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1.
为研究国产和进口托芬那酸注射液在犬体内的药代动力学和生物等效性,采用双处理、双周期随机交叉试验设计,将20头健康比格犬随机分成2组,按0.1 m L/kg体重肌肉分别单剂量注射受试制剂和参比制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中托芬那酸的浓度,利用WinNonlin6.3软件计算主要药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果显示,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(0.2±0.1)h和(0.3±0.2)h;Cmax分别为(5.12±1.55)μg/m L和(5.38±2.04)μg/m L;AUC0-t分别为(12.1±2.97)μg·h·m L~(-1)和(12.28±3.24)μg·h·m L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(13.38±3.10)μg·h·m L~(-1)和(13.85±3.40)μg·h·m L~(-1)。托芬那酸注射液受试制剂和参比制剂的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、C_(max)、T_(max)均无显著性差异(P0.05)。双单侧t检验结果显示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验为兽医临床给药方案的制定以及合理用药提供参考。 相似文献
2.
为评价两种伊维菌素注射液在家兔体内的生物等效性,采用双周期交叉给药方式,将16只健康家兔随机分成2组,按5 mg/kg体重皮下单剂量注射两种伊维菌素注射液,使用HPLC法测定血浆中的伊维菌素,利用3P97药动软件计算主要药动学参数。结果显示,受试制剂和参比制剂的T_(max)分别为(26.45±8.62)h,(22.33±11.72)h;Cmax分别为(182.73±59.27)ng/m L,(166.77±65.25)ng/m L;AUC_(0-t)分别为(21122±9999)ng·h·L~(-1),(19475±7009)ng·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(27390±12197)ng·h·L~(-1),(31559±13412)ng·h·L~(-1)。伊维菌素注射液受试制剂与参比制剂的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax均无显著性差异(P0.05),双单侧t检验结果显示两种制剂生物等效,可为兽医临床给药方案的制定以及合理用药提供参考。 相似文献
3.
为研究国产和进口硫酸头孢喹肟注射液(7.5%)在猪体内的药代动力学特征和生物等效性,采用双处理、双周期随机交叉试验设计,将20头健康三元杂交猪随机分成2组,按3mg/kg体重分别单剂量肌内注射受试制剂和参比制剂。采用超高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中头孢喹肟的浓度,利用Win Nonlin6.3软件计算主要药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果显示,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为2.30±0.73h和2.25±0.55h;Cmax分别为2.37±0.34μg/mL和2.45±0.36μg/mL;AUC0-t分别为26.38±2.30μg·h·mL^-1和24.86±2.19μg·h·mL^-1;AUC0-∞分别为26.74±2.34μg·h·mL^-1和25.07±2.20μg·h·mL^-1。硫酸头孢喹肟注射液受试制剂和参比制剂的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax均无显著性差异(P>0.05)。双单侧t检验结果显示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验可为兽医临床合理用药提供参考。 相似文献
4.
为了解多益与相同成份进口产品的生物等效性,在建立血浆中磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的HPLC检测方法基础上,比较两种制剂在肉鸡体内的药代动力学特征.选用30只健康白羽肉鸡,进行单剂量口服给药,给药剂量均为20mg/kg(以SD计),用反相高效液相色谱法测定血浆中SD和TMP浓度,计算其药动学参数并评价两种制剂的生物等效性.用Kinetic药动学软件处理血药浓度-时间数据,得出受试制剂和参比制剂中SD的主要药动学参数分别为:Cmax分别为:(10.60±6.68)、(11.45± 5.96) mg/L,Tmax分别为:(4.93±4.25)、(3.87±4.06) h,AUC分别为:(89.31±48.50)、(86.81±45.78) mg/L·h,Clearance 分别为:(7.94±14.06)、(6.54±7.70) L/kg·h,Vz分别为:(3.57±6.12)、(10.43±31.75) L/kg.受试制剂多益相对参比制剂的相对生物利用度为102.88％,表明受试制剂与参比试剂具有生物等效性. 相似文献
5.
为了研究阿莫西林混悬注射液在猪体内的药代动力学和生物等效性,采用双处理、双周期随机交叉试验设计,将24头健康猪随机分成2组,按15 mg/kg体重肌肉分别单剂量注射受试制剂和参比制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中阿莫西林的浓度,利用Win Nonlin6.4软件计算主要药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果显示,受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(3.45±2.49)h,(1.34±1.74)h;Cmax分别为(6.94±4.73)mg/L,(4.39±2.87)mg/L;AUC0-t分别为(37.00±11.48)mg·h·L-1,(30.02±8.93)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(40.26±13.36)mg·h·L-1,(38.46±15.38)mg·h·L-1。阿莫西林混悬注射液受试制剂和参比制剂的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax、Tmax均有显著性差异,双单侧t检验结果显示两种制剂生物不等效,试验为兽医临床给药方案的制定以及合理用药提供参考。 相似文献
6.
