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研究二氢吡啶海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方.以海藻酸钠为基质材料,采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以二氢吡啶的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(Encapsulation efficiency,EE)和载药量(Drug loading,LD)并与原料药比较体外释放作用.最优处方为海藻酸钠浓度1.5%,海藻酸钠与二氢吡啶质量比1:2,氯化钙浓度0.10 mol/L;EE和LD值分别为81.16%,48.20%,与原料药相比缓释性较好,且具有良好的溶胀性能.本法工艺简单、可行、稳定,重现性好. 相似文献
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考察影响柚皮苷脂质体缓释凝胶制备工艺的各因素,以包封率为指标,确定柚皮苷脂质体缓释凝胶最佳制备工艺条件。以成型性、涂展性、稳定性的综合作用为指标,采用正交试验设计对影响凝胶剂质量的卡波姆940用量、载药量、5%羟苯乙酯乙醇溶液和三乙醇胺用量进行考察,并用高效液相色谱法测定所制凝胶中柚皮苷的含量。确定柚皮苷脂质体缓释凝胶最佳制备方法为以乳化-低温固化法制备柚皮苷脂质体;柚皮苷脂质体缓释凝胶处方为0.3 g卡波姆940为凝胶基质、2 g 10%月桂氮卓酮无水乙醇溶液为促渗剂、1.0 g三乙醇胺为p H调整剂、0.4 g甘油为保湿剂、0.4 g 5%羟苯乙酯乙醇溶液为防腐剂、载药量为2.08%。柚皮苷脂质体缓释凝胶剂制备工艺简单,所制凝胶质地均匀细腻,稳定性良好。 相似文献
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以羧甲基壳聚糖和明胶为基质材料,制备了啶虫脒缓释微球,优化了影响微球载药量,包封率,释药时间的制备工艺条件如温度、交联时间、羧甲基壳聚糖与明胶质量比等.在最佳的条件下,制备的啶虫脒凝胶微球的载药量为9.21%,释药时间可达7d以上,达到了控释的目的. 相似文献
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为了评价载HarpinXooc蛋白纳米粒的性状及其在农业领域的应用效果,利用静电聚合原理,以壳聚糖为载体,多聚磷酸钠为交联剂制备载HarpinXooc蛋白纳米粒,测定其粒径、zeta电位、包封率、载药量和释放情况,考察振荡时间对纳米粒的影响.结果显示:载HarpinXooc蛋白纳米粒形态均一,粒径、zeta电位、包封率和载药量分别为(270.0±3.0)nm、(16.5±0.9)mV、62.7%±1.8%和12.6%±2.4%,具有缓释效应,可以诱导烟草产生过敏性反应和更好地促进植物生长.表明:此方法制备条件缓和,工艺简单,包封率较高,制得的载HarpinXooc蛋白纳米粒生物学效应好. 相似文献
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黄芩苷缓释微囊的研制研究 总被引：1，自引：0，他引：1
[目的]制备黄芩苷缓释微囊,设计并优化处方,初步制定该制剂的质量标准。[方法]采用复凝聚法,以明胶和阿拉伯胶为囊材,黄芩苷为囊心物,吐温-80为润湿剂制备缓释微囊。以包封率作为主要质量判定指标,通过单因素考察和正交试验优化处方工艺。借助显微镜和电镜观察微囊形态;采用紫外分光光度法进行含量测定;以水为溶出介质考察该制剂的体外溶出情况;。[结果]最优处方是明胶和阿拉伯胶浓度皆为13.3 mg/ml,反应温度为50℃,pH为3.90,材药比为5∶1。按该处方制得的微囊囊形圆整光滑,载药量较高。[结论]复凝聚法可成功制备出包封率较高的黄芩苷缓释微囊,且产品稳定性良好。该法可操作性强,重复性好,有一定的实用价值。 相似文献
