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采用高效液相色谱串联质谱内标定量法,研究内服给药途径下,三聚氰胺在奥尼罗非鱼Oreochromis aureus ×O.niloticus体内的药动学特征.按奥尼罗非鱼体质量2.0 ng/kg的剂量内服三聚氰胺后,其血浆中药物浓度-时间线关系符合一级吸收一室模型.三聚氰胺在奥尼罗非鱼体内的主要药动学参数:吸收半衰期(t... 相似文献
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肺部药动学是基于肺部药物浓度来描述或预测药物在肺部随时间变化规律的一项新兴研究手段,也是临床防治呼吸道疾病药物制定合理给药方案的重要依据。近年来,国内外关于动物的肺部采样手段以及药物分析技术日趋成熟,使得兽用抗菌药物的肺部药动学研究正成为兽医药理学中的研究热点。论文综述了目前兽药肺部药动学研究中的肺部采样手段、动物麻醉方法、药物提取手段以及肺泡液中药物分析技术等研究概况,旨在使兽用抗菌药物的肺部药动学研究技术能更好的应用于如药动学—药效学结合模型、折点分析及制定给药方案等兽药研究领域中。 相似文献
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50日龄健康岭南三黄肉鸡24只随机分为2组,雌雄各半.分别进行单剂量(10 mg.kg-1)静注和内服洛克沙胂的药物动力学(简称药动学)研究.以反相高效液相色谱法测定血浆中洛克沙胂质量浓度,采用WinNonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物质量浓度-时间数据.鸡静注给药后主要药动学参数为:t1/2β=(2.37±0.11)h,Vz=(5.29±0.37)L.kg-1,AUC0-∞=(6.55±0.28)mg.L-1.h,CL=(1.56±0.07)L.h-1.kg-1.内服给药的主要药动学参数为:t1/2β=(3.02±0.08)h,tmax=(1.00±0.07)h,Cmax=(1.09±0.08)mg.L-1,AUC0-∞=(2.30±0.10)mg.L-1.h,MRT=(2.44±0.13)h,F=(35.28±1.0)%.洛克沙胂在鸡体内的药动学特征表现:静注分布较为广泛,消除迅速;内服给药后,吸收较快但不完全,生物利用度较低. 相似文献
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以药效学研究为基础,建立简便、灵敏的HPLC-QQQ-MS方法,测定盐酸青藤碱在正常和光化学诱导的坐骨神经损伤模型(PISNI)大鼠体内的血药浓度,探讨盐酸青藤碱在正常和疼痛病理状态下对药动学特征的影响。采用SD大鼠颈总静脉插管注射光敏剂赤藓红B,氩离子激光发射器照射的方法,建立光化学诱导的坐骨神经损伤模型;正常及PISNI大鼠腹腔注射盐酸青藤碱,应用自动采血系统采集血样并进行含量测定。与造模前相比,造模后PISNI大鼠机械痛阈值显著下降,冷痛阈值上升,均与假手术组有显著性差异(P0. 01)。与模型组相比,盐酸青藤碱高剂量(40 mg/kg)在30～180 min作用明显,90 min时效果最显著且好于阳性药加巴喷丁(P0. 05);盐酸青藤碱高剂量给药组冷痛阈值下降极显著(P0. 01)。与正常组相比,模型组浓度曲线下面积(AUC_(0-t))[(581. 98±127. 63)～(1 053. 80±427. 69)](h·μg)/L增加,体内清除率(CL/F)[(62. 27±23. 20)～(30. 37±11. 85)]L/(h·kg)降低,说明盐酸青藤碱的药动学过程可能在PISNI病理条件下发生改变。这说明,建立的HPLC-QQQ-MS方法简便、灵敏、准确,适用于盐酸青藤碱在正常和PISNI大鼠体内血药浓度的测定和药动学的研究。进一步的药代动力学研究表明,盐酸青藤碱在PISNI大鼠体内代谢和吸收速率快,达峰时间短,生物利用度高。神经疼痛病理状态可能影响盐酸青藤碱的体内药代动力学过程。 相似文献
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【目的】研究复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药物代谢动力学（以下简称药动学）特征,为制定其合理的用药方案提供理论依据。【方法】对体质量为(68.18±14.68) g/尾的鲫鱼以500 mg/kg的剂量单次口灌复方磺胺甲噁唑粉(100 g含磺胺甲噁唑（SMZ）8.33 g、甲氧苄啶(TMP) 1.67 g)混悬液,并分别于给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24,36,48,72 h采集鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾4种组织,采用高效液相色谱 紫外检测法(HPLC-UV)对样品进行检测,通过3p97软件分析药动学参数。【结果】甲氧苄啶在鲫鱼血浆、肌肉和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型,在肝中的药动学特征符合一级吸收一室开放模型;磺胺甲噁唑在鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型。【结论】药物的2种主要成分在健康鲫鱼体内吸收较完全,分布广泛,甲氧苄啶较磺胺甲噁唑吸收快、消除慢。 相似文献