研究20%树脂包被替米考星颗粒在猪体内的药代动力学特性并评价其(受试制剂T)与国际(R1)国内(R2)两种参比制剂的生物等效性。采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割过的小公猪(体重20.7±2.6 kg),分别口灌给药三种制剂(10 mg/kg b.w.),采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆替米考星浓度,利用Kinetica 5.0分析药代动力学特性及生物等效性评价。20%树脂包被替米考星颗粒在猪体内的药时曲线符合带一级吸收的二室开放模型;T、R1、R2的C_(max)分别为(0.2830±0.0292)、(0.2815±0.0291)、(0.4087±0.0421)μg/mL,t_(max)分别为(4±0.9832)、(0.75±0.1581)、(1±0.2458)h,AUC_(0-∞)分别为(10.8715±1.1203)、(9.8715±1.0173)、(10.6441±1.096 9)μg·h·mL~(-1);受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为110.13±6.04%(R1)和102.63±9.64%(R2)。结果表明,三种制剂间具备生物等效性;20%树脂包被替米考星颗粒有更好的缓释作用,具有一定的生物安全性,在体内保持药效时间更久。 相似文献
7.
《畜牧与兽医》2015,(6):125-127
16只体重较一致的健康断奶仔猪随机分成2组,采用单剂量平行随机对照试验设计,分别单剂量(20 mg/kg体重,以妥曲珠利计)经口内服国产(受试品)和进口(对照品)妥曲珠利混悬液。结果表明,与妥曲珠利混悬液对照品相比较,妥曲珠利触变混悬液受试品单剂量内服给药吸收和消除较慢,但药物吸收完全。给药后按预定时间采集血样,血浆中妥曲珠利含量采用HPLC紫外检测器进行分析。实测血药浓度-时间数据采用Winnonlin5.2药动学分析软件计算药代动力学参数。结果显示,妥曲珠利混悬液对照品单剂量内服后,其平均消除半衰期(T1/2β)约为40.806 h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为16.500 h和27.494 mg/L,平均药时曲线下面积(AUC)为1 375.738(μg/m L/h),平均滞留时间(MRT)为50.677 h;妥曲珠利触变混悬液受试品单剂量内服后,其T1/2β约为51.642 h,Tmax和Cmax分别为37.500 h和21.452mg/L,AUC为1 843.842μg/m L/h,MRT为64.058 h,相对生物利用度为134.02%。与妥曲珠利混悬液对照品相比,妥曲珠利触变混悬液受试品口服吸收AUC(P=0.020)、Tmax(P=0.001)、MRT(P=0.019)有显著性差异;但两种混悬剂的其他药动学参数,如T1/2β(P=0.224)、Cmax(P=0.146)无显著差异。 相似文献
8.
《中国家禽》2015,(17)
将24只健康肉用商品鸡(公母各半)随机分为A、B两组,分别单剂量灌服10%替米考星可溶性粉和10%磷酸替米考星可溶性粉,给药量均为12 mg/kg体重,进行药动学比较研究。给药后按预定时间采集血样,采用高效液相色谱法(HPLC)法测定血浆中药物含量。实测血药浓度-时间数据,采用Win Nonlin5.2.1药动学分析软件处理。结果显示,A组平均消除半衰期(T1/2β)约为33.786 h,达峰时间(Tmax)和峰值浓度(Cmax)分别为1.125 h和0.377μg/m L,平均曲线下面积(AUC)为2.322μg/m L·h,平均滞留时间(MRT)为9.345 h;B组T1/2β约为37.272 h,Tmax和Cmax分别为1.167 h和0.358μg/m L,AUC为2.444μg/m L·h,MRT为9.698 h,相对生物利用度约为105.3%。结果表明,两种替米考星饮水剂上述药动学参数无明显差异(P0.05)。 相似文献
9.
《中国畜牧兽医》2020,(6)
为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考(受试制剂F)与国外同类产品(R1)、国内同类产品(R2)在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪(体重15 kg±2 kg),分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/(kg·BW),采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度(C_(max))分别为16.0845、18.3287和21.1678μg/mL,药物达峰时间(T_(max))分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积_((0-∞))(AUC_(0-∞))分别为144.7327、118.2670和123.3715μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%(R1)和117.52%(R2)。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有更好的生物安全性,药效维持时间长,生物利用度有效提高。 相似文献
10.