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以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏材料,采用冷溶法制备乳酸环丙沙星(CPFL)温度敏感型原位凝胶,用试管倒转法考察泊洛沙姆溶液的胶凝温度,用紫外分光光度法测定释放介质中的药物含量,经无膜溶出法考察原位凝胶体外释药特性,以胶凝温度和缓释时间为指标筛选组合物。结果显示:最佳组合为0.024 g.mL-1P407+0.02 g.mL-1P188+0.08 g.mL-1 CPFL+0.000 3 g.mL-1 EDTA-2Na+0.001 5 g.mL-1 NaHSO3+0.000 1 g.mL-1苯扎溴铵,对应的胶凝温度为32.5℃;该原位凝胶在室温下为流体,在体温下发生相转变形成凝胶;药物在11 h释放了84.23%,无突释现象,释药规律符合Higuchi动力学方程。结论:乳酸环丙沙星温度敏感型原位凝胶制备工艺简便,载药量高,具有良好的药物缓释作用。 相似文献
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【目的】以生物可降解材料聚(3-羟基丁酸酯-co-4-羟基丁酸酯）（P(3HB-co-4HB)）为壁材制备丙硫菌唑微囊,研究制备工艺对微囊粒径、载药量及包封率的影响,筛选出分散性好、粒径较小、载药量高的配方,并对其释放动力学、光降解、对花生白绢病菌（Sclerotium rolfsii）室内生物活性等性能进行初步研究和表征,为提高丙硫菌唑在环境中的稳定性及利用率提供理论指导和技术支撑。【方法】采用溶剂蒸发法制备丙硫菌唑微囊,通过单因素试验探究芯壁材质量比、油水体积比、乳化剂质量分数和剪切速率对微囊粒径、载药量和包封率的影响;以载药量与粒径为关键技术指标,通过L9(34)正交试验筛选出最优制备工艺参数,并对正交试验结果进行验证;通过扫描电镜（SEM）、傅里叶红外光谱（FTIR）、高效液相色谱（HPLC）和室内毒力测定对微囊的外观形貌、释放性能、光稳定性能以及对花生白绢病菌的室内生物活性进行研究。【结果】芯壁材质量比对微囊的载药量有显著影响,随着芯材质量的增大,载药量逐渐增大;油水体积比、PVA质量分数、剪切速率对微囊粒径具有显著影响,随着剪切速率与PVA质量分数的增大,微囊粒径逐渐减小,油水体积比对微囊形态及分散性影响较大。试验中各因素对微囊包封率的影响并不显著。通过L9(34)正交试验配方优化获得最佳制备工艺：芯壁材质量比1﹕5,油水体积比1﹕5,PVA质量分数2%和剪切速率12 000 r/min。在最佳制备工艺条件下制备了粒径（D50）为3.32 μm、跨距为2.82,分散性良好的球形丙硫菌唑微囊,载药量为15.52%,包封率为80.24%。该微囊具有较好的缓释性能,其释放动力学符合Fick扩散规律,呈现先“突释”后“缓释”两个过程。与原药相比,丙硫菌唑微囊在水溶液中的光稳定性增强,光解半衰期延长了一倍。菌丝生长抑制试验表明其对花生白绢病菌的抑制活性与原药相当。【结论】以生物可降解材料P(3HB-co-4HB)为载体制备丙硫菌唑微囊,不同制备工艺影响微囊的载药量、分散性和粒径大小,其缓释及光稳定性能对减少农药施用量、提高农药利用率具有重要意义。丙硫菌唑微囊在花生白绢病的防治方面具有良好的应用前景。 相似文献
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[目的]探索啶虫脒/羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳制备条件。[方法]以啶虫脒为囊心药物,以羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶-明胶作为载体材料,采用锐孔法制备啶虫脒缓释凝胶微球,以包封率为参考指标,通过正交试验探究啶虫脒缓释微球的最佳制备条件,并探讨壳聚糖缓释微球对啶虫脒的缓释性能。[结果]啶虫脒缓释微球的最佳制备条件为：25 g/L羧甲基壳聚糖、羧甲基壳聚糖-啶虫脒的浓度比为2∶1、1.5%氯化钙、戊二醛浓度为5%。所制备的啶虫脒/羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶-明胶缓释凝胶微球的包封率达48.56%,并具有很好的缓释性能,缓释时间达60 h以上。[结论]制得的羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶-明胶微球对啶虫脒有控制释放的作用。 相似文献
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《甘肃农业》2015,(18)