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复方制剂中黄芩甙成分在奶牛血浆和乳中药动学的研究 总被引：3，自引：0，他引：3
文章以高效液相色谱 (HPL C)法为定量手段 ,研究复方制剂中黄芩甙经子宫内灌注给药后在奶牛血浆和乳汁中药物代谢动力学特征。采用 MCPKP药代动力学程序处理药时数据 ,分析黄芩甙在血浆和乳中的药动学参数。结果表明 ,黄芩甙在血浆、乳中的药动学特征均符合一级吸收一室开放模型。黄芩甙在血浆中的主要药动学参数为 :C0=0 .37︼g· m L- 1 、Ka=1.73· h- 1 、K =0 .2 5· h- 1 、t1/ 2 Ka=0 .70 h、t1/ 2β=2 .93h、Cm ax=0 .2 4︼g· m L- 1 、Tmax=2 .2 3h、AU C=1.5 2 m g· (L h) - 1 、Tlag=0 .5 0 h。黄芩甙在乳汁中的主要药动学参数为 :C0 =0 .76︼g· m L- 1 、Ka=0 .88· h- 1 ,K=0 .38h- 1、t1/ 2 Ka=0 .79h、t1/ 2 β=1.82 h、Cm ax=0 .31︼g· m L- 1、Tmax=3.2 7h、AU C=2 .0 0mg· (L h) - 1、Tlag=1.6 0 h。 相似文献
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叠加法是工程技术上经常运用的数学方法,移植到药物代谢动力学领域用作简便的拟定给药方案的非房室法。文章依据药动学原理系统地推导和定义了应用该法拟定给药方案所必需的若干数学式子,并以作者试验材料为例,介绍如何正确运用这些式子制定合理的给药方案。 相似文献
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头孢噻呋在雏鸭体内的血液动力学及生物利用度研究 总被引：2，自引：0，他引：2
采用高效液相色谱(HPLC)外标法,测定雏鸭血浆中头孢噻呋的代谢产物脱氧呋喃甲酰头孢噻呋(DFC)的浓度,运用药动学分析软件3P97分析药-时数据,研究经内服、静脉注射和肌肉注射头孢噻呋后,药物在雏鸭体内的血液动力学特征.结果表明:静脉注射给药,血浆药物浓度-时间数据符合无吸收因素一室开放式模型,主要动力学参数为t1/22.23h,Co27.29μg·mL-1,k0.30h-1,Vc0.07L·kg-1,AUC100.07mg·L-1·h-1.内服给药,血浆药物浓度-时间数据符合二室开放式模型,主要动力学参数为t1/2.1.64h,t1/2β26.85h,tmax1.09h,Cmax9.08μg·mL-1,AUC89.60mg·L-1·h-1,生物利用度(F)为89.54%.肌肉注射给药,血浆药物浓度-时间数据符合二室开放式模型,主要动力学参数为t1/2α2.28h,t1/2β14.84h,tmax0.28h,Cmax15.23μg·mL-1,AUC为99.32mg·L-1·h-1,F为99.25%.上述结果表明,头孢噻呋经口服和肌肉注射给药,在雏鸭体内的药动学特征优良,其吸收迅速,半衰期较长,生物利用度高. 相似文献
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对8头健康和8头患子宫内膜炎奶牛经子宫内灌注土霉素注射液,研究了土霉素在奶牛血浆中的药动学特征.应用反向高效液相色谱法为检测手段对血浆中土霉素浓度进行测定,采用3p97药动学软件分析药-时数据.结果表明:土霉素在健康奶牛子宫内不易被吸收入血,而在患病奶牛血浆中的最高血药浓度较低.土霉素在患子宫内膜炎奶牛体内的药动学特征符合一级吸收一室开放模型,主要药动学参数:药时曲线下面积(AUC)为(18.53±10.92)mg.L-1.h-1,血药峰浓度(Cmax)为(1.66±0.84)μg/mL,达峰时间(tmax)为(0.35±0.06)h,吸收半衰期(t1/2ka)为(0.05±0.01)h,清除半衰期(t1/2ke)为(7.67±2.44)h.土霉素灌注给药在患子宫内膜炎的奶牛子宫内吸收快但不完全,消除较慢. 相似文献
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硫酸头孢喹肟在猪体内的药动学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
建立猪血浆中硫酸头孢喹肟的SPE-HPLC测定方法,对硫酸头孢喹肟在猪体内的药动学特征进行研究.选用健康猪6头,进行单次肌肉注射2 mg·kg-1自制的2.5%硫酸头孢喹肟注射液,提取血浆药物经SPE柱净化后进行HPLC分析.色谱条件为C18反相柱,流动相:高氯酸钠-磷酸-三乙胺缓冲液(pH 3.6)与乙腈混合液(体积比为90∶ 10).结果显示,硫酸头孢喹肟在0.05～25μg·mL-1线性关系良好(R2=0.998 6),最低检测限为0.05μg·mL-1.经3p97软件分析结果显示:硫酸头孢喹肟的药时数据适合一级吸收二室模型,主要药动学参数:tmax为 (0.80±0.05)h,Cmax为(2.44±0.24)靏穖L-1,AUC为(7.28±1.11)μg·mL-1·h,T1/2β为2.28±0.49)h.结果提示:健康猪单次肌肉注射硫酸头孢喹肟后吸收迅速,持效时间较长,临床用药18 h后仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度.建议临床用药:2 mg·kg-1(以头孢喹肟计),1日1次. 相似文献