《中国兽医学报》2017,(5):883-887
将18头健康成年中国荷斯坦奶牛随机分成高、中、低3组,每组每头分别肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液10(50mg),5(25mg),2.5mL(12.5mg),采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血药浓度,用残数法逐头奶牛拟合药动学曲线方程并计算药动学参数,研究氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学。结果表明,药时数据符合有吸收一室模型,高,中,低组的主要药动学参数:吸收速率常数Ka分别为(18.22±2.17),(15.30±0.64),(20.09±5.03)h-1;吸收半衰期t1/2Ka分别为(0.04±0.004),(0.05±0.002),(0.04±0.01)h;分布和消除速率常数Ke分别为(1.32±0.14),(1.27±0.12),(1.40±0.16)h-1;消除半衰期t1/2Ke分别为(0.53±0.06),(0.55±0.05),(0.50±0.06)h;达峰时间tmax均为0.17h;达峰质量浓度Cmax分别为(6.34±0.59),(5.94±0.27),(4.81±0.16)μg/L;药时曲线下面积AUC0~t分别为(14.40±2.19),(10.14±1.07),(13.15±4.34)μg/(L·h)。奶牛单剂量肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液后,机体对药物吸收迅速,消除快,浓度约10min达到峰值,100min后达到注射前的水平。根据药时曲线峰浓度,AUC值及相关的临床药效学试验结果,建议临床使用剂量为5mL(25mg)。 相似文献
11.
研究自制长效土霉素注射液与进口长效土霉素注射液(得米先注射液)在猪体内单剂量注射的药代动力学和生物等效性,为临床应用提供参考和依据.采用双处理、双周期随即交叉试验设计.12头健康猪分为两组,分别先后单剂量肌肉注射自制长效土霉素注射液与得米先注射液,用高效液相色谱法测定血浆中土霉素的浓度,3P97软件计算药代动力学参数.自制长效土霉素注射液与参比制剂的主要药动学参数如下:AUC分别为(145.41 ±3.59)、(159.28 ±4.47) μg·mL-1·h,T1/2β分别为(84.776±2.21)、(72.740±1.95)h,Cmax分别为(3.519±1.66)、(3.924±1.34)μg/mL,Tmax分别为(1.848±0.54)、(1.760±0.41)h.采用3P97药代动力学软件分析比较AUC和Cmx90％置信区间,自制长效土霉素注射液的AUC、Cmax的90％置信区间分别为94.7％～105.2％、85.0％ ～114.6％,分别落在参比制剂的80％～125％、70％ ～143％范围内,两组参数差异不显著(P＞0.05),结果表明二者具有生物等效性. 相似文献
12.
《中国动物保健》2017,(5)
健康杜长大猪16头(体重为18±1kg)随机分为A、B两组,以20mg/kg剂量单次灌服两种氟苯尼考制剂(20%氟苯尼考粉和2%氟苯尼考预混剂),并于给药后不同时间点从前腔静脉采血,采用已建立的高效液相色谱法(HPLC)进行血药浓度测定,利用Win Nonlin软件的非房室模型拟合其血药浓度-时间数据。方法学研究表明本实验建立的HPLC方法专属性良好,在目标峰附近无杂质干扰,线性良好,线性范围为0.03~10μg/mL,相关系数为0.9994。20%氟苯尼考粉主要药动学参数为:Tmax=1.13±0.64h,Cmax=9.61±2.65μg/mL,T1/2=3.84±1.56h,MRT=4.65±0.70h,AUC=52.56±16.99 h*μg/mL;2%氟苯尼考预混剂主要药动学参数为:Tmax=1.31±0.37h,Cmax=8.30±2.17μg/mL,T1/2=3.39±0.35h,MRT=4.93±0.74h,AUC=49.84±17.54 h*μg/mL。比较药动学结果表明20%氟苯尼考粉相对于2%氟苯尼考预混剂的相对生物利用度为105.45%。经T检验和方差分析,二者主要药动学参数无显著差异,在猪体内可视为有相似的药动学过程,但前者在饮水灌服给药时能在更短的时间吸收分布、达到血药峰浓度,且血药峰浓度略高于2%氟苯尼考预混剂,故20%氟苯尼考粉起效更快、效果稍好于2%氟苯尼考预混剂。 相似文献
13.