以罗望子胶和壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,天麻素为模型药物,采用交联法制备天麻素—罗望子胶—壳聚糖缓释微球。通过单因素实验探讨不同戊二醛浓度、罗望子胶和壳聚糖浓度,载体与天麻素比、水与油相比对微球质量的影响,对微球进行红外光谱、动态光散射及形貌表征,并测定其体外缓释性能。结果表明,微球最佳制备工艺为:戊二醛浓度1.25%,罗望子胶浓度2%,壳聚糖浓度1.4%,载体与天麻素比为15.83:1,水与油相比为3:1,此条件下微球包封率为74.68%,栽药量为1.64%。形貌分析表明微球尺寸分布均一,粒径为103.6纳米左右。天麻素—罗望子胶—壳聚糖微球具有一定的缓释能力。 相似文献
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采用乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊,对制得的微胶囊外形、粒径分布、包封率及缓释性能等进行了研究.实验证明该方法制成的微胶囊呈球形,外观圆整流动性好,粒径分布范围在10～80 μm,包封率70%以上,体外释放72 h的释药率为39.72%.由于该疫苗的抗原包丰率高,缓释性能好,且重现性好,简单易行,为日后应用于工业化生产奠定了基础. 相似文献
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二氟沙星肺靶向微球制剂的制备 总被引：1，自引：0，他引：1
以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,选择正交设计优化空白明胶微球生产工艺,并考察其理化性质,采用乳化交联法制备二氟沙星肺靶向明胶微球。采用紫外可见分光光度计法,测定微球中二氟沙星的含量。结果表明,优选所制的二氟沙星肺靶向明胶微球形态圆整,表面光滑,平均粒径为8.33μm,粒径分布在5.0～25.0μm的微球达到95.71%,二氟沙星明胶微球包封率为62.43%,载药量为13.71%。采用动态分析法研究体外释药特性,二氟沙星明胶微球在12h处药物释放量达到65%,24h内药物释放量达到71%。制备工艺稳定可行,所得二氟沙星明胶微球具有良好的缓释效果。 相似文献
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[目的]对蓖麻油进行微胶囊化,制成蓖麻油缓释微胶囊。[方法]运用复凝聚法,以明胶和阿拉伯胶为囊材,蓖麻油为囊心物制备微囊。借助显微镜观察微囊形态;通过紫外分光光度计进行蓖麻油含量测定;以水为溶出介质考察该制剂的体外溶出情况;以包封率作为质量判定指标,采用单因素考察和正交试验优化处方工艺。[结果]蓖麻油缓释微囊的最佳制备工艺条件为：明胶和阿拉伯胶浓度皆为7.5%,甲醛用量为1.0 ml,pH值为3.80,材药比为6∶1。按该处方制得的微囊囊型圆整光滑,载药量较高,并具有一定的缓释效果。[结论]复凝聚法可成功制备出包封率较高的蓖麻油缓释微囊,且产品稳定性良好。该法可操作性强,重复性好,有一定的实用价值。 相似文献
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[目的]以甘肃生产的食用植物油作为油相制备呋塞米微乳,进行处方优化,了解体外释放行为。[方法]选取对呋塞米溶解度最大的食用油、表面活性剂和助表面活性剂,利用单因素试验进行空白微乳处方筛选,以电导率、浊度、载药量作为响应值,利用Box-Behnken Design响应面法建立多元回归模型,绘制响应面图,考察油相用量、混合表面活性剂(Smix)与水质量比、乳化时间的影响,利用透析法测定微乳和片剂的体外累积释放度,确定释放特性。[结果]微乳处方确定为杏仁油240μL,表面活性剂为OP-10,助表面活性剂为PEG400,二者质量比为1∶1,Smix与水的质量比为2.78,乳化时间为2 min。Smix与水的质量比是影响微乳质量的显著因素,优化处方实际值与预测值相对误差较小,得到的微乳澄清透明,为水包油型,粒径小、稳定性好、载药量较高,体外释放缓慢且完全,能够持续释放72 h。[结论]成功将食用油作为油相制备了呋塞米微乳,方法简单,获得的微乳均一透明、载药量高,具有明显的缓释性能。 相似文献
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