h),试验Ⅲ组(剂量15 mg/kg,单次,雄性)的T_(max)=75.523 h、C_(max)=0.234μg/mL、AUC=48.760μg/(mL·h),试验Ⅳ组(剂量10 mg/kg, 3次,雌性)的T_(max)=14.161 h、C_(max)=0.303μg/mL、AUC=15.726μg/(mL·h);经灌胃给药,中华草龟对吡喹酮的吸收慢且少,但分布相对较广,雄性中华草龟的吸收速率、消除速率均小于雌性,雌、雄龟的吸收代谢水平存在显著性差异(P0.05);单次给药组(剂量15、30 mg/kg)的试验龟均出现了强烈的不良反应,剖检发现,肝脏、肾脏、肌肉等组织器官均出现不同程度的病变或坏死;多次给药组(剂量10 mg/kg,3次)仅有一只(A4,192 h)出现轻度不良反应。研究表明,龟鳖临床上使用吡喹酮驱虫,推荐单次灌胃剂量为10 mg/kg(体质量)以下,如需要提高剂量可多次给药,给药次数控制在3次以内,给药间隔时间为3 h以上。 相似文献
18.
恩诺沙星在鲤体内的药效学及药动力学研究 总被引：15，自引：0，他引：15
用恩诺沙星对5种淡水养殖鱼类常见病、多发病致病菌进行抑菌试验,获得了恩诺沙星对细菌出血性败血病、打印病、赤皮病、烂鳃病、肠炎病致病菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0 02、0 04、0 63、0 31、0 04μg/mL。体内抗菌药效试验结果表明,每日以10mg/kg剂量混饲口灌给药,能有效地杀灭致病菌,提高感染鱼的成活率。并应用高效液相色谱(HPLC)法测定以该剂量给药后不同时间鱼血浆中药物的质量浓度。采用MCPKP药代动力学软件处理药时数据,获得了鲤对恩诺沙星的吸收、分布与排除数据,结果表明,混饲口灌恩诺沙星在鱼体内的药时数据符合开放式一室模型,=0 2015h,t1/2K=主要药代动力学参数:AUC=45 0550μg/(mL·h),Cmax=2 1472μg/mL,t1/2Ka13 6513h。 相似文献
19.
采用固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC法)测定PNS-β中人参皂苷Rgl的浓度,以3P97药代动力学程序计算药代动力学参数,比较PNS-β和PNS在静脉注射和灌胃给药条件下在大鼠体内的药动学特征.结果表明:PNS-β经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.48±0.12)h,最大血药浓度(Cmax)为(15.91±1.17)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(7.38±0.52)h,生物利用度(F%)为50.81%,而PNS经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.55±0.06)h,最大血药浓度(Cmax)为(5.32±0.16)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(4.89±0.39)h,生物利用度(F%)为18.43%.PNS-β环糊精包合物口服给药,吸收迅速,能达到较高的血药浓度,消除缓慢,药物在体内维持时间长,不仅达到药物缓释的效果,还提高了PNS口服给药的生物利用度. 相似文献
20.
研究了生长激素(STH)、胰岛素(insulin)单独或者联合作用对猪卵母细胞体外成熟及孤雌激活后卵裂的影响。结果表明:STH、胰岛素对卵母细胞体外成熟及孤雌激活后卵裂呈现双重效应。在mNCSU-23基础液中添加0.15μg/mLSTH组的成熟率和卵裂率显著高于对照组及0.01,0.05,0.1,2μg/mL组(P<0.05);添加5μg/mL,8μg/mL胰岛素组的成熟率显著高于对照组及0.5,2,10μg/mL组;添加5μg/mL胰岛素组的卵裂率也显著高于对照组及0.5,2,8,10μg/mL组;0.15μg/mLSTH与2μg/mL胰岛素联合添加组的成熟率和卵裂率最高,同其他组相比,差异显著。 相似文献