比较国产和进口烯丙孕素口服液在健康母猪体内的药物代谢动力学。将16头健康苏姜商品母猪随机分为2组,分别单剂量灌服国产烯丙孕素口服液和进口烯丙孕素口服液,按体重给药量均为1.0 mg/kg,进行药动学比较研究。给药后按预定时间采集血样,采用液相色谱-串联四级杆质谱法测定血浆中烯丙孕素含量,实测血药浓度-时间数据采用WINNONLIN 6.3版药动学分析软件处理。国产制剂和进口制剂的达峰时间(Tmax)分别为(0.81±0.14)h、(1.59±0.80)h;达峰浓度(Cmax)分别为(175.19±58.12)ng/m L、(100.47±19.64)ng/m L;消除半哀期(t1/2)分别为(3.89±0.75)h、(3.14±0.24)h;平均滞留时间(MRT0~t)分别为(5.05±0.36)h、(5.06±0.71)h;药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(729.82±179.76)ng·h·m L-1、(554.56±156.55)ng·h·m L-1。国产烯丙孕素口服液的相对生物利用度为131.60%。国产烯丙孕素口服液Cmax显著高于进口烯丙孕素口服液,而其它参数t1/2、Tmax、AUC0-t、MRT0~t无显著性差异。研究表明,国产烯丙孕素口服液在母猪体内具有吸收好、消除快、生物利用度高等优点。 相似文献
14.
为比较两种氟苯尼考注射液的药物代谢动力学,本研究选择30只健康鸡随机分为两组,分别单剂量20 mg/kg bw肌内注射受试制剂和参比制剂,于给药后0.167、0.33、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h翼下静脉采集血样。用超高效液相色谱法（UPLC-UV）测定血浆中氟苯尼考的含量,并用WinNonlin 8.1非房室模型计算主要药代动力学参数。结果显示,受试制剂和参比制剂的t1/2分别为（3.39±2.65）和（4.47±3.14）h,Tmax分别为（0.66±0.30）和（0.77±0.30）h,Cmax分别为（7.06±2.35）和（8.24±4.54）μg/mL,AUC0→t分别为（19.05±5.79）和（21.76±6.71）（μg/mL）h,AUC0→∞分别为（20.11±6.36）和（23.04±6.91）（μg/mL）h,MRT分别为（3.25±1.25）和（3.55±0.96）h,相对生物利用度为87.55%。结果表明,虽然二者主要药动学参数无显著性差异（p＞0.05）,但受试制剂相对生物利用度较低。 相似文献
15.
《畜牧与兽医》2016,(3):103-106
18头健康杜长大三元杂交去势公猪,平均体重(15±5)kg,肌肉注射甲磺酸达氟沙星(DFM)水溶液,给药量为2.5 mg/kg。给药后分别于不同时间点采集前腔静脉血液,高效液相色谱法检测血浆中DFM的含量。DFM的血药浓度-时间数据采用Win Nonlin(Version 5.2.1)软件进行拟合,计算药动学参数。肌肉注射后DFM水溶液的主要药动学参数如下:末端消除速率常数λz(0.067±0.01)h-1,消除半衰期T1/2λz(10.42±1.19)h,峰时Tmax(0.88±0.21)h,峰浓度Cmax(0.70±0.13)μg·m L-1,药时曲线下面积AUCall(8.45±0.90)h·μg·m L-1;表观分布容积Vz(4.62±0.60)L·kg-1;除速率常数CLz(0.31±0.04)L·h-1·kg-1;平均滞留时间MRT(14.23±1.65)h。结果表明,DFM在健康猪体内的主要药动学特征为:肌注给药吸收迅速,达峰时间短,消除缓慢。 相似文献
16.
本研究旨在考察国产麻保沙星溶液在健康犬体内的药动学特征及生物利用度.选用8只健康犬,按照随机拉丁方设计,进行单次不同单剂量(2.75 mg·kg-1)分别静注麻保沙星溶液和口服麻保沙星溶液制剂.血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白,高速离心,用反相高效液相色谱法测定犬血浆中麻保沙星的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据.健康犬静注给药的药物动力学最佳数学模型为无吸收开放二室模型,主要药动学参数为:T1/2α(0.34±0.14)h,T1/2β(7.74±1.70)h,V(1.03±0.60)L·kg-1,CL(0.22±0.08)L·h-1;AUC(14.05±4.25)mg·mL-1·h.口服给药的药物动力学最佳数学模型为一级吸收二室模型.主要药动学参数为:T1/2α((2.82±1.86)h,T1/2β(16.03±9.27)h,V/F(2.25±0.34)L·kg-1,CL/F(0.21±0.05)L·h-1,Tmax(1.55±0.62)h,Cmax(0.89±0.21)μg·mL-1,AUC(13.66±2.77)mg·mL-1·h.肌注麻保沙星冻干粉针的生物利用度为97.22%.麻保沙星在健康犬体内口服的主要药动学特征为吸收较快,达峰时间短,半衰期较长,生物利用度高. 相似文献
17.