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【目的】研究截短侧耳素衍生物BC-7013在鸡体内的药物动力学(简称药动学)特征及生物利用度.【方法】6周龄健康白羽肉鸡20只随机分为2组,雌雄各半,分别进行单剂量静脉注射(简称静注,2.5 mg·kg-1)和单剂量口服(15 mg·kg-1)截短侧耳素衍生物BC-7013.以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)内标法定量测定血浆中衍生物BC-7013的浓度,采用Win Nonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物浓度-时间数据,并计算其药动学参数.【结果和结论】鸡静注给药后药动学参数为:t1/2β=(1.37±0.14)h,Vd=(1.87±0.25)L·kg-1,AUC(0→∞)=(2.83±0.56)μg·m L-1·h,CL=(1.14±0.28)L·h-1·kg-1;鸡口服给药后药动学参数为:tmax=(1.94±0.26)h,Cmax=(126.18±6.54)ng·m L-1,AUC(0→∞)=(1.38±0.21)μg·m L-1·h,MRT=(9.49±0.57)h,F=(10.37±1.48)%.截短侧耳素衍生物BC-7013在鸡体内的药动学特征表现为:静注给药后分布广,消除快;口服给药后吸收较快但不完全,生物利用度较低. 相似文献
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妥曲珠利在健康和球虫感染肉鸡体内的药动学研究 总被引：3，自引：0，他引：3
以高压液相色谱(HPLC)法为定量手段研究了妥曲珠利在健康和柔嫩艾美尔球虫感染肉鸡体内的药动学特征.30日龄艾维茵肉鸡30只,随机分为健康组和柔嫩艾美耳球虫感染组和感染对照组.健康组和柔嫩艾美耳球虫感染组灌服2.5%妥曲珠利溶液(8 mg·kg-1)后,血浆药物浓度-时间数据符合一级吸收二室开放模型,健康组和感染组主要动力学参数分别为:t1/2α为(4.31±0.85)和(4.29±1.03) h,t1/2β为(23.81±2.81)和(23.76±3.31) h,Vd为(0.39±0.09)和(0.40±0.07) L·kg-1,CL(s)为(0.05±0.01)和(0.05±0.01) L·h-1,AUC为(174.15±34.09)和(165.14±23.71) μg·h·mL-1.该结果表明球虫感染肉鸡单次灌服2.5%妥曲珠利溶液后药动学特征与健康鸡比较无显著差异,说明柔嫩艾美耳球虫感染对妥曲珠利在肉鸡体内的药动学过程无明显影响. 相似文献
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【目的】比较乙酰甲喹在健康和肝功能损害家兔体内的药动学特征,为临床合理用药提供资料和理论依据。【方法】将12只家兔随机均分为2组,一组为健康对照组,另一组于试验前以0.4 mL/kg剂量皮下分点注射四氯化碳,以复制肝功能损害病理模型。24 h后,对2组家兔以20 mg/kg的剂量耳缘静脉快速注射乙酰甲喹20mg/kg,6 h内不同时间心脏采血8次,用高压液相色谱法测定乙酰甲喹血药浓度,用残数法逐只家兔拟合药-时曲线,以方差分析优选房室模型计算药动学参数。【结果】乙酰甲喹在家兔体内的药动学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C健康=25.564 2 e-0.371 6t,C肝损=24.308 9 e-0.144t。与健康组家兔相比,肝功能损害组家兔药动学参数有显著变化:半衰期t1/2延长166.49%,消除速率常数kel减小61.25%,体清除率CLB减小54.95%,药-时曲线下面积增大155.87%。【结论】家兔肝功能损害后,乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢,因此在肝脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间。 相似文献
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为了合理应用恩诺沙星治疗猪大肠杆菌感染,采用猪体内安装组织笼的方法,研究感染组织笼用药后,组织笼内大肠杆菌数量的变化。结果表明,恩诺沙星在不同大小的组织笼内的药动学特征不同,在小组织笼内的半衰期明显大于在大组织笼内的半衰期,在相同大小的组织笼内随着药物浓度的增加半衰期表现为增长。感染笼注射恩诺沙星前后细菌的生长繁殖情况亦有不同,在大组织笼和小组织笼内,无药对照笼内的细菌在试验的过程中细菌的数量均基本上保持恒定,大组织笼内注入2MIC的恩诺沙星后,细菌在被抑制9 h后,出现再生长现象,而在小组织笼内细菌在被抑制12 h后,出现再生长现象。注入5MIC或8MIC的恩诺沙星后,大小组织笼内的5MIC和8MIC的细菌杀菌曲线几乎重合,并都在24 h后,在组织笼内检测不到细菌。细菌在接触药物的早期阶段下降最为迅速。通过分析认为,如果药物在体内消除慢,可以适当减少抗菌药物的用量。 相似文献