为研究自制的盐酸多西环素子宫泡腾片在奶牛体内的药代动力学特征,选取6头健康的荷斯坦奶牛,产后手投子宫给药1片,采用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,药代动力学软件Win Nonlin进行数据处理。结果表明,主要药动学参数如下:达峰时间(Tmax)为(2.67±1.37)h,峰浓度(Cmax)为(357.65±180.76)μg/L,药时曲线下面积(AUC)为(8467.47±5703.86)μg h/L,表观分布容积(Vd/F)(10 000.75±5 377.95)L,消除半衰期(t1/2)为(25.93±8.28)h,体清除率(CL/F)为(317.46±201.32)L/h。提示本药全身作用较少,局部滞留较多有利于发挥治疗作用。 相似文献
18.
为研究卡洛芬注射液在牛体内的药动学特征,将8头健康牛随机分为两组,每组4头,给药剂量为1.4 mg/kg BW,给药后按设计的采血点采集血样,采用超高液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定血浆中卡洛芬的药物浓度,用WinNonlin8.1软件计算药动学参数。结果显示：牛单次皮下注射受试制剂卡洛芬注射液在牛体内主要药动学参数如下：平均最高血药浓度(Cmax)为(17473.30±2398.73)ng·mL-1,平均药时曲线下面积(AUClast)为(1052647.93±143055.37)h·ng·mL-1,平均达峰时间(Tmax)为8.00±2.62 h,平均消除半衰期(T1/2)为55.69±3.25 h;牛单次皮下注射参比制剂卡洛芬注射液的主要药动学参数如下：平均最高血药浓度(Cmax)为(15695.98±4865.73)ng·mL-1,平均药时曲线下面积(AUClast)为(1002858.15±297235.31)h·ng·mL-1,平均达峰时间(Tmax... 相似文献
19.
选取18头平均体重(15±5)kg、健康的杜长大三元杂交去势公猪,肌肉注射15 mg/kg阿莫西林三水合物水溶液,给药后分别于0.17、0.33、0.5、0.67、1、1.5、2、4、6、8、10、12和24 h采集前腔静脉血液,高效液相色谱法检测血浆中阿莫西林的含量。阿莫西林的血药浓度-时间数据采用Win Nonlin(Version 5.2.1)软件进行拟合,计算药动学参数。结果显示:末端消除速率常数λz=(0.40±0.04)h-1,消除半衰期T1/2λz=(1.74±0.16)h,峰时Tmax=(1.53±0.40)h,峰浓度Cmax=(5.62±0.74)μg·m L-1,药时曲线下面积AUCall=(25.35±2.25)h·μg·m L-1,表观分布容积Vz=(1.64±0.38)L·kg-1,消除速率常数CLz=(0.65±0.12)L·h-1·kg-1,平均滞留时间MRT=(3.20±0.41)h。结果表明:阿莫西林三水合物在健康猪体内的主要药动学特征为肌注给药吸收迅速、达峰时间短、消除迅速。 相似文献
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为了探究硒是否影响二十二碳六烯酸(DHA)在脂多糖(LPS)诱导巨噬细胞炎性反应中发挥的抗炎作用。小鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞分别经10μg/m L DHA、10μg/m L DHA+0.05μmol/L亚硒酸钠、1μg/m L LPS、10μg/m L DHA+1μg/m L LPS、10μg/m L DHA+1μg/m L LPS+0.05μmol/L亚硒酸钠诱导24 h,同时设置无添加的正常组。采用半定量反转录PCR检测细胞肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)和白细胞介素10(IL-10)mRNA表达量,酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定培养液上清液中TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-10含量。结果显示,添加亚硒酸钠(0.05μmol/L)不仅显著或极显著增强了DHA(10μg/m L)对LPS(1μg/m L)诱导RAW 264.7细胞中促炎细胞因子TNF-αmRNA表达(P0.05)和IL-1β生成(P0.01)的抑制作用,还极显著增强了DHA(10μg/m L)对LPS(1μg/m L)诱导RAW264.7细胞中抗炎细胞因子IL-10 mRNA表达的促进作用(P0.01)。由此提示,硒可增强DHA在LPS诱导巨噬细胞炎症反应中的抗炎作用。 相似文献